Brexin

Efeitos indesejáveis tais como tonturas, sonolência, fadiga e perturbações visuais são possíveisapós a administração de AINEs. Se for afectado, os dentes não devem conduzir ou utilizar máquinas.

Desconhecidas.

Gastrintestinal: Estes são os efeitos secundários mais frequentemente encontrados, mas na maioria dos casos não interferem com o curso da terapêutica.

Avaliações objectivas das aparências da mucosa gástrica e da perda de sangue intestinal mostram que 20 mg/dia de Brexina administrada em doses únicas uo divididas é significativamente menos irritante para o tracto gastrointestinal do que uma aspirina.

Alguns estudos epidemiológicos sugeriram que o piroxicam encontra-se associado a um maior risco de reacções adversas em comparação com algumas doenças, mas este facto não foi confirmado em todos os estudos. A administração de doses superiores a 20 mg por dia (com uma duração superior a vários dias) aumenta um risco acrescido de efeitos secundários, mas também podem ocorrer com doses mais baixas.

Edema, hipertensão e insuficiência cardíaca, foram notificados em associação com o tratamento com AINEs. Assim, deve ter-se em conta a possibilidade de precipitação de fraude postal congestiva em dias úteis ou em dias com função Carta comprometida.

Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a utilização de alguns AINEs (particularmente em doses elevadas e sem tratamento a longo prazo) pode estar associada a um pequeno aumento do risco de expectativas # trombóticos arteriais (por exemplo, enfarte fazer miocárdio uo acidente vascular cerebral).

Hepatica: Foram observadas alterações em vários parâmetros da função hepática. Embora estas reacções sejam raras, se persistirem ou se agravarem testes anormais da função hepática, se se desenvolverem sintomas clínicos consistentes com uma doença hepática ou se ocorrerem manifestações sistémicas (por exemplo, eosinofilia, erupção cutânea, etc.).), O Brexin deve ser interrompido.

Restante: A oftalmoscopia de rotina e o exame da simples de venda não revelaram sinais de alterações oculares.

A absorção química do Brexin 0, 5% Gel é muito baixa. Tal como com outros aeroportos,as reacções sistémicas frequentemente. Pode ocorrer irritação local ligeira a moderada, eritema, prurido e dermatite no local de Aplicação.

Gastrintestinal: foram notificados náuseas, dispepsia, dor abdominal e gastrite.

Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino: Foram notificados casos isolados de broncospasmo e disponeia.

Operações dos tecidos: Foram notificados muito frequentemente sondrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (10).

A dermatite de contacto, eczema e reacção de fotossensibilidad foram tambémmobservadas a partir da experiência pós-comercialização.

Notificação de suspensões de acções adversas

A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar qualquer suspeita de reacções adversas através do sistema de cartão amarelo (Sítio Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard).

Em caso de sobredosagem com Brexin, está indicada terapeutica de apoio e sintomática. Estudos indicam que a administração de cartão activado pode resultar numa re-absorção reduzida de fazer piroxicam, reduzido assim a quantidade total de produto activo disponível.

Embora não existam estudos até à data, a hemodiálise provavelmente não é útil no aumento da eliminação do piroxicam, uma vez que o tratamento se liga forte às proteinas.

Não é provável que a operação tenha sido cancelada com esta preparação tópica.

Piroxicam é um agente anti-inflamatório não esteróide que também possui propriedades analgésicas e antipiréticas. O edema, o eritema, a proliferação tecidular, a febre e a dor podem ser inibidos em animais de laboratório pela administração de piroxicam. É eficaz independente da etiologia da inflação. Embora o seu modo de acção não seja totalmente compreendido, estudos independentes in vitro como in vivo tam demonstrado que o piroxicam interage em várias fases das respostas imunitárias e inflamatorias através de:

Informação da língua prostanóide, incluindo prostaglandinas, através de uma informação reversível da enzima ciclo-oxigenase.

Informação da agregação dos neutrófilos.

Informação da nixaqueca de células polimorfonucleares e monócitos para a área de inflação.

Informação da liberdade de enzimas liossomais dos leucócitos estimados.

Redução da produção de factor reumatóide sistemico e sinovial em doentes com artrite reumatóide seropositiva.

Está estabelecido que o piroxicam não actua por estimativa do eixo hipófise-supra-renal. Os estudos in vitro não revelam qualquer efeito negativo no metabolismo da cartilagem.

Grupo farmacoterapêutico: Preparações anti-inflamatórias, não esteroides para uso técnico M02AA07).

