Valcycon

Comprimidos : redondo, com bangas duplas, coberto com uma concha de filme branca ou quase branca. Na seção transversal - o núcleo é branco ou quase branco.

Adultos

tratamento de herpes cingido (Herpes zoster) (o medicamento ajuda a comprar a síndrome da dor, reduz sua duração e porcentagem de pacientes com dor causada por herpes cingido, incluindo neuralgia aguda e pós-herpética);

tratamento de infecções de pele e mucosas causadas pelo vírus Herpes simplex 1o e 2o tipos, incluindo o primeiro herpes genital identificado e recorrente (Herpes genitalis), bem como herpes labial (Herpes labialis);

prevenção (supressão) de recaídas de infecções de pele e mucosas causadas pelo vírus Herpes simplex 1o e 2o tipos, incluindo herpes genital;

prevenção da transmissão do vírus do herpes genital a barracas saudáveis ao usar o medicamento como terapia suprassiva em combinação com sexo seguro.

Adultos e crianças com 12 anos ou mais

prevenção de infecção por CMV, bem como a reação de rejeição aguda de transplante (em pacientes com transplantes de rim), infecções oportunistas e outras infecções por herpes-vírus (VPG, VVV) após transplante de órgãos.

Dentro, independentemente de comer, beber água.

Adultos

Tratamento de um herpes de cintura (Herpes zoster): a dose recomendada é de 1000 mg 3 vezes ao dia durante 7 dias.

Tratamento de infecções causadas por VPG : A dose recomendada para a terapia do episódio é de 500 mg 2 vezes ao dia por 5 dias. Em casos mais graves de estreia da doença, o tratamento deve começar o mais cedo possível e sua duração pode ser aumentada de 5 para 10 dias. No caso de recidiva, o tratamento deve durar 3 ou 5 dias. Na recidiva do GPL, a nomeação de um valaciklovir no período prodrômico ou imediatamente após o início dos primeiros sintomas da doença é considerada ideal.

Como alternativa para o tratamento do herpes labial, é eficaz a nomeação de um valaciklvir na dose de 2 g 2 vezes ao dia. A segunda dose deve ser tomada aproximadamente 12 horas depois (mas não antes de 6 horas) após a primeira dose. Ao usar este modo de dosagem, a duração do tratamento é de 1 dia. A terapia deve começar com os primeiros sintomas do herpes labial (ou seja,. beliscando, coceira, queimando).

Prevenção (supressão) de recaídas de infecções causadas pelo WLG : em pacientes com imunidade retida, a dose recomendada é de 500 mg 1 vez por dia. Em pacientes com imunodeficiência, a dose recomendada é de 500 mg 2 vezes ao dia.

Prevenção da transmissão do herpes genital a um parceiro saudável : indivíduos imunocompetentes infectados com recaída não mais de 9 vezes ao ano, a dose recomendada de valaciklira é de 500 mg / dia por ano ou mais todos os dias.

Dados sobre a prevenção de infecções em outras populações de pacientes não estão disponíveis.

Adultos e crianças com 12 anos ou mais

Prevenção da infecção por CMV após o transplante : a dose recomendada é de 2 g 4 vezes ao dia, atribuída o mais cedo possível após o transplante. A dose deve ser reduzida dependendo da creatinina Cl. A duração do curso é de 90 dias, mas em pacientes com alto risco, o curso do tratamento pode ser prolongado.

Grupos especiais de pacientes

Violação da função renal :

- tratamento de opiases e infecções por herpes causadas por VPG, prevenção (supressão) de recidiva de infecção causada por VPG, prevenção da transmissão de herpes genital a um parceiro saudável.

Recomenda-se reduzir a dose de valaciklovir em pacientes com uma diminuição significativa na função dos rins (ver. modo de dosagem na tabela 1). Nesses pacientes, a hidratação adequada deve ser mantida.

Experiência com valaciklovir em crianças com valores de creatinina Cl inferiores a 50 ml / min / 1,73 m² não.

Quadro 1

Os pacientes em hemodiálise são aconselhados a usar o valaciklovir imediatamente após o final da sessão de hemodiálise na mesma dose que os pacientes com creatinina Cl menor que 15 ml / min.

- prevenção da infecção por CMV após o transplante.

O regime de nomeação de valaciklovir em pacientes com insuficiência renal deve ser estabelecido de acordo com a tabela 2.

Quadro 2

* Nos pacientes em hemodiálise, o valaciklovir deve ser prescrito após uma sessão de hemodiálise.

