Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 15.03.2022
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Posologia
Adultos
Hipertensão: Uma cápsula engolida diariamente com água. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 1 cápsula doseada a cada 12 horas. Os pacientes podem ser transferidos para a combinação de outros tratamentos anti-hipertensivos com o exceção de clonidina.
Angina: Uma cápsula a cada 12 horas engolida com água. Onde for necessária eficácia adicional, a terapia com nitrato profilático ou nifedipina adicional pode ser benéfica.
Idoso
A dosagem não deve exceder 1 cápsula por dia em hipertensão ou 1 cápsula duas vezes ao dia em angina.
A farmacocinética da nifedipina é alterada em idosos, de modo que doses mais baixas de manutenção de nifedipina podem ser necessárias em comparação com pacientes mais jovens.
População pediátrica
A segurança e eficácia do Tenolat SR em crianças ainda não foram estabelecidas e, portanto, o Tenolat SR não deve ser usado em crianças.
Compromisso renal
Tenolat SR não deve ser utilizado em doentes com compromisso renal marcado
Modo de administração
Para administração por via oral.
Tenolat SR não deve ser utilizado em doentes com uma das seguintes condições :
-
- outras di-hidropiridinas devido ao risco teórico de reatividade cruzada
- bradicardia
- choque cardiogênico
- hipotensão
- acidose metabólica
- distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves
- bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau
- síndrome do seio doente
- feocromocitoma não tratado
- insuficiência cardíaca descontrolada
- mulheres capazes de engravidar ou durante a gravidez ou durante a lactação
- doentes com estenose aórtica clinicamente significativa
- doentes com compromisso renal marcado (ou seja,. depuração da creatinina abaixo de 15 ml / min / 1,73 m2; creatinina sérica superior a 600 micromol / litro; TFG menor que 30 ml / min)
- doentes a receber bloqueadores dos canais de cálcio com efeitos inotrópicos negativos, p. verapamil e diltiazem
- no prazo de um mês após síndromes coronárias agudas (infarto do miocárdio com supra-estima ou não-ST-elevação e angina de peito instável)
- durante ou dentro de um mês de infarto do miocárdio
- insuficiência hepática grave.
Tenolat SR não deve ser utilizado no tratamento de ataques agudos de angina.
A segurança do Tenolat SR na hipertensão maligna não foi estabelecida.
Tenolat SR não deve ser usado para prevenção secundária de infarto do miocárdio.
Devido ao componente nifedipina, Tenolat SR não deve ser administrado em combinação com rifampicina, porque os níveis plasmáticos de nifedipina, preditivos de eficácia, podem não ser atingidos devido à indução enzimática.
Devido ao seu componente betabloqueador, Tenolat SR :
- Embora contra-indicado em insuficiência cardíaca não controlada, pode ser substituído por cuidados em pacientes já tratados com um medicamento bloqueador beta e / ou cujos sinais de insuficiência cardíaca foram controlados. Deve-se ter cuidado em pacientes com defeitos de condução ou cuja reserva cardíaca é baixa, especialmente porque a nifedipina também tem efeitos inotrópicos negativos. No entanto, em pacientes já tratados com um betabloqueador e / ou onde os sinais de insuficiência cardíaca foram controlados, o Tenolat SR pode ser substituído por cuidados, se necessário.
- Pode aumentar o número e a duração dos ataques de angina em pacientes com angina de Prinzmetal devido à vasoconstrição da artéria coronária mediada por receptor alfa sem oposição. Atenolol é um beta1medicamento seletivo para bloqueio beta; consequentemente, o uso de Tenolat SR pode ser considerado, embora seja necessário ter o máximo cuidado.
- Embora contra-indicado em distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves, o Tenolat SR também pode agravar distúrbios circulatórios arteriais periféricos menos graves.
