Lidocaine adco

Lidocaína adcoe é um anestésico local do grupo amida. A solução injetável de lidocaína adcoe é indicada para uso em anestesia por infiltração, anestesia regional intravenosa e blocos nervosos.

A lidocaína adco é indicada para o alívio sintomático da dor neuropática associada à infecção prévia por herpes zoster (neuralgia pós-herpética, PHN) em adultos.

O método de administração de Lidocaine adcoe varia de acordo com o procedimento (anestesia por infiltração, anestesia regional intravenosa ou bloqueio nervoso).

A dosagem deve ser ajustada de acordo com a resposta do paciente e do local da administração. A menor concentração e a menor dose que produz o efeito necessário devem ser administradas. A dose máxima para adultos saudáveis não deve exceder 200 mg.

Crianças e pacientes idosos ou debilitados requerem doses menores, proporcionais à idade e ao status físico.

Pacientes adultos e idosos

A área dolorosa deve ser coberta com o gesso uma vez ao dia por até 12 horas dentro de um período de 24 horas. Somente o número de emplastros necessários para um tratamento eficaz deve ser usado. Quando necessário, os emplastros podem ser cortados em tamanhos menores com uma tesoura antes da remoção do revestimento de liberação. No total, não mais de três emplastros devem ser usados ao mesmo tempo.

O gesso deve ser aplicado na pele intacta, seca e não irritada (após a cicatrização das telhas).

Cada gesso deve ser usado por não mais de 12 horas. O intervalo subsequente sem gesso deve ser de pelo menos 12 horas. O gesso pode ser aplicado durante o dia ou durante a noite.

O gesso deve ser aplicado na pele imediatamente após a remoção da saqueta e após a remoção do revestimento de liberação da superfície do gel. Os cabelos na área afetada devem ser cortados com uma tesoura (não raspada).

O resultado do tratamento deve ser reavaliado após 2-4 semanas. Se não houver resposta à Lidocaine adco após esse período (durante o tempo de uso e / ou durante o intervalo sem gesso), o tratamento deve ser interrompido, pois os riscos potenciais podem superar os benefícios nesse contexto. O uso prolongado de lidocaína adco em estudos clínicos mostrou que o número de emplastros utilizados diminuiu ao longo do tempo. Portanto, o tratamento deve ser reavaliado em intervalos regulares para decidir se a quantidade de emplastros necessários para cobrir a área dolorosa pode ser reduzida ou se o período sem gesso pode ser estendido.

Compromisso renal

Em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada, não é necessário um ajuste posológico.

Lidocaína adco deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal grave.

Compromisso hepático

Em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada, não é necessário um ajuste posológico.

Lidocaína adco deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática grave.

População pediátrica

A segurança e eficácia do Lidocaine adco em crianças com menos de 18 anos não foram estabelecidas. Não há dados disponíveis.

Hipersensibilidade conhecida aos anestésicos do tipo amida

Bloqueio cardíaco completo

Hipovolemia

O gesso também é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a outros anestésicos locais do tipo amida, p. bupivacaína, etidocaína, mepivacaína e prilocaína.

O gesso não deve ser aplicado na pele inflamada ou ferida, como lesões ativas de herpes zoster, dermatite atópica ou feridas.

O Lidocaine adcoe deve ser administrado por pessoas com habilidades e equipamentos ressuscitados.

Instalações para ressuscitação devem estar disponíveis ao administrar anestésicos locais.

Tal como acontece com outros anestésicos locais, o Lidocaine adcoe deve ser utilizado com precaução em doentes com epilepsia, miastenia gravis, condução cardíaca prejudicada, insuficiência cardíaca congestiva, bradicardia ou função respiratória prejudicada, incluindo onde se sabe que os agentes interagem com o Lidocaine adcoe para aumentar a sua disponibilidade ou efeitos aditivos, por exemplo. fenitoína ou prolongar sua eliminação, p. insuficiência renal hepática ou final, onde os metabólitos da lidocaína adcoe podem se acumular ou se é provável que a dose ou local de administração produza altos níveis sanguíneos. O adcoe de lidocaína é metabolizado no fígado e deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática.

O efeito dos anestésicos locais pode ser reduzido se a injeção for transformada em uma área inflamada ou infectada.

