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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 19.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Cloreto De Levocetirizindi Stada
Rinite Alérgica Perene
Levocetirizindi-dicloridrato Stada está indicado no tratamento das manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crónica em adultos e crianças com 6 meses de idade ou mais.
Levocetirizindi-dicloridrato Stada está disponível em solução oral de 2, 5 mg/5 mL (0, 5 mg/mL) e em comprimidos quebráveis de 5 mg (ranhura), permitindo a administração de 2, 5 mg, se necessário. O cloreto de levocetirizindi Stada pode ser tomado independentemente do consumo de alimentos.
A dose inicial recomendada de Levocetirizindihydrochlorid Stada é de 1,25 mg (1/2 colher de chá de solução oral) [2,5 mL] uma vez por dia à noite. A dose de 1, 25 mg uma vez por dia não deve ser excedida com base numa exposição comparável a adultos a receber 5 mg.
Urticária Idiopática Crónica
A dose recomendada de Levocetirizindi-dicloridrato Stada é de 5 mg (1 comprimido ou 2 colheres de chá [10 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite. Alguns doentes podem ser adequadamente controlados com 2, 5 mg (1, 2 comprimidos ou 1 colher de chá [5 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite.
A dose recomendada de Levocetirizindi-dicloridrato de Stada é de 2, 5 mg (1 comprimido ou 1 colher de chá [5 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite. A dose de 2, 5 mg não deve ser excedida porque a exposição sistémica com 5 mg é aproximadamente o dobro da dos adultos.
A dose inicial recomendada de Levocetirizindihydrochlorid Stada é de 1,25 mg (1/2 colher de chá de solução oral) [2,5 mL] uma vez por dia à noite. A dose de 1, 25 mg uma vez por dia não deve ser excedida com base numa exposição comparável a adultos a receber 5 mg.
Ajuste Da Dose Para Compromisso Renal E Hepático
- Compromisso renal ligeiro (depuração da creatina [CL
- = 10-30 mL / min): recomendação-se uma dose de 2, 5 mg duas vezes por semana (administração uma vez de 3-4 dias) ,
Não é necessário ajuste posológico em doentes com insuficiência hepática. Em doentes com compromisso hepático e compromisso renal recomenda-se o ajuste da dose.
Doentes Com Hipersensibilidade Conhecida
Doentes Com Doença Renal Terminal
Doentes com doença renal em fase terminal (CL) < 10 mL / min) e doentes hemodializados
Crianças dos 6 meses aos 11 anos de idade com compromisso da função renal
AVISO
Incluído como parte da Seccao
PRECAUCAO
Sonolência
Em ensaios clínicos foi notificada a ocorrência de sonolência, fadiga e astenia em alguns doentes sob terapêutica com Levocetirizindi-dicloridrato Stada. Os doentes devem ser advertidos contra o exercício de profissões perigosas que exijam um estado de alerta mental completo e coordenação motora, tais como a utilização de máquinas ou a condução de veículos a motor após a ingestão de Levocetirizindi-dicloridrato Stada. O uso concomitante de Levocetirizindi-dicloridrato Stada com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central deve ser evitado porque podem ocorrer reduções adicionais no estado de alerta e diminuição adicional do desempenho do sistema nervoso central.
Após comercialização, foi notificada retenção urinária com Levocetirizindi-dicloridrato de Stada. Levocetirizindihydrochlorid Stada deve ser usado com precaução em pacientes com fatores predisponentes de retenção urinária (e.g. lesão da medula espinhal, a hiperplasia prostática) como Levocetirizindihydrochlorid Stada pode aumentar o risco de retenção urinária. Descontinuar a Stada de Levocetirizindi, Em caso de retenção urinária.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilidade
base). Em 2 anos de estudo de carcinogenicidade em camundongos, cetirizine causou um aumento da incidência de tumores hepáticos benignos em indivíduos do sexo masculino em uma dieta dose de 16 mg/kg (aproximadamente 6 vezes a diária máxima recomendada em dose oral em adultos, cerca de 4 vezes o valor máximo diário recomendado dose oral em crianças de 6 a 11 anos de idade, e cerca de 6 vezes o valor máximo diário recomendado dose oral em crianças de 6 meses a 5 anos de idade em mg/m base). Desconhece-se o significado clínico destes resultados durante a utilização a longo prazo de Levocetirizindi-dicloridrato de Stada.
