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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 19.03.2022
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AVISO
Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.
PRECAUÇÕES
Hepatotoxicidade
Elevações de transaminases hepáticas podem ocorrer em pacientes recebendo Рифапекс. Os pacientes em Рифапекс devem ser monitorados quanto a sintomas de lesão hepática.
Pacientes com testes hepáticos anormais e / ou doença hepática ou pacientes que iniciam o tratamento para tuberculose pulmonar ativa devem receber apenas Рифапекс em casos de necessidade e sob rigorosa supervisão médica. Nesses pacientes, obtenha níveis séricos de transaminase antes da terapia e a cada 2-4 semanas durante a terapia. Interrompa Рифапекс se ocorrer evidência de lesão hepática.
Hipersensibilidade e reações relacionadas
Podem ocorrer reações de hipersensibilidade em pacientes recebendo Рифапекс. Os sinais e sintomas dessas reações podem incluir hipotensão, urticária, angioedema, broncoespasmo agudo, conjuntivite, trombocitopenia, neutropenia ou síndrome semelhante à gripe (fraqueza, fadiga, dor muscular, náusea, vômito, dor de cabeça, febre, calafrios, dores, erupção cutânea, coceira, tontura, falta de ar, dor no peito, tosse, síncope, palpitações. Houve relatos de anafilaxia.
Monitore os pacientes que recebem terapia por sinais e / ou sintomas de reações de hipersensibilidade. Se esses sintomas ocorrerem, administre medidas de suporte e interrompa o Рифапекс.
Recaída no tratamento da tuberculose pulmonar ativa
O Рифапекс não foi avaliado como parte do regime de tratamento da fase inicial em pacientes infectados pelo HIV com TB pulmonar ativa
Não use Рифапекс como um regime de fase de continuação semanal em pacientes infectados pelo HIV com tuberculose pulmonar ativa devido a uma maior taxa de falha e / ou recaída com organismos resistentes a rifampicina.
Podem ocorrer taxas mais altas de recaídas em pacientes com lesões pulmonares cavitárias e / ou culturas positivas de escarro após a fase inicial do tratamento ativo da tuberculose e em pacientes com evidência de doença pulmonar bilateral. Monitore os sinais e sintomas de recidiva da tuberculose nesses pacientes.
A baixa adesão à terapia está associada a alta taxa de recaída. Enfatize a importância do cumprimento da terapia
Interações medicamentosas
A rifapentina é um indutor das enzimas CYP450. O uso concomitante de rifapentina com outros medicamentos metabolizados por essas enzimas, como inibidores da protease, certos inibidores da transcriptase reversa e contracepção hormonal pode causar uma diminuição significativa nas concentrações plasmáticas e perda de efeito terapêutico.
Descoloração de fluidos corporais
Рифапекс pode produzir uma descoloração vermelho-laranja dos tecidos e / ou fluidos do corpo (por exemplo,., pele, dentes, língua, urina, fezes, saliva, escarro, lágrimas, suor e líquido cefalorraquidiano). Lentes ou dentaduras de contato podem ficar permanentemente manchadas.
Diarréia associada ao Clostridium difficile
Clostridium difficilediarréia associada (CDAD) foi relatada com o uso de quase todos os agentes antibacterianos sistêmicos, incluindo Рифапекс, com gravidade variando de diarréia leve a colite fatal. O tratamento com agentes antibacterianos pode alterar a flora normal do cólon e permitir o crescimento excessivo de C. difficile.
C. difficile produz toxinas A e B que contribuem para o desenvolvimento de CDAD. Hipertoxina produzindo cepas de C. difficile causar aumento da morbimortalidade, pois essas infecções podem ser refratárias à terapia antimicrobiana e podem exigir coletomia. O CDAD deve ser considerado em todos os pacientes que apresentam diarréia após uso antibacteriano. É necessário um histórico médico cuidadoso, pois o CDAD foi relatado para ocorrer durante dois meses após a administração de agentes antibacterianos.
Se houver suspeita ou confirmação de CDAD, interrompa o uso antibacteriano não direcionado C. difficile se possível. Institua medidas apropriadas, como gerenciamento de fluidos e eletrólitos, suplementação de proteínas, tratamento antibacteriano de C. difficilee avaliação cirúrgica, conforme clinicamente indicado.
Porfiria
Porfiria foi relatada em pacientes recebendo rifampicina, atribuída à indução de delta amino levulínico sintetase. Como Рифапекс pode ter propriedades semelhantes de indução enzimática, evite o uso de Рифапекс em pacientes com porfiria.
Informações de aconselhamento ao paciente
Adesão ao tratamento
Enfatize a importância do cumprimento do curso completo da terapia e a importância de não perder nenhuma dose de Рифапекс ou medicamentos complementares no tratamento da tuberculose pulmonar ativa ou no tratamento da infecção latente por tuberculose.