O Lidocaína adcoe intramuscular pode aumentar as concentrações de creatinina fosfoquinase, o que pode interferir no diagnóstico de infarto agudo do miocárdio. O adcoe de lidocaína demonstrou ser porfirinogênico em animais e deve ser evitado em pessoas que sofrem de porfiria.

Hipocalemia, hipóxia e distúrbio do equilíbrio ácido-base devem ser corrigidos antes do início do tratamento com Lidocaína adcoe intravenosa.

Certos procedimentos anestésicos locais podem estar associados a reações adversas graves, independentemente do medicamento anestésico local usado, p.:

- Os blocos nervosos centrais podem causar depressão cardiovascular, especialmente na presença de hipovolemia, e, portanto, a anestesia peridural deve ser usada com cautela em pacientes com função cardiovascular comprometida.

- As injeções de retrobulbar raramente podem atingir o espaço subaracnóideo craniano, causando reações graves / graves, incluindo colapso cardiovascular, apneia, convulsões e cegueira temporária.

- Injeções retrô e peribulbar de anestésicos locais apresentam baixo risco de disfunção muscular ocular persistente. As causas primárias incluem trauma e / ou efeitos tóxicos locais nos músculos e / ou nervos.

A gravidade de tais reações teciduais está relacionada ao grau de trauma, à concentração do anestésico local e à duração da exposição do tecido ao anestésico local. Por esse motivo, como em todos os anestésicos locais, deve ser usada a menor concentração efetiva e dose de anestésico local.

- Injeções nas regiões da cabeça e pescoço podem ser inadvertidamente transformadas em artéria, causando sintomas cerebrais mesmo em doses baixas.

- O bloqueio paracervical às vezes pode causar bradicardia / taquicardia fetal, e é necessário um monitoramento cuidadoso da freqüência cardíaca fetal.

A anestesia epidural pode levar a hipotensão e bradicardia. Esse risco pode ser reduzido pré-carregando a circulação com soluções cristalóides ou coloidais. A hipotensão deve ser tratada imediatamente

Lidocaína adcoe Injeção não é recomendada para uso em neonatos. A concentração sérica ideal de Lidocaína adcoe necessária para evitar toxicidade, como convulsões e arritmias cardíacas, nessa faixa etária não é conhecida.

Cada 5 ml de solução injetável de lidocaína adcoe a 1% p / v contém aproximadamente 13,57 mg (0,59 mmol) de sódio.

Cada 10 ml de solução injetável de lidocaína adcoe a 1% p / v contém aproximadamente 27,14 mg (1,18 mmol) de sódio.

O gesso não deve ser aplicado nas mucosas. O contato visual com o gesso deve ser evitado.

O gesso contém propileno glicol (E1520) que pode causar irritação na pele. Ele também contém para-hidroxibenzoato de metila (E218) e para-hidroxibenzoato de propila (E216), que podem causar reações alérgicas (possivelmente retardadas).

O gesso deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência cardíaca grave, insuficiência renal grave ou insuficiência hepática grave.

Um dos metabólitos da lidocaína, 2,6 xilidina, demonstrou ser genotóxico e carcinogênico em ratos. Os metabólitos secundários demonstraram ser mutagênicos. O significado clínico desse achado é desconhecido. Consequentemente, o tratamento a longo prazo com Lidocaine adco só é justificado se houver um benefício terapêutico para o paciente.

Onde a anestesia ambulatorial afeta áreas do corpo envolvidas na condução ou operação de máquinas, os pacientes devem ser aconselhados a evitar essas atividades até que a função normal seja totalmente restaurada. Onde ocorre um bloqueio principal do nervo motor, p. Plexo braquial, peridural, bloqueio espinhal. Onde houver perda de sensação resultante do bloqueio nervoso para áreas de coordenação ou equilíbrio muscular. O conselho é que, para anestesia geral, drogas sedativas / hipnóticas são frequentemente usadas durante o bloqueio nervoso.

Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir e usar máquinas. Um efeito sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas é improvável porque a absorção sistêmica é mínima

Distúrbios do sangue e do sistema linfático

A lidocaína adcoe também pode produzir metahemoglobinemia.

Distúrbios do sistema imunológico

Reações de hipersensibilidade (reações alérgicas ou anafilactóides, choque anafilático) - veja também Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos) são raras. Eles podem ser caracterizados por lesões cutâneas

O teste cutâneo para alergia ao Lidocaine adcoe não é considerado confiável.