Muitas vezes, é necessário determinar a creatinina Cl, especialmente no momento em que a função renal muda rapidamente, por exemplo, imediatamente após o transplante ou implantação, enquanto a dose de valaciklvir é ajustada de acordo com a creatinina Cl.

Violação da função hepática. Em pacientes adultos com insuficiência hepática de gravidade leve a moderada com função sintética retida, não é necessária a correção da dose de valaciklvir. Os dados farmacocinéticos em pacientes adultos com insuficiência hepática grave (cirrose não compensada), com insuficiência hepática sintética e presença de anastomoses portocaval também não indicam a necessidade de ajustar a dose de valaciklvir, mas a experiência clínica com essa patologia é limitada.

Crianças. Não há dados sobre o uso do Valzicon^® em crianças menores de 12 anos.

Idade do idoso. A correção da dose não é necessária, com exceção de uma violação significativa da função dos rins. O equilíbrio adequado de água-eletrolito deve ser mantido.

hipersensibilidade ao valaciklovir, aciclovir e / ou qualquer outro componente que faça parte do medicamento;

Infecção pelo HIV com linfócitos CD4 + inferiores a 100 por 1 mc;

infância (até 12 anos de idade com a prevenção de infecção por CMV após transplante, até 18 anos - de acordo com outras indicações).

Com cautela : insuficiência hepática / renal; velhice; hipo-hidrato; ingestão simultânea de medicamentos não frotóxicos; gravidez; período de lactação; formas clinicamente expressas de infecção pelo HIV.

Há dados limitados sobre o uso de valaciklvir durante a gravidez. O valaciklovir é usado apenas nos casos em que o benefício potencial para a mãe excede o possível risco para o feto.

Os dados registrados sobre o resultado da gravidez em mulheres que tomaram valaciklovir ou aciclovir (metabolito ativo do valatsiklovir) não mostraram um aumento no número de defeitos congênitos em seus filhos em comparação com a população total. Como o registro inclui um pequeno número de mulheres que tomaram valaciklovir durante a gravidez, não é possível tirar conclusões confiáveis e definidas sobre a segurança do uso de valaciklvir durante a gravidez.

O atsiklovir, o principal metabolito do valatsiklovira, é secretado com leite materno. Depois de tomar o valaciklovir para dentro na dose de 500 mg C_máx o aciclovir no leite materno é 0,5–2,3 vezes (em média 1,4 vezes) superior às concentrações correspondentes de aciclovir no plasma sanguíneo da mãe. A concentração média de aciclovir no leite materno é de 2,24 μg / ml (9,95 μmol / L). Quando uma mãe toma um valaciklovir no interior na dose de 500 mg 2 vezes ao dia, a criança é exposta à mesma exposição ao aciclovir que ao tomar um aciclovir para dentro na dose de cerca de 0,61 mg / kg / dia.

T_1/2 do leite materno, o mesmo que no plasma sanguíneo. A droga é Valzikon^® deve ser designado com cautela para mulheres que amamentam.

Classificação da frequência de desenvolvimento dos efeitos colaterais de acordo com as recomendações da OMS: muitas vezes -> 1/10; frequentemente - de> 1/100 a <1/10; raramente - de> 1/1000 a <1/100; raramente - de> 1/1000 a <1/1000; muito raramente é possível estabelecer mensagens individuais disponíveis.

Do lado dos órgãos formadores de sangue : muito raramente - leucopenia (principalmente observada em pacientes com imunidade reduzida), trombocitopenia.

Reações alérgicas: muito raramente - anafilaxia, erupção cutânea.

Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça; raramente - tontura, confusão, alucinações, opressão da consciência, redução de habilidades mentais; muito raramente - agitação, tremor, ataxia, disartria, sintomas psicóticos, cãibras, encefalopatia, coma.

Os sintomas listados acima são principalmente reversíveis e geralmente são observados em pacientes com insuficiência renal ou contra outras condições predisponentes. Em pacientes adultos com um órgão transplantado ao tomar altas doses (8 g / dia) do valaciklovir para a prevenção da infecção pelo CMV, as reações neurológicas se desenvolvem com mais frequência do que ao tomar doses mais baixas.

Do sistema respiratório : raramente - falta de ar; frequência desconhecida - nazofaringite, infecções respiratórias.

Do sistema digestivo: frequentemente - náusea; raramente - desconforto no abdômen, vômito, diarréia, dor abdominal.

Do fígado e trato biliar: muito raramente - aumento da atividade de enzimas hepáticas (ALT, AST, SHF), hepatite.

