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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 13.03.2022
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Levocetirizina Labesfal
Levocetirizina Labesfal está indicada no tratamento das manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crónica em adultos e crianças a partir dos 6 meses de idade.
Levocetirizina Labesfal está disponível sob a forma de solução oral de 2, 5 mg/5 mL (0, 5 mg/mL) e de comprimidos quebráveis de 5 mg (ranhura), permitindo a administração de 2, 5 mg, se necessário. Levocetirizina Labesfal pode ser tomado independentemente do consumo de alimentos.
Crianças Dos 6 Meses Aos 2 Anos De Idade
A dose inicial recomendada de Levocetirizina Labesfal é de 1, 25 mg (solução oral de 1/2 colher de chá) [2, 5 mL] uma vez por dia à noite. A dose de 1, 25 mg uma vez por dia não deve ser excedida com base numa exposição comparável a adultos a receber 5 mg.
Adultos E Crianças Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
Crianças Dos 6 Aos 11 Anos De Idade
A dose recomendada de Levocetirizina Labesfal é de 2, 5 mg (1 comprimido ou 1 colher de chá [5 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite. A dose de 2, 5 mg não deve ser excedida porque a exposição sistémica com 5 mg é aproximadamente o dobro da dos adultos.
A dose inicial recomendada de Levocetirizina Labesfal é de 1, 25 mg (solução oral de 1/2 colher de chá) [2, 5 mL] uma vez por dia à noite. A dose de 1, 25 mg uma vez por dia não deve ser excedida com base numa exposição comparável a adultos a receber 5 mg.
Em adultos e crianças com idade igual ou superior a 12 anos com:
- Compromisso renal ligeiro (depuração da creatina [CL
- = 30-50 mL / min): recomenda-se uma dose de 2, 5 mg uma vez em dias alternados,
- = 10-30 mL / min): recomendação-se uma dose de 2, 5 mg duas vezes por semana (administração uma vez de 3-4 dias) ,
- CR
Não é necessário ajuste posológico em doentes com insuficiência hepática. Em doentes com compromisso hepático e compromisso renal recomenda-se o ajuste da dose.
A utilização de Levocetirizina Labesfal está contra-indicada em doentes com insuficiência renal crónica.:
Doentes Com Doença Renal Terminal
Doentes com doença renal em fase terminal (CL) < 10 mL / min) e doentes hemodializados
"PRECAUCAO"
Sonolência
Em ensaios clínicos, foi notificada a ocorrência de sonolência, fadiga e astenia em alguns doentes sob terapêutica com Levocetirizina Labesfal. Os doentes devem ser advertidos contra o exercício de profissões perigosas que requeiram um estado de alerta mental completo e coordenação motora, como a utilização de máquinas ou a condução de um veículo a motor após a ingestão de Levocetirizina Labesfal. O uso concomitante de Levocetirizina Labesfal com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central deve ser evitado porque podem ocorrer reduções adicionais no estado de alerta e diminuição adicional do desempenho do sistema nervoso central.
Foi notificada retenção urinária após comercialização com Levocetirizina Labesfal. Levocetirizina Labesfal deve ser utilizado com precaução em doentes com factores predisponentes de retenção urinária (por exemplo, lesão da medula espinhal, hiperplasia prostática) uma vez que Levocetirizina Labesfal pode aumentar o risco de retenção urinária. Suspender o tratamento com Levocetirizina Labesfal se ocorrer retenção urinária.
Não foram realizados estudos de carcinogenicidade com levocetirizina. Contudo, a avaliação dos estudos de carcinogenicidade da cetirizina é relevante para a determinação do potencial carcinogénico da levocetirizina. Num estudo de carcinogenicidade de 2 anos, em ratos, a cetirizina não foi carcinogénica em doses dietéticas até 20 mg / kg (aproximadamente 15 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 10 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 15 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m2 base). Em 2 anos de estudo de carcinogenicidade em camundongos, cetirizine causou um aumento da incidência de tumores hepáticos benignos em indivíduos do sexo masculino em uma dieta dose de 16 mg/kg (aproximadamente 6 vezes a diária máxima recomendada em dose oral em adultos, cerca de 4 vezes o valor máximo diário recomendado dose oral em crianças de 6 a 11 anos de idade, e cerca de 6 vezes o valor máximo diário recomendado dose oral em crianças de 6 meses a 5 anos de idade em mg/m base). Desconhece-se o significado clínico destes resultados durante a utilização a longo prazo de Levocetirizina Labesfal.
