Componentes:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 01.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
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Yi Da Sheng é indicado para o tratamento da esclerose lateral amiotrófica (ELA).
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Informações de dosagem
A dose recomendada de Yi Da Sheng é uma infusão intravenosa de 60 mg, administrada por um período de 60 minutos, de acordo com o seguinte esquema :
- um ciclo inicial de tratamento da dose diária por 14 dias, seguido por um período de 14 dias sem drogas
- Ciclos de tratamento subsequentes com dosagem diária por 10 dias de 14 dias, seguidos por períodos livres de drogas de 14 dias.
Informações de preparação e gerenciamento
Yi Da Sheng é utilizado apenas para perfusão intravenosa.
Preparação
Não use se o visor de oxigênio ficou azul ou roxo antes de abrir a embalagem. Quando o pacote de overwrap estiver aberto, use-o dentro de 24 horas.
Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração, se a solução e o recipiente permitirem.
Administração
Administre cada dose de 60 mg da injeção de Yi Da Sheng como dois sacos de infusão intravenosa consecutivos de 30 mg por um total de 60 minutos (taxa de infusão de aproximadamente 1 mg por minuto [3, 33 mL por minuto]).
Interrompa a infusão imediatamente se você viu pela primeira vez sinais ou sintomas associados a uma reação de hipersensibilidade.
Outros medicamentos não devem ser injetados na bolsa de infusão ou misturados com Yi Da Sheng.
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Yi Da Sheng foi contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao edaravon ou a um dos ingredientes inativos deste produto. Ocorreram reações de hipersensibilidade e reações anafiláticas
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AVISO
Contido como parte do "PRECAUÇÕES" Seção
PRECAUÇÕES
Reações de hipersensibilidade
Reações de hipersensibilidade (vermelhidão, soro de leite e eritema multiforme) e casos de anafilaxia (urticária, redução da pressão arterial e dispnéia) foram relatados em relatórios espontâneos pós-comercialização com Yi Da Sheng.
Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto a reações de hipersensibilidade. Se ocorrerem reações de hipersensibilidade, interrompa Yi Da Sheng, trate para cada padrão de atendimento e monitore até que a condição seja resolvida.
Reações alérgicas ao sulfito
Yi Da Sheng contém bissulfito de sódio, um sulfito que pode causar reações alérgicas, incluindo sintomas anafiláticos e episódios asmáticos com risco de vida ou menos graves em pessoas vulneráveis. A prevalência geral de sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida. A sensibilidade ao sulfito é mais comum em asmáticos.
Informações de aconselhamento do paciente
Recomende ao paciente que leia o rótulo do paciente aprovado pela FDA (INFORMAÇÃO PATIENTE ).
reações de hipersensibilidade
Informe o paciente a consultar um médico imediatamente se houver sinais ou sintomas de uma reação de hipersensibilidade.
Reações alérgicas ao sulfito
Aconselhe os pacientes sobre o potencial de sensibilidade ao sulfito. Informe os pacientes que Yi Da Sheng contém bissulfito de sódio, que pode causar reações alérgicas, incluindo sintomas anafiláticos e episódios asmáticos com risco de vida ou menos graves, e consulte um médico imediatamente se eles apresentarem sinais ou sintomas.
Gravidez e aleitamento
Aconselhe os pacientes a notificar seu médico se estiver grávida ou planejando engravidar durante o tratamento com Yi Da Sheng.
Informe os pacientes a notificar seu médico se você pretende amamentar ou amamentar uma criança.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Carcinogênese
O potencial carcinogênico do edaravon não foi avaliado adequadamente.
Mutagênese
Edaravon foi negativo in vitro (mutação reversa bacteriana e aberração cromossômica do pulmão de hamster chinês) e in vivo (Micronúcleo do mouse).
Compromisso da fertilidade
Administração intravenosa de edaravon (0, 3), 20 ou 200 mg / kg) antes e durante o acasalamento em homens e mulheres e a continuação em mulheres até o sétimo dia de gravidez não teve efeito na fertilidade; Contudo, na dose mais alta testada, foi observada uma perturbação no ciclo estral e no comportamento de acasalamento. Nas doses mais baixas, até 3 vezes o RHD de 60 mg, na superfície do corpo (mg / m2) nenhum efeito na função reprodutiva observado.
Use em certas populações
Gravidez
Visão geral do risco
Não há dados suficientes sobre o risco de desenvolvimento associado ao uso de Yi Da Sheng em mulheres grávidas. Em experimentos com animais, a administração de edaravon a ratos e coelhos prenhes levou a efeitos adversos no desenvolvimento (aumento da mortalidade, crescimento reduzido, atraso no desenvolvimento sexual e mudança de comportamento) em doses clinicamente relevantes. A maioria desses efeitos ocorreu em doses que também estavam relacionadas à toxicidade da mãe (veja dados de animais).
Na população geral dos EUA, o risco estimado de antecedentes para defeitos congênitos graves e abortos em gestações clinicamente reconhecidas é de 2-4% ou. O risco de antecedentes para defeitos congênitos graves e abortos em pacientes com ELA é desconhecido.
Dados
Dados em animais
Em ratos, a administração intravenosa de edaravona (0, 3, 30 ou 300 mg / kg / dia) resultou em um peso fetal reduzido em todas as doses durante o período de organogênese. Nas barragens que foram autorizadas a serem liberadas naturalmente, o peso da prole foi reduzido na dose mais alta testada. A toxicidade materna também foi observada na dose mais alta testada. Não houve efeitos adversos na função reprodutiva na prole. Não foi identificada uma dose sem efeito para toxicidade do desenvolvimento embrião-fetal; a dose baixa é menor que a dose humana recomendada de 60 mg, em uma superfície corporal (mg / m2) base
Nos coelhos, a administração intravenosa de edaravon (0, 3, 20 ou 100 mg / kg / dia) resultou em morte de embriões na dose mais alta testada durante o período de organogênese, que foi associada à toxicidade materna. A dose mais alta de efeito não para toxicidade do desenvolvimento embrião-fetal é aproximadamente 6 vezes a dose humana recomendada (RHD) em uma superfície corporal (mg / m2).