Do lado da pele : raramente - erupções cutâneas, incluindo manifestações de fotosensibilidade; raramente - coceira; muito raramente - urticária, inchaço angioneurótico.

Do sistema urinário : raramente - distúrbios da função renal; muito raramente - cólica renal (pode estar associada a insuficiência renal), insuficiência renal aguda; frequência desconhecida - hematúria (geralmente associada a outros distúrbios renais).

Foram relatados casos de deposição de cristais de aciclovir na iluminação dos túbulos renais.

O tratamento com bebida deve ser observado durante o tratamento.

Do lado do MSS : frequência desconhecida - hipertensão, taquicardia.

De outros: frequência desconhecida - inchaço facial, desmenoreia, fadiga.

Em pacientes com distúrbios graves de imunidade, especialmente em pacientes adultos com um estágio abrangente de infecção pelo HIV, recebendo altas doses de valaciklivir (8 g por dia) por um longo período de tempo, houve casos de insuficiência renal, anemia hemolítica microangiopática e trombocitopenia (às vezes em combinação). Complicações semelhantes foram observadas em pacientes com as mesmas doenças básicas e / ou concomitantes, mas não recebendo valaciklovir.

Para evitar overdose, tenha cuidado ao usar o medicamento. Muitos casos de sobredosagem foram associados ao uso do medicamento no tratamento de pacientes com insuficiência renal e pacientes idosos devido ao não cumprimento do regime de dosagem (doses recebidas de valaciklvir além das recomendadas).

Sintomas : insuficiência renal aguda e desenvolvimento de sintomas neurológicos, incluindo confusão, alucinações, agitação, opressão da consciência e a quem também são notadas náuseas e vômitos.

Tratamento: os pacientes estão sujeitos a monitoramento cuidadoso para o diagnóstico oportuno de manifestações tóxicas. A hemodiálise acelera significativamente a remoção do aciclovir do plasma sanguíneo e pode ser considerado o tratamento ideal em caso de sobredosagem sintomática.

O valaciklovir é um inibidor de nucleosídeo da DNA polimerase do vírus do herpes. Bloqueia a síntese do DNA viral e a replicação de vírus. No corpo humano, o valaciklovir se transforma completamente em aciclovir e L-valin. Atsiklovir in vitro possui atividade inibidora específica em relação aos vírus simples do herpes (VPG, Herpes simplex) 1o, 2o tipos, o vírus da varíola e do herpes cingido (VZV - vírus varicela-zoster, Varicella zoster), CMV, vírus Epstein-Barr (WEB) e sexto tipo de vírus do herpes humano. O aciklovir inibe a síntese do DNA viral imediatamente após a fosforilação e se transforma em uma forma ativa - o aciclovirtrifosfato. O primeiro estágio da fosforilação ocorre com a participação de enzimas virosspecíficas. Para vírus de VPG, VVV e VEB, essa enzima é a timidinkinase viral, presente nas células afetadas pelo vírus. A seletividade parcial da fosforilização é mantida pelo CMV e é mediada através do produto do gene da fosfotransferase UL 97. A ativação do aciclovir por uma enzima viral específica explica em grande parte sua seletividade.

O processo de fosforilação do aciclovir (transformando de mono- em trifosfato) termina com as cinases celulares. O aciklovirtrifosfato inibe competitivamente a DNA polimerase viral e, sendo um análogo do nucleosídeo, é incorporado ao DNA viral, o que leva à ruptura ligada da cadeia, ao término da síntese de DNA e, portanto, ao bloqueio da replicação do vírus.

Em pacientes com imunidade preservada, os vírus VPG e VV com sensibilidade reduzida ao valaciklovir são extremamente raros (menos de 0,1%), mas às vezes podem ser detectados em pacientes com distúrbios graves de imunidade, por exemplo, transplante de medula óssea, em quimioterapia para neoplasias malignas e em HIV infectado.

A resistência é devido à escassez de tomilho-quinase do vírus, o que leva a uma disseminação excessiva do vírus no corpo hospedeiro. Às vezes, a diminuição da sensibilidade ao aciclovir se deve ao aparecimento de cepas do vírus, violando a estrutura da timidinkinase viral ou da polimerase de DNA. A virulência dessas variedades do vírus se assemelha a uma cepa selvagem em sua natureza.

