Teramadol 50 mg

Um opioide sintético que é usado como cloridrato. É um analgésico opióide que é principalmente um agonista mu-opióide. Possui ações e usos semelhantes aos da morfina. Ele também tem uma ação depressiva no centro da tosse e pode ser administrado para controlar a tosse intratável associada ao câncer de pulmão terminal. O teramadol 50 mg também é usado como parte do tratamento da dependência de opióides, embora o uso prolongado de metadona em si possa resultar em dependência. (De Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30a ed, p1082-3)

Adultos

Teramadol 50 mg® (cloridrato de Teramadol 50 mg) é indicado para o tratamento de dores moderadas a moderadamente graves em adultos.

Geriatria (> 65 anos)

Os idosos saudáveis com idades entre 65 e 75 anos administrados Teramadol 50 mg apresentam concentrações plasmáticas e meias-vidas de eliminação comparáveis às observadas em indivíduos saudáveis com menos de 65 anos de idade. Teramadol 50 mg® deve ser administrado com maior cautela em pacientes com mais de 75 anos, devido ao maior potencial de eventos adversos nessa população.

Pediatria (<18 anos)

A segurança e eficácia do Teramadol 50 mg® não foram estudadas na população pediátrica. Portanto, o uso de Teramadol 50 mg® comprimidos não é recomendado em pacientes com menos de 18 anos de idade.

Teramadol 50 mg é um analgésico semelhante a narcótico.

Teramadol 50 mg é utilizado no tratamento de dores moderadas a graves.

A forma de liberação prolongada de Teramadol 50 mg é para o tratamento da dor 24 horas por dia. Esta forma de Teramadol 50 mg não é para uso conforme necessário para a dor.

Teramadol 50 mg também pode ser usado para fins não listados neste guia de medicamentos.

Considerações gerais sobre doses

Teramadol 50 mg® é uma formulação de liberação prolongada destinada a dosagem uma vez ao dia em adultos com 18 anos ou mais. As cápsulas devem ser engolidas inteiras com líquido e não devem ser divididas, mastigadas, dissolvidas ou esmagadas. Mascar, esmagar ou dividir a cápsula pode resultar na administração descontrolada de Teramadol 50 mg, em overdose e morte.

Não administre Teramadol 50 mg® a uma dose superior a 300 mg por dia. Não utilize Teramadol 50 mg® mais de uma vez ao dia ou concomitantemente com outros produtos Teramadol 50 mg.

Pacientes que não estão atualmente em Teramadol 50 mg Produtos de liberação imediata

Inicie o tratamento com Teramadol 50 mg® na dose de 100 mg uma vez ao dia e titulado conforme necessário em incrementos de 100 mg a cada cinco dias para alcançar um equilíbrio entre alívio da dor e tolerabilidade.

Pacientes Atualmente em Teramadol 50 mg Produtos de Liberação Imediata

Calcule a dose de Teramadol de 50 mg por infravermelho de 24 horas e inicie uma dose diária total de Teramadol 50 mg® arredondada para o próximo incremento mais baixo de 100 mg. A dose pode ser subsequentemente individualizada de acordo com a necessidade do paciente. Devido a limitações na flexibilidade da seleção da dose com Teramadol 50 mg®, alguns pacientes mantidos em produtos Teramadol 50 mg IR podem não ser capazes de converter em Teramadol 50 mg®.

Pacientes com 65 anos ou mais

A dose inicial de um paciente idoso (acima de 65 anos) deve ser iniciada com cautela, geralmente começando na extremidade inferior da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa. Teramadol 50 mg® deve ser administrado com cautela ainda maior em pacientes com mais de 75 anos, devido à maior frequência de eventos adversos observados nessa população.

Pacientes com deficiência renal

A disponibilidade limitada de doses e a administração diária de Teramadol 50 mg® não permitem a flexibilidade de dosagem necessária para uso seguro em pacientes com insuficiência renal grave. Não use Teramadol 50 mg® em pacientes com depuração da creatinina inferior a 30 mL / min.

Pacientes com comprometimento hepático

A disponibilidade limitada de doses fortes e a administração diária de cápsulas de liberação prolongada de cloridrato de Teramadol 50 mg não permitem a flexibilidade de dosagem necessária para uso seguro em pacientes com insuficiência hepática grave. Não use Teramadol 50 mg® em pacientes com insuficiência hepática grave (Classe C de Child-Pugh).

Interrupção do tratamento

Sintomas de abstinência podem ocorrer se Teramadol 50 mg® for interrompido abruptamente. A experiência clínica com Teramadol 50 mg sugere que os sintomas de abstinência podem ser reduzidos diminuindo Teramadol 50 mg®.

