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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 22.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
A prescrição de rumaxicam deve ser iniciada por médicos com experiência na avaliação diagnóstica e no tratamento de pacientes com doenças reumáticas inflamatórias ou degenerativas.
A dose diária máxima recomendada é de 20 mg.
Os efeitos adversos podem ser minimizados usando a dose efetiva mínima pela menor duração necessária para controlar os sintomas. O uso e a tolerabilidade do tratamento devem ser verificados dentro de 14 dias. Se o tratamento continuado for considerado necessário, isso deve ser acompanhado de uma revisão frequente.
Como o piroxicam está comprovadamente associado a um risco aumentado de complicações gastrointestinais, a necessidade de uma possível terapia combinada com protetores do estômago (por exemplo,. inibidores de misoprostol ou bomba de prótons), especialmente em idosos, devem ser cuidadosamente considerados.
Use em idosos
Pacientes idosos, frágeis ou enfraquecidos podem tolerar menos efeitos colaterais, e esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados. Como com outros AINEs, deve-se ter cautela ao tratar pacientes idosos com maior probabilidade de ter insuficiência renal, hepática ou cardíaca.
Para administração oral. De preferência tomado com ou após comer.
Os efeitos adversos podem ser minimizados usando a dose eficaz mais baixa pela menor duração necessária para controlar os sintomas.
O gel Rumaxicam é apenas para uso externo. Nenhuma bandagem oclusiva deve ser usada.
vestir 1 gel correspondente a 3 cm e esfregue-o na área afetada três a quatro vezes ao dia, deixando o material restante na pele. A terapia deve seguir Seja verificado por 4 semanas.
Use em crianças: Recomendações e indicações de dosagem para o uso de Rumaxicam Gel em crianças não foram estabelecidas.
Use em idosos: não são necessárias precauções especiais.
História de ulceração gastrointestinal, sangramento ou perfurações.
História do paciente de distúrbios gastrointestinais que predispõem a distúrbios hemorrágicos, como colite ulcerativa, doença de Crohn, câncer gastrointestinal ou diverticulite.
Pacientes com úlceras estomacais ativas, distúrbios gastrointestinais inflamatórios ou sangramento gastrointestinal.
Uso simultâneo com outros AINEs, incluindo AINEs seletivos de COX-2 e ácido acetilsalicílico em doses analgésicas.
Uso simultâneo com anticoagulantes.
Pré-história de qualquer reação alérgica grave a medicamentos, especialmente reações cutâneas como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.
Hipersensibilidade à substância ativa ou auxiliares, reação cutânea anterior (independentemente da gravidade) ao piroxicam, outros AINEs e outros medicamentos.
Pacientes nos quais a aspirina e outros medicamentos anti-inflamatórios não esteróides causam sintomas de asma, pólipos nasais, angioedema ou urticária.
Insuficiência cardíaca grave.
Durante o último trimestre de gravidez.
Rumaxicam Gel não deve ser utilizado em pessoas que tenham demonstrado hipersensibilidade ao rumaxicam anteriormente em qualquer uma de suas formas ou outros ingredientes. O potencial é a sensibilidade cruzada à aspirina e outros agentes anti-inflamatórios não esteróides.
Rumaxicam Gel não deve ser administrado a pacientes nos quais a aspirina e outros agentes anti-inflamatórios não esteróides causam sintomas de asma, pólipos nasais, edema angioneurótico ou urticária.
O uso clínico e a tolerabilidade devem ser reavaliados regularmente e o tratamento deve ser interrompido imediatamente quando ocorrerem reações cutâneas ou eventos gastrointestinais relevantes.
Efeitos gastrointestinais (GI), risco de ulceração gi, sangramento e perfurações
AINEs, incluindo piroxicam, podem causar eventos gastrointestinais graves, como sangramento, ulceração e perfurações do estômago, intestino delgado ou intestino grosso, que podem ser fatais. Esses eventos adversos graves podem ocorrer a qualquer momento com ou sem sintomas de aviso em pacientes tratados com AINEs.
Exposições curtas e longas a AINEs têm um risco aumentado de eventos GI graves. Evidências de estudos observacionais sugerem que o piroxicam pode estar em alto risco de toxicidade gastrointestinal grave em comparação com outros AINEs.
Pacientes com fatores de risco significativos para eventos gastrointestinais graves devem ser tratados com piroxicam após cuidadosa consideração.
A possível necessidade de terapia combinada com agentes de proteção do estômago (por exemplo,. inibidores de misoprostol ou bomba de prótons) devem ser cuidadosamente considerados.
Complicações graves de IG
Identificação de pessoas em risco
O risco de desenvolver complicações graves de IG aumenta com a idade.).).