Devido ao seu efeito negativo no tempo de condução pelo atenolol, deve-se ter cautela se Tenolat SR for administrado a pacientes com bloqueio cardíaco de primeiro grau. No entanto, as propriedades do componente nifedipina do Tenolat SR neutralizarão, em certa medida, o efeito dromotrópico negativo do atenolol.
- Atenolol deve ser utilizado com precaução em diabéticos sujeitos a episódios frequentes de hipoglicemia. Os sintomas de hipoglicemia podem ser mascarados (podem modificar a taquicardia da hipoglicemia.)
- Pode mascarar os sinais de tireotoxicose.
- Reduzirá a freqüência cardíaca, como resultado de sua ação farmacológica. Nos raros casos em que um paciente tratado desenvolve sintomas, que podem ser atribuíveis a uma freqüência cardíaca lenta, a dose pode ser reduzida. No entanto, esse efeito é oposto às propriedades do componente nifedipina do Tenolat SR
- Não deve ser interrompido abruptamente em pacientes que sofrem de doença cardíaca isquêmica.
- Em doentes com feocromocitoma tratado, o Tenolat SR deve ser administrado apenas após bloqueio do receptor alfa. A pressão arterial deve ser monitorada de perto.
- Pode causar uma reação mais grave a uma variedade de alérgenos, quando administrado a pacientes com histórico de reação anafilática a esses alérgenos. Esses pacientes podem não responder às doses usuais de adrenalina (epinefrina) usadas para tratar as reações alérgicas.
- Pode causar uma reação de hipersensibilidade, incluindo angioedema e urticária.
- Deve-se ter cuidado ao usar agentes anestésicos com Tenolat SR. O anestesista deve ser informado e a escolha do anestésico deve ser o agente com o mínimo de atividade inotrópica negativa possível. O uso de betabloqueadores com medicamentos anestésicos pode resultar em atenuação da taquicardia reflexa e aumentar o risco de hipotensão. É melhor evitar agentes anestésicos que causam depressão do miocárdio.
- A administração de Tenolat SR pode levar a resultados positivos em testes de doping.
- Pacientes com intolerância hereditária à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar Tenolat SR
Doença obstrutiva das vias aéreas
Pacientes com doença broncoespastica não devem, em geral, receber betabloqueadores devido ao aumento da resistência das vias aéreas.
Tenolat SR contém o medicamento cardio-seletivo de bloqueio beta atenolol. Embora cardiosseletivo (beta1) os medicamentos bloqueadores beta podem ter menos efeito na função pulmonar do que os medicamentos bloqueadores beta não seletivos, no entanto, essa seletividade não é absoluta. Como em todos os medicamentos bloqueadores beta, estes devem ser evitados em pacientes com doença obstrutiva reversível das vias aéreas, a menos que haja razões clínicas convincentes para seu uso. Onde tais razões existem, a dose mais baixa possível de Tenolat SR deve ser usada e deve-se ter o máximo cuidado. Ocasionalmente, pode ocorrer algum aumento na resistência das vias aéreas em pacientes asmáticos, Tenolat SR deve ser descontinuado, e isso geralmente pode ser revertido pela dosagem comumente usada de broncodilatadores, como salbutamol ou isoprenalina.
O folheto informativo do rótulo e do paciente para este produto indica o seguinte aviso: “Se você já teve asma ou chiado no peito, não deve tomar este medicamento a menos que tenha discutido esses sintomas com o médico prescritor”.
Devido ao seu componente nifedipina, deve-se notar que:
- O componente nifedipina não tem efeito diabetogênico. Em casos raros, foi observado um aumento transitório da glicose no sangue com nifedipina em estudos agudos. Isso deve ser considerado em pacientes que sofrem de diabetes mellitus.
- A dor isquêmica ocorre em uma pequena proporção de pacientes após a introdução da monoterapia com nifedipina. Embora um efeito de "roubo" não tenha sido demonstrado, os pacientes com esse efeito devem interromper a terapia com nifedipina.
