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Método de ação:
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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Para o tratamento sintomático da diarréia aguda de qualquer etiologia, incluindo exacerbações agudas de diarréia crônica por períodos de até 5 dias em adultos e crianças acima de 4 anos. Para o tratamento sintomático da diarréia crônica em adultos.
Para o tratamento sintomático da diarréia aguda, em adultos e crianças com 12 anos ou mais.
Para o tratamento sintomático de episódios agudos de diarréia associados à síndrome do intestino irritável em adultos com 18 anos ou mais após o diagnóstico inicial por um médico.
Para o tratamento sintomático da diarréia aguda em adultos e crianças com 12 anos ou mais de idade.
Para o tratamento sintomático de episódios agudos de diarréia associados à síndrome do intestino irritável em adultos com 18 anos ou mais após o diagnóstico inicial por um médico.
Diarréia aguda
| Adultos: | Quatro doses de 5 ml inicialmente, seguidas de duas doses de 5 ml após cada fezes soltas. A dose diária total não deve exceder dezesseis doses de 5 ml. |
| Crianças: | As seguintes doses não devem ser excedidas. |
| Crianças com mais de 8 anos : | Duas doses de 5 ml quatro vezes ao dia, com duração limitada a 5 dias. |
| Crianças de 4 a 8 anos : | Uma dose de 5 ml três ou quatro vezes ao dia, com duração limitada a 3 dias. |
Não recomendado para crianças menores de 4 anos de idade.
Há dados limitados disponíveis sobre o uso em crianças com menos de 12 anos de idade.
Uma investigação mais aprofundada sobre a causa da diarréia deve ser considerada se não houver melhora dentro de dois dias após o início do tratamento com Loperamide Hexal.
Diarréia crônica
| Adultos: | Os pacientes podem precisar de quantidades muito diferentes de Loperamida Hexal. A dose inicial deve estar entre quatro e oito doses de 5 ml por dia em doses divididas, dependendo da gravidade. Se necessário, esta dose pode ser ajustada até um máximo de dezesseis doses de 5 ml por dia. Tendo estabelecido a dose de manutenção diária do paciente, o Loperamide Hexal pode ser administrado em um regime duas vezes ao dia. A tolerância não foi observada e, portanto, o ajuste posológico subsequente deve ser desnecessário. |
Use em idosos:
Não é necessário ajuste da dose para idosos.
Compromisso renal
Não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal.
Compromisso hepático
Embora não existam dados farmacocinéticos disponíveis em doentes com compromisso hepático, o Loperamida Hexal deve ser utilizado com precaução nesses doentes devido ao metabolismo reduzido da primeira passagem (ver 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização).
Método de administração: Uso oral.
Posologia:
Diarréia aguda
Adultos e crianças com mais de 12 anos :
2 cápsulas (4 mg) inicialmente, seguidas por 1 cápsula (2 mg) após cada fezes soltas.
A dose habitual é de 3-4 cápsulas (6 mg - 8 mg) por dia. A dose diária total não deve exceder 6 cápsulas (12 mg).
Tratamento sintomático de episódios agudos de diarréia associados à síndrome do intestino irritável em adultos com 18 anos ou mais
Duas cápsulas (4 mg) a serem tomadas inicialmente, seguidas por 1 cápsula (2 mg) após cada fezes soltas ou conforme recomendado anteriormente pelo seu médico. A dose diária máxima não deve exceder 6 cápsulas (12 mg).
População pediátrica
O cloridrato hexal de loperamida é contra-indicado em crianças com menos de 12 anos de idade.
Idoso
Não é necessário ajuste da dose para idosos.
Compromisso renal
Não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal.
Compromisso hepático
Modo de administração
Uso oral. As cápsulas devem ser tomadas com líquido.
Posologia:
Diarréia aguda
Adultos e crianças com 12 anos ou mais de idade :
A dose inicial é de 2 cápsulas (4 mg), seguida de 1 cápsula após cada fezes soltas subsequentes. A dose habitual é de 3-4 cápsulas (6-8 mg) por dia. A dose diária total não deve exceder 6 cápsulas (12 mg).
População pediátrica
Não deve ser administrado a crianças menores de 12 anos de idade.
Tratamento sintomático de episódios agudos de diarréia associados à síndrome do intestino irritável em adultos com 18 anos ou mais
Duas cápsulas (4 mg) a serem tomadas inicialmente, seguidas por 1 cápsula (2 mg) após cada fezes soltas ou conforme recomendado anteriormente pelo seu médico. A dose diária máxima não deve exceder 6 cápsulas (12 mg).
