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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 16.03.2022
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Levocetirizina Tolife
Levocetirizina
Rinite Alérgica Perene
Levocetirizina Tolife está indicado para o alívio dos sintomas associados a rinite alérgica perene em crianças dos 6 meses aos 2 anos de idade.
Levocetirizina Tolife está indicada no tratamento das manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crónica em adultos e crianças com idade igual ou superior a 6 meses.
Levocetirizina Tolife está disponível na forma de solução oral de 2, 5 mg/5 mL (0, 5 mg/mL) e de comprimidos quebráveis (ranhurados) de 5 mg, permitindo a administração de 2, 5 mg, se necessário. Levocetirizina Tolife pode ser tomado independentemente do consumo de alimentos.
Rinite Alérgica Perene
Crianças Dos 6 Meses Aos 2 Anos De Idade
Adultos E Crianças Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
A dose recomendada de Levocetirizina Tolife é de 2, 5 mg (1 comprimido ou 1 colher de chá [5 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite. A dose de 2, 5 mg não deve ser excedida porque a exposição sistémica com 5 mg é aproximadamente o dobro da dos adultos.
Crianças Dos 6 Meses Aos 5 Anos De Idade
A dose inicial recomendada de Levocetirizina Tolife é de 1, 25 mg (solução oral de 1/2 colher de chá) [2, 5 mL] uma vez por dia à noite. A dose de 1, 25 mg uma vez por dia não deve ser excedida com base numa exposição comparável a adultos a receber 5 mg.
Ajuste Da Dose Para Compromisso Renal E Hepático
- Compromisso renal moderado (CL
- = 10-30 mL / min): recomendação-se uma dose de 2, 5 mg duas vezes por semana (administração uma vez de 3-4 dias) ,
- Doentes com doença renal em fase terminal (CL) < 10 mL/min) e os doentes hemodializados não devem receber Levocetirizina Tolife.
Não é necessário ajuste posológico em doentes com insuficiência hepática. Em doentes com compromisso hepático e compromisso renal recomenda-se o ajuste da dose.
Doentes Com Hipersensibilidade Conhecida
Doentes com hipersensibilidade conhecida à levocetirizina ou a qualquer um dos componentes de Levocetirizina Tolife, ou à cetirizina. As reacções observadas variam de urticária a anafilaxia.
Doentes Com Doença Renal Terminal
Crianças dos 6 meses aos 11 anos de idade com compromisso da função renal
AVISO
Incluído como parte da "PRECAUCAO"
PRECAUCAO
Após comercialização, foi notificada retenção urinária com Levocetirizina Tolife. Levocetirizina Tolife deve ser utilizado com precaução em doentes com factores predisponentes de retenção urinária (por exemplo, lesão da medula espinhal, hiperplasia prostática) uma vez que Levocetirizina Tolife pode aumentar o risco de retenção urinária. Suspender a administração de Levocetirizina Tolife se ocorrer retenção urinária.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilidade
Não foram realizados estudos de carcinogenicidade com levocetirizina. Contudo, a avaliação dos estudos de carcinogenicidade da cetirizina é relevante para a determinação do potencial carcinogénico da levocetirizina. Num estudo de carcinogenicidade de 2 anos, em ratos, a cetirizina não foi carcinogénica em doses dietéticas até 20 mg / kg (aproximadamente 15 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 10 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 15 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m22 base). Não foi observado aumento da incidência de tumores benignos numa dose dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, equivalente à dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 2 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m2 base). Desconhece-se o significado clínico destes resultados durante a utilização a longo prazo de Levocetirizina Tolife.
A levocetirizina não foi mutagénica no teste de Ames nem clastogénica no ensaio de linfócitos humanos, no ensaio de linfoma no ratinho, e teste de micronúcleo em ratinhos.
Num estudo de fertilidade e desempenho reprodutivo geral em ratinhos, a cetirizina não afectou a fertilidade numa dose oral de 64 mg/kg (aproximadamente 25 vezes a dose oral diária recomendada em adultos numa base de mg/m2).