Efeitos alimentares

Teramadol 50 mg® pode ser tomado sem levar em consideração os alimentos.

Use Teramadol 50 mg comprimidos desintegrantes por via oral, conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.

• Tome Teramadol 50 mg comprimidos desintegrantes por via oral por via oral com ou sem alimentos.
• Para abrir o blister, retire a folha no blister. NÃO empurre o comprimido através da folha.
• NÃO mastigue, quebre ou divida o tablet.
• Para tomar Teramadol 50 mg comprimidos desintegrantes por via oral, coloque o comprimido na boca. Deixe dissolver e engula com saliva. Teramadol 50 mg comprimidos desintegrantes por via oral podem ser tomados com ou sem água.
• Se você perder uma dose de Teramadol 50 mg comprimidos desintegrantes por via oral e estiver tomando-o regularmente, tome-o o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não tome 2 doses de uma só vez.

Faça ao seu médico qualquer dúvida sobre como usar os comprimidos de desintegração oral de Teramadol 50 mg.

Uso: indicações rotuladas

Tratamento da dor :

Liberação prolongada: tratamento da dor intensa o suficiente para exigir tratamento diário, 24 horas por dia, a longo prazo, com opióides e para o qual opções alternativas de tratamento são inadequadas.

Liberação imediata: tratamento da dor intensa o suficiente para exigir um analgésico opióide e para o qual tratamentos alternativos são inadequados.

Limitações de uso: Reserve Teramadol 50 mg para uso em pacientes para os quais opções alternativas de tratamento (por exemplo, analgésicos não opióides) são ineficazes, não toleradas ou seriam inadequadas para fornecer tratamento suficiente da dor. Teramadol 50 mg ER não é indicado como analgésico necessário.

Usos fora do rótulo

Ejaculação precoce

Dados de ensaios clínicos controlados principalmente por placebo sugerem que Teramadol 50 mg pode ser benéfico para o tratamento da ejaculação precoce.

Veja também:
Que outros medicamentos afetarão Teramadol 50 mg?

Inibidores do CYP2D6 e CYP3A4: A administração concomitante de inibidores do CYP2D6 e / ou CYP3A4, como quinidina, fluoxetina, paroxetina e amitriptilina (inibidores do CYP2D6) e eventos adversos de cetoconazol e eritromicina (inibidores do CYP3A4), pode reduzir a depuração metabólica grave de Teramadol 5.

Drogas serotoninérgicas

Houve relatos pós-comercialização da síndrome da serotonina com o uso de Teramadol 50 mg e ISRS / ISRS ou MAOIs e bloqueadores α2-adrenérgicos. Recomenda-se cautela quando Teramadol 50 mg é co-administrado com outros medicamentos que podem afetar os sistemas neurotransmissores serotoninérgicos, como ISRSs, MAOIs, triptanos, linezolida (um antibiótico que é um MAOI não seletivo reversível), lítio ou St. Erva de John. Se o tratamento concomitante de Teramadol 50 mg com um medicamento que afeta o sistema neurotransmissor serotoninérgico for clinicamente justificado, recomenda-se uma observação cuidadosa do paciente, principalmente durante o início do tratamento e o aumento da dose.

Triptans

Com base no mecanismo de ação do Teramadol 50 mg e no potencial para a síndrome da serotonina, recomenda-se cautela quando Teramadol 50 mg é co-administrado com um triptano. Se o tratamento concomitante de Teramadol 50 mg com um triptano for clinicamente justificado, recomenda-se uma observação cuidadosa do paciente, principalmente durante o início do tratamento e o aumento da dose.

Use com carbamazepina

Pacientes tomando carbamazepina, um indutor do CYP3A4, pode ter um efeito analgésico significativamente reduzido de Teramadol 50 mg. Como a carbamazepina aumenta o metabolismo de Teramadol 50 mg e devido ao risco de convulsão associado a Teramadol 50 mg, a administração concomitante de Teramadol 50 mg e carbamazepina não é recomendada.

Use com quinidina

Co-administração de quinidina com Teramadol 50 mg resultou em um aumento de 50-60% na exposição ao Teramadol 50 mg e uma redução de 50-60% na exposição ao M1. As consequências clínicas desses achados são desconhecidas.

Use com digoxina e varfarina

A vigilância pós-comercialização de Teramadol 50 mg revelou raros relatos de toxicidade por digoxina e alteração do efeito da varfarina, incluindo elevação dos tempos de protrombina.

Potencial para outros medicamentos afetarem Teramadol 50 mg

In vitro estudos de interação medicamentosa em microssomas hepáticos humanos indicam que a administração concomitante com inibidores do CYP2D6, como fluoxetina, paroxetina e amitriptilina, pode resultar em alguma inibição do metabolismo do Teramadol 50 mg.