Danos nos nervos localizados no local da injeção (muito raros).

Distúrbios nervosos e psiquiátricos

Os sinais neurológicos de toxicidade sistêmica incluem tontura ou tontura, nervosismo, tremor, parestesia circunoral, dormência na língua, sonolência, convulsões, coma.

As reações do sistema nervoso podem ser excitatórias e / ou depressivas. Os sinais de estimulação do SNC podem ser breves ou podem não ocorrer, de modo que os primeiros sinais de toxicidade podem ser confusão e sonolência, seguidos de coma e insuficiência respiratória.

As reações do SNC (sistema nervoso central) podem ser excitatórias e / ou depressivas.. Sinais de estimulação do SNC podem ser breves ou podem não ocorrer, de modo que os primeiros sinais de toxicidade podem ser confusão e sonolência, seguidos de coma e insuficiência respiratória.

As complicações neurológicas da anestesia espinhal incluem sintomas neurológicos transitórios, como dor na região lombar, nádega e pernas. Esses sintomas geralmente se desenvolvem dentro de vinte e quatro horas após a anestesia e se resolvem dentro de alguns dias. Casos isolados de aracnoidite ou síndrome da cauda equina, com parestesia persistente, disfunção intestinal e urinária ou paralisia dos membros inferiores foram relatados após anestesia espinhal com o adcoe da lidocaína e outros agentes similares. A maioria dos casos foi associada a concentrações hiperbáricas de Lidocaína adcoe ou infusão espinhal prolongada.

Foram relatadas reações psicóticas após a infusão para o controle da arritmia.

Distúrbios oculares

Visão turva, diplopia e amaurose transitória podem ser sinais de toxicidade da Lidocaína adcoe.

A amaurose bilateral também pode ser uma conseqüência da injeção acidental da bainha do nervo óptico durante os procedimentos oculares. Inflamação orbital e diplopia foram relatadas após anestesia retrô ou peribulbar

Distúrbios do ouvido e do labirinto

Zumbido, hiperacusia

Distúrbios cardíacos e vasculares

As reações cardiovasculares são depressivas e podem se manifestar como hipotensão, bradicardia, depressão do miocárdio, arritmias cardíacas e possivelmente parada cardíaca ou colapso circulatório.

A hipotensão pode acompanhar a anestesia espinhal e peridural. Casos isolados de bradicardia e parada cardíaca também foram relatados.

Hipotensão profunda pode estar associada ao bloqueio B, bloqueio simpático generalizado do bloqueio espinhal ou peridural, administração do bloqueio do nervo intercostal ou hipotensão supina na gravidez.

Os principais efeitos adversos no SNC e no CVS devem-se principalmente à absorção de Lidocaine adcoe na circulação sistêmica.

A fibrilação ventricular ocorre com menos frequência do que a observada com a bupivacaína.

Distúrbios respiratórios, torácicos ou mediastinais

Dispneia, broncoespasmo e depressão respiratória

Gastrointestinal

Náusea, vômito.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Erupção cutânea, urticária, edema (incluindo angioedema, edema facial)

O bloqueio neural prolongado após a peridural pode ser devido à propagação tardia. O bloqueio neural permanente pode ser mais provavelmente associado à hipotensão e isquemia do cordão umbilical.

Após o bloqueio regional, como quando o Lidocaine adcoe é injetado por via intratecal ou extradural, pode ser observada hipotensão, hipoventilação, Síndrome de Horners e hipoglicemia. O grau desses efeitos dependerá da dose e da altura do bloco. A retenção urinária pode ocorrer após o bloqueio peridural sacral ou lombar. Não deve durar mais que a duração do bloco. Apneia e coma seguidos de afasia e hemiparesia podem ocorrer após um bloqueio estelar de gânglios. A causa provável é uma injeção direta de Lidocaine adcoe nas artérias vertebrais ou carótidas.

Foi relatada letargia e morte profundas após a injeção de apenas 10 a 32 mg de Lidocaine adcoe para blocos dentários.

Os efeitos tóxicos iniciais do SNC são demonstrados por um início gradual de sonolência ou embriaguez semelhante à intoxicação alcoólica. O equilíbrio é perturbado, tontura ou tontura, nervosismo, alfinetes e agulhas circunorais (parestesia circumoral), dormência da língua, zumbido, hiperacusia, distúrbios visuais, inquietação e contração podem ocorrer. A intoxicação grave por início rápido pode levar imediatamente a convulsões seguidas de depressão circulatória. A superdosagem maior pode deprimir todos os sistemas simultaneamente.

