Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 05.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Эдаравоне Савай показан для лечения бокового амиотрофического склероза (БАС).
Информация о дозировке
Рекомендуемая дозировка Edaravone Sawai - это внутривенная инфузия 60 мг, вводимая в течение 60-минутного периода в соответствии со следующим графиком:
- Начальный цикл лечения с ежедневным дозированием в течение 14 дней с последующим 14-дневным периодом без лекарств
- Последующие циклы лечения с ежедневным дозированием в течение 10 дней из 14-дневных периодов, сопровождаемых 14-дневными периодами без лекарств.
Подготовка и административная информация
Edaravone Sawai предназначен только для внутривенного вливания.
Подготовка
Не используйте, если индикатор кислорода стал синим или фиолетовым перед открытием упаковки. После вскрытия упаковки используйте в течение 24 часов.
Парентеральные лекарственные средства следует проверять визуально на предмет твердых частиц и обесцвечивания до администрации, когда это позволяют раствор и контейнер.
Администрация
Администрирование каждой дозы 60 мг инъекции Edaravone Sawai в виде двух последовательных 30 мг внутривенных инфузионных пакетов в течение 60 минут (частота инфузии приблизительно 1 мг в минуту [3,33 мл в минуту]).
Быстро прекратить инфузию при первом наблюдении любых признаков или симптомов, соответствующих реакции гиперчувствительности.
Другие лекарства не следует вводить в инфузионный пакет или смешивать с Edaravone Sawai.
Edaravone Sawai противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к эдаравону или любому из неактивных ингредиентов этого продукта. Произошли реакции гиперчувствительности и анафилактические реакции
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Включено как часть «ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ» Раздел
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Реакции гиперчувствительности
Реакции гиперчувствительности (покраснение, сыворотка и мультиформная эритема) и случаи анафилаксии (крапивница, снижение артериального давления и одышка) были зарегистрированы в спонтанных постмаркетинговых отчетах с Edaravone Sawai.
Пациенты должны тщательно контролироваться на наличие реакций гиперчувствительности. Если возникают реакции гиперчувствительности, прекратите Edaravone Sawai, обработайте по стандарту медицинской помощи и следите, пока состояние не разрешится.
Серфитные аллергические реакции
Эдаравон Савай содержит бисульфит натрия, сульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и опасные для жизни или менее тяжелые астматические эпизоды у восприимчивых людей. Общая распространенность чувствительности сульфитов среди населения в целом неизвестна. Чувствительность к сульфиту встречается чаще у астматиков.
Информация для консультирования пациентов
Посоветуйте пациентам прочитать одобренную FDA маркировку пациента (ПАЦИЕНТНАЯ ИНФОРМАЦИЯ).
Реакции гиперчувствительности
Посоветуйте пациентам обратиться за немедленной медицинской помощью, если они испытывают признаки или симптомы реакции гиперчувствительности.
Серфитные аллергические реакции
Консультирование пациентов о потенциальной чувствительности к сульфиту. Сообщите пациентам, что Edaravone Sawai содержит бисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и опасные для жизни или менее тяжелые астматические эпизоды, и немедленно обратиться за медицинской помощью, если они испытывают эти признаки или симптомы.
Беременность и кормление грудью
Посоветуйте пациентам уведомлять своего лечащего врача, если они забеременеют или намереваются забеременеть во время терапии Эдаравоне Савай.
Посоветуйте пациентам уведомлять своего лечащего врача, если они намереваются кормить грудью или кормят грудью ребенка.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Канцерогенез
Канцерогенный потенциал эдаравона не был адекватно оценен.
Мутагенез
Эдаравоне был отрицательным в in vitro (бактериальная обратная мутация и хромосомная аберрация легкого китайского хомячка) и in vivo (микроядер мыши) анализы.