Administração de inibidores do CYP3A4, como cetoconazol e eritromicina, ou indutores, como rifampicina e St. O erva de John, com Teramadol 50 mg, pode afetar o metabolismo do Teramadol 50 mg, levando à exposição alterada ao Teramadol 50 mg.

Potencial de Teramadol 50 mg para afetar outras drogas

In vitro estudos de interação medicamentosa em microssomas hepáticos humanos indicam que Teramadol 50 mg não tem efeito no metabolismo da quinidina. Estudos in vitro indicam que é improvável que o Teramadol 50 mg iniba o metabolismo mediado pelo CYP3A4 de outros medicamentos quando administrado concomitantemente em doses terapêuticas. Teramadol 50 mg é um indutor leve de vias de metabolismo de medicamentos selecionadas, medidas em animais.

Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais de Teramadol 50 mg?

Visão geral da reação adversa a medicamentos

As reações adversas mais comumente relatadas são tonturas, náusea, constipação, dor de cabeça, sonolência e vômito, conforme apresentado na Tabela 1.1.

Reações adversas a medicamentos em ensaios clínicos

Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito específicas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos podem não refletir as taxas observadas na prática e não devem ser comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento. As informações adversas sobre reações a medicamentos de ensaios clínicos são úteis para identificar eventos adversos relacionados a medicamentos e para aproximar taxas.

Incidência de reações adversas para Teramadol 50 mg® em ensaios crônicos de dor não maligna (ensaios de não titulação)

Teramadol 50 mg® foi administrado a 550 pacientes durante os períodos de extensão duplo-cego ou aberto em estudos de dor crônica não maligna. Desses pacientes, 375 tinham 65 anos ou mais. A Tabela 1.1 relata a taxa de incidência cumulativa de reações adversas em 7, 30 e 90 dias para as reações mais frequentes (5% ou mais em 7 dias). Os eventos mais frequentemente relatados foram no sistema nervoso central e no sistema gastrointestinal. As taxas gerais de incidência de experiências adversas nesses ensaios foram semelhantes para Teramadol 50 mg® e os grupos controle ativo, acetaminofeno com codeína e aspirina com codeína; no entanto, as taxas de retirada devido a eventos adversos pareciam ser mais altas no grupo Teramadol 50 mg®. Nos grupos de tratamento com Teramadol 50 mg, 16,8-24,5% dos pacientes se retiraram devido a um EA, em comparação com 9,6-11,6% para acetaminofeno com codeína e 18,5% para aspirina com codeína.

Tabela 1.1: Incidência cumulativa de reações adversas para Teramadol 50 mg® em ensaios crônicos de dor não maligna

Incidência de 1% a menos de 5%, possivelmente relacionada causalmente : a seguir, são listadas reações adversas que ocorreram com uma incidência de 1% a menos de 5% em ensaios clínicos e para as quais existe a possibilidade de uma relação causal com Teramadol 50 mg®.

Corpo como um todo : Mal-estar.

Cardiovascular: Vasodilatação.

Sistema nervoso central : Ansiedade, Confusão, Distúrbio de coordenação, Euforia, Miose, Nervosismo, Distúrbio do sono.

Gastrointestinal: Dor abdominal, anorexia, flatulência.

Músculo-esquelético: Hipertonia.

Pele: Erupção cutânea.

Sentidos especiais : Perturbação visual.

Urogenital : Sintomas da menopausa, frequência urinária, retenção urinária.

Incidência inferior a 1%, possivelmente causalmente relacionada : a seguir, são listadas reações adversas que ocorreram com uma incidência inferior a 1% em ensaios clínicos e / ou relatadas na experiência pós-comercialização.

Corpo como um todo : Lesão acidental, reação alérgica, anafilaxia, morte, tendência suicida, perda de peso, síndrome de serotonina (alteração do status mental, hiperreflexia, febre, tremores, tremor, agitação, diaforese, convulsões e coma).

Cardiovascular: Hipotensão ortostática, Síncope, Taquicardia.

Sistema nervoso central : Marcha anormal, Amnésia, Disfunção cognitiva, Depressão, Dificuldade em concentração, Alucinações, Parestesia, Apreensão, Tremor.

Respiratório: Dispnéia.

Pele: Síndrome de Stevens-Johnson / necrólise epidérmica tóxica, urticária, vesículas.

Sentidos especiais : Disgeusia.

Urogenital : Disúria, distúrbio menstrual.