A levocetirizina não foi mutagénica no teste de Ames nem clastogénica no ensaio de linfócitos humanos, no ensaio de linfoma no ratinho, e in vivo
Num estudo de fertilidade e desempenho reprodutivo geral em ratinhos, a cetirizina não afectou a fertilidade numa dose oral de 64 mg/kg (aproximadamente 25 vezes a dose oral diária recomendada em adultos numa base de mg/m2).
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez Categoria B
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, o Levocetirizindi-dicloridrato Stada só deve ser utilizado durante a gravidez se for claramente necessário.
Em ratos e coelhos, a levocetirizina não foi teratogénica em doses orais de aproximadamente 320 e 390, respectivamente, vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos com uma mg / m2
mae
Não foram realizados estudos peri e pós-natal em animais com levocetirizina. No ratinho, a cetirizina causou um aumento de peso retardado das crias durante o aleitamento numa dose oral em mães que foi aproximadamente 40 vezes a dose oral máxima recomendada em adultos com mg / m2 base. Estudos em cães beagle indicaram que aproximadamente 3% da dose de cetirizina foi excretada no leite. Foi referido que a cetirizina é excretada no leite materno humano. Uma vez que se espera que a levocetirizina seja também excretada no leite humano, não se recomenda a utilização de Levocetirizindi-dicloridrato Stada em mães lactantes.
Uso Pediátrico
A segurança da Stada 5 mg de Levocetirizindi-dicloridrato uma vez por dia foi avaliada em 243 doentes pediátricos dos 6 aos 12 anos de idade em dois ensaios clínicos controlados com placebo com duração de 4 e 6 semanas. A segurança de Levocetirizindihydrochlorid Stada com 1,25 mg duas vezes ao dia, foi avaliada em um 2-semana de ensaios clínicos em 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 anos de idade e a segurança dos Levocetirizindihydrochlorid Stada de 1,25 mg uma vez por dia, foi avaliada em um 2-semana de ensaios clínicos em 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de idade.
Cruz-estudo de comparações indicam que a administração de uma dose de 5 mg de Levocetirizindihydrochlorid Stada para 6 a 12 anos de idade, pacientes pediátricos resultou em cerca de 2 vezes a exposição sistêmica (AUC) observado quando se 5 mg de Levocetirizindihydrochlorid Stada foi administrado a adultos saudáveis. Assim, em crianças dos 6 aos 11 anos de idade, a dose recomendada de 2, 5 mg uma vez por dia não deve ser excedida. Num estudo de farmacocinética populacional, a administração de 1, 25 mg uma vez por dia em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade resultou numa exposição sistémica comparável à administração de 5 mg uma vez por dia em adultos..
Uso Geriátrico
Os estudos clínicos de Levocetirizindi-dicloridrato Stada para cada indicação aprovada não incluíram um número suficiente de doentes com idade igual ou superior a 65 anos para determinar se respondem de forma diferente dos doentes mais jovens. Outra experiência clínica notificada não identificou diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens. De um modo geral, a selecção da dose para um doente idoso deve ser cautelosa, iniciando-se normalmente no final mais baixo do intervalo posológico, reflectindo a maior frequência da diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e da doença concomitante ou de outra terapêutica medicamentosa.
Sabe-se que o levocetirizindi-dicloridrato Stada é substancialmente excretado pelos rins e o risco de reacções adversas a este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose e pode ser útil monitorizar a função renal.
Uma vez que a levocetirizina é principalmente excretada inalterada pelos rins, é pouco provável que a depuração da levocetirizina esteja significativamente diminuída em doentes com compromisso hepático exclusivo.
A utilização de Levocetirizindi-dicloridrato Stada tem sido associada a sonolência, fadiga, astenia e retenção urinária.
