Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 21.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
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Levocetirizina
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Comprimido revestido por película
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Rinite Alérgica Perene
Levocetirizina Grena é indicada para o alívio dos sintomas associados a rinite alérgica perene em crianças dos 6 meses aos 2 anos de idade.
Levocetirizina Grena está indicada no tratamento das manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crónica em adultos e crianças com idade igual ou superior a 6 meses.
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Levocetirizina Grena está disponível em solução oral de 2, 5 mg/5 mL (0, 5 mg/mL) e em comprimidos quebráveis de 5 mg (ranhura), permitindo a administração de 2, 5 mg, se necessário. Levocetirizina Grena pode ser tomada independentemente do consumo de alimentos.
Crianças Dos 6 Meses Aos 2 Anos De Idade
A dose inicial recomendada de Levocetirizina Grena é de 1,25 mg (1/2 colher de chá de solução oral) [2,5 mL] uma vez por dia à noite. A dose de 1, 25 mg uma vez por dia não deve ser excedida com base numa exposição comparável a adultos a receber 5 mg.
Urticária Idiopática Crónica
Adultos E Crianças Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
A dose recomendada de Levocetirizina Grena é de 5 mg (1 comprimido ou 2 colheres de chá [10 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite. Alguns doentes podem ser adequadamente controlados com 2, 5 mg (1, 2 comprimidos ou 1 colher de chá [5 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite.
Crianças Dos 6 Meses Aos 5 Anos De Idade
Ajuste Da Dose Para Compromisso Renal E Hepático
Em adultos e crianças com idade igual ou superior a 12 anos com:
- = 10-30 mL / min): recomendação-se uma dose de 2, 5 mg duas vezes por semana (administração uma vez de 3-4 dias) ,
Não é necessário ajuste posológico em doentes com insuficiência hepática. Em doentes com compromisso hepático e compromisso renal recomenda-se o ajuste da dose.
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A utilização de Levocetirizina Grena está contra-indicada em:
Doentes Com Hipersensibilidade Conhecida
Doentes com hipersensibilidade conhecida à levocetirizina ou a qualquer um dos componentes de Levocetirizina Grena, ou à cetirizina. As reacções observadas variam de urticária a anafilaxia.
Doentes Com Doença Renal Terminal
Doentes com doença renal em fase terminal (CL)CR < 10 mL / min) e doentes hemodializados
Doentes Pediátricos Com Insuficiência Renal
Crianças dos 6 meses aos 11 anos de idade com compromisso da função renal
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"PRECAUCAO"
Em ensaios clínicos, foi notificada a ocorrência de sonolência, fadiga e astenia em alguns doentes sob terapêutica com Levocetirizina Grena. Os doentes devem ser advertidos contra o exercício de profissões perigosas que requeiram um estado de alerta mental completo e coordenação motora, como a utilização de máquinas ou a condução de um veículo a motor após a ingestão de Levocetirizina Grena. O uso concomitante de Levocetirizina Grena com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central deve ser evitado porque podem ocorrer reduções adicionais no estado de alerta e diminuição adicional do desempenho do sistema nervoso central.
Retenção Urinária
Foi notificada retenção urinária após comercialização com Levocetirizina Grena. Levocetirizina Grena deve ser utilizada com precaução em doentes com factores predisponentes de retenção urinária (por exemplo, lesão da medula espinhal, hiperplasia prostática) uma vez que Levocetirizina Grena pode aumentar o risco de retenção urinária. Suspender a administração de Levocetirizina Grena se ocorrer retenção urinária.
Não foram realizados estudos de carcinogenicidade com levocetirizina. Contudo, a avaliação dos estudos de carcinogenicidade da cetirizina é relevante para a determinação do potencial carcinogénico da levocetirizina. Num estudo de carcinogenicidade de 2 anos, em ratos, a cetirizina não foi carcinogénica em doses dietéticas até 20 mg / kg (aproximadamente 15 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 10 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 15 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m2 base). Não foi observado aumento da incidência de tumores benignos numa dose dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, equivalente à dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 2 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m
A levocetirizina não foi mutagénica no teste de Ames nem clastogénica no ensaio de linfócitos humanos, no ensaio de linfoma no ratinho, e in vivo teste de micronúcleo em ratinhos.
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez Categoria B
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, Levocetirizina Grena só deve ser utilizado durante a gravidez se for claramente necessário.