Outras experiências adversas, relação causal desconhecida

Uma variedade de outros eventos adversos foi relatada com pouca frequência em pacientes que tomaram Teramadol 50 mg® durante ensaios clínicos e / ou relatada na experiência pós-comercialização. Uma relação causal entre Teramadol 50 mg® e esses eventos não foi determinada. No entanto, os eventos mais significativos estão listados abaixo como informações de alerta para o médico.

Cardiovascular: ECG anormal, Hipertensão, Hipotensão, Isquemia miocárdica, Palpitações, Edema pulmonar, Embolia pulmonar.

Sistema nervoso central : Enxaqueca, distúrbios da fala.

Gastrointestinal: Sangramento gastrointestinal, hepatite, estomatite, insuficiência hepática.

Anormalidades laboratoriais : Aumento da creatinina, enzimas hepáticas elevadas, diminuição da hemoglobina, proteinúria.

Sensorial: Cataratas, surdez, zumbido.

Outras experiências adversas relatadas anteriormente em ensaios clínicos ou relatórios pós-comercialização com cloridrato de 50 mg de Teramadol

Os eventos adversos relatados com o uso de Teramadol 50 mg incluem: reações alérgicas (incluindo anafilaxia, edema angioneurótico e urticária), bradicardia, convulsões, dependência de drogas, abstinência de medicamentos (incluindo agitação, ansiedade, sintomas gastrointestinais, hipercinesia, insônia, nervosismo), hiperatividade, hipoatividade, hipotensão,. Outros eventos adversos relatados com o uso de produtos Teramadol 50 mg e para os quais não foi determinada uma associação causal incluem: dificuldade de concentração, hepatite, insuficiência hepática, edema pulmonar, síndrome de Stevens-Johnson e tendência suicida.

A síndrome da serotonina (cujos sintomas podem incluir alteração do estado mental, hiperreflexia, febre, tremores, tremores, agitação, diaforese, convulsões e coma) foi relatada com Teramadol 50 mg quando usado concomitantemente com outros agentes serotoninérgicos, como ISRS e MAOIs. A experiência pós-comercialização com o uso de produtos contendo Teramadol 50 mg incluiu relatos raros de delírio, miose, midríase e distúrbio da fala, além de relatos muito raros de distúrbios do movimento, incluindo discinesia e distonia.

Foram relatados casos de hipoglicemia em pacientes em uso de Teramadol 50 mg, principalmente em pacientes com fatores de risco pré-dispostos, incluindo diabetes, idosos e insuficiência renal. Deve-se ter cuidado ao prescrever Teramadol 50 mg a pacientes diabéticos. Um monitoramento mais frequente dos níveis de glicose no sangue pode ser apropriado, inclusive no início ou no aumento da dose.

Abuso de Drogas, Dependência e Dependência

Teramadol 50 mg pode induzir dependência psíquica e física do tipo morfina (μ-opioide). Dependência e abuso, incluindo comportamento de busca de drogas e ações ilícitas para obter o medicamento, não se limitam aos pacientes com histórico prévio de dependência de opióides. O risco em pacientes com abuso de substâncias foi observado como sendo maior. Teramadol 50 mg está associado ao desenvolvimento de desejo e tolerância.

Foi estabelecido um programa de Gerenciamento de Riscos para apoiar o uso seguro e eficaz de Teramadol 50 mg®. Os seguintes são considerados os componentes essenciais do programa de Gerenciamento de Riscos :

1. Compromisso de não enfatizar ou destacar o status de agendamento do Teramadol 50 mg® (ou seja,., não listado em uma programação para o CDSA) em suas atividades publicitárias ou promocionais.
2. Inclusão de uma declaração de saldo justo aprovada pelo PAAB em todos os materiais publicitários e promocionais Teramadol 50 mg®.
3. Garantir que as atividades de educação em saúde no tratamento da dor com Teramadol 50 mg® incluem informações equilibradas, baseadas em evidências e atuais. Compromisso de tomar ações razoáveis para informar os profissionais de saúde de que existem informações de pacientes aprovadas pela Health Canada sobre benefícios e riscos e garantir que essas informações possam ser prontamente acessadas por fontes eletrônicas e / ou impressas.

Sintomas de retirada

Sintomas de abstinência podem ocorrer se Teramadol 50 mg® for interrompido abruptamente. Esses sintomas podem incluir: ansiedade, sudorese, insônia, rigidez, dor, náusea, tremores, diarréia, sintomas respiratórios superiores, piloereção e raramente alucinações. Outros sintomas que foram observados com menos frequência com a descontinuação do Teramadol 50 mg® incluem: ataques de pânico, ansiedade grave e parestesias. A experiência clínica sugere que os sintomas de abstinência podem ser aliviados pela reinstituição da terapia com opióides, seguida por uma redução gradual e cônica da dose do medicamento combinada com o suporte sintomático.