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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 03.04.2022
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AVISO
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PRECAUÇÕES
Hepatotoxicidade
Elevações nas transaminases hepáticas podem ocorrer em pacientes recebendo Rifapentin-HongQi Pharm. Pacientes com Rifapentine-HongQi Pharm devem ser monitorados quanto a sintomas de lesão hepática.
Pacientes com exames hepáticos anormais e / ou doenças hepáticas ou pacientes que iniciam o tratamento para tuberculose pulmonar ativa devem receber apenas Rifapentine-HongQi Pharm em emergências e sob rigorosa supervisão médica. Nesses pacientes, você receberá níveis séricos de transaminase antes da terapia e a cada 2-4 semanas durante a terapia. Pare a Rifapan-HongQi Pharm se houver sinais de lesão hepática.
Hipersensibilidade e reações relacionadas
Podem ocorrer reações de hipersensibilidade em pacientes recebendo Rifapentin-HongQi Pharm. Os sinais e sintomas dessas reações podem incluir hipotensão, urticária, angioedema, broncoespasmo agudo, conjuntivite, trombocitopenia, neutropenia ou síndrome semelhante à gripe (fraqueza, cansaço, dor muscular, náusea, vômito, dor de cabeça, febre, calafrios, dor, erupção cutânea, coceira, suor, tontura, dor no peito. Houve relatos de anafilaxia.
Monitore os pacientes que recebem terapia com rifapentina HongQi-Pharm quanto a sinais e / ou sintomas de reações de hipersensibilidade. Se esses sintomas ocorrerem, tome medidas de suporte e pare de tomar Rifapentine-HongQi Pharm.
Relapso no tratamento da tuberculose pulmonar ativa
A Rifapentina-HongQi Pharm não foi estudada como parte do regime de tratamento de fase inicial em pacientes infectados pelo HIV com TB pulmonar ativa
Não use Rifapentine-HongQi Pharm como uma fase semanal de continuação em pacientes infectados pelo HIV com tuberculose pulmonar ativa devido a uma maior taxa de falha e / ou recaída com organismos resistentes à rifampicina.
Podem ocorrer taxas de recaída mais altas em pacientes com lesões pulmonares cavitárias e / ou culturas positivas de escarro após a fase inicial do tratamento ativo da tuberculose e em pacientes com sinais de doença pulmonar bilateral. Monitore os sinais e sintomas de recidiva da tuberculose nesses pacientes.
A baixa adesão à terapia está associada a uma alta taxa de recaída. Enfatize a importância de aderir à terapia
Interações medicamentosas
A rifapentina é um indutor das enzimas CYP450. O uso concomitante de rifapentina com outros medicamentos metabolizados por essas enzimas, como inibidores da protease, certos inibidores da transcriptase reversa e contracepção hormonal, pode levar a uma diminuição significativa nas concentrações plasmáticas e perda de efeitos terapêuticos.
Descoloração de fluidos corporais
Rifapentina-HongQi Pharm pode causar descoloração vermelho-laranja dos tecidos e / ou líquidos do corpo (por exemplo,. pele, dentes, língua, urina, fezes, saliva, expectoração, lágrimas, suor e licor). Lentes ou dentaduras de contato podem ficar manchadas permanentemente.
Diarréia associada ao Clostridium difficile
Clostridium difficile - A diarréia associada (CDAD) foi relatada usando quase todos os agentes antibacterianos sistêmicos, incluindo a rifapentina-HongQi Pharm, com uma gravidade de diarréia leve à colite fatal. O tratamento com agentes antibacterianos pode alterar a flora intestinal normal e uma sobrecarga de C. difficilehabilitar.
C. difficile produz toxinas A e B, que contribuem para o desenvolvimento de CDAD. Cepas de produção de hipertoxina C. difficile causar aumento da morbimortalidade, pois essas infecções podem ser refratárias à terapia antimicrobiana e podem exigir coletomia. O CDAD deve ser considerado em todos os pacientes com diarréia após uso antibacteriano. É necessário um histórico médico cuidadoso, pois foi relatado que o CDAD ocorre mais de dois meses após a administração antibacteriana.