A levocetirizina não foi mutagénica no teste de Ames nem clastogénica no ensaio de linfócitos humanos, no ensaio de linfoma no ratinho, e teste de micronúcleo em ratinhos.
Num estudo de fertilidade e desempenho reprodutivo geral em ratinhos, a cetirizina não afectou a fertilidade numa dose oral de 64 mg/kg (aproximadamente 25 vezes a dose oral diária recomendada em adultos numa base de mg/m2).
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Gravidez Categoria B
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, Levocetirizina Labesfal só deve ser utilizado durante a gravidez se for claramente necessário.
2 base.
base. Estudos em cães beagle indicaram que aproximadamente 3% da dose de cetirizina foi excretada no leite. Foi referido que a cetirizina é excretada no leite materno humano. Uma vez que se espera que a levocetirizina seja também excretada no leite humano, não se recomenda a utilização de Levocetirizina Labesfal em mães lactantes.
A dose recomendada de Levocetirizina Labesfal para o tratamento das manifestações cutâneas da urticária idiopática crónica em pacientes de 6 meses a 17 anos de idade, com base na extrapolação de eficácia em adultos maiores de 18 anos de idade e mais velhos.
A dose recomendada de Levocetirizina Labesfal em pacientes de 6 meses a 2 anos de idade para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica perene e 6 meses a 11 anos de idade com urticária idiopática crónica é baseado em cross-estudo de comparações da exposição sistémica de Levocetirizina Labesfal em adultos e pacientes pediátricos e sobre o perfil de segurança de Levocetirizina Labesfal em ambos os pacientes adultos e pediátricos em doses iguais ou maiores que a dose recomendada para pacientes de 6 meses a 11 anos de idade.
Cruz-estudo de comparações indicam que a administração de uma dose de 5 mg de Levocetirizina Labesfal de 6 a 12 anos de idade, pacientes pediátricos resultou em cerca de 2 vezes a exposição sistêmica (AUC) observado quando se 5 mg de Levocetirizina Labesfal foi administrado a adultos saudáveis. Assim, em crianças dos 6 aos 11 anos de idade, a dose recomendada de 2, 5 mg uma vez por dia não deve ser excedida. Num estudo de farmacocinética populacional, a administração de 1, 25 mg uma vez por dia em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade resultou numa exposição sistémica comparável à administração de 5 mg uma vez por dia em adultos..
Compromisso Renal
Sabe-se que Levocetirizina Labesfal é substancialmente excretada pelos rins e o risco de reacções adversas a este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose e pode ser útil monitorizar a função renal.
Uma vez que a levocetirizina é principalmente excretada inalterada pelos rins, é pouco provável que a depuração da levocetirizina esteja significativamente diminuída em doentes com compromisso hepático exclusivo.
A utilização de Levocetirizina Labesfal tem sido associada a sonolência, fadiga, astenia e retenção urinária.
Experiência Em Ensaios Clínicos
Os dados de segurança a seguir descritos reflectem a exposição ao Levocetirizina Labesfal em 2708 doentes com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica, em 14 ensaios clínicos controlados com a duração de 1 semana a 6 meses.