Sucção

Depois de tomar dentro do valaciklovir é bem absorvido pelo LCD, rápida e quase completamente se transforma em aciclovir e L-valin. Essa transformação é catalisada por uma enzima hepática - valaciklovirhidrolase. Após uma única recepção de 250–2000 mg de valaciklovir, a média C_máx o aciclovir no plasma sanguíneo em voluntários saudáveis com função renal normal é em média de 10 a 37 μmol / L (2,2 a 8,3 μg / ml) e T médio_máx - 1-2 horas. Ao tomar valaciklovir na dose de 1000 mg, a biodisponibilidade do aciclovir é de 54% e não depende da ingestão de gravação. C_máx o valaciklovir no plasma sanguíneo é apenas 4% da concentração de aciclovir, T_máx em média - 30-100 minutos após tomar o medicamento; após 3 horas nível C_máx permanece o mesmo ou diminui. O valaciklovir e o aciclovir têm parâmetros farmacocinéticos semelhantes após serem tomados para dentro.

Distribuição

A conexão com as proteínas do valaciklovir é de 13 a 18% e o aciclovir é de 9 a 33%. O aciklovir está bem distribuído nos tecidos e fluidos do corpo, incluindo cérebro, rins, pulmões, fígado, umidade aquosa, líquido lacrimogêneo, intestinos, músculos, baço, útero, membrana mucosa e segredo vaginal, esperma, líquido amniótico, espinhal (50% da concentração no plasma). As concentrações mais altas são criadas nos rins, fígado e intestinos. Ele penetra através da placenta e no leite materno.

A conclusão

O valaciklovir é excretado com rins, principalmente na forma de um aciclovir (dose superior a 80%) e seu metabólito 9-carboximetoximetilguanina, menos de 1% do medicamento é retirado inalterado. T_1/2 o valaciklovir é inferior a 30 min, o aciklovir - 2,5–3,3 h. Em pacientes idosos (65 a 83 anos) T_1/2 o aciklovir é de 3,3 a 3,7 horas e em pacientes com estágio terminal de insuficiência renal - aproximadamente 14 horas.

A farmacocinética do valaciklovir e do aciklovir não é amplamente prejudicada em pacientes infectados pelos vírus VPG e VV.

Em pacientes infectados pelo HIV, os parâmetros farmacocinéticos do aciclovir após serem tomados dentro do valaciklovir na dose de 1000 e 2000 mg são comparáveis aos observados em voluntários saudáveis.

Para receptores de transplante de órgãos que recebem valaciklovir na dose de 2000 mg 4 vezes ao dia, C_máx o aciklovir foi igual ou superior ao dos voluntários saudáveis que receberam a mesma dose do medicamento, e o subsídio diário da AUS foi significativamente maior.

No final da gravidez, a taxa diária estável da AUC após tomar 1000 mg de valaciklovir foi aproximadamente 2 vezes maior que a do uso de aciclovir na dose de 1200 mg / dia.

• Antivírus [Visible (excluindo HIV) significa]

Medicamentos não frotoxicantes aumentam o risco de desenvolver distúrbios da função renal. Uso simultâneo de valaciklvir com medicamentos não frotoxicantes, incluindo.h. aminoglicosídeos, compostos orgânicos de platina, substância de contraste iodada, metotrexato, pentamidina, foscanet, ciclosporina e taxolímus devem ser realizados com cautela, especialmente em pacientes com função renal comprometida, e requerem monitoramento regular da função renal.

O aciklovir é excretado pelos rins, principalmente em sua forma inalterada, através da secreção renal ativa. O uso conjunto de medicamentos com esse mecanismo de excreção pode levar a um aumento na concentração de aciclovir no plasma sanguíneo. Após a nomeação do medicamento Valzicon^® na dose de 1000 mg de cimetidina e probenecida, que são exibidos da mesma maneira que o valaciklovir, aumentam o valor do aciclovir da AUC, etc. reduzir sua depuração renal. Devido ao amplo índice terapêutico do aciclovir, correção da dose do medicamento Valzicon^® neste caso não é necessário.

Deve-se tomar cuidado no caso do uso simultâneo de valaciklvir em doses mais altas (4 g / dia ou mais) e medicamentos que competem com o aciclovir pelo caminho da eliminação, t.to. existe uma ameaça potencial de aumento do plasma sanguíneo no nível de um ou ambos os medicamentos ou seus metabólitos. Foi observado um aumento no valor do aciclovir da AUC e do metabólito inativo - micofenolato de mofetil - com o uso simultâneo desses medicamentos.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

Comprimidos revestidos com uma concha de filme, 500 mg. Na embalagem de células de contorno feita de filme de PVC e papel alumínio para 5, 10 ou 14 comprimidos.

42, 50 ou 60 comprimidos. em um banco do PEVP .