Reações de hipersensibilidade
Informe os pacientes que Рифапекс pode causar reações de hipersensibilidade. Os sinais e sintomas dessa reação podem incluir uma doença semelhante à gripe, hipotensão, urticária, angioedema, broncoespasmo, conjuntivite, trombocitopenia ou neutropenia. Anafilaxia também pode ocorrer.
Informe os pacientes sobre sinais e sintomas de reações de hipersensibilidade e aconselhe-os a interromper o medicamento e entrar em contato com o médico se sentirem algum desses sintomas.
Hepatite
Instrua os pacientes a interromper o medicamento e notifique seu médico imediatamente se sentirem alguma das seguintes ações: febre, perda de apetite, mal-estar, náusea e vômito, urina escurecida, descoloração amarelada da pele e dos olhos e dor ou inchaço das articulações.
Interações medicamentosas
A rifapentina pode aumentar o metabolismo e diminuir a atividade de outros medicamentos metabolizados pelas vias P4503A4 e 2C8 / 9. Podem ser necessários ajustes posológicos dos medicamentos co-administrados. Aconselhe os pacientes a discutir com seu médico quaisquer outros medicamentos que estejam tomando antes de iniciar o tratamento com Рифапекс.
O uso concomitante de Рифапекс com inibidores de protease ou inibidores da transcriptase reversa pode causar uma diminuição significativa nas concentrações plasmáticas e perda do efeito terapêutico do inibidor da protease ou inibidor da transcriptase reversa.
A rifapentina pode reduzir a eficácia dos contraceptivos hormonais. Aconselhe os pacientes que usam adesivo oral, transdérmico ou outros contraceptivos hormonais sistêmicos a mudarem para métodos não hormonais de controle da natalidade.
Descoloração de fluidos corporais
Informe o paciente que Рифапекс produz uma coloração avermelhada da urina, suor, escarro, lágrimas e leite materno. Lentes ou dentaduras de contato podem estar permanentemente manchadas..
Administração com alimentos
Aconselhe os pacientes a tomar Рифапекс com alimentos.
Mães de enfermagem
Informe as nutrizes que a amamentação não é recomendada com o uso de Рифапекс.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade
Os carcinomas hepatocelulares foram aumentados em camundongos machos com RMN (Harlan Winklemann) que foram tratados oralmente com rifapentina por dois anos com doses iguais ou superiores a 5 mg / kg / dia (0,04 vezes a dose humana recomendada com base nas conversões da área da superfície corporal). Em um estudo de dois anos em ratos, houve um aumento nos adenomas da cavidade nasal em ratos Wistar tratados por via oral com rifapentina a 40 mg / kg / dia (0,6 vezes a dose humana com base nas conversões da área da superfície corporal).
A rifapentina foi negativa nos seguintes testes de genotoxicidade : in vitro ensaio de mutação genética em bactérias (teste de Ames); in vitro teste de mutação pontual em Aspergillus nidulans; in vitro ensaio de conversão de genes em Saccharomyces cerevisiae; ensaio de conversão de genes mediados por hospedeiros (camundongos) com Saccharomyces cerevisiae; in vitro Ensaio de mutação para a frente da célula ovária de hamster chinês / hipoxantineguaninafosforibosil transferase (CHO / HGPRT) ; in vitro ensaio de aberração cromossômica utilizando linfócitos de rato; e ensaio de micronúcleos de medula óssea de camundongo in vivo.
O metabolito 25-desacetil da rifapentina foi positivo no in vitro teste de aberração cromossômica em mamíferos nas células V79 do Hamster Chinês, mas foi negativo no in vitro ensaio de mutação genética em bactérias (teste de Ames), o in vitro Ensaio de mutação para a frente da célula ovária de hamster chinês / hipoxantina-guaninafosforibosil transferase (CHO / HGPRT) e o ensaio de micronúcleo de medula óssea de camundongo in vivo. A fertilidade e o desempenho reprodutivo não foram afetados pela administração oral de rifapentina em ratos machos e fêmeas em doses de até 20 mg / kg / dia (um terço da dose humana com base nas conversões da área da superfície corporal).
Use em populações específicas
Gravidez
Categoria de gravidez C
Resumo do risco
Não há ensaios adequados e bem controlados de Рифапекс em mulheres grávidas; no entanto, existem dados limitados sobre os resultados da gravidez relatados por mulheres inscritas em ensaios clínicos de vários regimes de tratamento com Рифапекс para tuberculose ativa e infecção latente por tuberculose. A taxa relatada de aborto espontâneo após a exposição ao Рифапекс não representou um aumento em relação à taxa de fundo do aborto espontâneo relatada na população em geral. Uma interpretação mais aprofundada desses dados é limitada pela qualidade dos relatórios de eventos adversos dos ensaios clínicos. Nos estudos de reprodução animal e toxicidade no desenvolvimento, a rifapentina produziu dano fetal e foi teratogênica em doses menores e semelhantes à dose humana recomendada. Como os estudos em animais nem sempre são preditivos da resposta humana, o Рифапекс deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Considerações clínicas
Trabalho ou Entrega
Quando administrada durante as últimas semanas de gravidez, a rifampicina, outro produto da rifamicina, pode aumentar o risco de hemorragia materna pós-parto e sangramento no neonato exposto. Monitore o tempo de protrombina de mulheres grávidas e neonatos, expostas a Рифапекс durante as últimas semanas de gravidez. O tratamento com vitamina K pode ser indicado.