Нарушение плодородия
Внутривенное введение эдаравона (0, 3, 20 или 200 мг / кг) до и во время спаривания у мужчин и женщин и продолжение у женщин до 7-го дня беременности не влияло на фертильность; однако нарушение цикла эструса и поведение спаривания наблюдались при самой высокой испытанной дозе. Никаких эффектов на репродуктивную функцию не наблюдалось при более низких дозах, которые в 3 раза превышают RHD 60 мг, на площади поверхности тела (мг / м2) основа.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Сводка рисков
Нет достаточных данных о риске развития, связанном с использованием Edaravone Sawai у беременных женщин. В исследованиях на животных введение эдаравона беременным крысам и кроликам приводило к неблагоприятным эффектам развития (повышенная смертность, снижение роста, задержка полового развития и изменение поведения) в клинически значимых дозах. Большинство из этих эффектов возникали в дозах, которые также были связаны с материнской токсичностью (см. Данные о животных).
В общей популяции США предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидышей при клинически распознанных беременностях составляет 2-4% и 15-20% соответственно. Фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидышей у пациентов с БАС неизвестен.
Данные
Данные о животных
У крыс внутривенное введение эдаравона (0, 3, 30 или 300 мг / кг / день) в течение периода органогенеза приводило к снижению массы плода во всех дозах. На плотинах, которым разрешено доставлять естественным путем, вес потомства снижался при самой высокой испытанной дозе. Материнская токсичность также наблюдалась при самой высокой испытанной дозе. Не было никаких неблагоприятных воздействий на репродуктивную функцию у потомства. Неэффективная доза для эмбриофетальной токсичности развития не была идентифицирована; низкая доза меньше рекомендуемой дозы для человека 60 мг на поверхности тела (мг / м2) основа.М
У кроликов внутривенное введение эдаравона (0, 3, 20 или 100 мг / кг / день) в течение периода органогенеза приводило к гибели эмбриофетального тела при самой высокой испытанной дозе, которая была связана с материнской токсичностью. Более высокая доза без эффекта для эмбриофетальной токсичности развития примерно в 6 раз превышает рекомендуемую дозу для человека (RHD) на площади поверхности тела (мг / м2) основа.
Эффекты на потомство эдаравона (0, 3, 20 или 200 мг / кг / день), вводимого внутривенно крысам из GD 17 в течение лактации, оценивались в двух исследованиях. В первом исследовании смертность от потомства наблюдалась при высокой дозе, а повышенная активность наблюдалась в средних и высоких дозах. Во втором исследовании наблюдалось увеличение мертворождения, смертности от потомства и отсроченного физического развития (влагалищного открытия) при самой высокой испытанной дозе. Функция размножения у потомства не была затронута ни в одном исследовании. Материнская токсичность была очевидна в обоих исследованиях, но самая низкая испытанная доза. Доза без эффекта для токсичности развития (3 мг / кг / день) меньше, чем RHD в мг / м2 основа.
Лактация
Сводка рисков
Нет данных о наличии эдаравона в материнском молоке, воздействии на грудного ребенка или влиянии препарата на выработку молока. Эдаравон и его метаболиты выводятся с молоком кормящих крыс. Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в Edaravone Sawai и любые потенциальные неблагоприятные воздействия на грудного ребенка от Edaravone Sawai или от основного материнского состояния.
Детская использования
Безопасность и эффективность Edaravone Sawai у педиатрических пациентов не были установлены.
Гериатрическое использование
Из 184 пациентов с БАС, получавших Эдаравоне Савай в 3 плацебо-контролируемых клинических испытаниях, в общей сложности 53 пациента были в возрасте 65 лет и старше, в том числе 2 пациента в возрасте 75 лет и старше. Никаких общих различий в безопасности или эффективности не наблюдалось между этими пациентами и более молодыми пациентами, но нельзя исключать большую чувствительность некоторых пожилых людей.
