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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 10.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Levocetirizina
Rinite Alérgica Perene
O foco da levocetirizina diHCl está indicado para o alívio dos sintomas associados à rinite alérgica perene em crianças dos 6 meses aos 2 anos de idade.
Urticária Idiopática Crónica
Levocetirizina diHCl Focus está indicado no tratamento das manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crónica em adultos e crianças com idade igual ou superior a 6 meses.
Rinite Alérgica Perene
Crianças Dos 6 Meses Aos 2 Anos De Idade
A dose inicial recomendada de levocetirizina diHCl Focus é de 1, 25 mg (solução oral de 1/2 colher de chá) [2, 5 mL] uma vez por dia à noite. A dose de 1, 25 mg uma vez por dia não deve ser excedida com base numa exposição comparável a adultos a receber 5 mg.
Adultos E Crianças Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
Crianças Dos 6 Aos 11 Anos De Idade
A dose recomendada de levocetirizina diHCl Focus é de 2, 5 mg (1 comprimido ou 1 colher de chá [5 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite. A dose de 2, 5 mg não deve ser excedida porque a exposição sistémica com 5 mg é aproximadamente o dobro da dos adultos.
Crianças Dos 6 Meses Aos 5 Anos De Idade
A dose inicial recomendada de levocetirizina diHCl Focus é de 1, 25 mg (solução oral de 1/2 colher de chá) [2, 5 mL] uma vez por dia à noite. A dose de 1, 25 mg uma vez por dia não deve ser excedida com base numa exposição comparável a adultos a receber 5 mg.
Ajuste Da Dose Para Compromisso Renal E Hepático
- CR = 10-30 mL / min): recomendação-se uma dose de 2, 5 mg duas vezes por semana (administração uma vez de 3-4 dias) ,
Não é necessário ajuste posológico em doentes com insuficiência hepática. Em doentes com compromisso hepático e compromisso renal recomenda-se o ajuste da dose.
A utilização de levocetirizina diHCl está contra-indicada em:
Doentes Com Hipersensibilidade Conhecida
Doentes com hipersensibilidade conhecida à levocetirizina ou a qualquer um dos componentes do Focus da levocetirizina diHCl ou à cetirizina. As reacções observadas variam de urticária a anafilaxia.
Doentes Com Doença Renal Terminal
Doentes com doença renal em fase terminal (CL) < 10 mL / min) e doentes hemodializados
Doentes Pediátricos Com Insuficiência Renal
Seccao
PRECAUCAO
Retenção Urinária
Toxicologia Não Clínica
22 base). Desconhece-se o significado clínico destes resultados durante a utilização a longo prazo de levocetirizina diHCl.
A levocetirizina não foi mutagénica no teste de Ames nem clastogénica no ensaio de linfócitos humanos, no ensaio de linfoma no ratinho, e
Num estudo de fertilidade e desempenho reprodutivo geral em ratinhos, a cetirizina não afectou a fertilidade numa dose oral de 64 mg/kg (aproximadamente 25 vezes a dose oral diária recomendada em adultos numa base de mg/m2).
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, o foco de diHCL na levocetirizina só deve ser utilizado durante a gravidez se for claramente necessário.
Efeitos Teratogénicos
mae
Não foram realizados estudos peri e pós-natal em animais com levocetirizina. No ratinho, a cetirizina causou um aumento de peso retardado das crias durante o aleitamento numa dose oral em mães que foi aproximadamente 40 vezes a dose oral máxima recomendada em adultos com mg / m2 base. Estudos em cães beagle indicaram que aproximadamente 3% da dose de cetirizina foi excretada no leite. Foi referido que a cetirizina é excretada no leite materno humano. Uma vez que se espera que a levocetirizina seja também excretada no leite humano, não se recomenda a utilização de levocetirizina diHCl em mães lactantes.
Uso Pediátrico
A dose recomendada de levocetirizina diHCl Focus para o tratamento das manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crónica em doentes com idades compreendidas entre os 6 meses e os 17 anos de idade é baseada na extrapolação da eficácia a partir de adultos com 18 ou mais anos de idade.
A dose recomendada de Levocetirizine diHCl Foco em pacientes de 6 meses a 2 anos de idade para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica perene e 6 meses a 11 anos de idade com urticária idiopática crónica é baseado em cross-estudo de comparações da exposição sistémica de Levocetirizine diHCl Foco em adultos e pacientes pediátricos e sobre o perfil de segurança de Levocetirizine diHCl Foco tanto em pacientes adultos e pediátricos em doses iguais ou maiores que a dose recomendada para pacientes de 6 meses a 11 anos de idade.
A segurança da levocetirizina diHCl Focus 5 mg uma vez por dia foi avaliada em 243 doentes pediátricos dos 6 aos 12 anos de idade em dois ensaios clínicos controlados com placebo com duração de 4 e 6 semanas. A segurança de levocetirizina diHCL Focus 1, 25 mg duas vezes por dia foi avaliada num ensaio clínico de 2 semanas em 114 doentes pediátricos dos 1 aos 5 anos de idade e a segurança de levocetirizina diHCl Focus 1, 25 mg uma vez por dia foi avaliada num ensaio clínico de 2 semanas em 45 doentes pediátricos dos 6 aos 11 meses de idade.