Experiência Em Ensaios Clínicos
Em 14 ensaios clínicos controlados com a duração de 1 semana a 6 meses, os dados de segurança a seguir descritos reflectem a exposição ao Levocetirizindi-dicloridrato de Stada em 2708 doentes com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica.
A curto prazo (exposição até 6 semanas) de dados de segurança para adultos e adolescentes são baseados em oito ensaios clínicos em que 1896 pacientes (825 machos e 1071 mulheres com idades entre 12 anos e mais velhos) foram tratados com Levocetirizindihydrochlorid Stada de 2,5, 5 ou 10 mg uma vez por dia à noite.
A segurança a curto prazo dados de pacientes pediátricos são baseados em dois ensaios clínicos que 243 crianças com rinite alérgica (162 homens e 81 mulheres 6 a 12 anos de idade) foram tratados com Levocetirizindihydrochlorid Stada 5 mg uma vez ao dia, durante 4 a 6 semanas, um ensaio clínico em que 114 crianças (65 homens e 49 mulheres de 1 a 5 anos de idade) com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica foram tratados com Levocetirizindihydrochlorid Stada 1.25 mg duas vezes por dia durante 2 semanas, e um ensaio clínico no qual 45 crianças (28 homens e 17 mulheres dos 6 aos 11 meses de idade) com sintomas de rinite alérgica ou urticária crónica foram tratadas com Levocetirizindi-dicloridrato Stada 1.25 mg uma vez por dia durante 2 semanas
Os dados de segurança a longo prazo (exposição de 4 ou 6 meses) em adultos e adolescentes baseiam-se em dois ensaios clínicos nos quais 428 doentes (190 homens e 238 mulheres) com rinite alérgica foram expostos ao tratamento com 5 mg de Levocetirizindi-dicloridrato de Stada, uma vez por dia. Os dados de segurança a longo prazo também estão disponíveis a partir de um ensaio de 18 meses em 255 indivíduos tratados com Levocetirizindi, Stada, com 12-24 meses de idade.
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas observadas nos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir as taxas observadas na prática.
Nestes ensaios, 43% e 42% dos indivíduos nos grupos de 2, 5 mg e 5 mg de Levocetirizindi, respectivamente, apresentaram pelo menos um acontecimento adverso em comparação com 43% no grupo placebo.
2, 5 mg | |||
61 (6%) | |||
Nasofaringite | 28 (3%) | ||
Tosse | 8 (3%) | |
Epistaxe | ||
Doentes Pediátricos Dos 1 Aos 5 Anos De Idade
Um total de 114 doentes pediátricos dos 1 aos 5 anos de idade receberam Levocetirizindi-dicloridrato de Stada 1, 25 mg, duas vezes por dia, num ensaio de segurança em dupla ocultação controlado com placebo, com a duração de duas semanas. A Idade Média dos doentes foi de 3, 8 anos, 32% tinham entre 1 e 2 anos de idade, 71% eram caucasianos e 18% eram negros. A tabela 3 lista as reacções adversas que foram notificadas em mais do que 2% dos indivíduos com idade entre 1 e 5 anos expostos ao cloreto de Levocetirizindi Stada 1, 25 mg duas vezes por dia no ensaio de segurança controlado com placebo e que foram mais frequentes com o Cloreto de Levocetirizindi do que com o placebo.
Tabela 3 reacções adversas notificadas em ≥2%* dos indivíduos com 1 a 5 anos de idade expostos ao cloreto de Levocetirizindi Stada 1, 25 mg duas vezes por dia num ensaio clínico controlado com Placebo, de 2 semanas
Placebo | ||
4 (4%) | 2 (3%) | |
0 (0%) | ||
* Arredondado à percentagem unitária mais próxima |
Doentes Pediátricos Dos 6 Aos 11 Meses De Idade
Em dois ensaios clínicos controlados, 428 doentes (190 homens e 238 mulheres) com idade igual ou superior a 12 anos foram tratados com 5 mg de Levocetirizindi, Stada, uma vez por dia, durante 4 ou 6 meses. As características do doente e o perfil de segurança foram semelhantes aos observados nos estudos a curto prazo. Dez (2, 3%) doentes tratados com Levocetirizindi-dicloridrato Stada interromperam devido a sonolência, fadiga ou astenia, comparativamente com 2 (<1%) no grupo placebo.