Idoso
Não é necessário ajuste da dose para idosos.
Compromisso renal
Não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal.
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Modo de administração
Para uso oral. As cápsulas devem ser engolidas com líquido.
Loperamida Hexal está contra-indicada em :
- doentes com hipersensibilidade conhecida ao cloridrato de loperamida ou a qualquer um dos excipientes.
- crianças com menos de 4 anos de idade.
- quando a inibição da peristaltese deve ser evitada devido ao possível risco de sequelas significativas, incluindo íleo, megacólon e megacólon tóxico, em particular :
-quando o íleo, constipação ou distensão abdominal se desenvolve
- em doentes com colite ulcerativa aguda
- em doentes com enterocolite bacteriana causada por organismos invasores, incluindo Salmonella, Shigella e Campylobacter
- em doentes com colite pseudomembranosa associada ao uso de antibióticos de amplo espectro.
Loperamida Hexal não deve ser usado sozinho na disenteria aguda, caracterizada pelo sangue nas fezes e temperaturas elevadas do corpo.
Este medicamento está contra-indicado :
-
- em crianças com menos de 12 anos de idade.
- em doentes com disenteria aguda, caracterizada por sangue nas fezes e febre alta.
- em doentes com colite ulcerativa aguda.
- em doentes com enterocolite bacteriana causada por organismos invasores, incluindo Salmonella, Shigella e Campylobacter.
- em doentes com colite pseudomembranosa associada ao uso de antibióticos de amplo espectro.
O cloridrato hexal de loperamida não deve ser usado quando a inibição da peristaltese deve ser evitada devido ao possível risco de sequelas significativas, incluindo íleo, megacólon e megacólon tóxico. O cloridrato hexal de loperamida deve ser interrompido imediatamente quando o íleo, a constipação ou a distensão abdominal se desenvolverem.
Este medicamento está contra-indicado :
-
- em crianças com menos de 12 anos de idade.
- em doentes com disenteria aguda, caracterizada por sangue nas fezes e febre alta.
- em doentes com colite ulcerativa aguda.
- em doentes com enterocolite bacteriana causada por organismos invasores, incluindo Salmonella, Shigella e Campylobacter.
- em doentes com colite pseudomembranosa associada ao uso de antibióticos de amplo espectro.
A loperamida não deve ser usada quando a inibição da peristaltese deve ser evitada devido ao possível risco de sequelas significativas, incluindo íleo, megacólon e megacólon tóxico. O Loperamida HCl deve ser interrompido imediatamente quando a constipação, distensão abdominal ou íleo se desenvolver.
Em pacientes com diarréia, especialmente crianças pequenas, pode ocorrer depleção de líquidos e eletrólitos. O uso de Loperamide Hexal não impede a administração de terapia apropriada de reposição de líquidos e eletrólitos.
O tratamento da diarréia com Loperamida Hexal é apenas sintomático.
Como a diarréia persistente pode ser um indicador de condições potencialmente mais graves, o Loperamida Hexal não deve ser usado por períodos prolongados e a causa subjacente da diarréia deve ser investigada se a melhora clínica não for observada dentro de 48 horas após o início do tratamento. Sempre que uma etiologia subjacente pode ser determinada, tratamento específico deve ser administrado quando apropriado.
Embora não haja dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com insuficiência hepática, o Loperamida Hexal deve ser usado com cautela nesses pacientes devido ao metabolismo reduzido da primeira passagem (por exemplo, em casos de perturbação hepática grave), pois isso pode resultar em uma overdose relativa que leva à toxicidade do SNC .
Loperamida Hexal deve ser descontinuado imediatamente quando a constipação, distensão abdominal ou íleo se desenvolver.
Pacientes com AIDS tratados com Loperamida Hexal para diarréia devem ter a terapia interrompida nos primeiros sinais de distensão abdominal. Houve relatos isolados de megacólon tóxico em pacientes com AIDS com colite infecciosa de patógenos virais e bacterianos tratados com cloridrato de loperamida.
Eventos cardíacos, incluindo prolongamento do intervalo QT e torsades de pointes, foram relatados em associação com overdose. Alguns casos tiveram um resultado fatal. Os pacientes não devem exceder a dose recomendada e / ou a duração recomendada do tratamento.