Comparações entre estudos cruzados indicam que a administração de uma dose de 5 mg de enfoque de diHCL na levocetirizina a doentes pediátricos de 6 a 12 anos de idade resultou em cerca de 2 vezes a exposição sistémica (AUC) observada quando 5 mg de enfoque de diHCl na levocetirizina foi administrado a adultos saudáveis. Assim, em crianças dos 6 aos 11 anos de idade, a dose recomendada de 2, 5 mg uma vez por dia não deve ser excedida. Num estudo de farmacocinética populacional, a administração de 1, 25 mg uma vez por dia em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade resultou numa exposição sistémica comparável à administração de 5 mg uma vez por dia em adultos..
Uso Geriátrico
A utilização de levocetirizina diHCl Focus tem sido associada a sonolência, fadiga, astenia e retenção urinária.
Experiência Em Ensaios Clínicos
Os dados de segurança a seguir descritos reflectem a exposição ao foco de diHCL da levocetirizina em 2708 doentes com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica em 14 ensaios clínicos controlados com a duração de 1 semana a 6 meses.
Os dados de segurança a longo prazo (exposição de 4 ou 6 meses) em adultos e adolescentes baseiam-se em dois ensaios clínicos nos quais 428 doentes (190 homens e 238 mulheres) com rinite alérgica foram expostos ao tratamento com levocetirizina diHCl Focus 5 mg uma vez por dia. Os dados de segurança a longo prazo também estão disponíveis a partir de um ensaio de 18 meses em 255 indivíduos tratados com levocetirizina diHCl tratados com foco com 12-24 meses de idade.
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas observadas nos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir as taxas observadas na prática.
Adultos E Adolescentes Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
Nestes ensaios, 43% e 42% dos indivíduos no grupo de estudo diHCL com levocetirizina, 2, 5 mg e 5 mg, respectivamente, apresentaram pelo menos um acontecimento adverso em comparação com 43% no grupo placebo.
A tabela 1 lista as reacções adversas que foram notificadas em maior ou igual a 2% dos indivíduos com idade igual ou superior a 12 anos expostos à levocetirizina diHCl Focus 2, 5 mg ou 5 mg em oito ensaios clínicos controlados com placebo e que foram mais comuns com o foco da levocetirizina diHCl do que com o placebo.
61 (6%) | 16 (2%) | ||
25 (6%) | |||
20 (2%) | |||
Reacções adversas adicionais de significado médico observadas com uma incidência mais elevada do que no placebo em adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos expostos ao foco de diHCL de levocetirizina são síncope (0, 2%) e aumento de Peso (0, 5%).
Doentes Pediátricos Dos 6 Aos 12 Anos De Idade
Um total de 243 doentes pediátricos dos 6 aos 12 anos de idade receberam levocetirizina diHCl Focus 5 mg uma vez por dia em dois ensaios de curta duração controlados com placebo em dupla ocultação. A Idade Média dos doentes foi de 9, 8 anos, 79 (32%) tinham idades entre os 6 e os 8 anos e 50% eram caucasianos. A tabela 2 lista as reacções adversas que foram notificadas em mais de 2% dos indivíduos com idades compreendidas entre os 6 e os 12 anos expostos à levocetirizina diHCl Focus 5 mg em ensaios clínicos controlados com placebo e que foram mais frequentes com o Focus da levocetirizina diHCl do que com o placebo.
(N = 240) | ||
Pirexia | 5 (2%) | |
1 (<1%) | ||
1 (<1%) | ||
Doentes Pediátricos Dos 1 Aos 5 Anos De Idade
Um total de 114 doentes pediátricos dos 1 aos 5 anos de idade receberam levocetirizina diHCl Focus 1, 25 mg duas vezes por dia num ensaio de segurança em dupla ocultação controlado com placebo, com a duração de duas semanas. A Idade Média dos doentes foi de 3, 8 anos, 32% tinham entre 1 e 2 anos de idade, 71% eram caucasianos e 18% eram negros. A tabela 3 lista as reacções adversas que foram notificadas em mais do que 2% dos indivíduos com idade entre 1 e 5 anos expostos ao levocetirizina diHCl Focus 1, 25 mg duas vezes por dia no ensaio de segurança controlado com placebo e que foram mais frequentes com levocetirizina diHCl Focus do que com placebo.
Placebo | ||
Otite Média | ||
Doentes Pediátricos Dos 6 Aos 11 Meses De Idade
Em dois ensaios clínicos controlados, 428 doentes (190 homens e 238 mulheres) com idade igual ou superior a 12 anos foram tratados com levocetirizina diHCl Focus 5 mg uma vez por dia durante 4 ou 6 meses. As características do doente e o perfil de segurança foram semelhantes aos observados nos estudos a curto prazo. Dez (2, 3%) doentes tratados com diHCL de levocetirizina interromperam o tratamento devido a sonolência, fadiga ou astenia, comparativamente a 2 (<1%) no grupo placebo.