Pacientes hipertensos ou anginais com doença hepática clinicamente significativa não foram estudados e nenhum ajuste posológico é sugerido a partir da disponibilidade sistêmica dos monocomponentes em pacientes com cirrose. No entanto, a nifedipina é metabolizada principalmente pelo fígado e, portanto, pacientes com disfunção hepática devem ser cuidadosamente monitorados. Como precaução, recomenda-se que a dose não exceda uma cápsula por dia.
Intolerância à lactose
Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
Grupo farmacoterapêutico: agentes bloqueadores beta, seletivos e outros anti-hipertensivos, código ATC: CO7 FB
O atenolol é um medicamento de bloqueio beta que é beta1seletivo (ou seja,. age preferencialmente na versão beta1receptores -adrenérgicos no coração). A seletividade diminui com o aumento da dose.
O atenolol não possui atividades simpatomiméticas e estabilizadoras da membrana intrínsecas e, como acontece com outros medicamentos bloqueadores beta, o atenolol tem efeitos inotrópicos negativos (e, portanto, é contra-indicado na insuficiência cardíaca não controlada).
Tal como acontece com outros medicamentos bloqueadores beta, o seu modo de ação no tratamento da hipertensão não é claro.
Provavelmente é a ação do atenolol na redução da frequência cardíaca e da contratilidade que o torna eficaz na eliminação ou redução dos sintomas de pacientes com angina.
O atenolol é eficaz e bem tolerado na maioria das populações étnicas, embora a resposta possa ser menor em pacientes negros.
É improvável que quaisquer propriedades auxiliares adicionais possuídas por S (-) atenolol, em comparação com a mistura racêmica, dêem origem a diferentes efeitos terapêuticos.
A nifedipina é um bloqueador dos canais de cálcio. É um potente vasodilatador coronário e periférico que aumenta o suprimento de oxigênio do miocárdio e reduz a pressão arterial (carga posterior) e a resistência periférica. O uso concomitante de atenolol, portanto, melhora a resposta simpática reflexa à monoterapia com nifedipina, bloqueando o aumento da freqüência cardíaca, enquanto a tendência do atenolol a aumentar a resistência periférica é equilibrada pela vasodilatação e aumento do tom simpático induzido pelo antagonista do cálcio.
Consequentemente, uma maior eficácia anti-hipertensiva ou antianginal é alcançada pelo uso concomitante de nifedipina e atenolol do que qualquer medicamento isoladamente. Essa interação farmacodinâmica benéfica também resulta em menos efeitos colaterais quando doses mais baixas dos dois medicamentos são usadas em combinação.
A absorção de atenolol após a administração oral é consistente, mas incompleta (aproximadamente 40 a 50%), com concentrações plasmáticas máximas ocorrendo 2 a 4 horas após a administração. Os níveis sanguíneos de atenolol são consistentes e sujeitos a pouca variabilidade. Não existe metabolismo hepático significativo de atenolol e mais de 90% do absorvido atinge a circulação sistêmica inalterada. A meia-vida plasmática é de cerca de 6 horas, mas isso pode aumentar em insuficiência renal grave, uma vez que o rim é a principal via de eliminação. O atenolol penetra mal nos tecidos devido à sua baixa solubilidade lipídica e sua concentração no tecido cerebral é baixa. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (aproximadamente 3%). A absorção de nifedipina após administração oral é completa com concentrações plasmáticas máximas ocorrendo cerca de 3 horas após a administração. A nifedipina é> 90% ligada às proteínas plasmáticas. Existe um metabolismo hepático significativo da nifedipina. A meia-vida plasmática é entre 6 e 11 horas para a formulação sustentada de nifedipina.
A administração concomitante de atenolol e nifedipina tem pouco efeito na farmacocinética de ambos. Nos idosos, a biodisponibilidade sistêmica e a meia-vida de eliminação de ambos os componentes aumentam.
Tenolat SR é eficaz quando administrado uma ou duas vezes ao dia. Essa simplicidade de dosagem facilita a conformidade por sua aceitabilidade com os pacientes.