A solução oral hexal de loperamida contém:
- glicerol: pode causar dor de cabeça, dor de estômago e diarréia
- sacarina de sódio (4,85 mg de sódio por dose de 5 ml): A ser levada em consideração pelos pacientes em uma dieta controlada de sódio
- para-hidroxibenzoato de metila (E218) e para-hidroxibenzoato de propila (E216): estes podem causar uma reação alérgica (possivelmente retardada)
- vermelho cochonilha A (E124): pode causar reações alérgicas
- pequenas quantidades de etanol (álcool), menos de 100 mg por dose
O tratamento da diarréia com cloridrato hexal de loperamida é apenas sintomático. Sempre que uma etiologia subjacente pode ser determinada, tratamento específico deve ser administrado quando apropriado. A prioridade na diarréia aguda é a prevenção ou reversão do esgotamento de líquidos e eletrólitos. Isso é particularmente importante em crianças pequenas e em pacientes frágeis e idosos com diarréia aguda. O uso deste medicamento não impede a administração de terapia apropriada de reposição de líquidos e eletrólitos.
Como a diarréia persistente pode ser um indicador de condições potencialmente mais graves, este medicamento não deve ser usado por períodos prolongados até que a causa subjacente da diarréia seja investigada.
Na diarréia aguda, se não for observada melhora clínica dentro de 48 horas, a administração de cloridrato de Loperamida Hexal deve ser interrompida e os pacientes devem ser aconselhados a consultar seu médico.
Pacientes com AIDS tratados com este medicamento para diarréia devem ter a terapia interrompida nos primeiros sinais de distensão abdominal. Houve relatos isolados de obstipação com risco aumentado de megacólon tóxico em pacientes com AIDS com colite infecciosa de patógenos virais e bacterianos tratados com cloridrato de Loperamida Hexal.
Embora não existam dados farmacocinéticos disponíveis em doentes com compromisso hepático, este medicamento deve ser utilizado com precaução nesses doentes devido ao metabolismo reduzido da primeira passagem, pois pode resultar numa sobredosagem relativa que conduz à toxicidade do SNC.
Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento porque contém lactose.
Se os pacientes estiverem tomando este medicamento para controlar episódios de diarréia associados à Síndrome do Intestino Irritável previamente diagnosticados pelo médico, e a melhora clínica não for observada dentro de 48 horas, a administração de Loperamida Hexal HCl deve ser descontinuada e eles devem consultar o médico. Os pacientes também devem retornar ao médico se o padrão de seus sintomas mudar ou se os episódios repetidos de diarréia continuarem por mais de duas semanas.
Eventos cardíacos, incluindo prolongamento do intervalo QT e torsades de pointes, foram relatados em associação com overdose. Alguns casos tiveram um resultado fatal. Os pacientes não devem exceder a dose recomendada e / ou a duração recomendada do tratamento.
Advertências especiais a serem incluídas no folheto :
Tome este medicamento apenas para tratar episódios agudos de diarréia associados à síndrome do intestino irritável se o seu médico tiver diagnosticado previamente IBS
Se alguma das seguintes opções se aplicar agora, não use o produto sem consultar o seu médico, mesmo que você saiba que possui IBS :
- Se você tem 40 anos ou mais e já faz algum tempo desde o seu último ataque ao IBS
- Se você tem 40 anos ou mais e seus sintomas de IBS são diferentes desta vez
- Se você passou sangue recentemente do intestino
- Se você sofre de constipação grave
- Se você está se sentindo doente ou vomitando
- Se você perdeu o apetite ou perdeu peso
- Se tiver dificuldade ou dor ao urinar
- Se você estiver com febre
- Se você viajou recentemente para o exterior
Consulte o seu médico se desenvolver novos sintomas, se seus sintomas piorarem ou se seus sintomas não melhorarem ao longo de duas semanas.
O tratamento da diarréia com loperamida HCl é apenas sintomático. Sempre que uma etiologia subjacente pode ser determinada, tratamento específico deve ser administrado quando apropriado. A prioridade na diarréia aguda é a prevenção ou reversão do esgotamento de líquidos e eletrólitos. Isso é particularmente importante em crianças pequenas e em pacientes frágeis e idosos com diarréia aguda. O uso deste medicamento não impede a administração de terapia apropriada de reposição de líquidos e eletrólitos.
A diarréia persistente pode ser um indicador de condições potencialmente mais graves e, como tal, a loperamida não deve ser usada por períodos prolongados até que a causa subjacente da diarréia seja investigada.
Na diarréia aguda, se não for observada melhora clínica dentro de 48 horas, a administração de loperamida HCl deve ser interrompida e os pacientes devem ser aconselhados a consultar seu médico.
Pacientes com AIDS tratados com loperamida para diarréia devem ter a terapia interrompida nos primeiros sinais de distensão abdominal. Houve relatos isolados de obstipação com risco aumentado de megacólon tóxico em pacientes com AIDS com colite infecciosa de patógenos virais e bacterianos tratados com Loperamida Hexal.