2 ou 4 embalagens de células de contorno de 5 comprimidos., 1, 2, 3, 4, 5 ou 6 embalagens de células de contorno de 10 comprimidos cada., 3 embalagens de células de contorno de 14 comprimidos., ou 1 lata em um pacote de papelão.

De acordo com a receita.

Em pacientes com risco de desidratação, especialmente em pacientes idosos, é necessário reabastecimento adequado de líquidos durante o tratamento.

Como o aciclovir é excretado pelos rins, a dose de Valzicon^® deve ser ajustado dependendo do grau de violação da função renal. Em pacientes com insuficiência renal, há um risco aumentado de desenvolver complicações neurológicas, esses pacientes devem ser monitorados de perto. Como regra, essas reações são reversíveis e desaparecem após a abolição da droga.

Em pacientes com CNN, recomenda-se determinar frequentemente a creatinina Cl, especialmente no momento em que a função renal muda rapidamente (em particular, imediatamente após o transplante ou implantação), enquanto a dose de valaciklvir é ajustada de acordo com a creatinina Cl.

Não há dados sobre o uso de altas doses de valaciklovir (4 g / dia ou mais) em pacientes com doenças hepáticas, portanto são altas doses de Valzicon^® deve ser nomeado com cautela.

Não foram realizados estudos especiais para estudar os efeitos do valaciklvir durante o transplante de fígado. No entanto, foi demonstrado que o profilático na / na nomeação de aciclovir em altas doses reduz as manifestações de infecção por CMV.

A terapia supersressiva com valaciklovir reduz o risco de transmissão do herpes genital, mas não exclui o risco de infecção e não leva à cura completa. Terapia com Valzicon^® recomendado em combinação com sexo seguro.

Tomar o medicamento em altas doses por um longo tempo sob condições acompanhadas de imunodeficiência grave (transplante da medula óssea, formas clinicamente expressas de infecção pelo HIV, transplante renal) levou ao desenvolvimento de púrpura trombocitopênica e síndrome hemolítico-urêmica, até a morte.

No caso de efeitos colaterais pelo CNS (incluindo.h. agitação, alucinações, confusão, delírio, cãibras, cãibras e encefalopatia) o medicamento é cancelado.

Foram registrados casos de insuficiência renal aguda :

- em doentes idosos com insuficiência ou sem função renal (deve ser tomado cuidado ao utilizar valaciklvir em doentes idosos, e também é recomendado reduzir a dose em doentes com insuficiência renal);

- em doentes com doenças renais concomitantes que receberam doses elevadas de valaciklvir (recomende-se uma diminuição da dose de valaciklivir em doentes com insuficiência renal);

- em doentes a tomar outros medicamentos não frotóxicos (deve-se ter cuidado ao utilizar valaciklvir e medicamentos nefrotóxicos);

- em pacientes sem hidratação adequada.

A hidratação adequada deve ser mantida para todos os pacientes.

No caso de insuficiência renal aguda e anúria, a hemodiálise pode ser usada até que a função renal seja restaurada.

Os efeitos colaterais do CNS foram registrados, incluindo.h. excitação, alucinações, confusão, delírio, cãibras, cãibras e encefalopatia. Esses efeitos foram registrados em pacientes adultos e crianças com insuficiência renal ou sem insuficiência; em pacientes com doenças renais concomitantes que receberam doses mais altas de valaciklvir; em pacientes idosos. Se esses efeitos colaterais ocorrerem, você deve parar de tomar valaciklovir.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos. Não há dados sobre o efeito do valaciklvir usado em doses terapêuticas na capacidade de dirigir veículos e mecanismos. No entanto, ao avaliar a capacidade do paciente de dirigir um carro ou mover mecanismos, deve-se ter em mente que os efeitos colaterais do SNC são possíveis, portanto, deve-se ter cuidado.

• A60 Infecção viral herpética anogênica [herpes simplex]
• B00 Infecções causadas pelo simples vírus do herpes [herpes simplex]
• B00.0 Eczema herptico
• B00.1 Dermatite vesicular herpética
• B00.8 Outras formas de infecções herpéticas
• B00.9 Infecção herptica não especificada
• B02 Líquen de correia [herpes zoster]
• B02.2. Liceno de cinto com outras complicações do sistema nervoso
• Doença do citomegalovírus B25
• B99 Outras doenças infecciosas
• G53.0. Neuralgia após líquen cingido (B02.2+)
• T86 Morte e rejeição de órgãos e tecidos transplantados
• T86.1. Morte e rejeição de transplante de rim