Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 09.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
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Dicloridrato De Levocetirizina Actavis
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O dicloridrato de levocetirizina Actavis está indicado para o alívio dos sintomas associados à rinite alérgica perene em crianças dos 6 meses aos 2 anos de idade.
Urticária Idiopática Crónica
Actavis está indicado no tratamento das manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crónica em adultos e crianças a partir dos 6 meses de idade.
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O dicloridrato de levocetirizina Actavis está disponível sob a forma de solução oral de 2, 5 mg/5 mL (0, 5 mg/mL) e de comprimidos quebráveis de 5 mg (ranhura), permitindo a administração de 2, 5 mg, se necessário. O dicloridrato de levocetirizina Actavis pode ser tomado independentemente do consumo de alimentos.
Rinite Alérgica Perene
A dose inicial recomendada de dicloridrato de levocetirizina Actavis é de 1, 25 mg (solução oral de 1/2 colher de chá) [2, 5 mL] uma vez por dia à noite. A dose de 1, 25 mg uma vez por dia não deve ser excedida com base numa exposição comparável a adultos a receber 5 mg.
A dose recomendada de dicloridrato de levocetirizina Actavis é de 5 mg (1 comprimido ou 2 colheres de chá [10 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite. Alguns doentes podem ser adequadamente controlados com 2, 5 mg (1, 2 comprimidos ou 1 colher de chá [5 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite.
Crianças Dos 6 Aos 11 Anos De Idade
Crianças Dos 6 Meses Aos 5 Anos De Idade
Ajuste Da Dose Para Compromisso Renal E Hepático
- Doentes com doença renal em fase terminal (CL)
Não é necessário ajuste posológico em doentes com insuficiência hepática. Em doentes com compromisso hepático e compromisso renal recomenda-se o ajuste da dose.
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Doentes Com Hipersensibilidade Conhecida
Doentes com hipersensibilidade conhecida à levocetirizina ou a qualquer um dos componentes do dicloridrato de levocetirizina Actavis, ou à cetirizina. As reacções observadas variam de urticária a anafilaxia.
Doentes Pediátricos Com Insuficiência Renal
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AVISO
Incluído como parte da "PRECAUCAO" Seccao
PRECAUCAO
Retenção Urinária
Foi notificada retenção urinária após comercialização com dicloridrato de levocetirizina Actavis. Actavis deve ser utilizado com precaução em doentes com factores predisponentes de retenção urinária (por exemplo, lesão da espinal medula, hiperplasia prostática), uma vez que o dicloridrato de levocetirizina Actavis pode aumentar o risco de retenção urinária. Descontinuar o dicloridrato de levocetirizina Actavis se ocorrer retenção urinária.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilidade
base). Em 2 anos de estudo de carcinogenicidade em camundongos, cetirizine causou um aumento da incidência de tumores hepáticos benignos em indivíduos do sexo masculino em uma dieta dose de 16 mg/kg (aproximadamente 6 vezes a diária máxima recomendada em dose oral em adultos, cerca de 4 vezes o valor máximo diário recomendado dose oral em crianças de 6 a 11 anos de idade, e cerca de 6 vezes o valor máximo diário recomendado dose oral em crianças de 6 meses a 5 anos de idade em mg/m base). Não foi observado aumento da incidência de tumores benignos numa dose dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, equivalente à dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 2 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m base). Desconhece-se o significado clínico destes resultados durante a utilização a longo prazo do dicloridrato de levocetirizina Actavis.
A levocetirizina não foi mutagénica no teste de Ames nem clastogénica no ensaio de linfócitos humanos, no ensaio de linfoma no ratinho, e teste de micronúcleo em ratinhos.
Num estudo de fertilidade e desempenho reprodutivo geral em ratinhos, a cetirizina não afectou a fertilidade numa dose oral de 64 mg/kg (aproximadamente 25 vezes a dose oral diária recomendada em adultos numa base de mg/m2).
Utilização Em Populações Específicas
Efeitos Teratogénicos
base.
mae
Uso Pediátrico
A dose recomendada de dicloridrato de levocetirizina Actavis para o tratamento das manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crónica em doentes dos 6 meses aos 17 anos de idade é baseada na extrapolação da eficácia a partir de adultos com 18 ou mais anos de idade.
Uso Geriátrico
Os estudos clínicos do dicloridrato de levocetirizina Actavis para cada indicação aprovada não incluíram um número suficiente de doentes com idade igual ou superior a 65 anos para determinar se respondem de forma diferente dos doentes mais jovens. Outra experiência clínica notificada não identificou diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens. De um modo geral, a selecção da dose para um doente idoso deve ser cautelosa, iniciando-se normalmente no final mais baixo do intervalo posológico, reflectindo a maior frequência da diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e da doença concomitante ou de outra terapêutica medicamentosa.
