Temsunol

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Qual é a informação mais importante que devo saber sobre o Temsunol?

Você não deve usar este medicamento se for alérgico ao Temsunol. Não tome Temsunol com outros medicamentos semelhantes, como alfuzosina (Uroxatral), doxazosina (Cardura), prazosina (Minipress), silodosina (Rapaflo) ou terazosina (Hytrin).

O temsunol pode causar tonturas ou desmaios, especialmente quando você começa a tomá-lo ou quando começa a tomá-lo novamente. Tenha cuidado se você dirige ou faz algo que exija que você esteja alerta. Evite ficar por longos períodos de tempo ou ficar superaquecido durante o exercício e em clima quente. Evite se levantar muito rápido de uma posição sentada ou deitada, ou você pode se sentir tonto.

Se parar de tomar Temsunol por qualquer motivo, ligue para o seu médico antes de começar a tomá-lo novamente. Você pode precisar de um ajuste da dose.

O temsunol pode afetar suas pupilas durante a cirurgia de catarata. Diga ao seu cirurgião ocular com antecedência que você está usando este medicamento. Não pare de usar o Temsunol antes da cirurgia, a menos que seu cirurgião o instrua.

Existem muitos outros medicamentos que podem interagir com o Temsunol. Informe o seu médico sobre todos os medicamentos que você usa.

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Que outros medicamentos afetarão o Temsunol?

Inibição do citocromo P450

Inibidores fortes e moderados do CYP3A4 ou CYP2D6

O temsunol é extensamente metabolizado, principalmente pelo CYP3A4 e CYP2D6.

O tratamento concomitante com cetoconazol (um forte inibidor do CYP3A4) resultou em um aumento na Cmax e na AUC do Temsunol por um fator de 2,2 e 2,8, respectivamente. Os efeitos da administração concomitante de um inibidor moderado do CYP3A4 (por exemplo,., eritromicina) na farmacocinética do Temsunol não foram avaliadas.

O tratamento concomitante com paroxetina (um forte inibidor do CYP2D6) resultou em um aumento na Cmax e na AUC do Temsunol por um fator de 1,3 e 1,6, respectivamente. Espera-se um aumento semelhante na exposição nos metabolizadores fracos (PM) do CYP2D6 em comparação com metabolizadores extensos (EM). Como as MPs do CYP2D6 não podem ser prontamente identificadas e o potencial de aumento significativo da exposição ao Temsunol existe quando o Temsunol 0,4 mg é co-administrado com fortes inibidores do CYP3A4 nas PMs do CYP2D6, as cápsulas de Temsunol 0,4 mg não devem ser usadas em combinação com inibidores fortes do CYP3A4 (por exemplo,., cetoconazol).

Os efeitos da administração concomitante de um inibidor moderado do CYP2D6 (por exemplo,., terbinafina) na farmacocinética do Temsunol não foram avaliadas.

Os efeitos da administração concomitante de um inibidor do CYP3A4 e do CYP2D6 com cápsulas de Temsunol não foram avaliados. No entanto, existe um potencial de aumento significativo da exposição ao Temsunol quando o Temsunol 0,4 mg é co-administrado com uma combinação de inibidores do CYP3A4 e do CYP2D6.

Cimetidina

O tratamento com cimetidina resultou em uma diminuição significativa (26%) na depuração do cloridrato de Temsunol, o que resultou em um aumento moderado na AUC do cloridrato de temsunol (44%).

Outros agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos

As interações farmacocinéticas e farmacodinâmicas entre cápsulas de Temsunol e outros agentes bloqueadores alfa adrenérgicos não foram determinadas; no entanto, podem ser esperadas interações entre cápsulas de Temsunol e outros agentes bloqueadores alfa adrenérgicos.

Inibidores do PDE5

Recomenda-se cautela quando agentes bloqueadores alfa adrenérgicos, incluindo Temsunol, são co-administrados com inibidores da PDE5. Bloqueadores alfa-adrenérgicos e inibidores da PDE5 são vasodilatadores que podem baixar a pressão arterial. O uso concomitante dessas duas classes de medicamentos pode potencialmente causar hipotensão sintomática.

Varfarina

Não foi realizado um estudo definitivo de interação medicamentosa entre o cloridrato de Temsunol e a varfarina. Resultados de limitados in vitro e in vivo estudos são inconclusivos. Deve-se ter cuidado com a administração concomitante de varfarina e cápsulas de Temsunol.

Nifedipina, Atenolol, Enalapril

Os ajustes de dosagem não são necessários quando as cápsulas de Temsunol são administradas concomitantemente com nifedipina, atenolol ou enalapril.

Digoxina e teofilina

Os ajustes de dosagem não são necessários quando uma cápsula de Temsunol é administrada concomitantemente com digoxina ou teofilina.

Furosemida

As cápsulas de temsunol não tiveram efeito na farmacodinâmica (excreção de eletrólitos) da furosemida. Embora a furosemida tenha produzido uma redução de 11% a 12% na Cmax e na AUC do cloridrato de temsunol, espera-se que essas alterações sejam clinicamente insignificantes e não exijam o ajuste da dose das cápsulas de Temsunol.

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Quais são os possíveis efeitos colaterais do Temsunol?