A segurança a curto prazo dados de pacientes pediátricos são baseados em dois ensaios clínicos que 243 crianças com rinite alérgica (162 homens e 81 mulheres 6 a 12 anos de idade) foram tratados com Levocetirizina Labesfal 5 mg uma vez ao dia, durante 4 a 6 semanas, um ensaio clínico em que 114 crianças (65 homens e 49 mulheres de 1 a 5 anos de idade) com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica foram tratados com Levocetirizina Labesfal 1.25 mg duas vezes por dia durante 2 semanas, e um ensaio clínico no qual 45 crianças (28 homens e 17 mulheres dos 6 aos 11 meses de idade) com sintomas de rinite alérgica ou urticária crónica foram tratadas com Levocetirizina Labesfal 1.25 mg uma vez por dia durante 2 semanas
Os dados de segurança a longo prazo (exposição de 4 ou 6 meses) em adultos e adolescentes baseiam-se em dois ensaios clínicos nos quais 428 doentes (190 homens e 238 mulheres) com rinite alérgica foram expostos ao tratamento com Levocetirizina Labesfal 5 mg uma vez por dia. Também estão disponíveis dados de segurança a longo prazo de um ensaio de 18 meses em 255 indivíduos tratados com Levocetirizina Labesfalal com 12-24 meses de idade.
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas observadas nos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir as taxas observadas na prática.
Adultos E Adolescentes Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
Em ensaios controlados com placebo de 1-6 semanas de duração, as reacções adversas mais frequentes foram sonolência, nasofaringite, fadiga, boca seca e faringite, e a maioria foram ligeiras a moderadas em intensidade. A sonolência com Levocetirizina Labesfal demonstrou uma dose ordenada entre as doses testadas de 2, 5, 5 e 10 mg e foi a reacção adversa mais frequente que levou à interrupção (0, 5%).
Tabela 1 Reacções adversas notificadas em ≥ 2% * dos indivíduos com idade igual uo superior a 12 anos expostos a Levocetirizina Labesfalal 2, 5 mg ou 5 mg uma vez por dia em ensaios clínicos controlados com Placebo, de 1 a 6 semanas de duração
Placebo | |||
22 (5%) | |||
46 (4%) | 20 (2%) | ||
Adicional de reações adversas de importância médica observadas em uma incidência maior do que no placebo em adultos e adolescentes com idade entre 12 anos e mais velhos expostos a Levocetirizina Labesfal são síncope (0,2%) e aumento de peso (0.5%).
Tosse | ||
1 (<1%) | ||
Doentes Pediátricos Dos 1 Aos 5 Anos De Idade
Um total de 114 doentes pediátricos dos 1 aos 5 anos de idade receberam Levocetirizina Labesfal 1, 25 mg duas vezes por dia num ensaio de segurança em dupla ocultação controlado com placebo, com a duração de duas semanas. A Idade Média dos doentes foi de 3, 8 anos, 32% tinham entre 1 e 2 anos de idade, 71% eram caucasianos e 18% eram negros. A tabela 3 lista as reacções adversas que foram notificadas em mais do que 2% dos indivíduos com idade entre 1 e 5 anos expostos a Levocetirizina Labesfal 1, 25 mg duas vezes por dia no ensaio de segurança controlado com placebo e que foram mais comuns com Levocetirizina Labesfal do que com placebo.
Tabela 3 reacções adversas notificadas em ≥2%* dos indivíduos com 1 a 5 anos de idade expostos a Levocetirizina Labesfal 1, 25 mg duas vezes por dia num ensaio clínico controlado com Placebo, de 2 semanas
Diarréia | 2 (3%) | |
Vomito | ||
Otite Média | ||
Doentes Pediátricos Dos 6 Aos 11 Meses De Idade
Um total de 45 doentes pediátricos dos 6 aos 11 meses de idade receberam Levocetirizina Labesfal 1.25 mg uma vez por dia num ensaio de segurança em dupla ocultação controlado com placebo, com a duração de duas semanas. A Idade Média dos doentes foi de 9 meses, 51% eram caucasianos e 31% eram negros.. Reacções adversas que foram notificadas em mais de 1 doente (i.e. superior ou igual a 3% dos indivíduos) com 6 a 11 meses de idade expostos a Levocetirizina Labesfal 1.25 mg uma vez por dia de placebo-controlado de avaliação de segurança e que foram mais comuns com Levocetirizina Labesfal do que o placebo incluíram diarreia e prisão de ventre, que foram relatados em 6 (13%) e 1 (4%) e 3 (7%) e 1 (4%) crianças a Levocetirizina Labesfal e tratados com placebo grupos, respectivamente
Experiência A Longo Prazo Em Ensaios Clínicos
Em dois ensaios clínicos controlados, 428 doentes (190 homens e 238 mulheres) com idade igual ou superior a 12 anos foram tratados com Levocetirizina Labesfalal 5 mg uma vez por dia durante 4 ou 6 meses. As características do doente e o perfil de segurança foram semelhantes aos observados nos estudos a curto prazo. Dez (2, 3%) doentes tratados com Levocetirizina Labesfal interromperam devido a sonolência, fadiga ou astenia, comparativamente a 2 (<1%) no grupo placebo.