Pacientes conhecidos por sua história / experiência com outros substratos do CYP2C9 ou suspeitos de serem metabolizadores do CYP2C9 devem receber piroxicam com cautela, pois podem ter níveis plasmáticos anormalmente altos devido à depuração metabólica reduzida.
Reações cutâneas
Foram relatadas reações cutâneas com risco de vida (síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (RTE)) com piroxicam.
Os pacientes devem ser informados dos sinais e sintomas e monitorados de perto quanto a reações na pele. O maior risco de ocorrência de SJS ou RTE ocorre nas primeiras semanas de tratamento.
Se sintomas ou sinais de SJS ou RTE (por exemplo,. erupção cutânea progressiva é comum com bolhas ou lesões mucosas), o tratamento com piroxicam deve ser interrompido. Os melhores resultados no tratamento de SJS e RTE resultam do diagnóstico precoce e da descontinuação imediata de um medicamento suspeito. A retirada antecipada está associada a uma melhor previsão.
Se o paciente desenvolveu SJS ou RTE usando piroxicam, o piroxicam nunca deve ser reiniciado neste paciente.
Reações cutâneas graves, algumas das quais são fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em conexão com o uso de AINEs. Estudos de observação sugerem que o piroxicam pode estar em maior risco de reações cutâneas graves do que outros AINEs não oxidados. Os pacientes parecem ter o maior risco dessas reações no início do curso da terapia, com o início da reação na maioria dos casos no primeiro mês de tratamento. O piroxicam deve ser interrompido na primeira vez em que tiver erupção cutânea, lesões mucosas ou outros sinais de hipersensibilidade.
Rumaxicam deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal, hepática e cardíaca. Em casos raros, os anti-inflamatórios não esteróides podem causar nefrite intersticial, glomerulite, necrose papilar e síndrome nefrótica. Esses agentes inibem a síntese de prostaglandina, que desempenha um papel de apoio na manutenção da perfusão renal em pacientes cujo fluxo e volume sanguíneo nos rins são reduzidos. Nesses pacientes, a administração de um medicamento anti-inflamatório não esteróide pode levar a uma compensação renal aberta, que geralmente é seguida por uma recuperação no estado pré-tratamento após a descontinuação da terapia anti-inflamatória não esteróide. Os pacientes com maior risco de tal reação estão com insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática, síndrome nefrótica e doença renal aberta; esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento com AINEs. Relatos de achados oculares adversos com anti-inflamatórios não esteróides sugerem que pacientes que desenvolvem problemas visuais durante o tratamento com rumaxicam recebem uma avaliação oftalmológica.
Fertilidade feminina prejudicada
O uso de rumaxicam pode afetar a fertilidade feminina e não é recomendado para mulheres que tentam engravidar. A retirada do rumaxicam deve ser considerada em mulheres com dificuldade em conceber ou em infertilidade.
Rumaxicam 0,5% gel não é adequado para crianças menores de 12 anos.
O gel não deve ser usado para outras condições além das especificadas.
Foram relatadas reações cutâneas com risco de vida (síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (RTE)) com administração sistêmica de rumaxicam. Essas reações não foram associadas ao rumaxicam tópico, mas a possibilidade de se apresentar com o rumaxicam tópico não pode ser excluída.
Os pacientes devem ser informados dos sinais e sintomas e monitorados de perto quanto a reações na pele. O maior risco de ocorrência de SJS ou RTE ocorre nas primeiras semanas de tratamento.
Se sintomas ou sinais de SJS ou RTE (por exemplo,. erupção cutânea progressiva é comum com bolhas ou lesões mucosas), o tratamento com rumaxicam deve ser interrompido.
Os melhores resultados no tratamento de SJS e RTE resultam do diagnóstico precoce e da descontinuação imediata de um medicamento suspeito. A retirada antecipada está associada a uma melhor previsão.
Se o paciente desenvolveu SJS ou RTE usando rumaxicam, o rumaxicam nunca deve ser reiniciado neste paciente.
Se ocorrer irritação local, o uso do gel deve ser interrompido e a terapia apropriada iniciada, se necessário.
Mantenha longe dos olhos e das superfícies da membrana mucosa. Não use em áreas afetadas por lesões de pele aberta, dermatoses ou infecções.
AINEs, incluindo rumaxicam, podem causar nefrite intersticial, síndrome nefrótica e insuficiência renal. Também houve relatos de nefrite intersticial, síndrome nefrótica e insuficiência renal com rumaxicam tópica, embora o nexo causal ao tratamento com rumaxicam tópico não tenha sido estabelecido. Como resultado, a possibilidade de esses eventos estarem relacionados ao uso de rumaxicam tópico não pode ser excluída.
im Falle einer überdosierung mit Rumaxicam ist eine unterstützende und symptomatische Therapie indiziert. Studien zeigen, dass die Verabreichung von Aktivkohle zu einer verringerten Resorption von piroxicam führen kann, wodurch die Gesamtmenge des verfügbaren Wirkstoffs reduziert wird.