A incidência de eventos adversos emergentes do tratamento foi verificada em 6 ensaios clínicos controlados por placebo nos EUA e na Europa, nos quais foram utilizadas doses diárias de cloridrato de Temsunol 0,1-0,8 mg. Esses estudos avaliaram a segurança em 1783 pacientes tratados com cloridrato de Temsunol e 798 pacientes receberam placebo. A Tabela 2 abaixo resume os eventos adversos emergentes do tratamento que ocorreram em ≥2% dos pacientes que receberam cloridrato de Temsunol 0,4 ou 0,8 mg e com uma incidência numericamente maior que a do grupo placebo durante dois ensaios de 13 semanas nos EUA realizados em 1487 homens.

Mesa: Tratamento Eventos adversos emergentes que ocorrem em ≥2% dos pacientes com cloridrato de temsunol ou placebo em 2 estudos clínicos controlados por placebo de curto prazo nos EUA.

As seguintes reações adversas foram relatadas durante o uso do cloridrato de Temsunol: tontura, ejaculação anormal e menos frequentemente (1-2%) dor de cabeça, astenia, hipotensão postural, palpitações e rinite.

Ocasionalmente, podem ocorrer reações gastrointestinais, como náusea, vômito, diarréia e constipação. Reações de hipersensibilidade, por exemplo, erupção cutânea, prurido e urticária podem ocorrer ocasionalmente. Tal como acontece com outros bloqueadores α, pode ocorrer sonolência, visão turva, boca seca ou edema. A síncope foi relatada raramente e houve relatos muito raros de angioedema e priaprismo.

Durante a cirurgia de catarata, uma pequena situação de pupila, conhecida como IFIS, foi associada à terapia com cloridrato de temsunol durante a vigilância pós-comercialização.

Sinais e sintomas de ortostase : Nos 2 estudos nos EUA, a hipotensão postural sintomática foi relatada por 0,2% dos pacientes (1 de 502) no grupo de 0,4 mg, 0,4% dos pacientes (2 de 492) no grupo de 0,8 mg e por nenhum paciente no grupo placebo. A síncope foi relatada por 0,2% dos pacientes (1 de 502) no grupo de 0,4 mg, 0,4% dos pacientes (2 de 492) no grupo de 0,8 mg e 0,6% dos pacientes (3 de 493) no grupo placebo. A tontura foi relatada por 15% dos pacientes (75 de 502) no grupo de 0,4 mg, 17% dos pacientes (84 de 492) no grupo de 0,8 mg e 10% dos pacientes (50 de 493) no grupo placebo. A vertigem foi relatada por 0,6% dos pacientes (3 de 502) no grupo de 0,4 mg, 1% dos pacientes (5 de 492) no grupo de 0,8 mg e por 0,6% dos pacientes (3 de 493) no grupo placebo.

Vários testes para hipotensão ortostática foram realizados em vários estudos. Esse teste foi considerado positivo se atendesse a ≥1 dos seguintes critérios : (1) uma diminuição na pressão arterial sistólica de ≥20 mmHg ao ficar em pé da posição supina durante os testes ortostáticos; (2)) uma diminuição na pressão arterial diastólica ≥10 mmHg ao ficar em pé, com a pressão arterial diastólica em pé <65 mmHg durante o teste ortostático; (3)) um aumento na taxa de pulso de ≥20 bpm em pé com uma taxa de pulso em pé ≥100 bpm durante o teste ortostático e (4)) a presença de sintomas clínicos (desmaio, tontura / tonta, tontura, sensação de rotação, vertigem ou hipotensão postural) em pé durante o teste ortostático.

Após a 1a dose do medicamento duplo-cego, foi observado um resultado positivo do teste ortostático às 4 horas após a dose em 7% dos pacientes (37 de 498) que receberam cloridrato de Temsunol 0,4 mg uma vez ao dia e em 3% dos pacientes (8 de 253) que receberam placebo. Às 8 horas após a dose, foi observado um resultado positivo do teste ortostático em 6% dos pacientes (31 de 498) que receberam cloridrato de Temsunol 0,4 mg uma vez ao dia e 4% (9 de 250) que receberam placebo.

Pelo menos 1 resultado positivo do teste ortostático foi observado durante o curso dos estudos para 81 dos 502 pacientes (16%) no cloridrato de Temsunol 0,4 mg uma vez ao dia, 92 dos 491 pacientes (19%) no cloridrato de Temsunol 0,8 mg uma vez ao dia e 54 dos 493 pacientes (11%) no grupo placebo.

Como a ortostase foi detectada com mais frequência em pacientes tratados com cloridrato de temsunol do que em receptores de placebo, existe um risco potencial de síncope.

Ejaculação anormal : Inclui falha na ejaculação e distúrbio da ejaculação, retrógrado e diminuição da ejaculação. Como mostrado na Tabela 2, a ejaculação anormal foi associada à administração de cloridrato de temsunol e foi relacionada à dose.

A retirada desses estudos clínicos do cloridrato de Temsunol por causa da ejaculação anormal também dependia da dose, com 8 de 492 pacientes (1,6%) no grupo de 0,8 mg e nenhum paciente nos grupos de 0,4 mg ou placebo interrompeu o tratamento devido à ejaculação anormal.

Experiência pós-comercialização : Reações alérgicas, por exemplo, erupção cutânea, prurido, angioedema da língua, lábios e rosto e urticária foram relatadas com recallenge positivo em alguns casos.

O priapismo foi relatado raramente. Relatos pouco frequentes de palpitações, constipação e vômitos foram recebidos durante o período pós-comercialização.

Durante a cirurgia de catarata, uma variante da síndrome da pupila pequena conhecida como Síndrome da Íris Intraoperativa de Flocos (IFIS) foi relatada em associação com α-₁terapia com bloqueadores.