Embora não haja dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com insuficiência hepática, a loperamida deve ser usada com cautela nesses pacientes devido ao metabolismo reduzido da primeira passagem. Este medicamento deve ser utilizado com precaução em doentes com compromisso hepático, pois pode resultar numa sobredosagem relativa que conduz à toxicidade do SNC.
As cápsulas de loperamida contêm lactose. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência total de lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
Eventos cardíacos, incluindo prolongamento do intervalo QT e torsades de pointes, foram relatados em associação com overdose. Alguns casos tiveram um resultado fatal. Os pacientes não devem exceder a dose recomendada e / ou a duração recomendada do tratamento.
Se os pacientes estiverem tomando este medicamento para controlar episódios de diarréia associados à Síndrome do Intestino Irritável previamente diagnosticados pelo médico, e a melhora clínica não for observada dentro de 48 horas, a administração de loperamida HCl deve ser interrompida e eles devem consultar o médico. Os pacientes também devem retornar ao médico se o padrão de seus sintomas mudar ou se os episódios repetidos de diarréia continuarem por mais de duas semanas.
Advertências especiais a serem incluídas no folheto :
Tome Loperamida apenas para tratar episódios agudos de diarréia associados à Síndrome do Intestino Irritável se o seu médico tiver diagnosticado IBS anteriormente
Se alguma das seguintes opções se aplicar agora, não use o produto sem consultar o seu médico, mesmo que você saiba que possui IBS :
- Se você tem 40 anos ou mais e já faz algum tempo desde o seu último ataque ao IBS
- Se você tem 40 anos ou mais e seus sintomas de IBS são diferentes desta vez
- Se você passou sangue recentemente do intestino
- Se você sofre de constipação grave
- Se você está se sentindo doente ou vomitando
- Se você perdeu o apetite ou perdeu peso
- Se tiver dificuldade ou dor ao urinar
- Se você estiver com febre
- Se você viajou recentemente para o exterior
Consulte o seu médico se desenvolver novos sintomas, se seus sintomas piorarem ou se seus sintomas não melhorarem ao longo de duas semanas.
Perda de consciência, nível deprimido de consciência, cansaço, tontura ou sonolência podem ocorrer quando a diarréia é tratada com Loperamida Hexal. Portanto, é aconselhável ter cuidado ao dirigir um carro ou operar máquinas.
Perda de consciência, nível deprimido de consciência, cansaço, tontura ou sonolência podem ocorrer quando a diarréia é tratada com este medicamento.
Perda de consciência, nível deprimido de consciência, cansaço, tontura ou sonolência podem ocorrer quando a diarréia é tratada com loperamida HCl. Portanto, é aconselhável ter cautela ao operar máquinas ou dirigir um carro após a administração de loperamida HCl.
A segurança do cloridrato de loperamida foi avaliada em 3076 adultos e crianças com idade> 12 anos que participaram de 31 ensaios clínicos controlados e não controlados de cloridrato de loperamida usado no tratamento da diarréia. Desses, 26 ensaios foram em diarréia aguda (N = 2755) e 5 ensaios foram em diarréia crônica (N = 321).
O mais comumente relatado (ou seja,. Incidência> 1%) as reações adversas em ensaios clínicos com cloridrato de loperamida na diarréia aguda foram: constipação (2,7%), flatulência (1,7%), dor de cabeça (1,2%) e náusea (1,1%). Em ensaios clínicos em diarréia crônica, os mais comumente relatados (ou seja,. Incidência> 1%) as reações adversas foram: flatulência (2,8%), constipação (2,2%), náusea (1,2%) e tontura (1,2%).
A Tabela 1 exibe reações adversas que foram relatadas com o uso de cloridrato de loperamida em ensaios clínicos (em diarréia aguda ou crônica ou em ambos) ou experiência pós-comercialização.
As categorias de frequência usam a seguinte convenção: muito comum (> 1/10); comum (> 1/100 a <1/10); incomum (> 1 / 1.000 a <1 / 100); raro (> 1 / 10.000 a <1 / 1.000); e muito raro (<1 /1000000).