Os efeitos do edaravon na prole (0, 3, 20 ou 200 mg / kg / dia) administrados por via intravenosa a ratos de GD 17 durante a lactação foram investigados em dois estudos. No primeiro estudo, a mortalidade post mortem foi observada em altas doses e o aumento da atividade foi observado em doses médias e altas. No segundo estudo, houve um aumento no natimorto, mortalidade post mortem e atraso no desenvolvimento físico (abertura vaginal) na dose mais alta.. A função reprodutiva na prole não foi afetada em nenhum dos estudos. A toxicidade materna foi evidente em ambos os estudos, exceto na dose mais baixa testada. A dose sem efeito para toxicidade no desenvolvimento (3 mg / kg / dia) é menor que a RHD em mg / m2 - base.
Aleitamento
Visão geral do risco
Não há dados sobre a presença de edaravon no leite materno, os efeitos no filho amamentado ou os efeitos do medicamento na produção de leite. O edaravon e seus metabólitos são excretados no leite de ratos lactantes. Os benefícios de desenvolvimento e saúde da amamentação devem ser considerados com a necessidade clínica da mãe para Yi Da Sheng e possíveis efeitos adversos no filho amamentado de Yi Da Sheng ou na condição materna subjacente.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia de Yi Da Sheng em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Aplicação geriátrica
Dos 184 pacientes com ELA que receberam Yi Da Sheng em 3 ensaios clínicos controlados por placebo, um total de 53 pacientes tinha 65 anos ou mais, incluindo 2 pacientes com 75 anos ou mais. Não foram observadas diferenças gerais de segurança ou eficácia entre esses pacientes e pacientes mais jovens, mas uma maior sensibilidade de algumas pessoas mais velhas não pode ser excluída.
Compromisso renal
Os efeitos da insuficiência renal na farmacocinética de Yi Da Sheng não foram estudados. No entanto, não se espera que a insuficiência renal afete significativamente a exposição ao edaravon. Nenhum ajuste de dose é necessário nesses pacientes.
Compromisso hepático
O efeito da disfunção hepática na farmacocinética de Yi Da Sheng não foi estudado. Não é necessário ajuste da dose em pacientes com disfunção hepática leve ou moderada. Nenhuma recomendação de dose específica pode ser dada para pacientes com disfunção hepática grave.
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Os seguintes efeitos colaterais graves são descritos em outras partes do rótulo :
- Reações de hipersensibilidade
- Sulfito Reações alérgicas
experiência em estudos clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Em estudos randomizados, controlados por placebo, 184 pacientes com ELA receberam 60 mg de Yi Da Sheng em ciclos de tratamento por 6 meses. A população consistia em pacientes japoneses com idade média de 60 anos (variação de 29 a 75) e era de 59% do sexo masculino. A maioria (93%) desses pacientes vivia independentemente um do outro no momento da triagem.
os efeitos colaterais mais comuns observados em ensaios clínicos
A Tabela 1 lista os efeitos colaterais que ocorreram em ≥2% dos pacientes no grupo tratado com Yi Da Sheng e que foram pelo menos 2% mais comuns em estudos randomizados de ELA controlados por placebo do que no grupo tratado com placebo. Os efeitos colaterais mais comuns observados em ≥10% dos pacientes tratados com Yi Da Sheng foram hematomas, distúrbios da marcha e dor de cabeça.
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram identificados com o uso pós-aprovação de Yi Da Sheng fora dos Estados Unidos. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Reações de hipersensibilidade e anafilaxia.
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Nenhuma informação
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Yi Da Sheng é administrado por infusão intravenosa. A concentração plasmática máxima (Cmax) de edaravon foi atingida no final da infusão. Houve uma tendência para um aumento mais do que proporcional à dose na área sob a curva de tempo de concentração (AUC) e a Cmax do edaravon. Com doses múltiplas, o edaravon não se acumula no plasma.
Distribuição
O Edaravon está ligado às proteínas séricas humanas (92%), principalmente à albumina, sem dependência de concentração na faixa de 0,1 a 50 micromoles / L .
Eliminação
A meia-vida média de eliminação terminal do edaravon é de 4,5 a 6 horas. A meia-vida de seus metabólitos é de 2 a 2,8 horas.
Metabolismo
A edaravona é metabolizada em um conjugado de sulfato e em um conjugado de glucuronídeo que não é farmacologicamente ativo. A conjugação glucuronídeo do edaravon compreende várias isoformas de difosfato de uridina (UGT) - isoformas (UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7 e UGT2B17) no fígado e nos rins. No plasma humano, o edaravon é detectado principalmente como conjugado de sulfato, que se acredita ser formado por sulfotransferases.
Eliminação
Em estudos japoneses e caucasianos em voluntários saudáveis, o edaravon foi excretado principalmente na urina como uma forma conjugada de glucuronídeo (70-90% da dose). Aproximadamente 5-10% da dose foi recuperada na urina como conjugado de sulfato e apenas 1% da dose ou menos foi recuperada na urina como uma forma inalterada. in vitro Estudos sugerem que o conjugado de sulfato de edaravona é hidrolisado em edaravona, que é então convertido em conjugado de glucuronídeo no rim humano antes de ser excretado na urina.
However, we will provide data for each active ingredient