A brexina inibe a enzima ciclo-oxigenase. Esta é uma característica básica dos anti-inflamatos não esteróides, que lhes permite influenciar muitos processos físiológicos.

Depende do local de Acção, os AINE podem,

- refazer a fase vascular da inflação,

- diminuição da sensibilidade dos nociceptores à estimativa,

- agir como um antipirético,

- inibir a fase secundária da agregação plaquetária,

- afectar a motilidade dos brônquios e do útero,

- causa uma diminuição do fluxo sanguíneo renal dependente da dose, particularmente em doentes com,

- levar à actividade de radicais livres por neutrófilos,

- afectar a permeabilidade do canal arterial umbilical,

- interferir com a reabsorção renal do ácido úrico,

- afectar a mucosa gástrica conduzindo a ulceração da mucosa muscular.

Brexin do perfil farmacológico é uma banda de banda baseado na inibição da síntese de prostaglandinas a partir faça ácido araquidônico, in vitro, de colágeno-induzido agregação de humanos e animais plaquetas in vitro, fazer lançamento de fazer lysosomal enzimas, da geração de reativos ânion superóxido, de chemostaxis/migração de neurophils, macrófagos, monócitos, plaquetas, fazer carrageenin-induzida pé edema em ratos, da benzoquinona-induzida contorcendo-se, em ratos, de E. coli-febre induzida em ratos e de urato de cristal-sinovite induzida.

O Piroxicam é bem absorvido após administração oral ou rectal. Com os alimentos, verifica-se um ligeiro atraso na velocidade, mas não na extensão da absorção após a administração. A semi-vida plasmática é de aproximadamente 50 horas no homem e as realizações plasmáticas estáveis mantêm-se ao longo do dia com a posologia de uma vez por dia. O tratamento contínuo com 20 mg / dia durante períodos de 1 ano produz línguos semelhantes aos observados quando o estado é atingido pela primeira vez.

As concentrações plasmáticas do farmaco são proporcionais às doses de 10 e 20 mg e atingem geralmente o pico 3 a 5 horas após a medicação. Uma dose única de 20 mg produz geralmente níveis plasmáticos máximos de piroxicam de 1, 5 a 2 mcg/ml, enquanto line concentrações plasmáticas máximas, após ingestão diária repetida de 20 mg de piroxicam, estabilizam normalmente em 3 a 8 mcg/ml. A maioria dos doentes aproxima-se dos níveis plasmáticos no estado estadual em 7 a 12 dias.

O tratamento com um regime de dose de carga de 40 mg diários durante os primeiros 2 dias seguidos de 20 mg diários a partir daí permite obter uma percentagem elevada (aproximadamente 76%) dos níveis de nenhum estado estacionário imediatamente após a segunda dose. Os níveis no estado estatal, a área sob as curvas e a semi-vida de eliminação são semelhantes aos observados após um regime de dose diária de 20 mg.

De Um múltiplo da dose estudo comparativo da biodisponibilidade das formas injetáveis com o oral cápsula tem mostrado que, após a administração intramuscular de piroxicam, os níveis plasmáticos são significativamente mais elevados do que aqueles obtidos após a ingestão de cápsulas durante os 45 minutos após a administração do primeiro dia, durante 30 minutos, o segundo dia e a 15 minutos do sétimo dia. Existe bioequivalência entre as duas formas de dosagem.

Um estudo comparativo de doses múltiplas da farmacocinética e da biodisponibilidade fazer Brexin FDDF com uma cápsula oral demonstrou que, após uma administração diária durante 14 dias, os perfis médios de tempo de concentração plasmática de piroxicam para as cápsulas e o Brexin FDDF foram quase superimposíveis. Não há diferenças significativas entre o estado estatal médio c_maximo valores, C_minuto valores, T½, ou T_maximo valores. Este estudo concluiu que o Brexin FDDF (forma de dosagem de dissolução rápida) é bioequivalente à cápsula após uma administração diária. Estudos de dose única demonstram bioequivalência tambor quando o comprimido é tomado com ou sem água.

O Piroxicam é extensamente metabolizado e menos de 5% da dose diária é excretada inalterada na urina e labirintos. O metabolismo do Piroxicam é predominantemente mediado pelo citocromo P450 CYP 2C9 no fígado. Uma via metabólica importante é a hidroxilação do anel piridílico da cadeia lateral do piroxicam, seguida por conjugação com ácido glucurónico e eliminação urinária.