Obwohl es bisher keine Studien gibt, ist die Hämodialyse wahrscheinlich nicht nützlich, um die elimination von piroxicam zu verbessern, da das Arzneimittel stark proteingebunden ist.
es ist unwahrscheinlich, dass bei diesem topischen Präparat eine Überdosierung Auftritt.
O piroxicam é um agente anti-inflamatório não esteróide que também possui propriedades analgésicas e antipiréticas. Edema, eritema, proliferação de tecidos, febre e dor podem ser inibidos em animais de laboratório pela administração de piroxicam. É eficaz independentemente da etiologia da inflamação. Embora seu modo de ação não seja totalmente compreendido, estudos independentes o fizeram in vitro também in vivo mostrou que o piroxicam interage em várias etapas nas reações imunológicas e inflamatórias por:
Inibição da síntese de prostanóides, incluindo prostaglandinas, por inibição reversível da enzima ciclo-oxigenase.
Inibição da agregação de neutrófilos.
Inibição da migração de células polimórficas e monócitos na área de inflamação.
Inibição da liberação da enzima liossômica a partir de leucócitos estimulados.
Redução da produção do fator reumatóide do líquido sistêmico e sinovial em pacientes com artrite reumatóide soropositiva.
O piroxicam não demonstrou funcionar por estimulação da hipófise, adrenal e eixo. Estudos in vitro não demonstraram efeitos negativos no metabolismo da cartilagem.
Grupo farmacoterapêutico: preparações anti-inflamatórias, não esteróides para uso tópico (Código ATC M02AA07).
Rumaxicam inibe a enzima ciclo-oxigenase. Essa é uma propriedade básica de anti-inflamatórios não esteróides que permite influenciar muitos processos fisiológicos.
Dependendo do local da ação, AINE;
- reduza a fase vascular da inflamação
- reduzir a sensibilização dos nociceptores para estimulação
- agir como um antipirético
- inibir a fase secundária da agregação plaquetária
- afetar a mobilidade dos brônquios e útero
- causar uma diminuição dependente da dose no fluxo sanguíneo renal, especialmente em pacientes com insuficiência renal
- levar à ativação de radicais livres por neutrófilos
- influenciar a permeabilidade do canal da artéria nabel fetal
- perturbar a reabsorção renal do ácido úrico
- influenciar a mucosa gástrica, o que leva à ulceração da membrana mucosa do sistema músculo-esquelético.
O perfil farmacológico do rumaxicam é baseado na inibição da síntese de prostaglandinas do ácido araquidônico in vitro, a agregação induzida por colágeno de plaquetas humanas e animais in vitro, a liberação de enzimas lisossômicas, a geração do superoxidanion reativo, quimiomaxia / migração de neurófilos, Macrófagos, Monócitos, Plaquetas, de edema do pé induzido por carragenina em ratos, a escrita induzida por benzoquinona em camundongos, da febre induzida por E. coli em camundongos, da sinovite induzida por cristais de rato e urat induzida por E. coli.
O piroxicam é bem absorvido após administração oral ou retal. Nos alimentos, há um ligeiro atraso na taxa, mas não a extensão da absorção após a administração. A meia-vida plasmática em humanos é de aproximadamente 50 horas e concentrações plasmáticas estáveis são mantidas ao longo do dia em doses diárias únicas. O tratamento contínuo com 20 mg / dia durante um período de 1 ano leva a níveis sanguíneos semelhantes aos após o primeiro atingir o estado estacionário.
As concentrações plasmáticas do medicamento são proporcionais a doses de 10 e 20 mg e geralmente atingem o pico dentro de 3 a 5 horas após a medicação. Uma dose única de 20 mg geralmente produz níveis plasmáticos máximos de piroxicam de 1,5 a 2 mcg / ml, enquanto as concentrações plasmáticas máximas após ingestão diária repetida de 20 mg de piroxicam geralmente se estabilizam em 3 a 8 mcg / ml. A maioria dos pacientes aborda os níveis plasmáticos estacionários em 7 a 12 dias.
O tratamento com uma dose de carga de 40 mg por dia nos primeiros 2 dias, seguido de 20 mg por dia depois, permite atingir uma alta porcentagem (aproximadamente 76%) dos níveis no estado estacionário imediatamente após a segunda dose. Níveis de estado estacionário, faixa sob as curvas e meia-vida de eliminação são semelhantes a um regime de dose diária de 20 mg.