Não existem ensaios clínicos a longo prazo em crianças com menos de 12 anos de idade com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica.
Alterações Dos Testes Laboratoriais
Nos ensaios clínicos, foram notificados aumentos da bilirrubina e das transaminases sanguíneas em <1% dos doentes. As elevações foram transitórias e não conduziram à descontinuação em qualquer doente.
Para além das reacções adversas notificadas durante os ensaios clínicos e acima listadas, foram também identificadas as seguintes reacções adversas durante a utilização pós-aprovação de levocetirizina diHCl Focus. Uma vez que estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco.
- vertigem
- visão turva, perturbações visuais
- edema
- aumento do apetite
- tonturas, disgeusia, convulsões febris, distúrbios do movimento (incluindo distonia e crise oculogíria), parestesia ,convulsões( notificadas em indivíduos com e sem perturbações convulsivas conhecidas), tremor
- Doenças renais e urinarias:
- Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino:
- angioedema, erupção medicamentosa fixa, prurido, erupção cutânea e urticária
- hipotensão grave
- sintomas extrapiramidais, mioclonia, discinésia orofacial,
- Doenças renais e urinarias:
Foi notificada sobredosagem com o foco de diHCL de levocetirizina.
A dose oral aguda máxima não letal de levocetirizina foi de 240 mg / kg no ratinho (aproximadamente 190 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 230 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 180 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m22 base).
Estudos em indivíduos adultos saudáveis mostraram que a levocetirizina em doses de 2, 5 mg e 5 mg inibiu a secura cutânea e a exacerbação causada pela injecção intradérmica de histamina. Em contraste, a dextrocetirizina não apresentou alterações claras na inibição da reacção de flare e de wheal. A levocetirizina numa dose de 5 mg inibiu os efeitos wheal e flare causados pela injecção intradérmica de histamina em 14 indivíduos pediátricos (com idades compreendidas entre os 6 e os 11 anos) e a actividade persistiu durante pelo menos 24 horas. Desconhece-se a relevância clínica dos testes cutâneos de histamina wheal.
Um estudo QT / QTc utilizando uma dose única de 30 mg de levocetirizina não demonstrou um efeito no intervalo QTc. Apesar de uma dose única de levocetirizina não ter efeito, os efeitos da levocetirizina podem não estar no estado estacionário após uma dose única. Desconhece-se o efeito da levocetirizina no intervalo QTc após administração de doses múltiplas. Não se espera que a levocetirizina tenha efeitos QT/QTc devido aos resultados dos estudos QTc com cetirizina e à longa história pós-comercialização da cetirizina sem notificações de prolongamento QT.
A levocetirizina é rápida e extensamente absorvida após administração oral.. Em adultos, as concentrações plasmáticas máximas são atingidas 0.9 horas após a administração do comprimido oral. A razão de acumulação após administração oral diária é 1.12 com estado estacionário atingido após 2 dias. As concentrações máximas são tipicamente 270 ng / mL E 308 ng / mL após uma dose única e repetida de 5 mg uma vez por dia, respectivamente.. Os alimentos não tiveram efeito na extensão da exposição (AUC) do comprimido de levocetirizina, mas o Tmax foi atrasado cerca de 1.25 horas e a Cmax diminuiu cerca de 36% após a administração com uma refeição rica em gorduras, pelo que a levocetirizina pode ser administrada com ou sem alimentos.
Distribuicao
A ligação média às proteínas plasmáticas da levocetirizina
Metabolismo
A extensão do metabolismo da levocetirizina no ser humano é inferior a 14% da dose, pelo que se espera que as diferenças resultantes do polimorfismo genético ou da ingestão concomitante de inibidores hepáticos das enzimas metabolizadoras de fármacos sejam negligenciáveis. As vias metabólicas incluem oxidação aromática, N-E o-desalquilação e conjugação taurina. As vias de desalquilação são primariamente mediadas pelo CYP 3A4, enquanto a oxidação aromática envolve isoformas CYP múltiplas e/ou não identificadas.
Eliminacao
A semi-vida plasmática em indivíduos adultos saudáveis foi de cerca de 8 a 9 horas após a administração de comprimidos orais e Solução oral, e a depuração corporal total média oral para a levocetirizina foi de aproximadamente 0, 63 mL/kg/min. A principal via de excreção da levocetirizina e dos seus metabolitos é através da urina, representando uma média de 85, 4% da dose. A excreção por fezes representa apenas 12, 9% da dose. A levocetirizina é excretada tanto por filtração glomerular como por secreção tubular activa. A depuração Renal da levocetirizina está correlacionada com a depuração da creatinina. Em doentes com compromisso renal, a depuração da levocetirizina está reduzida.
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However, we will provide data for each active ingredient