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Gravidez Categoria B
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, Levocetirizina Tolife só deve ser utilizado durante a gravidez se for claramente necessário.
Efeitos Teratogénicos
Em ratos e coelhos, a levocetirizina não foi teratogénica em doses orais de aproximadamente 320 e 390, respectivamente, vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos com uma mg / m
mae
2
Uso Pediátrico
A dose recomendada de Levocetirizina Tolife para o tratamento das manifestações cutâneas da urticária idiopática crónica em pacientes de 6 meses a 17 anos de idade, com base na extrapolação de eficácia em adultos maiores de 18 anos de idade e mais velhos.
A dose recomendada de Levocetirizina Tolife em pacientes de 6 meses a 2 anos de idade para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica perene e 6 meses a 11 anos de idade com urticária idiopática crónica é baseado em cross-estudo de comparações da exposição sistémica de Levocetirizina Tolife em adultos e pacientes pediátricos e sobre o perfil de segurança de Levocetirizina Tolife em ambos os pacientes adultos e pediátricos em doses iguais ou maiores que a dose recomendada para pacientes de 6 meses a 11 anos de idade.
A eficácia de Levocetirizina Tolife de 1,25 mg uma vez por dia (de 6 meses a 5 anos de idade) e 2,5 mg uma vez por dia (6 a 11 anos de idade) para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica perene e urticária idiopática crónica é suportado pela extrapolação de eficácia comprovada de Levocetirizina Tolife 5 mg uma vez por dia em pacientes com 12 anos de idade e mais velhos com base na farmacocinética comparação entre adultos e crianças.
Cruz-estudo de comparações indicam que a administração de uma dose de 5 mg de Levocetirizina Tolife para 6 a 12 anos de idade, pacientes pediátricos resultou em cerca de 2 vezes a exposição sistêmica (AUC) observado quando se 5 mg de Levocetirizina Tolife foi administrado a adultos saudáveis. Assim, em crianças dos 6 aos 11 anos de idade, a dose recomendada de 2, 5 mg uma vez por dia não deve ser excedida. Num estudo de farmacocinética populacional, a administração de 1, 25 mg uma vez por dia em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade resultou numa exposição sistémica comparável à administração de 5 mg uma vez por dia em adultos..
Uso Geriátrico
Os estudos clínicos de Levocetirizina Tolife para cada indicação aprovada não incluíram um número suficiente de doentes com idade igual ou superior a 65 anos para determinar se respondem de forma diferente dos doentes mais jovens. Outra experiência clínica notificada não identificou diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens. De um modo geral, a selecção da dose para um doente idoso deve ser cautelosa, iniciando-se normalmente no final mais baixo do intervalo posológico, reflectindo a maior frequência da diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e da doença concomitante ou de outra terapêutica medicamentosa.
Compromisso Renal
Uma vez que a levocetirizina é principalmente excretada inalterada pelos rins, é pouco provável que a depuração da levocetirizina esteja significativamente diminuída em doentes com compromisso hepático exclusivo.
A utilização de Levocetirizina Tolife tem sido associada a sonolência, fadiga, astenia e retenção urinária.
Os dados de segurança a curto prazo (exposição até 6 semanas) para adultos e adolescentes baseiam-se em oito ensaios clínicos nos quais 1896 doentes (825 homens e 1071 mulheres com idade igual ou superior a 12 anos) foram tratados com Levocetirizina Tolife 2, 5, 5 ou 10 mg uma vez por dia à noite.