Alterações Dos Testes Laboratoriais
Para além das reacções adversas notificadas durante os ensaios clínicos e acima listadas, foram também identificadas as seguintes reacções adversas durante a utilização pós-aprovação de Levocetirizindi-dicloridrato Stada. Uma vez que estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco.
- palpitações, taquicardia
- anafilaxia e hipersensibilidade
- aumento do apetite
- tonturas, disgeusia, convulsões febris, distúrbios do movimento (incluindo distonia e crise oculogíria), parestesia ,convulsões( notificadas em indivíduos com e sem perturbações convulsivas conhecidas), tremor
- actividade e actividade, depressão, alucinações, insónia, pesadelo, idea suicida
- angioedema, erupção medicamentosa fixa, prurido, erupção cutânea e urticária
- hipotensão grave
- sintomas extrapiramidais, mioclonia, discinésia orofacial,
- glomerulonefrite
- pustulose exantematosa aguda generalizada (AGEP))
Para além destas reacções notificadas durante o tratamento com Levocetirizindi-dicloridrato de Stada, foram notificados outros expectativas # adversos potencialmente graves a partir da experiência pós-comercialização com cetirizina. Uma vez que um levocetirizina é o principal componente farmacologicamente activo da cetirizina, deve-se ter em conta o facto de que os seguintes expectativas # adversos podem também ocorrer potencialmente durante o tratamento com Levocetirizindi-dicloridrato Stada.
Foi notificada sobredosagem com Levocetirizindi-dicloridrato Stada.
A dose oral aguda máxima não letal de levocetirizina foi de 240 mg / kg no ratinho (aproximadamente 190 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 230 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 180 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m base).
Estudos em indivíduos adultos saudáveis mostraram que a levocetirizina em doses de 2, 5 mg e 5 mg inibiu a secura cutânea e a exacerbação causada pela injecção intradérmica de histamina. Em contraste, a dextrocetirizina não apresentou alterações claras na inibição da reacção de flare e de wheal. A levocetirizina numa dose de 5 mg inibiu os efeitos wheal e flare causados pela injecção intradérmica de histamina em 14 indivíduos pediátricos (com idades compreendidas entre os 6 e os 11 anos) e a actividade persistiu durante pelo menos 24 horas. Desconhece-se a relevância clínica dos testes cutâneos de histamina wheal.
A levocetirizina apresentou uma farmacocinética linear no intervalo de doses terapêuticas em indivíduos adultos saudáveis.
Uma dose de 5 mg (10 mL) de Levocetirizindihydrochlorid Stada solução oral é bioequivalente a uma dose de 5 mg de Levocetirizindihydrochlorid Stada comprimidos. Após a administração oral de uma dose de 5 mg de Solução Oral de Levocetirizindi, Stada, a indivíduos adultos saudáveis, as concentrações plasmáticas máximas médias foram atingidas aproximadamente 0, 5 horas após a administração.
Distribuicao
A ligação média às proteínas plasmáticas da levocetirizina in vitro entre 91 e 92%, independentemente da concentração no intervalo de 90-5000 ng/mL, o que inclui os níveis plasmáticos terapêuticos observados. Após a administração oral, o volume médio aparente de distribuição é de aproximadamente 0, 4 L/kg, representativo da distribuição na água corporal total.
Metabolismo
Eliminacao
A semi-vida plasmática em indivíduos adultos saudáveis foi de cerca de 8 a 9 horas após a administração de comprimidos orais e Solução oral, e a depuração corporal total média oral para a levocetirizina foi de aproximadamente 0, 63 mL/kg/min. A principal via de excreção da levocetirizina e dos seus metabolitos é através da urina, representando uma média de 85, 4% da dose. A excreção por fezes representa apenas 12, 9% da dose. A levocetirizina é excretada tanto por filtração glomerular como por secreção tubular activa. A depuração Renal da levocetirizina está correlacionada com a depuração da creatinina. Em doentes com compromisso renal, a depuração da levocetirizina está reduzida.
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