Dentro de cada grupo de frequências, efeitos indesejáveis são apresentados em ordem decrescente de gravidade.

Pode-se esperar que aproximadamente 16% dos pacientes sofram reações adversas. Estas são reações localizadas devido à natureza do medicamento.

As reações adversas mais comumente relatadas foram reações no local de administração (como queimação, dermatite, eritema, prurido, erupção cutânea, irritação da pele e vesículas).

A tabela abaixo lista as reações adversas que foram relatadas em estudos de pacientes com neuralgia pós-herpética que receberam o gesso. Eles são listados por classe de sistema e frequência de órgãos. As frequências são definidas como muito comuns (> 1/10); comum (> 1/100 a <1/10); incomum (> 1/100 a <1/100); raro (> 1 / 10.000 a <1 / 1.000); muito raro (<1 / 10.000), não conhecido (pode.

As seguintes reações foram observadas em pacientes que receberam o gesso em condições pós-comercialização :

Todas as reações adversas foram predominantemente de intensidade leve e moderada. Desses, menos de 5% levam à descontinuação do tratamento.

As reações adversas sistêmicas após o uso apropriado do gesso são improváveis, pois a concentração sistêmica de lidocaína é muito baixa. As reações adversas sistêmicas à lidocaína são de natureza semelhante às observadas com outros agentes anestésicos locais da amida.

Relato de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa via Yellow Card Scheme em: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou pesquisem o MHRA Yellow Card no Google Play ou na Apple App Store.

Sintomas de toxicidade sistêmica aguda

A toxicidade do sistema nervoso central apresenta sintomas de gravidade crescente. Os pacientes podem apresentar inicialmente parestesia circunoral, dormência da língua, tontura, hiperacusia e zumbido. Distúrbios visuais e tremores musculares ou contração muscular são mais graves e precedem o início de convulsões generalizadas. Esses sinais não devem ser confundidos com comportamento neurótico. Inconsciência e convulsões do grande mal podem ocorrer, que podem durar de alguns segundos a vários minutos. Hipóxia e hipercapnia ocorrem rapidamente após convulsões devido ao aumento da atividade muscular, juntamente com a interferência na respiração normal e na perda das vias aéreas. Em casos graves, apneia pode ocorrer. A acidose aumenta os efeitos tóxicos dos anestésicos locais.

Efeitos no sistema cardiovascular podem ser observados em casos graves. Hipotensão, bradicardia, arritmia e parada cardíaca podem ocorrer como resultado de altas concentrações sistêmicas, com resultado potencialmente fatal.

A recuperação ocorre como conseqüência da redistribuição do medicamento anestésico local do sistema nervoso central e do metabolismo e pode ser rápida, a menos que grandes quantidades do medicamento tenham sido injetadas.

Tratamento de toxicidade aguda

Se aparecerem sinais de toxicidade sistêmica aguda, a injeção do anestésico deve ser interrompida imediatamente.

O tratamento será necessário se ocorrerem convulsões e depressão do SNC. Os objetivos do tratamento são manter a oxigenação, interromper as convulsões e apoiar a circulação. Uma via aérea patente deve ser estabelecida e o oxigênio deve ser administrado, juntamente com a ventilação assistida (máscara e bolsa), se necessário. A circulação deve ser mantida com infusões de plasma ou fluidos intravenosos. Onde for necessário um tratamento de suporte adicional à depressão circulatória, o uso de um agente vasopressor pode ser considerado, embora isso envolva um risco de excitação do SNC. As convulsões podem ser controladas pela administração intravenosa de Diazepam ou Thiopentone Sodium, tendo em mente que os medicamentos anticonvulsivantes também podem deprimir a respiração e a circulação. Convulsões prolongadas podem comprometer a ventilação e a oxigenação do paciente e a intubação endotraqueal precoce deve ser considerada. Se ocorrer parada cardíaca, devem ser instituídos procedimentos padrão de ressuscitação cardiopulmonar. A oxigenação e ventilação ideais contínuas e o suporte circulatório, bem como o tratamento da acidose, são de vital importância.

A diálise é de valor insignificante no tratamento de superdosagem aguda com Lidocaine adcoe.