A segurança a curto prazo dados de pacientes pediátricos são baseados em dois ensaios clínicos que 243 crianças com rinite alérgica (162 homens e 81 mulheres 6 a 12 anos de idade) foram tratados com Levocetirizina Tolife 5 mg uma vez ao dia, durante 4 a 6 semanas, um ensaio clínico em que 114 crianças (65 homens e 49 mulheres de 1 a 5 anos de idade) com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica foram tratados com Levocetirizina Tolife 1.25 mg duas vezes por dia durante 2 semanas, e um ensaio clínico no qual 45 crianças (28 homens e 17 mulheres dos 6 aos 11 meses de idade) com sintomas de rinite alérgica ou urticária crónica foram tratadas com Levocetirizina Tolife 1.25 mg uma vez por dia durante 2 semanas
Adultos E Adolescentes Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
Em estudos com a duração de 6 semanas, a Idade Média dos doentes adultos e adolescentes foi de 32 anos, 44% dos doentes eram homens e 56% eram mulheres, e a grande maioria (mais de 90%) era caucasiana.
Nestes ensaios, 43% e 42% dos indivíduos nos grupos de Levocetirizina Tolife 2, 5 mg e 5 mg, respectivamente, apresentaram pelo menos um acontecimento adverso em comparação com 43% no grupo placebo.
Tabela 1 Reacções adversas notificadas em ≥ 2%* dos indivíduos com idade igual uo superior a 12 anos expostos a Levocetirizina Tolife 2, 5 mg ou 5 mg uma vez por dia em ensaios clínicos controlados com Placebo, de 1 a 6 semanas de duração
Levocetirizina Tolife 5 mg | |||
16 (2%) | |||
12 (3%) | |||
9 (1%) | |||
Tosse | ||
6 (2%) | 1 (<1%) | |
Doentes Pediátricos Dos 1 Aos 5 Anos De Idade
Um total de 114 doentes pediátricos dos 1 aos 5 anos de idade receberam Levocetirizina Tolife 1, 25 mg duas vezes por dia num ensaio de segurança em dupla ocultação controlado com placebo, com a duração de duas semanas. A Idade Média dos doentes foi de 3, 8 anos, 32% tinham entre 1 e 2 anos de idade, 71% eram caucasianos e 18% eram negros. A tabela 3 lista as reacções adversas que foram notificadas em maior ou igual a 2% dos indivíduos com idade entre 1 e 5 anos expostos a Levocetirizina Tolife 1, 25 mg duas vezes por dia no ensaio de segurança controlado com placebo e que foram mais comuns com Levocetirizina Tolife do que com placebo.
Tabela 3 reacções adversas notificadas em ≥2%* dos indivíduos com 1 a 5 anos de idade expostos a Levocetirizina Tolife 1, 25 mg duas vezes por dia num ensaio clínico controlado com Placebo, de 2 semanas
Vomito | ||
3 (3%) | 0 (0%) | |
Doentes Pediátricos Dos 6 Aos 11 Meses De Idade
Um total de 45 doentes pediátricos dos 6 aos 11 meses de idade receberam Levocetirizina Tolife 1.25 mg uma vez por dia num ensaio de segurança em dupla ocultação controlado com placebo, com a duração de duas semanas. A Idade Média dos doentes foi de 9 meses, 51% eram caucasianos e 31% eram negros.. Reacções adversas que foram notificadas em mais de 1 doente (i.e. superior ou igual a 3% dos indivíduos) com 6 a 11 meses de idade expostos a Levocetirizina Tolife 1.25 mg uma vez por dia de placebo-controlado de avaliação de segurança e que foram mais comuns com Levocetirizina Tolife do que o placebo incluíram diarreia e prisão de ventre, que foram relatados em 6 (13%) e 1 (4%) e 3 (7%) e 1 (4%) crianças a Levocetirizina Tolife e tratados com placebo grupos, respectivamente
Experiência A Longo Prazo Em Ensaios Clínicos
Não existem ensaios clínicos a longo prazo em crianças com menos de 12 anos de idade com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica.
Alterações Dos Testes Laboratoriais
Nos ensaios clínicos, foram notificados aumentos da bilirrubina e das transaminases sanguíneas em <1% dos doentes. As elevações foram transitórias e não conduziram à descontinuação em qualquer doente.