Foi demonstrado um estudo de comparação de doses múltiplas sobre a biodisponibilidade das formas injetáveis com a cápsula oral, que após administração intramuscular de piroxicam, os níveis plasmáticos são significativamente mais altos do que aqueles após tomar cápsulas durante os 45 minutos após a administração no primeiro dia, por 30 minutos no segundo dia e 15 minutos no sétimo dia. A bioequivalência existe entre as duas formas de dosagem.
Um estudo de comparação de doses múltiplas da farmacocinética e biodisponibilidade do FDDF de rumaxicam com a cápsula oral mostrou que, após uma administração diária, os perfis médios de tempo de concentração de plasmapiroxicam para cápsulas e FDDF de rumaxicam foram quase sobrepostos em 14 dias. Não houve diferenças significativas entre o estado estacionário médio CMáx - valores, Cmin - Valores, T½ ou TMáx valores. Este estudo concluiu que o rumaxicam FDDF (forma de dosagem de dissolução rápida) é bioequivalente à cápsula após uma dose diária única. Estudos de dose única também demonstraram bioequivalência ao tomar o comprimido com ou sem água.
O piroxicam é amplamente metabolizado e menos de 5% da dose diária é excretada inalterada na urina e nas fezes. O metabolismo do piroxicam é predominantemente mediado no fígado via citocromo P450 CYP 2C9. Uma via metabólica importante é a hidroxilação do anel piridílico da cadeia lateral do piroxicam, seguida pela conjugação com ácido glucurônico e pela eliminação na urina.
Pacientes conhecidos por sua história / experiência com outros substratos do CYP2C9 ou suspeitos de serem metabolizadores do CYP2C9 devem receber piroxicam com cautela, pois podem ter níveis plasmáticos anormalmente altos devido à depuração metabólica reduzida.
Farmacogenética:
A atividade do CYP2C9 é reduzida em indivíduos com polimorfismos genéticos como o CYP2C9 * 2 e o CYP2C9 * 3-polimorfismos. Dados limitados de dois relatórios publicados mostraram que indivíduos com CYP2C9 heterozigótico * 1 / * 2 (n = 9), CYP2C9 heterozigótico * 1 / * 3 (n = 9) e CYP2C9 homozigoto * 3 / * 3 (n = 1) genótipos mostraram 1. As meias-vidas médias de eliminação do piroxicam para indivíduos com genótipos do CYP2C9 * 1 / * 3 (n = 9) e CYP2C9 * 3 / * 3 (n = 1) foram 1,7 e 8,8 vezes maiores que para indivíduos com CYP2C9 * 1 / * 1 (n = 17). Estima-se que a frequência do genótipo homozigoto * 3 / * 3 seja de 0% a 5,7% em diferentes grupos étnicos.
Um estudo humano que examinou biópsias cutâneas após a administração de gel de rumaxicam concluiu que, após o uso do gel de baixo nível plasmático, o rumaxicam penetra rapidamente na epiderme / derme através do estrato córneo.
Um estudo humano separado mostrou que as concentrações plasmáticas médias de gel de rumaxicam são aproximadamente 5% daquelas observadas após doses equivalentes de rumaxicam oral ou intramuscular. Em voluntários ou pacientes saudáveis após uma dose oral única, a farmacocinética do rumaxicam é linear, com a concentração plasmática máxima geralmente sendo atingida em cerca de 2 horas, mas isso pode variar de 1 a 6 horas em diferentes indivíduos. Possui uma baixa taxa de liberação de cerca de 45 horas, mas a meia-vida pode variar de 30 a 60 horas. Após doses repetidas de 20 mg por dia, as concentrações no estado estacionário são geralmente atingidas em 7-12 dias. com uma concentração plasmática máxima de 4,5-2,2 mg / l.
Nos seres humanos, penetra no fluido sinovial de pacientes com artrite reumatóide, artrose e sinovite reativa, onde as concentrações médias são aproximadamente 40% daquelas no plasma; também pode ser detectado nos tecidos sinoviais. As concentrações de rumaxicam no leite materno são cerca de 1% daquelas no plasma materno ao mesmo tempo. No geral, 99% do rumaxicam está ligado à proteína plasmática. A farmacocinética do medicamento não parece estar relacionada à idade e a função renal tem apenas uma influência limitada em sua eliminação, mas as concentrações plasmáticas são aumentadas em pacientes com disfunção hepática grave.
O rumaxicam é eliminado pela biotransformação no fígado. A via principal é a hidroxilação, na qual os produtos resultantes são excretados isoladamente ou como glucuronido na urina e nas fezes. Os metabólitos do rumaxicam têm pouca ou nenhuma atividade anti-inflamatória em modelos animais. Aproximadamente 10% de uma dose oral é excretada como medicamento inalterado em 10 dias.
However, we will provide data for each active ingredient