A sobredosagem com o gesso é improvável, mas não se pode excluir que o uso inadequado, como o uso de um número maior de gesso ao mesmo tempo, com período de aplicação prolongado ou o uso do gesso na pele quebrada, possa resultar em concentrações plasmáticas mais altas do que o normal. Possíveis sinais de toxicidade sistêmica serão de natureza semelhante aos observados após a administração de lidocaína como agente anestésico local e podem incluir os seguintes sinais e sintomas:

tonturas, vômitos, sonolência, convulsões, midríase, bradicardia, arritmia e choque.

Além disso, interações medicamentosas conhecidas relacionadas às concentrações sistêmicas de lidocaína com betabloqueadores, inibidores do CYP3A4 (por exemplo,. derivados de imidazol, macrólidos) e agentes antiarrítmicos podem se tornar relevantes com overdose.

Em caso de suspeita de sobredosagem, o gesso deve ser removido e as medidas de suporte tomadas conforme clinicamente necessário. Não há antídoto para a lidocaína.

Código ATC: N01BB02

Lidocaína adcoe é um anestésico local do tipo amida. É usado para fornecer anestesia local por bloqueio nervoso em vários locais do corpo e no controle de disritmias. Ele atua inibindo os refluxos iônicos necessários para o início e condução de impulsos, estabilizando assim a membrana neuronal. Além de bloquear a condução nos axônios nervosos no sistema nervoso periférico, o Lidocaine adcoe tem efeitos importantes no sistema nervoso central e no sistema cardiovascular. Após a absorção, o Lidocaine adcoe pode causar estimulação do SNC seguida de depressão e no sistema cardiovascular, atua principalmente no miocárdio, onde pode produzir reduções na excitabilidade elétrica, taxa de condução e força de contração. Possui um rápido início de ação (cerca de um minuto após a injeção intravenosa e quinze minutos após a injeção intramuscular) e se espalha rapidamente pelos tecidos circundantes. O efeito dura cerca de dez a vinte minutos e cerca de sessenta a noventa minutos após a injeção intravenosa e intramuscular, respectivamente.

Grupo farmacoterapêutico: anestésicos locais, amidas

Código ATC: N01 BB02

Mecanismo de ação

A lidocaína adco possui um modo de ação duplo: a ação farmacológica da difusão da lidocaína e a ação mecânica do gesso hidrogel que protege a área hipersensível.

A lidocaína contida no gesso de Lidocaine adco difunde-se continuamente na pele, proporcionando um efeito analgésico local. O mecanismo pelo qual isso ocorre é devido à estabilização das membranas neuronais, que se acredita causar regulação negativa dos canais de sódio, resultando em redução da dor.

Eficácia clínica

O controle da dor na PHN é difícil. Há evidências de eficácia com Lidocaína adco no alívio sintomático do componente alodínico da PHN em alguns casos.

A eficácia do Lidocaine adco foi demonstrada em estudos de neuralgia pós-herpética.

Foram realizados dois estudos principais controlados para avaliar a eficácia do gesso medicamentoso de lidocaína 700 mg.

No primeiro estudo, os pacientes foram recrutados de uma população que já foi considerada como respondendo ao produto. Foi um cruzamento de 14 dias de tratamento com lidocaína 700 mg de gesso medicamentoso seguido de placebo ou vice-versa. O endpoint primário foi a hora de sair, onde os pacientes se retiraram porque o alívio da dor era dois pontos menor que a resposta normal em uma escala de seis pontos (variando de pior a alívio completo). Havia 32 pacientes, dos quais 30 completaram. O tempo médio para sair do placebo foi de 4 dias e para ativo foi de 14 dias (valor de p <0,001); nenhum dos que estavam ativos interrompeu durante o período de tratamento de duas semanas.

No segundo estudo, 265 pacientes com neuralgia pós-herpética foram recrutados e alocaram oito semanas de tratamento ativo de rótulo aberto com lidocaína 700 mg de gesso medicamentoso. Nesse cenário descontrolado, aproximadamente 50% dos pacientes responderam ao tratamento medido em pelo menos quatro pontos em uma escala de seis pontos (variando de pior a alívio completo). Um total de 71 pacientes foram randomizados para receber placebo ou lidocaína 700 mg de gesso medicamentoso administrado por 2-14 dias. O endpoint primário foi definido como falta de eficácia em dois dias consecutivos, porque o alívio da dor foi dois pontos menor que a resposta normal em uma escala de seis pontos (variando de pior a alívio completo), levando à retirada do tratamento. Havia 9/36 pacientes em uso ativo e 16/35 pacientes em uso de placebo que se retiraram por falta de benefício do tratamento.