Se houver suspeita ou confirmação de CDAD, interrompa a aplicação antibacteriana que não é contra C. difficile é direcionado se possível. Tome medidas apropriadas, como gerenciamento de fluidos e eletrólitos, suplementação de proteínas, tratamento antibacteriano de C. difficile e avaliação cirúrgica, conforme clinicamente indicado.
Porfiria
Porfiria foi relatada em pacientes recebendo rifampicina atribuída à indução de delta amino levulínico sintetase. Como o Rifapentine-HongQi Pharm pode ter propriedades semelhantes de indução enzimática, evite usar o Rifapentine-HongQi Pharm em pacientes com porfiria.
Informações de aconselhamento do paciente
Conformidade com o tratamento
Enfatize a importância de aderir a todo o curso da terapia e a importância de não perder doses de rifapentina-HongQi Pharm ou acompanhar medicamentos no tratamento da tuberculose pulmonar ativa ou no tratamento de infecções latentes por tuberculose.
reações de hipersensibilidade
Diga aos pacientes que a rifapentina-HongQi Pharm pode causar reações de hipersensibilidade. Os sinais e sintomas dessa reação podem incluir doenças semelhantes à gripe, hipotensão, urticária, angioedema, broncoespasmo, conjuntivite, trombocitopenia ou neutropenia. Anafilaxia também pode ocorrer.
Informe os pacientes sobre sinais e sintomas de reações de hipersensibilidade e aconselhe você a parar de tomar o medicamento e entre em contato com seu médico se algum desses sintomas aparecer.
Hepatite
Instrua os pacientes a interromper a medicação e notifique seu médico imediatamente se tiver febre, perda de apetite, mal-estar, náusea e vômito, urina escurecida, descoloração amarelada da pele e dos olhos e dor ou inchaço das articulações.
Interação com drogas
A rifapentina pode aumentar o metabolismo e reduzir a atividade de outros medicamentos metabolizados pelas vias DIE p4503a4 e 2C8 / 9. Podem ser necessários ajustes de dose nos medicamentos co-administrados. Aconselhe os pacientes a discutir outros medicamentos que você está tomando com seu médico antes de iniciar o tratamento com Rifapentine-HongQi Pharm.
O uso concomitante de rifapentina-HongQi Pharm com inibidores de protease ou inibidores da transcriptase reversa pode resultar em uma diminuição significativa nas concentrações plasmáticas e na perda de efeitos terapêuticos do inibidor da protease ou inibidor da transcriptase reversa.
A rifapentina pode reduzir a eficácia dos contraceptivos hormonais. Aconselhe os pacientes que usam adesivos orais, transdérmicos ou outros contraceptivos hormonais sistêmicos a mudar para métodos não hormonais de controle da natalidade.
Descoloração de fluidos corporais
Diga ao paciente que a Rifapentine-HongQi Pharm produz uma cor avermelhada de urina, suor, expectoração, lágrimas e leite materno. Lentes ou dentaduras de contato podem ser tingidas permanentemente..
Administração com alimentos
Aconselhe os pacientes a tomar Rifapan-HongQi Pharm com alimentos.
Mães que amamentam
Informe as nutrizes que a amamentação não é recomendada ao usar Rifapentine-HongQi Pharm.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Os carcinomas hepatocelulares aumentaram em camundongos machos com RMN (Harlan Winklemann), que foram tratados oralmente com rifapentina em doses de 5 mg / kg / dia (0,04 vezes a dose humana recomendada com base nas conversões da superfície corporal) por dois anos. Em um estudo de ratos de dois anos, houve um aumento nos adenomas da cavidade nasal em ratos Wistar tratados por via oral com rifapentina a 40 mg / kg / dia (0,6 vezes a dose humana com base nas conversões da superfície corporal).
A rifapentina foi negativa nos seguintes testes de genotoxicidade : in vitro teste de mutação genética em bactérias (teste de Ames); in vitro teste de mutação pontual em Aspergillus nidulans; in vitro teste de conversão de genes em Saccharomyces cerevisiae; teste de conversão de genes mediados por hospedeiros (camundongos) com Saccharomyces cerevisiae/ EU> ; in vitroEnsaio de mutação para a frente da célula ovária de hamster chinês / hipoxantineguaninafosforibosil transferase (cho / hgprt); in vitro ensaio de aberração cromossômica usando linfócitos de rato; e no ensaio de micronúcleos da medula óssea do rato Vivo.
O metabolito 25-desacetil da rifapentina foi positivo no in vitro teste de aberração cromossômica em mamíferos Em células de hamster chinesas V79, mas negativo em in vitro teste de mutação genética em bactérias (teste de Ames), o in vitro Teste de mutação para a frente da célula do ovo do hamster chinês / hipoxantina guanina fosforibosiltransferase (CHO / HGPRT) e teste in vivo da medula óssea do rato em células do hamster chinês V79. Ensaio de micronúcleo. A fertilidade e a capacidade reprodutiva não foram afetadas pela administração oral de rifapentina em ratos machos e fêmeas em doses de até 20 mg / kg / dia (um terço da dose humana com base na superfície corporal).).
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez C
Visão geral do risco
Não há estudos adequados e bem controlados com a rifapentina-HongQi Pharm em mulheres grávidas; no entanto, existem dados limitados sobre o resultado da gravidez de mulheres que participaram de estudos clínicos de vários regimes de tratamento farmacêutico com rifapentina-HongQi para tuberculose ativa e infecção latente por tuberculose. A taxa relatada de aborto espontâneo após a exposição ao Rifapan-HongQi-Pharm não foi um aumento em comparação com a taxa de fundo do aborto espontâneo relatada na população em geral. A interpretação adicional desses dados é limitada pela qualidade da notificação de eventos adversos em estudos clínicos. Nos estudos de reprodução animal e toxicidade no desenvolvimento, a rifapentina causou danos fetais e foi teratogênica em doses abaixo da dose humana recomendada e semelhantes às. Como os testes em animais nem sempre prevêem a resposta humana, a Rifapentine-HongQi Pharm deve ser usada apenas durante a gravidez se o uso potencial justificar o risco potencial para o feto.
Considerações clínicas
Trabalho ou entrega
Quando administrada nas últimas semanas de gravidez, a rifampicina, outro produto da rifamicina, pode aumentar o risco de sangramento e sangramento materno no pós-parto no recém-nascido exposto. Monitore o tempo de protrombina de mulheres grávidas e recém-nascidos que foram expostos à Rifapan-HongQi Pharm nas últimas semanas de gravidez. O tratamento com vitamina K pode ser indicado.
Dados humanos
Quatorze pacientes com tuberculose ativa tratados com vários medicamentos para tuberculose, incluindo rifapentina-HongQi Pharm, estavam grávidas durante os ensaios clínicos. Seis deram à luz bebês normais; quatro tiveram abortos espontâneos no primeiro trimestre (um deles abusou do etanol do paciente e outro paciente foi infectado pelo HIV); um teve um aborto eletivo; e o resultado foi desconhecido em três pacientes. No entanto, esses dados são limitados pela qualidade dos relatórios e confundidos por doenças comórbidas e exposições múltiplas a medicamentos para tuberculose.
No estudo, que comparou a segurança e eficácia da rifapentina-HongQi Pharm em combinação com isoniazida e isoniazida isoladamente no tratamento da infecção latente por tuberculose, um total de 45 (2,5%) mulheres no braço da rifapentina-HongQi Pharm / isoniazida e 71 (4,1%) mulheres no isoniazidarm estavam grávidas. Entre as 46 gestações totais no braço rifapan-HongQi Pharm / isoniazida, houve 31 nascidos vivos, seis abortos eletivos, sete abortos espontâneos e dois resultados desconhecidos. Dos 31 bebês vivos, 21 foram relatados como saudáveis, enquanto nos outros dez casos não havia mais detalhes disponíveis. Nenhuma anomalia congênita foi relatada. A taxa de aborto espontâneo no braço Rifapan-HongQi Pharm / isoniazida (15%) e a taxa de aborto espontâneo no braço isoniazida (19%) não representaram um aumento em comparação com a taxa de fundo de 15 a 20% relatada na população em geral. A interpretação adicional desses resultados é limitada pela qualidade dos relatórios sobre eventos adversos.
Dados em animais
Estudos em animais em ratos e coelhos mostraram toxicidade embrião-fetal em ambas as espécies. Ratos prenhes que receberam rifapentina para tomar a 40 mg / kg / dia durante a organogênese (0,6 vezes a dose humana de 600 mg com base na superfície do corpo), produz filhotes com fenda palatina, arco aórtico direito, aumento da incidência de ossificação tardia e aumento do número de costelas . Quando a rifapentina foi administrada por via oral a ratos fêmeas emparelhadas no final da gravidez, a 20 mg / kg / dia (0,3 vezes a dose humana com base na superfície do corpo), o peso do filhote e a sobrevida da gravidez (filhotes vivos nascidos / filhotes nascidos) foram comparados aos controles reduzido. Também foram encontrados reabsorções e perdas aumentadas após o implante, peso fetal médio reduzido, número aumentado de filhotes natimortos e mortalidade de filhotes levemente aumentada durante a amamentação. Quando coelhos prenhes receberam rifapentina oral a 10 mg / kg a 40 mg / kg (0). 3 vezes 1,3 vezes a dose humana com base na superfície corporal), ocorreram malformações graves do feto, incluindo: ovarianagênese, pes varus, arinia, microftalmia e irregularidades do tecido facial ossificado. Na dose mais alta, houve um aumento na perda pós-implantação e na incidência de filhotes natimortos.
Mães que amamentam
Não se sabe se a Rifapentin-HongQi Pharm está presente no leite materno. Como muitos medicamentos são excretados no leite materno e podem ocorrer efeitos colaterais graves em crianças que amamentam, deve-se decidir se o cuidado deve ser interrompido ou o medicamento descontinuado, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe. Como a Rifapan-HongQi Pharm pode causar descoloração vermelho-laranja dos fluidos corporais, existe a possibilidade de descoloração do leite materno.
Um ligeiro aumento na mortalidade de filhotes de ratos foi observado durante a lactação, quando as barragens foram administradas por lactação no final da gravidez.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia de Rifapentine-HongQi Pharm no tratamento da tuberculose pulmonar ativa não foram estabelecidas em pacientes pediátricos com menos de 12 anos de idade.
A segurança e eficácia da rifapentina-HongQi Pharm em combinação com isoniazida uma vez por semana foram estudadas em pacientes pediátricos (2-17 anos) para tratar a infecção latente por tuberculose. Em estudos clínicos, o perfil de segurança em crianças foi semelhante ao de pacientes adultos.
Num estudo farmacocinético realizado em doentes pediátricos de 2 a 11 anos com infecção latente por tuberculose, a rifapentina-HongQi Pharm foi administrada uma vez por semana com base no peso (15 mg / kg a 30 mg / kg, até um máximo de 900 mg). A exposição (AUC) em crianças de 2 a 11 anos com infecção latente por tuberculose foi maior (31% em média) do que em adultos que receberam Rifapentin-HongQi Pharm 900 mg uma vez por semana.
Aplicação geriátrica
Os ensaios clínicos com Rifapan-HongQi Pharm não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se você respondeu de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Num estudo farmacocinético com rifapentina-HongQi Pharm, não foram observadas diferenças significativas na farmacocinética da rifapentina e do metabolito 25desacetil em pessoas idosas em comparação com adultos mais jovens.
Quando doses orais de rifapentina-HongQi Pharm foram administradas a voluntários saudáveis por 10 dias uma vez ao dia ou uma vez a cada 72 horas, a dose única de rifapentina (0-∞) era semelhante ao seu AUCss de internação (0-24h) ou aucss (0-72h) -Valores, o que não indica um efeito significativo de autoindução no stekokaty. Condições de estado estacionário foram atingidas no dia 10 após a administração diária de rifapentina-HongQi Pharm 600 mg. Após administração semanal única de rifapentina-HongQi Pharm, não é esperado acúmulo plasmático de rifapentina e 25desacetil rifapentina (metabolito ativo).
Os parâmetros farmacocinéticos da rifapentina e 25-desacetil rifapentina no dia 10 após administração oral de 600 mg de rifapentina-HongQi Pharm a cada 72 horas a voluntários saudáveis são descritos na Tabela 5.
Tabela 5: Farmacocinética e rifapentina e 25-desacetil rifapentina em voluntários saudáveis.
Parâmetros | Rifapentina | 25-desacetil rifapentina |
Meu ± DP (n = 12) | ||
Cmax (M-g / mL) | 15,05 ± 4,62 | 6,26 ± 2,06 |
AUC (0-72h) (Mg * h / mL) | 319,54 ± 91,52 | 215,88 ± 85,96 |
T½ (h) | 13,19 ± 1,38 | 13,35 ± 2,67 |
Tmax (h) | 4,83 ± 1,80 | 11,25 ± 2,73 |
Cl / F (L / h) | 2,03 ± 0,60 | -- |
Os parâmetros farmacocinéticos da rifapentina e 25-desacetil-rifapentina após uma dose oral única de 900 mg de rifapentina-HongQi Pharm em combinação com 900 mg de isoniazida nas condições de alimentação são descritos na Tabela 6.
Tabela 6: Média e mais; Parâmetros farmacocinéticos do SD da rifapentina e 25-desacetil rifapentina em voluntários saudáveis quando a rifapentina-HongQi Pharm é administrada juntamente com a isoniazida nas condições do Fed (N = 16).
Parâmetros | Rifapentina | 25-desacetil rifapentina |
Cmax (μg / mL) | 25,8 ± 5,83 | 13,3 ± 4,83 |
AUC (μg * h / mL) | 817 ± 128 | 601 ± 187 |
T ½ (h) | 16,6 ± 5,02 | 17,5 ± 7,42 |
Tmax (h) * | 8 (3-10) | 24 (10-36) |
Cl / F (L / h) | 1,13 ± 0,174 | NA ** |
* Mediana (min-max) ** Não aplicável |
Absorção
A biodisponibilidade absoluta da Rifapentin-HongQi Pharm não foi determinada. A biodisponibilidade relativa (com uma solução a tomar como referência) da Rifapentine-HongQi Pharm após uma dose única de 600 mg para adultos saudáveis fraude voluntária 70%. As concentrações máximas foram atingidas de 5 horas a 6 horas após a administração da dose de 600 mg de rifapentina-HongQi Pharm.
A administração de Rifapentine-HongQi Pharm com uma refeição rica em gordura aumentou a Cmax e a AUC da rifapentina em 40% a 50% em comparação com a administração de Rifapentine-HongQi Pharm em condições de jejum.
A administração de rifapentina-HongQi Pharm (900 mg dose única) e isoniazida (900 mg dose única) com um café da manhã com baixo teor de gordura e rico em carboidratos levou a um aumento de 47% ou. Em contraste, tomar a mesma refeição reduziu a Cmax e a AUC da isoniazida em 46% e.
Distribuição
Em uma análise farmacocinética populacional em 351 pacientes com tuberculose que receberam 600 mg de rifapentina-HongQi Pharm em combinação com isoniazida, pirazinamida e etambutol, o volume aparente estimado de distribuição foi de 70,2 ± 9,1 L. em voluntários saudáveis, rifapentina e 25-desacetil-rifap . A rifapentina estava principalmente ligada à albumina. Um nível semelhante de ligação às proteínas foi observado em voluntários saudáveis, indivíduos assintomáticos infectados pelo HIV e indivíduos com lesão hepática.
Metabolismo / excreção
Após uma dose oral única de 600 mg de rifapentina rotulada radioativa para voluntários saudáveis (n = 4), 87% do total 14C rifapentina na urina (17%) e nas fezes (70%). Mais de 80% do total 14A dose de rifapentina foi excretada do corpo em 7 dias. A rifapentina foi hidrolisada por uma enzima esterase para formar uma 25-desacetil-rifapentina microbiologicamente ativa. A rifapentina e a rifapentina de 25-desacetil representaram 99% da radioatividade total no plasma. Os valores plasmáticos de AUC (0-∞) e Cmax do metabolito de 25-desacetil-rifapentina foram metade ou. um terço da rifapentina. Baseado em relativo in vitro - Atividades e auc (0∞) - Os valores podem contribuir com 62% e 38% de rifapentina e 25-desacetil-rifapentina para atividades clínicas contra M. Tuberculosis, respectivamente.