Dados humanos
Quatorze pacientes com tuberculose ativa tratados com vários medicamentos antituberculose, incluindo Рифапекс, engravidaram durante estudos clínicos. Seis deram à luz bebês normais; quatro tiveram abortos espontâneos no primeiro trimestre (desses, um paciente abusou de etanol e outro foi infectado pelo HIV); um teve um aborto eletivo; e o resultado foi desconhecido em três pacientes. Esses dados são, no entanto, limitados pela qualidade dos relatórios e confundidos por condições médicas co-mórbidas e várias exposições a medicamentos antituberculose.
No estudo que comparou a segurança e a eficácia de Рифапекс em combinação com isoniazida e isoniazida isoladamente para o tratamento da infecção latente por tuberculose, um total de 45 (2,5%) mulheres no braço Рифапекс / isoniazida e 71 (4,1%) mulheres no braço isoniazida engravidou. Entre as 46 gestações totais no braço Рифапекс / isoniazida, houve 31 nascidos vivos, seis abortos eletivos, sete abortos espontâneos e dois resultados desconhecidos. Dos 31 bebês vivos, 21 foram relatados saudáveis, enquanto nos outros dez casos não havia mais detalhes disponíveis. Nenhuma anomalia congênita foi relatada. A taxa de aborto espontâneo no braço Рифапекс / isoniazida (15%) e a taxa de aborto espontâneo no braço isoniazida (19%) não representaram um aumento na taxa de fundo de 15 a 20% relatada na população em geral . Uma interpretação mais aprofundada desses resultados é limitada pela qualidade dos relatórios de eventos adversos.
Dados de animais
Estudos em animais em ratos e coelhos revelaram toxicidade embrionária em ambas as espécies. Ratos prenhes que receberam rifapentina oral durante a organogênese a 40 mg / kg / dia (0,6 vezes a dose humana de 600 mg com base na área da superfície corporal), produziram filhotes com fenda palatina, arco aórtico direito, aumento da incidência de ossificação tardia e aumento do número de costelas. Quando a rifapentina foi administrada por via oral a ratos fêmeas acasaladas no final da gestação, a 20 mg / kg / dia (0,3 vezes a dose humana com base na área da superfície corporal), os pesos dos filhotes e a sobrevida gestacional (bichos vivos nascidos / filhotes nascidos) foram reduzidos em comparação aos controles . Também foram observados reabsorções aumentadas e perda pós-implante, diminuição dos pesos fetais médios, aumento do número de filhotes natimortos e mortalidade de filhotes levemente aumentada durante a lactação. Quando coelhos prenhes receberam rifapentina oral a 10 mg / kg a 40 mg / kg (0,3 vezes a 1,3 vezes a dose humana com base na área da superfície corporal), ocorreram grandes malformações fetais, incluindo: agênese ovariana, pes varus, arinia, microftalmia e irregularidades da ossificação. tecidos faciais. Na dose mais alta, houve aumento na perda pós-implantação e na incidência de filhotes natimortos.
Mães de enfermagem
Não se sabe se Рифапекс está presente no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano e devido ao potencial de reações adversas graves em lactentes, deve-se tomar uma decisão sobre interromper a amamentação ou interromper o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe. Como o Рифапекс pode produzir uma descoloração vermelho-laranja dos fluidos corporais, existe um potencial de descoloração do leite materno.
Um ligeiro aumento na mortalidade de filhotes de ratos foi observado durante a lactação, quando as barragens foram administradas tardiamente durante a lactação.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia de Рифапекс no tratamento da tuberculose pulmonar ativa não foram estabelecidas em pacientes pediátricos com menos de 12 anos.
A segurança e eficácia do Рифапекс em combinação com o regime semanal de isoniazida foram avaliadas em pacientes pediátricos (2-17 anos de idade) para o tratamento da infecção latente por tuberculose. Em estudos clínicos, o perfil de segurança em crianças foi semelhante ao observado em pacientes adultos.
Num estudo farmacocinético realizado em doentes pediátricos de 2 a 11 anos com infecção latente por tuberculose, o Рифапекс foi administrado uma vez por semana com base no peso (15 mg / kg a 30 mg / kg, até um máximo de 900 mg). As exposições (AUC) em crianças de 2 a 11 anos com infecção latente por tuberculose foram maiores (média de 31%) do que as observadas em adultos que receberam Рифапекс 900mg uma vez por semana.
Uso geriátrico
Os estudos clínicos com Рифапекс não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Num estudo farmacocinético com Рифапекс, não foram observadas diferenças substanciais na farmacocinética da rifapentina e do metabolito 25desacetil em idosos em comparação com adultos mais jovens.