Почечная недостаточность
Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику Edaravone Sawai не изучалось. Однако почечная недостаточность не окажет значительного влияния на воздействие эдаравона. У этих пациентов коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику Эдаравоне Савай не изучалось. Коррекция дозы не требуется для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью. Никакая конкретная рекомендация по дозировке не может быть предоставлена пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Следующие серьезные побочные реакции описаны в другом месте маркировки:
- Реакции гиперчувствительности
- Серфитные аллергические реакции
Опыт клинических испытаний
Поскольку клинические испытания проводятся в широко варьирующихся условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
В рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях 184 пациентам с БАС вводили эдаравоне савай 60 мг в циклах лечения в течение 6 месяцев. Население состояло из японских пациентов, средний возраст которых составлял 60 лет (диапазон 29-75) и 59% мужчин. Большинство (93%) из этих пациентов жили независимо во время скрининга.
Наиболее распространенные побочные реакции, наблюдаемые в ходе клинических исследований
В таблице 1 перечислены побочные реакции, которые произошли у ≥2% пациентов в группе, получавшей Edaravone Sawai, и которые возникали по меньшей мере на 2% чаще, чем в группе, получавшей плацебо, в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях ALS. Наиболее распространенными побочными реакциями, которые возникали у ≥10% пациентов, получавших Эдаравоне Савай, были контузия, нарушение походки и головная боль.
Таблица 1: Неблагоприятные реакции от объединенных плацебо-контролируемых испытанийa это происходило у ≥ 2% пациентов, получавших эдаравоне савай, и ≥ 2% чаще, чем у пациентов с плацебо
Неблагоприятная реакция | Эдаравоне Савайb (N = 184) % | Плацебо (N = 184) % |
Контузия | 15 | 9 |
Нарушение походки | 13 | 9 |
Головная боль | 10 | 6 |
Дерматит | 8 | 5 |
Экзема | 7 | 4 |
Респираторная недостаточность, нарушение дыхания, гипоксия | 6 | 4 |
Гликозурия | 4 | 2 |
Опоясывающая инфекция | 4 | 2 |
a Объединенные плацебо-контролируемые исследования включают два дополнительных исследования с 231 дополнительным пациентом, все из которых используют один и тот же режим лечения. |
Опыт постмаркетинга
Следующие побочные реакции были выявлены во время использования Edaravone Sawai после США. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно от населения неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с воздействием наркотиков.
Расстройства кожи и подкожной клетчатки
Реакции гиперчувствительности и анафилаксия.
Информация не предоставлена
Эдаравоне Савай вводится внутривенно. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) эдаравона была достигнута к концу инфузии. Наблюдалась тенденция более чем пропорционального дозе увеличения площади под кривой концентрация-время (AUC) и Cmax эдаравона. При многократном введении эдаравон не накапливается в плазме.
Распределение
Эдаравон связан с белками сыворотки человека (92%), главным образом с альбумином, без зависимости от концентрации в диапазоне от 0,1 до 50 микромолей / л
Ликвидация
Средний конечный период полувыведения эдаравоне составляет от 4,5 до 6 часов. Период полураспада его метаболитов составляет от 2 до 2,8 часа.
Метаболизм
Эдаравон метаболизируется до сульфатного конъюгата и глюкуронидного конъюгата, которые не являются фармакологически активными. Глюкуронидная конъюгация эдаравона включает в себя несколько изоформ уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы (UGT) (UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7 и UGT2B17) в печени и почках. В плазме человека эдаравон в основном обнаруживается в виде сульфатного конъюгата, который, как предполагается, образуется сульфотрансферазами.
Экскреция
В исследованиях здоровых добровольцев на японском и кавказском языках эдаравон выделялся в основном с мочой в виде конъюгата глюкуронида (70-90% от дозы). Приблизительно 5-10% дозы было восстановлено в моче в виде сульфатного конъюгата, и только 1% дозы или менее было восстановлено в моче в неизменном виде. In vitro исследования показывают, что сульфатный конъюгат эдаравона гидролизуется обратно в эдаравон, который затем превращается в глюкуронидный конъюгат в почках человека перед выделением в мочу.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу