Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 20.03.2022
![](/style/images/attention_blue.png)
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
![](/style/images/attention_blue.png)
Dicloridrato de levocetirizina Ipca
![](/style/images/attention_blue.png)
Levocetirizina
![](/style/images/attention_blue.png)
Rinite Alérgica Perene
O dicloridrato de levocetirizina Ipca é indicado para o alívio dos sintomas associados à rinite alérgica perene em crianças dos 6 meses aos 2 anos de idade.
![](/style/images/attention_blue.png)
O dicloridrato de levocetirizina Ipca está disponível sob a forma de solução oral de 2, 5 mg/5 mL (0, 5 mg/mL) e de comprimidos quebráveis de 5 mg (ranhura), permitindo a administração de 2, 5 mg, se necessário. O dicloridrato de levocetirizina Ipca pode ser tomado independentemente do consumo de alimentos.
A dose inicial recomendada de dicloridrato de levocetirizina Ipca é de 1, 25 mg (solução oral de 1/2 colher de chá) [2, 5 mL] uma vez por dia à noite. A dose de 1, 25 mg uma vez por dia não deve ser excedida com base numa exposição comparável a adultos a receber 5 mg.
Urticária Idiopática Crónica
Adultos E Crianças Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
A dose recomendada de dicloridrato de levocetirizina Ipca é de 5 mg (1 comprimido ou 2 colheres de chá [10 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite. Alguns doentes podem ser adequadamente controlados com 2, 5 mg (1, 2 comprimidos ou 1 colher de chá [5 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite.
Crianças Dos 6 Meses Aos 5 Anos De Idade
Ajuste Da Dose Para Compromisso Renal E Hepático
Em adultos e crianças com idade igual ou superior a 12 anos com:
- Compromisso renal ligeiro (depuração da creatina [CL
- Compromisso renal grave (CL
![](/style/images/attention_blue.png)
Doentes Com Doença Renal Terminal
Doentes com doença renal em fase terminal (CL) < 10 mL / min) e doentes hemodializados
Crianças dos 6 meses aos 11 anos de idade com compromisso da função renal
![](/style/images/attention_blue.png)
AVISO
Incluído como parte da "PRECAUCAO" Seccao
Sonolência
Em ensaios clínicos, foi notificada a ocorrência de sonolência, fadiga e astenia em alguns doentes sob terapêutica com dicloridrato de levocetirizina Ipca. Os doentes devem ser advertidos contra o exercício de profissões perigosas que exijam um estado de alerta mental completo e coordenação motora, tais como a utilização de máquinas ou a condução de veículos a motor após a ingestão de dicloridrato de levocetirizina Ipca. A utilização concomitante de dicloridrato de levocetirizina Ipca com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central deve ser evitada porque podem ocorrer reduções adicionais no estado de alerta e diminuição adicional do desempenho do sistema nervoso central.
Retenção Urinária
Após comercialização, foi notificada retenção urinária com dicloridrato de levocetirizina Ipca. A IPC de dicloridrato de levocetirizina deve ser utilizada com precaução em doentes com factores predisponentes de retenção urinária (por exemplo, lesão da medula espinhal, hiperplasia prostática) uma vez que o dicloridrato de levocetirizina Ipca pode aumentar o risco de retenção urinária. Descontinuar a Di-dicloridrato de levocetirizina Ipca se ocorrer retenção urinária.
Toxicologia Não Clínica
base). Em 2 anos de estudo de carcinogenicidade em camundongos, cetirizine causou um aumento da incidência de tumores hepáticos benignos em indivíduos do sexo masculino em uma dieta dose de 16 mg/kg (aproximadamente 6 vezes a diária máxima recomendada em dose oral em adultos, cerca de 4 vezes o valor máximo diário recomendado dose oral em crianças de 6 a 11 anos de idade, e cerca de 6 vezes o valor máximo diário recomendado dose oral em crianças de 6 meses a 5 anos de idade em mg/m2 base). Desconhece-se o significado clínico destes resultados durante a utilização a longo prazo do dicloridrato de levocetirizina Ipca.
A levocetirizina não foi mutagénica no teste de Ames nem clastogénica no ensaio de linfócitos humanos, no ensaio de linfoma no ratinho, e in vivo teste de micronúcleo em ratinhos.
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Gravidez Categoria B
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, o dicloridrato de levocetirizina Ipca só deve ser utilizado durante a gravidez se for claramente necessário.
Em ratos e coelhos, a levocetirizina não foi teratogénica em doses orais de aproximadamente 320 e 390, respectivamente, vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos com uma mg / m
mae
base. Estudos em cães beagle indicaram que aproximadamente 3% da dose de cetirizina foi excretada no leite. Foi referido que a cetirizina é excretada no leite materno humano. Uma vez que se espera que a levocetirizina seja também excretada no leite humano, não se recomenda a utilização de dicloridrato de levocetirizina Ipca em mães lactantes.
Uso Pediátrico
A dose recomendada de Levocetirizine dihydrochloride Ipca em pacientes de 6 meses a 2 anos de idade para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica perene e 6 meses a 11 anos de idade com urticária idiopática crónica é baseado em cross-estudo de comparações da exposição sistémica de Levocetirizine dihydrochloride Ipca em adultos e pacientes pediátricos e sobre o perfil de segurança de Levocetirizine dihydrochloride Ipca em ambos os pacientes adultos e pediátricos em doses iguais ou maiores que a dose recomendada para pacientes de 6 meses a 11 anos de idade.
A eficácia de Levocetirizine dihydrochloride Ipca de 1,25 mg uma vez por dia (de 6 meses a 5 anos de idade) e 2,5 mg uma vez por dia (6 a 11 anos de idade) para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica perene e urticária idiopática crónica é suportado pela extrapolação de eficácia comprovada de Levocetirizine dihydrochloride Ipca de 5 mg uma vez por dia em pacientes com 12 anos de idade e mais velhos com base na farmacocinética comparação entre adultos e crianças.
Uso Geriátrico
Os estudos clínicos da IPC de dicloridrato de levocetirizina para cada indicação aprovada não incluíram um número suficiente de doentes com idade igual ou superior a 65 anos para determinar se respondem de forma diferente dos doentes mais jovens. Outra experiência clínica notificada não identificou diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens. De um modo geral, a selecção da dose para um doente idoso deve ser cautelosa, iniciando-se normalmente no final mais baixo do intervalo posológico, reflectindo a maior frequência da diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e da doença concomitante ou de outra terapêutica medicamentosa.
hepatica
Uma vez que a levocetirizina é principalmente excretada inalterada pelos rins, é pouco provável que a depuração da levocetirizina esteja significativamente diminuída em doentes com compromisso hepático exclusivo.
![](/style/images/attention_blue.png)
A utilização de dicloridrato de levocetirizina Ipca tem sido associada a sonolência, fadiga, astenia e retenção urinária.
Experiência Em Ensaios Clínicos
Os dados de segurança a seguir descritos reflectem a exposição ao dicloridrato de levocetirizina Ipca em 2708 doentes com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica em 14 ensaios clínicos controlados com a duração de 1 semana a 6 meses.
Os dados de segurança a curto prazo (exposição até 6 semanas) para adultos e adolescentes baseiam-se em oito ensaios clínicos nos quais 1896 doentes (825 homens e 1071 mulheres com idade igual ou superior a 12 anos) foram tratados com dicloridrato de levocetirizina Ipca 2, 5, 5 ou 10 mg uma vez por dia à noite.
A segurança a curto prazo dados de pacientes pediátricos são baseados em dois ensaios clínicos que 243 crianças com rinite alérgica (162 homens e 81 mulheres 6 a 12 anos de idade) foram tratados com Levocetirizine dihydrochloride Ipca de 5 mg uma vez ao dia, durante 4 a 6 semanas, um ensaio clínico em que 114 crianças (65 homens e 49 mulheres de 1 a 5 anos de idade) com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica foram tratados com Levocetirizine dihydrochloride Ipca 1.25 mg duas vezes por dia durante 2 semanas, e um ensaio clínico no qual 45 crianças (28 homens e 17 mulheres dos 6 aos 11 meses de idade) com sintomas de rinite alérgica ou urticária crónica foram tratadas com dicloridrato de levocetirizina Ipca 1.25 mg uma vez por dia durante 2 semanas
Os dados de segurança a longo prazo (exposição de 4 ou 6 meses) em adultos e adolescentes baseiam-se em dois ensaios clínicos nos quais 428 doentes (190 homens e 238 mulheres) com rinite alérgica foram expostos ao tratamento com 5 mg de dicloridrato de levocetirizina, Ipca, uma vez por dia. Também estão disponíveis dados de segurança a longo prazo de um ensaio de 18 meses em 255 indivíduos tratados com dicloridrato de levocetirizina Ipca com 12-24 meses de idade.
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas observadas nos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir as taxas observadas na prática.
Adultos E Adolescentes Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
Em estudos com a duração de 6 semanas, a Idade Média dos doentes adultos e adolescentes foi de 32 anos, 44% dos doentes eram homens e 56% eram mulheres, e a grande maioria (mais de 90%) era caucasiana.
Nestes ensaios, 43% e 42% dos indivíduos dos grupos de dicloridrato de levocetirizina Ipca 2, 5 mg e 5 mg, respectivamente, apresentaram pelo menos um acontecimento adverso em comparação com 43% no grupo placebo.
Tabela 1 Reacções adversas notificadas em ≥ 2%* dos indivíduos com idade igual uo superior a 12 anos expostos ao dicloridrato de levocetirizina Ipca 2, 5 mg ou 5 mg uma vez por dia em ensaios clínicos controlados com Placebo com duração de 1 a 6 semanas
Dicloridrato de levocetirizina Ipca 5 mg | (n = 912) | ||
61 (6%) | 16 (2%) | ||
25 (6%) | 28 (3%) | ||
12 (3%) | 26 (2%) | ||
10 (2%) | 9 (1%) | ||
As reacções adversas adicionais de significado médico observadas com uma incidência mais elevada do que no placebo em adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos expostos ao dicloridrato de levocetirizina Ipca são síncope (0, 2%) e aumento de Peso (0, 5%).
Doentes Pediátricos Dos 6 Aos 12 Anos De Idade
(N = 243) | ||
Tosse | ||
Um total de 114 doentes pediátricos dos 1 aos 5 anos de idade receberam dicloridrato de levocetirizina Ipca 1, 25 mg duas vezes por dia num ensaio de segurança em dupla ocultação controlado com placebo, com a duração de duas semanas. A Idade Média dos doentes foi de 3, 8 anos, 32% tinham entre 1 e 2 anos de idade, 71% eram caucasianos e 18% eram negros. A tabela 3 lista as reacções adversas que foram notificadas em mais de 2% dos indivíduos com idade entre 1 e 5 anos expostos ao dicloridrato de levocetirizina Ipca 1, 25 mg duas vezes por dia no ensaio de segurança controlado com placebo e que foram mais comuns com dicloridrato de levocetirizina Ipca do que com placebo.
Tabela 3 reacções adversas notificadas em ≥2%* dos indivíduos com 1 a 5 anos de idade expostos ao dicloridrato de levocetirizina Ipca 1, 25 mg duas vezes por dia num ensaio clínico controlado com Placebo, de 2 semanas
(n = 114) | (n = 59) | |
Vomito | ||
* Arredondado à percentagem unitária mais próxima |
Doentes Pediátricos Dos 6 Aos 11 Meses De Idade
Experiência A Longo Prazo Em Ensaios Clínicos
Em dois ensaios clínicos controlados, 428 doentes (190 homens e 238 mulheres) com idade igual ou superior a 12 anos foram tratados com dicloridrato de levocetirizina Ipca 5 mg uma vez por dia durante 4 ou 6 meses. As características do doente e o perfil de segurança foram semelhantes aos observados nos estudos a curto prazo. Dez (2, 3%) doentes tratados com dicloridrato de levocetirizina Ipca interromperam devido a sonolência, fadiga ou astenia, em comparação com 2 (<1%) no grupo placebo.
Não existem ensaios clínicos a longo prazo em crianças com menos de 12 anos de idade com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica.
Alterações Dos Testes Laboratoriais
Nos ensaios clínicos, foram notificados aumentos da bilirrubina e das transaminases sanguíneas em <1% dos doentes. As elevações foram transitórias e não conduziram à descontinuação em qualquer doente.
Experiência Pós-Comercialização
- náuseas, vamos
- edema
- anafilaxia e hipersensibilidade
- artralgia, mialgia
- hipotensão grave
- Doenças do sistema nervoso:
- nado
Para além destas reacções notificadas durante o tratamento com dicloridrato de levocetirizina Ipca, foram notificados outros expectativas # adversos potencialmente graves com base na experiência pós-comercialização com cetirizina. Uma vez que um levocetirizina é o principal componente farmacologicamente activo da cetirizina, deve-se ter em conta o facto de que os seguintes expectativas # adversos podem também ocorrer potencialmente durante o tratamento com dicloridrato de levocetirizina Ipca.
![](/style/images/attention_blue.png)
Foi notificada sobredosagem com dicloridrato de levocetirizina Ipca.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir sonolência em adultos. Em crianças pode ocorrer inicialmente agitação e agitação, seguida de sonolência. Não existe antídoto específico conhecido para o dicloridrato de levocetirizina Ipca. Caso ocorra sobredosagem, recomenda-se a utilização de um tratamento sintomático ou de suporte. O dicloridrato de levocetirizina Ipca não é eficazmente removido por diálise, e a diálise será ineficaz a menos que um agente dialisável tenha sido ingerido concomitantemente.
A dose oral aguda máxima não letal de levocetirizina foi de 240 mg / kg no ratinho (aproximadamente 190 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 230 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 180 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m base). Nos ratos, a dose oral máxima não letal foi de 240 mg/kg (aproximadamente 390 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 460 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 370 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m
![](/style/images/attention_blue.png)
Um estudo QT / QTc utilizando uma dose única de 30 mg de levocetirizina não demonstrou um efeito no intervalo QTc. Apesar de uma dose única de levocetirizina não ter efeito, os efeitos da levocetirizina podem não estar no estado estacionário após uma dose única. Desconhece-se o efeito da levocetirizina no intervalo QTc após administração de doses múltiplas. Não se espera que a levocetirizina tenha efeitos QT/QTc devido aos resultados dos estudos QTc com cetirizina e à longa história pós-comercialização da cetirizina sem notificações de prolongamento QT.
![](/style/images/attention_blue.png)
A levocetirizina apresentou uma farmacocinética linear no intervalo de doses terapêuticas em indivíduos adultos saudáveis.
Distribuicao
A ligação média às proteínas plasmáticas da levocetirizina in vitro entre 91 e 92%, independentemente da concentração no intervalo de 90-5000 ng/mL, o que inclui os níveis plasmáticos terapêuticos observados. Após a administração oral, o volume médio aparente de distribuição é de aproximadamente 0, 4 L/kg, representativo da distribuição na água corporal total.
Metabolismo
A extensão do metabolismo da levocetirizina no ser humano é inferior a 14% da dose, pelo que se espera que as diferenças resultantes do polimorfismo genético ou da ingestão concomitante de inibidores hepáticos das enzimas metabolizadoras de fármacos sejam negligenciáveis. As vias metabólicas incluem oxidação aromática, N-E o-desalquilação e conjugação taurina. As vias de desalquilação são primariamente mediadas pelo CYP 3A4, enquanto a oxidação aromática envolve isoformas CYP múltiplas e/ou não identificadas.
A semi-vida plasmática em indivíduos adultos saudáveis foi de cerca de 8 a 9 horas após a administração de comprimidos orais e Solução oral, e a depuração corporal total média oral para a levocetirizina foi de aproximadamente 0, 63 mL/kg/min. A principal via de excreção da levocetirizina e dos seus metabolitos é através da urina, representando uma média de 85, 4% da dose. A excreção por fezes representa apenas 12, 9% da dose. A levocetirizina é excretada tanto por filtração glomerular como por secreção tubular activa. A depuração Renal da levocetirizina está correlacionada com a depuração da creatinina. Em doentes com compromisso renal, a depuração da levocetirizina está reduzida.
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
However, we will provide data for each active ingredient