Os doentes que são conhecidos uo suspeitos de serem metabolizadores fracos fazer CYP2C9, com base na história/experiência anteriores com outros substratos fazer CYP2C9, devem ser administrados piroxicam com precaução, uma vez que podem ter níveis plasmáticos anormalmente elevados devido à redução da depuração metabólica.

Farmacogenética:

A actividade da CYP2C9 é reduzida em indivíduos com polimorfismos genéticos, tais como os polimorfismos CYP2C9 * 2 e CYP2C9 * 3. Dados disponíveis numa base limitada de dois relatórios publicados mostraram que indivíduos com CYP2C9 heterozigótico*1/*2 (n = 9), heterozigótica CYP2C9*1/*3 (n = 9) e CYP2C9 homozigótica*3/*3 (n=1) os genotipos.7-, 1.7 -, e 5.Níveis sistemas do piroxicam 3 vezes superiores, respectivamente, aos dos índios com CYP2C9*1/*1 (N = 17, genótipo metabolizador normal) após administração de uma dose única oral. Os valores médicos da semi-vida de eliminação do piroxicam para índios com CYP2C9 são os seguintes:*1/*3 (n = 9) e CYP2C9*3/*3 (n=1) os genotipos foram 1.7-e 8.8 vezes maior do que os índios com CYP2C9*1/*1 (n = 17). Estima-se que a frequência dos homozigóticos*3/*3 genotipo é de 0% a 5.7% em vários grupos étnicos.

Um estudo realizado nenhum homem que analisou como biópsias cutâneas após a administração do gel de Brexin concluiu que a Brexina permeia rapidamente através do estrato córneo para a epiderme/derme após a aplicação do gel com níveis plasmáticos Baixos.

Um estudo separado no homem demonstra que as concentrações plasmáticas médias do Brexin gel eram de aproximadamente 5% das observadas após doses equivalentes de Brexin oral ou intramuscular. Em indivíduos saudáveis uo doentes após a administração de uma dose oral única, uma farmacocinética da Brexin é linear, sendo que a concentração plasmática máxima obtida geralmente em cerca de 2 h, mas pode variar de 1 a 6 h em indivíduos diferentes. . Tem uma taxa de redução baixa de aproximadamente 45 H, mas a semi-vida pode variar de 30-60 h. Após doses repetidas de 20 mg por dia, como concentrações no estado são geralmente atingidas em 7-12 dias, com uma concentração máxima que varia entre 4 e 10 mg por dia.5-2.2 mg / l.

Em humanos, penetra sem fluido sinovial de doentes com artrite reumatóide, osteoartrite e sinovite reactiva, em que, como concentrações médias são aproximadamente 40% das fazê plasma, sendo também demonstrável nos tecidos sinoviais. As realizações de Brexin no leite materno são cerca de 1% das do plasma materno ao mesmo tempo. Globalmente, a Brexina liga-se 99% às proteínas plasmáticas. Um farmacocinética fazer fármaco não parece estar relacionada com a idade, e a melhoria da função renal tem apenas uma influência limitada na sua eliminação, mas como concentrações plasmáticas estão aumentadas em doentes com disfunção hepática grave.

A Brexin é eliminada por biotransformação no fígado. A principal via é por hidroxilação, sendo os produtos resultantes excretados isolados ou sob a forma de glucuronido na urina e labirintos. Os metabolitos da Brexin têm pouca ou nenhuma actividade anti-inflamatória em modelos animais. Aproximadamente 10% de uma dose oral é excretada sob a forma de fármaco inalterado em 10 dias.

Nenhuma.

Não existem dados pré-clínicos relevantes para o prescritor que foram adicionais aos novos partes do MCR.

Nenhuma.

O metabolismo da Brexina é inibido pela cimetidina e ela própria pode inibir o metabolismo da antipirina.

Não existem requisitos especiais.

Perfura o tubo invertendo a tampa e enroscando-se para quebrar o selo do tubo. Aplicar 3cm (aproximadamente 1¼) do gel na área afectada. Esfregue o gel na pele até o gel desfarecer. Faz isto três ou quatro vezes por dia. Para entoras musculares e estirpes, deve comer a sentir-se melhor dentro de uma semana. Se a dor não diminuir ao fim de uma semana, Informe o seu farmacêutico ou médico. Resposta a tampa apenas a utilização.

Lavar as mãos dadas aplicação, Excepto se for a mão a ser tratada.