Tabela 1: Reações adversas
| Classe e frequência de órgãos do sistema | Reação Adversa |
| Distúrbios do sistema imunológico | |
| Raro | Reação de hipersensibilidade, reação anafilática (incluindo choque anafilático), reação anafilactóide |
| Distúrbios do sistema nervoso | |
| Comum | Dor de cabeça, tontura |
| Incomum | Sonolência |
| Raro | Perda de consciência, Estupor, Nível de consciência deprimido, Hipertonia, Anormalidade de coordenação |
| Distúrbios oculares | |
| Raro | Miose |
| Distúrbios gastrointestinais | |
| Comum | Obstipação, Náusea, Flatulência |
| Incomum | Dor abdominal, desconforto abdominal, boca seca, dor abdominal superior, vômito, dispepsia |
| Raro | <), distensão abdominal |
| Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos | |
| Incomum | Erupção cutânea |
| Raro | Erupção bolhosa (incluindo síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e eritema multiforme), angioedema, urticária, prurido |
| Distúrbios renais e urinários | |
| Raro | Retenção urinária |
| Distúrbios gerais e condições do local de administração | |
| Raro | Fadiga |
Várias reações adversas relatadas durante as investigações clínicas e a experiência pós-comercialização com cloridrato de loperamida são sintomas frequentes da síndrome diarréica subjacente (por exemplo, dor / desconforto abdominal, náusea, vômito, boca seca, cansaço, sonolência, tontura, constipação e flatulência). Esses sintomas geralmente são difíceis de distinguir dos efeitos indesejáveis dos medicamentos.
População pediátrica
A segurança do cloridrato de loperamida foi avaliada em 607 pacientes com idades entre 10 e 13 anos, que participaram de 13 ensaios clínicos controlados e não controlados de cloridrato de loperamida usado no tratamento de diarréia aguda. Em geral, o perfil de reações adversas nessa população de pacientes foi semelhante ao observado em ensaios clínicos de cloridrato de loperamida em adultos e crianças com 12 anos ou mais.
Relato de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo em: www.yellowcard.mhra.gov.uk.
Adultos e crianças com idade> 12 anos
A segurança do cloridrato hexal de loperamida foi avaliada em 2755 adultos e crianças com idade> 12 anos que participaram de 26 ensaios clínicos controlados e não controlados de Loperamida Hexal HCl utilizados no tratamento de diarréia aguda.
O mais comumente relatado (ou seja,., Incidência> 1%) as reações adversas a medicamentos (RAMs) em ensaios clínicos com cloridrato de loperamida hexal em diarréia aguda foram: constipação (2,7%), flatulência (1,7%), dor de cabeça (1,2%) e náusea (1,1%).
A Tabela 1 exibe RAMs que foram relatadas com o uso de Loperamide Hexal HCl a partir de ensaios clínicos (diarréia aguda) ou experiência pós-comercialização.
As categorias de frequência usam a seguinte convenção: muito comum (> 1/10); comum (> 1/100 a <1/10); incomum (> 1 / 1.000 a <1 / 100); raro (> 1 / 10.000 a <1 / 1.000); e muito raro (<1 /1000000).
Quadro 1 : Reações adversas a medicamentos
| Classe de órgãos do sistema | Indicação | ||
| Comum | Incomum | Raro | |
| Distúrbios do sistema imunológico | Reação de hipersensibilidadea Reação anafilática (incluindo choque anafilático)a Reação anafilactóidea | ||
| Distúrbios do sistema nervoso | Dor de cabeça | Tontura Sonolênciaa | Perda de consciênciaa Estupora Nível de consciência deprimidoa Hipertoniaa Anormalidade de coordenaçãoa |
| Distúrbios oculares | Miosea | ||
| Distúrbios gastrointestinais | Constipação Náusea Flatulência | Dor abdominal Desconforto abdominal Boca seca Dor abdominal superior Vômitos Dispepsiaa | Ileusa (incluindo ileus paralítico) Megacolona (incluindo megacólon tóxicob) Distensão abdominal |
| Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos | Erupção cutânea | Erupção bolhosaa (incluindo síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e eritema multiforme) Angioedemaa Urticáriaa Pruridoa | |
| Distúrbios renais e urinários | Retenção urináriaa | ||
| Distúrbios gerais e condições do local de administração | Fadigaa | ||
a: A inclusão deste termo é baseada em relatórios pós-comercialização para Loperamide Hexal HCl. Como o processo para determinar as RAMs pós-comercialização não diferenciava entre indicações crônicas e agudas ou adultos e crianças, a frequência é estimada em todos os ensaios clínicos com Loperamida Hexal HCl (aguda e crônica), incluindo ensaios em crianças ⤠12 anos (N = 3683).
Relato de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo em www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Adultos e crianças com idade> 12 anos
A segurança do loperamida HCl foi avaliada em 2755 adultos e crianças com idade> 12 anos que participaram de 26 ensaios clínicos controlados e não controlados de loperamida HCl usados no tratamento de diarréia aguda.