Análises post hoc do segundo estudo mostraram que a resposta inicial era independente da duração do PHN preexistente. Contudo, a noção de que pacientes com maior duração de PHN (> 12 meses) se beneficiam mais do tratamento ativo é apoiado pela constatação de que esse grupo de pacientes teve maior probabilidade de desistir devido à falta de eficácia quando trocado por placebo durante a parte de retirada em dupla ocultação deste estudo.

Em um estudo controlado aberto, a Lidocaine adco sugeriu eficácia comparável à pregabalina em 98 pacientes com PHN com um perfil de segurança favorável.

A concentração de Lidocaína adcoe no sangue será determinada pela sua taxa de absorção a partir do local da injeção, pela taxa de distribuição do tecido e pela taxa de metabolismo e excreção.

A absorção sistêmica do Lidocaine adcoe é determinada pelo local da injeção, pela dosagem e seu perfil farmacológico. A concentração máxima no sangue ocorre após o bloqueio do nervo intercostal seguido em ordem decrescente de concentração, espaço peridural lombar, local do plexo braquial e tecido subcutâneo. A dose total injetada, independentemente do local, é o determinante primário da taxa de absorção e dos níveis sanguíneos alcançados. Existe uma relação linear entre a quantidade de Lidocaína adcoe injetada e os níveis sanguíneos anestésicos de pico resultantes.

A solubilidade lipídica e a atividade vasodilatadora também influenciarão sua taxa de absorção. Isso é visto no espaço peridural, onde o Lidocaine adcoe é absorvido mais rapidamente que a prilocaína.

O adcoe de lidocaína é distribuído por toda a água total do corpo. Sua taxa de desaparecimento do sangue pode ser descrita por um modelo de dois ou três compartimentos. Existe uma fase de desaparecimento rápido (alfa) que se acredita estar relacionada à captação por tecidos de equilíbrio rápido (ou seja,. tecidos com alta perfusão vascular). A fase mais lenta está relacionada à distribuição, ao equilíbrio lento dos tecidos (Betaphase) e ao seu metabolismo e excreção (fase gama).

A lidocaína adcoe é distribuída menos rapidamente que a prilocaína (uma droga amida de potência e duração de ação semelhantes), mas igualmente como na mepivacaína. Sua distribuição é em todos os tecidos do corpo. Em geral, os órgãos mais altamente perfundidos mostrarão maiores concentrações de Lidocaína adcoe. A maior porcentagem deste medicamento será encontrada no músculo esquelético. Isso ocorre devido à massa muscular e não a uma afinidade.

A lidocaína adcoe sofre degradação enzimática principalmente no fígado. Alguma degradação pode ocorrer em outros tecidos que não o fígado. A via principal envolve a desetilação oxidativa em monoetilglicinexilidido, seguida por uma hidrólise subsequente em xilidina.

A excreção ocorre através do rim, com menos de 5% na forma inalterada aparecendo na urina. A depuração renal está inversamente relacionada à sua afinidade de ligação às proteínas e ao pH da urina. Isso sugere por este último que a excreção de Lidocaine adcoe ocorre por difusão não iônica..

Absorção

Quando o gesso medicamentoso de lidocaína 700 mg é usado de acordo com a dose máxima recomendada (3 emplastros aplicados simultaneamente por 12 h), cerca de 3 ± 2% da dose total aplicada de lidocaína está disponível sistemicamente e é semelhante para administrações únicas e múltiplas.

Uma análise cinética populacional dos estudos de eficácia clínica em pacientes que sofrem de PHN revelou uma concentração máxima média de lidocaína de 45 ng / ml após a aplicação de 3 emplastros simultaneamente 12 h por dia após aplicação repetida por até um ano. Esta concentração está de acordo com a observação em estudos farmacocinéticos em pacientes com PHN (52 ng / ml) e em voluntários saudáveis (85 ng / ml e 125 ng / ml).

Para a lidocaína e seus metabólitos MEGX, GX e 2,6-xilidina, nenhuma tendência para acúmulo foi encontrada, as concentrações no estado estacionário foram atingidas nos primeiros quatro dias.