Compromisso Renal
hepatica
Uma vez que a levocetirizina é principalmente excretada inalterada pelos rins, é pouco provável que a depuração da levocetirizina esteja significativamente diminuída em doentes com compromisso hepático exclusivo.
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Os dados de segurança a seguir descritos reflectem a exposição ao dicloridrato de levocetirizina Actavis em 2708 doentes com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica em 14 ensaios clínicos controlados com a duração de 1 semana a 6 meses.
Os dados de segurança a curto prazo (exposição até 6 semanas) para adultos e adolescentes baseiam-se em oito ensaios clínicos nos quais 1896 doentes (825 homens e 1071 mulheres com idade igual ou superior a 12 anos) foram tratados com dicloridrato de levocetirizina Actavis 2, 5, 5 ou 10 mg uma vez por dia à noite.
Os dados de segurança a longo prazo (exposição de 4 ou 6 meses) em adultos e adolescentes baseiam-se em dois ensaios clínicos nos quais 428 doentes (190 homens e 238 mulheres) com rinite alérgica foram expostos ao tratamento com dicloridrato de levocetirizina Actavis 5 mg uma vez por dia. Também estão disponíveis dados de segurança a longo prazo de um ensaio de 18 meses em 255 indivíduos tratados com dicloridrato de levocetirizina Actavis com 12-24 meses de idade.
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas observadas nos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir as taxas observadas na prática.
A tabela 1 lista as reacções adversas que foram notificadas em maior ou igual a 2% dos indivíduos com idade igual ou superior a 12 anos expostos ao dicloridrato de levocetirizina Actavis 2, 5 mg ou 5 mg em oito ensaios clínicos controlados com placebo e que foram mais comuns com dicloridrato de levocetirizina Actavis do que com placebo.
reaccao | |||
16 (2%) | |||
25 (6%) | |||
5 (1%) | |||
* Arredondado à percentagem unitária mais próxima |
Adicional de reações adversas de importância médica observadas em uma incidência maior do que no placebo em adultos e adolescentes com idade entre 12 anos e mais velhos expostos a Levocetirizine Dihydrochloride Actavis são síncope (0,2%) e aumento de peso (0.5%).
Tabela 2 reacções adversas notificadas em ≥2% dos indivíduos com 6-12 anos de idade expostos ao dicloridrato de levocetirizina Actavis 5 mg uma vez por dia em ensaios clínicos controlados com Placebo, 4 e 6 semanas de duração
reaccao | Placebo | |
Um total de 114 doentes pediátricos dos 1 aos 5 anos de idade receberam dicloridrato de levocetirizina Actavis 1, 25 mg duas vezes por dia num ensaio de segurança em dupla ocultação controlado com placebo, com a duração de duas semanas. A Idade Média dos doentes foi de 3, 8 anos, 32% tinham entre 1 e 2 anos de idade, 71% eram caucasianos e 18% eram negros. A tabela 3 lista as reacções adversas que foram notificadas em maior ou igual a 2% dos indivíduos com idade entre 1 e 5 anos expostos ao dicloridrato de levocetirizina Actavis 1, 25 mg duas vezes por dia no ensaio de segurança controlado com placebo e que foram mais comuns com dicloridrato de levocetirizina Actavis do que com placebo.
5 (4%) | 1 (2%) | |
Doentes Pediátricos Dos 6 Aos 11 Meses De Idade
Um total de 45 doentes pediátricos dos 6 aos 11 meses de idade receberam dicloridrato de levocetirizina Actavis 1.25 mg uma vez por dia num ensaio de segurança em dupla ocultação controlado com placebo, com a duração de duas semanas. A Idade Média dos doentes foi de 9 meses, 51% eram caucasianos e 31% eram negros.. Reacções adversas que foram notificadas em mais de 1 doente (i.e. superior ou igual a 3% dos indivíduos) com idades compreendidas entre os 6 e os 11 meses expostos ao dicloridrato de levocetirizina Actavis 1.25 mg uma vez por dia de placebo-controlado de avaliação de segurança e que foram mais comuns com Levocetirizine Dihydrochloride Actavis do que o placebo incluíram diarreia e prisão de ventre, que foram relatados em 6 (13%) e 1 (4%) e 3 (7%) e 1 (4%) de crianças no Levocetirizine Dihydrochloride Actavis e tratados com placebo grupos, respectivamente
Em dois ensaios clínicos controlados, 428 doentes (190 homens e 238 mulheres) com idade igual ou superior a 12 anos foram tratados com dicloridrato de levocetirizina Actavis 5 mg uma vez por dia durante 4 ou 6 meses. As características do doente e o perfil de segurança foram semelhantes aos observados nos estudos a curto prazo. Dez (2, 3%) doentes tratados com dicloridrato de levocetirizina Actavis descontinuaram devido a sonolência, fadiga ou astenia, comparativamente a 2 (<1%) no grupo placebo.