O mais comumente relatado (ou seja,., Incidência> 1%) as reações adversas a medicamentos (RAMs) em ensaios clínicos com loperamida HCl em diarréia aguda foram: constipação (2,7%), flatulência (1,7%), dor de cabeça (1,2%) e náusea (1,1%).
A Tabela 1 exibe RAMs que foram relatadas com o uso de loperamida HCl a partir de ensaios clínicos (diarréia aguda) ou experiência pós-comercialização.
As categorias de frequência usam a seguinte convenção: muito comum (> 1/10); comum (> 1/100 a <1/10); incomum (> 1 / 1.000 a <1 / 100); raro (> 1 / 10.000 a <1 / 1.000); e muito raro (<1 /1000000).
Tabela 1: Reações adversas a medicamentos
| Classe de órgãos do sistema | Comum | Incomum | Raro |
| Distúrbios do sistema imunológico | Reação de hipersensibilidadea, reação anafilática (incluindo choque anafilático)a, reação anafilactóidea | ||
| Distúrbios do sistema nervoso | Dor de cabeça | Tontura, sonolênciaa | Perda de consciênciaaestupora, nível deprimido de consciênciaahipertoniaa, anormalidade de coordenação |
| Distúrbios oculares | Miosea | ||
| Distúrbios gastrointestinais | Obstipação, náusea, flatulência | Dor abdominal, desconforto abdominal, boca seca, dor abdominal superior, vômito, dispepsiaa | Ileusa (incluindo ileus paralítico), megacólona (incluindo megacólon tóxicob), distensão abdominal |
| Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos | Erupção cutânea | Erupção bolhosaa (incluindo síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e eritema multiforme), angioedemaa, urticáriaapruridoa | |
| Distúrbios renais e urinários | Retenção urináriaa | ||
| Perturbações gerais e alterações no local de administração | Fadigaa |
a: A inclusão deste termo é baseada em relatórios pós-comercialização para o hoperamida HCl. Como o processo para determinar as RAMs pós-comercialização não se diferenciava entre indicações crônicas e agudas ou adultos e crianças, a frequência é estimada em todos os ensaios clínicos com loperamida HCl (aguda e crônica), incluindo ensaios em crianças â 12 anos (N = 3683) .
Relato de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo em: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou pesquise o Cartão Amarelo MHRA no Google Play ou na Apple App Store.
Sintomas
Em caso de sobredosagem (incluindo sobredosagem relativa devido a disfunção hepática), pode ocorrer depressão do SNC (estupro, anormalidade de coordenação, sonolência, miose, hipertonia muscular e depressão respiratória), constipação, retenção urinária e íleo. Crianças e pacientes com disfunção hepática podem ser mais sensíveis aos efeitos do SNC do que adultos.
Em indivíduos que ingeriram overdoses de loperamida HCl, foram observados eventos cardíacos como prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes, outras arritmias ventriculares graves, parada cardíaca e síncope. Casos fatais também foram relatados.
Tratamento
Em casos de sobredosagem, o monitoramento do ECG para prolongamento do intervalo QT deve ser iniciado.
Se o paciente desenvolver depressão respiratória, obstrução das vias aéreas, vômitos com consciência prejudicada ou outros sintomas de overdose no SNC, administre urgentemente naloxona. Como a duração da ação da loperamida é maior que a da naloxona (1 a 3 horas), pode ser indicado tratamento repetido com naloxona. Portanto, o paciente deve ser monitorado de perto por pelo menos 48 horas para detectar uma possível depressão do SNC. Outras medidas devem ser as indicadas pela condição clínica do paciente.
Sintomas:
Em caso de sobredosagem (incluindo sobredosagem relativa devido a disfunção hepática), pode ocorrer depressão do SNC (estupro, anormalidade de coordenação, sonolência, miose, hipertonia muscular e depressão respiratória), constipação, retenção urinária e íleo. Crianças e pacientes com disfunção hepática podem ser mais sensíveis aos efeitos do SNC.
Em indivíduos que ingeriram overdoses de Loperamida Hexal HCl, foram observados eventos cardíacos como prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes, outras arritmias ventriculares graves, parada cardíaca e síncope. Casos fatais também foram relatados.
Gestão:
Se ocorrerem sintomas de sobredosagem, a naloxona pode ser administrada como um antídoto. Como a duração da ação do Loperamide Hexal é maior que a do naloxona (1 a 3 horas), pode ser indicado tratamento repetido com naloxona. Portanto, o paciente deve ser monitorado de perto por pelo menos 48 horas para detectar uma possível depressão do SNC.