Experiência Pós-Comercialização
Para além das reacções adversas notificadas durante os ensaios clínicos e acima listadas, foram também identificadas as seguintes reacções adversas durante a utilização pós-aprovação de Levocetirizina Tolife. Uma vez que estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco.
- palpitações, taquicardia
- visão turva, perturbações visuais
- náuseas, vamos
- anafilaxia e hipersensibilidade
- Doenças do sistema nervoso:
- actividade e actividade, depressão, alucinações, insónia, pesadelo, idea suicida
- disúria, retença urinária
- dispneia
- glomerulonefrite
- Operações dos tecidos:
Para além destas reacções notificadas durante o tratamento com Levocetirizina Tolife, foram notificados outros expectativas # adversos potencialmente graves a partir da experiência pós-comercialização com cetirizina. Uma vez que um levocetirizina é o principal componente farmacologicamente activo da cetirizina, deve-se ter em conta o facto de que os seguintes expectativas # adversos podem também ocorrer potencialmente durante o tratamento com Levocetirizina Tolife.
Foi notificada sobredosagem com Levocetirizina Tolife.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir sonolência em adultos. Em crianças pode ocorrer inicialmente agitação e agitação, seguida de sonolência. Não existe antídoto específico conhecido para a Levocetirizina Tolife. Caso ocorra sobredosagem, recomenda-se a utilização de um tratamento sintomático ou de suporte. Levocetirizina Tolife não é eficazmente removido por diálise, e a diálise será ineficaz a menos que um agente dialisável tenha sido ingerido concomitantemente.
A dose oral aguda máxima não letal de levocetirizina foi de 240 mg / kg no ratinho (aproximadamente 190 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 230 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 180 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m
Estudos em indivíduos adultos saudáveis mostraram que a levocetirizina em doses de 2, 5 mg e 5 mg inibiu a secura cutânea e a exacerbação causada pela injecção intradérmica de histamina. Em contraste, a dextrocetirizina não apresentou alterações claras na inibição da reacção de flare e de wheal. A levocetirizina numa dose de 5 mg inibiu os efeitos wheal e flare causados pela injecção intradérmica de histamina em 14 indivíduos pediátricos (com idades compreendidas entre os 6 e os 11 anos) e a actividade persistiu durante pelo menos 24 horas. Desconhece-se a relevância clínica dos testes cutâneos de histamina wheal.
Um estudo QT / QTc utilizando uma dose única de 30 mg de levocetirizina não demonstrou um efeito no intervalo QTc. Apesar de uma dose única de levocetirizina não ter efeito, os efeitos da levocetirizina podem não estar no estado estacionário após uma dose única. Desconhece-se o efeito da levocetirizina no intervalo QTc após administração de doses múltiplas. Não se espera que a levocetirizina tenha efeitos QT/QTc devido aos resultados dos estudos QTc com cetirizina e à longa história pós-comercialização da cetirizina sem notificações de prolongamento QT.
A levocetirizina apresentou uma farmacocinética linear no intervalo de doses terapêuticas em indivíduos adultos saudáveis.
Uma dose de 5 mg (10 mL) de Levocetirizina Tolife solução oral é bioequivalente a uma dose de 5 mg de Levocetirizina Tolife tablets. Após a administração oral de uma dose de 5 mg de Levocetirizina Tolife solução oral a indivíduos adultos saudáveis, as concentrações plasmáticas máximas médias foram atingidas aproximadamente 0, 5 horas após a administração.
Distribuicao
Metabolismo
A extensão do metabolismo da levocetirizina no ser humano é inferior a 14% da dose, pelo que se espera que as diferenças resultantes do polimorfismo genético ou da ingestão concomitante de inibidores hepáticos das enzimas metabolizadoras de fármacos sejam negligenciáveis. As vias metabólicas incluem oxidação aromática, N-E o-desalquilação e conjugação taurina. As vias de desalquilação são primariamente mediadas pelo CYP 3A4, enquanto a oxidação aromática envolve isoformas CYP múltiplas e/ou não identificadas.
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