Nos ensaios clínicos, foram notificados aumentos da bilirrubina e das transaminases sanguíneas em <1% dos doentes. As elevações foram transitórias e não conduziram à descontinuação em qualquer doente.
Para além das reacções adversas notificadas durante os ensaios clínicos e acima listadas, foram também identificadas as seguintes reacções adversas durante a utilização pós-aprovação de Levocetirizina Labesfal. Uma vez que estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco.
- visão turva, perturbações visuais
- náuseas, vamos
- aumento do apetite
- actividade e actividade, depressão, alucinações, insónia, pesadelo, idea suicida
- Doenças gastrointestinais:
- Doenças do sistema nervoso: sintomas extrapiramidais, mioclonia, discinésia orofacial,
- Gravidez, puerperio e Condições perinatais:
- glomerulonefrite
Foi notificada sobredosagem com Levocetirizina Labesfal.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir sonolência em adultos. Em crianças pode ocorrer inicialmente agitação e agitação, seguida de sonolência. Não existe antídoto específico conhecido para o Levocetirizina Labesfal. Caso ocorra sobredosagem, recomenda-se a utilização de um tratamento sintomático ou de suporte. Levocetirizina Labesfal não é eficazmente removido por diálise, e a diálise será ineficaz a menos que um agente dialisável tenha sido ingerido concomitantemente.
2 base). Nos ratos, a dose oral máxima não letal foi de 240 mg/kg (aproximadamente 390 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 460 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 370 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m base).
A levocetirizina é rápida e extensamente absorvida após administração oral.. Em adultos, as concentrações plasmáticas máximas são atingidas 0.9 horas após a administração do comprimido oral. A razão de acumulação após administração oral diária é 1.12 com estado estacionário atingido após 2 dias. As concentrações máximas são tipicamente 270 ng / mL E 308 ng / mL após uma dose única e repetida de 5 mg uma vez por dia, respectivamente.. Os alimentos não tiveram efeito na extensão da exposição (AUC) do comprimido de levocetirizina, mas o Tmax foi atrasado cerca de 1.25 horas e a Cmax diminuiu cerca de 36% após a administração com uma refeição rica em gorduras, pelo que a levocetirizina pode ser administrada com ou sem alimentos.
Distribuicao
A ligação média às proteínas plasmáticas da levocetirizina entre 91 e 92%, independentemente da concentração no intervalo de 90-5000 ng/mL, o que inclui os níveis plasmáticos terapêuticos observados. Após a administração oral, o volume médio aparente de distribuição é de aproximadamente 0, 4 L/kg, representativo da distribuição na água corporal total.
A extensão do metabolismo da levocetirizina no ser humano é inferior a 14% da dose, pelo que se espera que as diferenças resultantes do polimorfismo genético ou da ingestão concomitante de inibidores hepáticos das enzimas metabolizadoras de fármacos sejam negligenciáveis. As vias metabólicas incluem oxidação aromática, N-E o-desalquilação e conjugação taurina. As vias de desalquilação são primariamente mediadas pelo CYP 3A4, enquanto a oxidação aromática envolve isoformas CYP múltiplas e/ou não identificadas.
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