Sintomas
Em caso de sobredosagem (incluindo sobredosagem relativa devido a disfunção hepática), pode ocorrer depressão do SNC (estupro, anormalidade de coordenação, sonolência, miose, hipertonia muscular e depressão respiratória), retenção urinária, constipação e íleo. Crianças e pacientes com disfunção hepática podem ser mais sensíveis aos efeitos do SNC.
Em indivíduos que ingeriram overdoses de loperamida HCl, foram observados eventos cardíacos como prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes, outras arritmias ventriculares graves, parada cardíaca e síncope. Casos fatais também foram relatados.
Gestão:
Em casos de sobredosagem, o monitoramento do ECG para prolongamento do intervalo QT deve ser iniciado.
Se ocorrerem sintomas de sobredosagem no SNC, a naloxona pode ser administrada como um antídoto. Como a duração da ação da Loperamida é maior que a da naloxona (1 a 3 horas), pode ser indicado tratamento repetido com naloxona. Portanto, o paciente deve ser monitorado de perto por pelo menos 48 horas para detectar qualquer possível depressão do SNC.
Pharmacotherapeutic Group: Antipropulsives; ATC code: A07DA03
Loperamide binds to the opiate receptor in the gut wall, reducing propulsive peristalsis and increasing intestinal transit time. Loperamide increases the tone of the anal sphincter.
Pharmacotherapeutic Group: Antipropulsives; ATC code: A07DA03
Loperamide Hexal binds to the opiate receptor in the gut wall, reducing propulsive peristalsis, increasing intestinal transit time and enhancing resorption of water and electrolytes. Loperamide Hexal increases the tone of the anal sphincter, which helps reduce faecal incontinence and urgency.
In a double blind randomised clinical trial in 56 patients with acute diarrhoea receiving Loperamide Hexal, onset of antidiarrhoeal action was observed within one hour following a single 4 mg dose. Clinical comparisons with other antidiarrhoeal drugs confirmed this exceptionally rapid onset of action of Loperamide Hexal.
Pharmacotherapeutic group: Antipropulsives: ATC code A07DA03
By binding to opiate receptors in the gut wall, Loperamide Hexal reduces propulsive peristalsis, increases intestinal transit time and enhances resorption of water and electrolytes. Loperamide increases the tone of the anal sphincter, which helps reduce faecal incontinence and urgency.
In a double-blind randomised clinical trial in 56 patients with acute diarrhoea receiving loperamide, onset of anti-diarrhoeal action was observed within one hour following a single 4 mg dose. Clinical comparisons with other antidiarrhoeal drugs confirmed this exceptionally rapid onset of action of loperamide.
Absorption: Most ingested loperamide is absorbed from the gut, but as a result of significant first pass metabolism, systemic bioavailability is only approximately 0.3%.
Distribution: Studies on distribution in rats show a high affinity for the gut wall with a preference for binding to receptors of the longitudinal muscle layer. The plasma protein binding of loperamide is 95%, mainly to albumin. Non-clinical data have shown that loperamide is a P-glycoprotein substrate.
Metabolism: Loperamide is almost completely extracted by the liver, where it is predominantly metabolised, conjugated and excreted via the bile.
Oxidative N-demethylation is the main metabolic pathway for loperamide, and is mediated mainly through CYP3A4 and CYP2C8. Due to this very high first pass effect, plasma concentrations of unchanged drug remain extremely low.
Elimination: The half-life of loperamide in man is about 11 hours with a range of 9-14 hours. Excretion of the unchanged loperamide and the metabolites mainly occurs through the faeces.
Paediatric Population: No pharmacokinetic studies were performed in the paediatric population. It is expected that pharmacokinetic behaviour of loperamide and drug-drug interactions with loperamide will be similar to those in adults.
Absorption: Most ingested Loperamide Hexal is absorbed from the gut, but as a result of significant first pass metabolism, systemic bioavailability is only approximately 0.3%.
Distribution: Studies on distribution in rats show a high affinity for the gut wall with a preference for binding to receptors of the longitudinal muscle layer. The plasma protein binding of Loperamide Hexal is 95%, mainly to albumin. Non-clinical data have shown that Loperamide Hexal is a P-glycoprotein substrate.
Metabolism: Loperamide Hexal is almost completely extracted by the liver, where it is predominantly metabolized, conjugated and excreted via the bile. Oxidative N-demethylation is the main metabolic pathway for Loperamide Hexal, and is mediated mainly through CYP3A4 and CYP2C8. Due to this very high first pass effect, plasma concentrations of unchanged drug remain extremely low.
Elimination: The half-life of Loperamide Hexal in man is about 11 hours with a range of 9-14 hours. Excretion of the unchanged Loperamide Hexal and the metabolites mainly occurs through the faeces.