Não existem ensaios clínicos a longo prazo em crianças com menos de 12 anos de idade com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica.
Nos ensaios clínicos, foram notificados aumentos da bilirrubina e das transaminases sanguíneas em <1% dos doentes. As elevações foram transitórias e não conduziram à descontinuação em qualquer doente.
Para além das reacções adversas notificadas durante os ensaios clínicos e acima listadas, foram também identificadas as seguintes reacções adversas durante a utilização pós-aprovação do dicloridrato de levocetirizina Actavis. Uma vez que estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco.
- Afecçoes do ouvido e do labirinto:
Para além destas reacções notificadas durante o tratamento com dicloridrato de levocetirizina Actavis, foram notificados outros expectativas # adversos potencialmente graves a partir da experiência pós-comercialização com cetirizina. Uma vez que um levocetirizina é o principal componente farmacologicamente activo da cetirizina, deve-se ter em conta o facto de que os seguintes expectativas # adversos podem também ocorrer potencialmente durante o tratamento com dicloridrato de levocetirizina Actavis.
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A dose oral aguda máxima não letal de levocetirizina foi de 240 mg / kg no ratinho (aproximadamente 190 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 230 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 180 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m2 base). Nos ratos, a dose oral máxima não letal foi de 240 mg/kg (aproximadamente 390 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 460 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 370 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m base).
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Estudos em indivíduos adultos saudáveis mostraram que a levocetirizina em doses de 2, 5 mg e 5 mg inibiu a secura cutânea e a exacerbação causada pela injecção intradérmica de histamina. Em contraste, a dextrocetirizina não apresentou alterações claras na inibição da reacção de flare e de wheal. A levocetirizina numa dose de 5 mg inibiu os efeitos wheal e flare causados pela injecção intradérmica de histamina em 14 indivíduos pediátricos (com idades compreendidas entre os 6 e os 11 anos) e a actividade persistiu durante pelo menos 24 horas. Desconhece-se a relevância clínica dos testes cutâneos de histamina wheal.
Um estudo QT / QTc utilizando uma dose única de 30 mg de levocetirizina não demonstrou um efeito no intervalo QTc. Apesar de uma dose única de levocetirizina não ter efeito, os efeitos da levocetirizina podem não estar no estado estacionário após uma dose única. Desconhece-se o efeito da levocetirizina no intervalo QTc após administração de doses múltiplas. Não se espera que a levocetirizina tenha efeitos QT/QTc devido aos resultados dos estudos QTc com cetirizina e à longa história pós-comercialização da cetirizina sem notificações de prolongamento QT.
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A levocetirizina é rápida e extensamente absorvida após administração oral.. Em adultos, as concentrações plasmáticas máximas são atingidas 0.9 horas após a administração do comprimido oral. A razão de acumulação após administração oral diária é 1.12 com estado estacionário atingido após 2 dias. As concentrações máximas são tipicamente 270 ng / mL E 308 ng / mL após uma dose única e repetida de 5 mg uma vez por dia, respectivamente.. Os alimentos não tiveram efeito na extensão da exposição (AUC) do comprimido de levocetirizina, mas o Tmax foi atrasado cerca de 1.25 horas e a Cmax diminuiu cerca de 36% após a administração com uma refeição rica em gorduras, pelo que a levocetirizina pode ser administrada com ou sem alimentos.
A ligação média às proteínas plasmáticas da levocetirizina in vitro entre 91 e 92%, independentemente da concentração no intervalo de 90-5000 ng/mL, o que inclui os níveis plasmáticos terapêuticos observados. Após a administração oral, o volume médio aparente de distribuição é de aproximadamente 0, 4 L/kg, representativo da distribuição na água corporal total.
A extensão do metabolismo da levocetirizina no ser humano é inferior a 14% da dose, pelo que se espera que as diferenças resultantes do polimorfismo genético ou da ingestão concomitante de inibidores hepáticos das enzimas metabolizadoras de fármacos sejam negligenciáveis. As vias metabólicas incluem oxidação aromática, N-E o-desalquilação e conjugação taurina. As vias de desalquilação são primariamente mediadas pelo CYP 3A4, enquanto a oxidação aromática envolve isoformas CYP múltiplas e/ou não identificadas.
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