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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 10.04.2022
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Tontura, deficiência visual, fenômenos dispepticos, diarréia, danos por erosão e lass no trato gastrointestinal, sangramento do trato gastrointestinal, reações alérgicas (erupção cutânea, coceira), função hepática comprometida, nefropatia, trombocitopenia, inchaço.
Ibuprofeno: a absorção é alta, rápida e quase completamente absorvida pelo LCD. A conexão com proteínas plasmáticas do sangue é de 90%. Penetra lentamente a cavidade articular, permanece no fluido sinovial, criando maiores concentrações nela do que no plasma sanguíneo. Pode ser encontrada no plasma sanguíneo após 5 minutos após tomar o medicamento com o estômago vazio, Cmáx no plasma sanguíneo é alcançado após 1-2 horas. A ingestão simultânea de alimentos pode reduzir a concentração de ibuprofeno no plasma sanguíneo e aumentar o Tmáx O grau de absorção do ibuprofeno não depende da ingestão. O metabolismo no fígado é submetido. Após a absorção, cerca de 60% da forma R farmacologicamente inativa é lentamente transformada em uma forma S ativa. T .1/2 - 2 horas. É excretado pelos rins principalmente na forma de metabólitos (em uma forma inalterada não superior a 1%) e em menor grau - com bile na forma de metabólitos. As pessoas mais velhas não mostram diferenças significativas no perfil farmacocinético do ibuprofeno em comparação com as pessoas mais jovens. Há evidências de que o ibuprofeno é encontrado no leite materno em baixas concentrações.
Paracetamol: a absorção é alta, rapidamente absorvida pelo LCD. A relação com as proteínas plasmáticas do sangue é insignificante quando tomada em doses terapêuticas; aumenta ligeiramente com a overdose. Pode ser encontrada no plasma sanguíneo após 5 minutos após tomar o medicamento com o estômago vazio, Cmáx no plasma sanguíneo é atingido após 30 a 40 minutos após a admissão. A ingestão simultânea de alimentos pode reduzir a concentração de paracetamol no plasma sanguíneo e aumentar o Tmáx O grau de absorção do paracetamol não depende da alimentação. Metabolizado no fígado e excretado principalmente na forma de glucuronídeos e conjugados sulfatados com a formação de conjugados de glutationa (cerca de 10%). É exibido pelos rins. Na forma de um paracetamol constante, menos de 5% da dose aceita é exibida. T .1/2 - 3 horas. Metabolito hidroxilado N-acetil-p-benzochinominimina, formado em pequenas quantidades no fígado e rins sob a influência de óxidos mistos e geralmente é desintoxicado pela ligação com glutation, pode se acumular por overdose de paracetamol e causar danos ao tecido hepático. As pessoas mais velhas não mostram diferenças significativas no perfil farmacocinético do paracetamol em comparação com as pessoas mais jovens.
A biodisponibilidade e os indicadores farmacocinéticos do ibuprofeno e paracetamol tomados como parte deste medicamento combinado não mudam com o uso único e múltiplo.
Ibuprofeno
Absorção - alta, rápida e quase completamente absorvida pelo LCD. Tmáx depois de levar para dentro - cerca de 1-2 horas. A conexão com proteínas plasmáticas no sangue é superior a 90%. T1/2 - cerca de 2 horas. Penetra lentamente a cavidade articular, acumula-se no líquido sinovial, criando concentrações mais altas do que no plasma sanguíneo. Após a absorção, cerca de 60% da forma R farmacologicamente inativa é lentamente transformada em uma forma S ativa. Submetido ao metabolismo. Mais de 90% é excretado pelos rins (em sua forma inalterada não superior a 1%) e, em menor grau, com bile na forma de metabólitos e seus conjugados.
Paracetamol
A absorção é alta, a conexão com proteínas plasmáticas é inferior a 10% e aumenta ligeiramente com a overdose. Os metabólitos sulfúricos e glucuronídeos não estão associados às proteínas plasmáticas, mesmo em concentrações relativamente altas. O valor de Cmáx - 5–20 mcg / ml, Tmáx - 0,5-2 horas. É distribuído de maneira bastante uniforme nos meios líquidos do corpo. Penetra através do GEB .
Cerca de 90 a 95% do paracetamol é metabolizado no fígado com a formação de conjugados inativos com ácido glucurônico (60%), taurina (35%) e cisteína (3%), além de uma pequena quantidade de metabólitos hidroxilados e desacetilados. Uma pequena parte do medicamento é hidroxilada por enzimas microssomais com a formação de N-acetil-n-benzochinominimina altamente ativa, que está associada a grupos sulfidrículos de glutationa. Quando a depleção de glutationa no fígado (com uma overdose), os sistemas enzimáticos de hepatócitos podem ser bloqueados, levando ao desenvolvimento de sua necrose.