Absorption
Most ingested loperamide is absorbed from the gut, but as a result of significant first pass metabolism, systemic bioavailability is only approximately 0.3%.
Distribution
Studies on distribution in rats show a high affinity for the gut wall with a preference for binding to receptors of the longitudinal muscle layer. The plasma protein binding of loperamide is 95%, mainly to albumin. Non-clinical data have shown that loperamide is a P-glycoprotein substrate.
Metabolism
Loperamide is almost completely extracted by the liver, where it is predominantly metabolised, conjugated and excreted via the bile. Oxidative N-demethylation is the main metabolic pathway for loperamide, and is mediated mainly through CYP3A4 and CYP2C8. Due to this very high first pass effect, plasma concentrations of unchanged drug remain extremely low.
Elimination
The half-life of loperamide in man is about 11 hours with a range of 9-14 hours. Excretion of the unchanged loperamide and the metabolites mainly occurs through the faeces.
Paediatric population
No pharmacokinetic studies were performed in the paediatric population. It is expected that pharmacokinetic behaviour of loperamide and drug-drug interactions with loperamide will be similar to those in adults.
Estudos agudos e crônicos sobre loperamida não mostraram toxicidade específica. Resultados de in vivo e in vitro estudos realizados indicaram que a loperamida não é genotóxica. Em estudos de reprodução, doses muito altas (40mg / kg / dia - 240 vezes o nível máximo de uso humano) de loperamida prejudicaram a fertilidade e a sobrevida fetal em associação com a toxicidade materna em ratos. Doses mais baixas não tiveram efeitos na saúde materna ou fetal e não afetaram o desenvolvimento peri e pós-natal.
A avaliação não clínica in vitro e in vivo da loperamida não indica efeitos eletrofisiológicos cardíacos significativos dentro de sua faixa de concentração terapeuticamente relevante e em múltiplos significativos dessa faixa (até 47 vezes). No entanto, em concentrações extremamente altas associadas a overdoses, a loperamida possui ações eletrofisiológicas cardíacas que consistem na inibição de correntes de potássio (hERG) e sódio e arritmias.
Estudos agudos e crônicos sobre Loperamida Hexal não mostraram toxicidade específica. Resultados de in vivo e in vitro estudos realizados indicaram que o Loperamide Hexal não é genotóxico. Em estudos de reprodução, doses muito altas (40 mg / kg / dia - 240 vezes o nível máximo de uso humano) Loperamida Fertilidade prejudicada hexal e sobrevida fetal em associação com toxicidade materna em ratos. Doses mais baixas não tiveram efeitos na saúde materna ou fetal e não afetaram o desenvolvimento peri e pós-natal.
A avaliação não clínica in vitro e in vivo de Loperamida Hexal não indica efeitos eletrofisiológicos cardíacos significativos dentro de sua faixa de concentração terapeuticamente relevante e em múltiplos significativos dessa faixa (até 47 vezes). No entanto, em concentrações extremamente altas associadas a overdoses, o Loperamide Hexal possui ações eletrofisiológicas cardíacas que consistem na inibição de correntes de potássio (hERG) e sódio e arritmias.
Estudos agudos e crônicos sobre loperamida não mostraram toxicidade específica. Resultados de in vivo e in vitro estudos realizados indicaram que a loperamida não é genotóxica. Em estudos de reprodução, doses muito altas (40 mg / kg / dia - 20 vezes o nível máximo de uso humano (MHUL)), com base na comparação da dose da área da superfície corporal (mg / m2) a loperamida prejudicou a fertilidade e a sobrevida fetal em associação com a toxicidade materna em ratos. Doses mais baixas (> 10mg / kg / dia - 5 vezes MHUL) não tiveram efeitos na saúde materna ou fetal e não afetaram o desenvolvimento peri e pós-natal.
A avaliação não clínica in vitro e in vivo da loperamida não indica efeitos eletrofisiológicos cardíacos significativos dentro de sua faixa de concentração terapeuticamente relevante e em múltiplos significativos dessa faixa (até 47 vezes). No entanto, em concentrações extremamente altas associadas a overdoses, a loperamida possui ações eletrofisiológicas cardíacas que consistem na inibição de correntes de potássio (hERG) e sódio e arritmias.
Não aplicável.
Nenhum conhecido.
Nenhum conhecido.
Não há requisitos especiais.
Não há requisitos especiais. Qualquer medicamento não utilizado ou resíduos devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.
Não há requisitos especiais
Qualquer medicamento não utilizado ou resíduos devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.