A análise cinética da população indicou que, ao aumentar o número de 1 para 3 emplastros usados simultaneamente, a exposição sistêmica aumentou menos que proporcionalmente ao número de emplastros usados.

Distribuição

Após administração intravenosa de lidocaína a voluntários saudáveis, o volume de distribuição foi de 1,3 ± 0,4 l / kg (média ± S.D., n = 15). O volume de distribuição da lidocaína não mostrou dependência da idade, diminui em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva e aumenta em pacientes com doença hepática. Nas concentrações plasmáticas produzidas pela aplicação do gesso, aproximadamente 70% da lidocaína está ligada às proteínas plasmáticas. A lidocaína atravessa as barreiras placentárias e do cérebro do sangue, presumivelmente por difusão passiva.

Biotransformação

A lidocaína é metabolizada rapidamente no fígado para vários metabólitos. A principal via metabólica da lidocaína é a N-desalquilação com monoetilglicinexilidida (MEGX) e glicinexilidida (GX), ambos menos ativos que a lidocaína e disponíveis em baixas concentrações. Estes são hidrolisados em 2,6-xilidina, que é convertida em 4-hidroxi-2,6-xilidina conjugada.

O metabolito, 2,6-xilidina, possui atividade farmacológica desconhecida, mas mostra potencial carcinogênico em ratos. Uma análise cinética populacional revelou uma concentração máxima média para 2,6-xilidina de 9 ng / ml após repetidas aplicações diárias por até um ano. Esta descoberta é confirmada por um estudo farmacocinético de fase I. Dados sobre o metabolismo da lidocaína na pele não estão disponíveis.

Eliminação

A lidocaína e seus metabólitos são excretados pelos rins. Mais de 85% da dose é encontrada na urina na forma de metabólitos ou substância ativa. Menos de 10% da dose de lidocaína é excretada inalterada. O principal metabolito na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, representando cerca de 70 a 80% da dose excretada na urina. A 2,6-xilidina é excretada na urina no homem a uma concentração inferior a 1% da dose. A meia-vida de eliminação da lidocaína após a aplicação de gesso em voluntários saudáveis é de 7,6 horas. A excreção de lidocaína e seus metabólitos pode ser retardada na insuficiência cardíaca, renal ou hepática.

Nenhuma outra informação relevante além daquela incluída em outras seções do Resumo das Características do Medicamento.

Os efeitos em estudos de toxicidade geral não clínicos foram observados apenas em exposições consideradas suficientemente superiores à exposição máxima humana, indicando pouca relevância para o uso clínico.

A lidocaína HCl não mostrou genotoxicidade quando investigada in vitro ou in vivo Seu produto de hidrólise e metabolito, 2,6-xilidina, mostraram atividade genotóxica mista em vários ensaios, particularmente após a ativação metabólica.

Não foram realizados estudos de carcinogenicidade com lidocaína. Estudos realizados com o metabolito 2,6-xilidina misturado na dieta de ratos machos e fêmeas resultaram em citotoxicidade e hiperplasia relacionadas ao tratamento do epitélio olfativo nasal e carcinomas e adenomas na cavidade nasal. Alterações tumorigênicas também foram encontradas no fígado e subcutâneos. Como o risco para os seres humanos não é claro, o tratamento a longo prazo com altas doses de lidocaína deve ser evitado.

A lidocaína não teve efeito no desempenho reprodutivo geral, fertilidade feminina ou desenvolvimento embrionário-fetal / teratogenicidade em ratos com concentrações plasmáticas até mais de 50 vezes as observadas em pacientes.

Os estudos em animais são incompletos em relação à fertilidade masculina, parto ou desenvolvimento pós-natal.

A solução injetável de lidocaína adcoe não deve ser misturada com outras preparações, a menos que seja conhecida a compatibilidade.

Não aplicável.

Apenas para uso único.

Use imediatamente após a abertura.

Se apenas parte de uma ampola for usada, descarte a solução restante.

A injeção não deve ser usada se houver partículas.

Após o uso, o gesso ainda contém substância ativa. Após a remoção, os emplastros usados devem ser dobrados ao meio, com o lado adesivo para dentro, para que a camada autoadesiva não seja exposta e o gesso seja descartado.

Qualquer produto não utilizado ou resíduos devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.