T1/2 - 2-3 horas. Em pacientes com cirrose T1/2 aumenta ligeiramente. Em pacientes mais velhos, o medicamento é reduzido e o T é aumentado1/2 É excretado pelos rins, principalmente na forma de conjugados de glucuronido e sulfato (menos de 5% - inalterado). Menos de 1% da dose aceita de paracetamol penetra no leite materno. Em crianças, a capacidade de formar conjugados com ácido glucurônico é menor do que em adultos.
Ibuprofeno. A sucção diminui ligeiramente ao tomar o medicamento após comer. Tmáx ao residir - 45 minutos, quando tomado após comer - 1,5–2,5 horas, em líquido sinovial - 2–3 horas (a concentração de ibuprofeno é maior que no plasma sanguíneo).
A conexão com proteínas plasmáticas é de 90%. Submetido ao metabolismo pré-sistema e pós-sistema no fígado. Após a absorção, cerca de 60% da forma R farmacologicamente inativa do ibuprofeno é lentamente transformada em uma forma S ativa.
O esporão do citocromo P450 CYP2C9 participa do metabolismo da droga. Tem uma cinética bifásica de eliminação com T1/2 2-2,5 horas.
É excretado por rins (em sua forma inalterada não superior a 1%) e, em menor grau - com bile.
Paracetamol. A absorção é alta. T1/2 alcançado em 0,5-2 horas. Cmáx no plasma sanguíneo - 5–20 mcg / ml. A conexão com proteínas plasmáticas é de 15%. Penetratos através do GEB. Menos de 1% da dose de paracetamol aceita pela mãe que amamenta entra no leite materno. A concentração terapêutica eficaz de paracetamol no plasma é alcançada quando prescrita na dose de 10 a 15 mg / kg. Metabolizado no fígado (90–95%): 80% entra em reação com conjugação com ácido glucurônico e sulfatos com a formação de metabólitos inativos; 17% sofrem hidroxilação com a formação de 8 metabólitos ativos que se conjugam com glutationa com a formação de metabólitos inativos. Com falta de glutationa, esses metabólitos podem bloquear os sistemas enzimáticos dos hepatócitos e causar necrose. O isopurmento do citocromo P450 CYP2E1 também está envolvido no metabolismo do paracetamol. T1/2 - 1-4 horas. É excretado pelos rins na forma de metabólitos, apenas 3% inalterado. Em pacientes idosos, a depuração do medicamento diminui e T aumenta1/2.
A eficácia dos diuréticos furosemida e tiazídicos pode ser reduzida devido ao atraso de sódio associado à inibição da síntese de GEE nos rins.
O ibuprofeno fortalece a ação de anticoagulantes diretos (heparina) e indiretos (cumarina e indândio derivada), medicamentos plaquetários (alteplase, anistroplaz, estreptoquinase, ukheniasis), anti-agregantes, colchicina - aumenta o risco de desenvolver complicações hemorrágicas.
O ibuprofeno pode reduzir a eficácia dos medicamentos anti-hipertensivos.
O ibuprofeno aumenta a concentração de digoxina, fenitoína e lítio no plasma sanguíneo.
O ibuprofeno (semelhante a outros NVPIs) deve ser usado com cautela em combinação com ácido acetilsalicílico ou outros NVPIs e GKS (isso aumenta o risco de desenvolver efeitos adversos do medicamento no trato gastrointestinal).
O ibuprofeno pode aumentar a concentração de metotrexato no plasma.
O tratamento combinado com zidovudina e ibuprofeno pode aumentar o risco de desenvolver hemartrose e hematoma em pacientes infectados pelo HIV que sofrem de hemofilia.
O ibuprofeno reforça o efeito hipoglicêmico dos agentes hipoglicêmicos orais e da insulina; correção da dose pode ser necessária.
O uso combinado a longo prazo com paracetamol, bem como ciclosporina, com medicamentos dourados aumenta o risco de desenvolver efeitos não frotóxicos.
Cefamandol, cefaperona, cefotetano, ácido valpropérico, tikamicina aumentam a frequência de desenvolvimento de hipoprotrombinemia.
A combinação de paracetamol com etanol, SCS, corticotropina aumenta o risco de danos indicados à erozivnia no trato gastrointestinal.