Em ratos e coelhos, a levocetirizina não foi teratogénica em doses orais de aproximadamente 320 e 390, respectivamente, vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos com uma mg / m
Não foram realizados estudos peri e pós-natal em animais com levocetirizina. No ratinho, a cetirizina causou um aumento de peso retardado das crias durante o aleitamento numa dose oral em mães que foi aproximadamente 40 vezes a dose oral máxima recomendada em adultos com mg / m2 base. Estudos em cães beagle indicaram que aproximadamente 3% da dose de cetirizina foi excretada no leite. Foi referido que a cetirizina é excretada no leite materno humano. Uma vez que se espera que a levocetirizina seja também excretada no leite humano, não se recomenda a utilização de Levocetirizina Grena em mães a amamentar.
Uso Pediátrico
A dose recomendada de Levocetirizina Grena para o tratamento das manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crónica em doentes dos 6 meses aos 17 anos de idade, é baseada na extrapolação da eficácia a partir de adultos com 18 ou mais anos de idade.
A dose recomendada de Levocetirizina Grena em pacientes de 6 meses a 2 anos de idade para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica perene e 6 meses a 11 anos de idade com urticária idiopática crónica é baseado em cross-estudo de comparações da exposição sistémica de Levocetirizina Grena em adultos e pacientes pediátricos e sobre o perfil de segurança de Levocetirizina Grena em ambos os pacientes adultos e pediátricos em doses iguais ou maiores que a dose recomendada para pacientes de 6 meses a 11 anos de idade.
A eficácia de Levocetirizina Grena de 1,25 mg uma vez por dia (de 6 meses a 5 anos de idade) e 2,5 mg uma vez por dia (6 a 11 anos de idade) para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica perene e urticária idiopática crónica é suportado pela extrapolação de eficácia comprovada de Levocetirizina Grena 5 mg uma vez por dia em pacientes com 12 anos de idade e mais velhos com base na farmacocinética comparação entre adultos e crianças.
Cruz-estudo de comparações indicam que a administração de uma dose de 5 mg de Levocetirizina Grena de 6 a 12 anos de idade, pacientes pediátricos resultou em cerca de 2 vezes a exposição sistêmica (AUC) observado quando se 5 mg de Levocetirizina Grena foi administrado a adultos saudáveis. Assim, em crianças dos 6 aos 11 anos de idade, a dose recomendada de 2, 5 mg uma vez por dia não deve ser excedida. Num estudo de farmacocinética populacional, a administração de 1, 25 mg uma vez por dia em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade resultou numa exposição sistémica comparável à administração de 5 mg uma vez por dia em adultos..
Uso Geriátrico
Sabe-se que a Levocetirizina Grena é substancialmente excretada pelos rins e o risco de reacções adversas a este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose e pode ser útil monitorizar a função renal.
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A utilização de Levocetirizina Grena tem sido associada a sonolência, fadiga, astenia e retenção urinária.
Experiência Em Ensaios Clínicos
A segurança a curto prazo dados de pacientes pediátricos são baseados em dois ensaios clínicos que 243 crianças com rinite alérgica (162 homens e 81 mulheres 6 a 12 anos de idade) foram tratados com Levocetirizina Grena 5 mg uma vez ao dia, durante 4 a 6 semanas, um ensaio clínico em que 114 crianças (65 homens e 49 mulheres de 1 a 5 anos de idade) com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica foram tratados com Levocetirizina Grena 1.25 mg duas vezes por dia durante 2 semanas, e um ensaio clínico no qual 45 crianças (28 homens e 17 mulheres dos 6 aos 11 meses de idade) com sintomas de rinite alérgica ou urticária crónica foram tratadas com Levocetirizina Grena 1.25 mg uma vez por dia durante 2 semanas
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas observadas nos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir as taxas observadas na prática.
Adultos E Adolescentes Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
Em ensaios controlados com placebo de 1-6 semanas de duração, as reacções adversas mais frequentes foram sonolência, nasofaringite, fadiga, boca seca e faringite, e a maioria foram ligeiras a moderadas em intensidade. A sonolência com Levocetirizina Grena demonstrou uma dose ordenada entre doses testadas de 2, 5, 5 e 10 mg e foi a reacção adversa mais frequente que levou à interrupção (0, 5%).
A tabela 1 lista as reacções adversas que foram notificadas em maior ou igual a 2% dos indivíduos com idade igual ou superior a 12 anos expostos a Levocetirizina Grena 2, 5 mg ou 5 mg em oito ensaios clínicos controlados com placebo e que foram mais frequentes com Levocetirizina Grena do que com placebo.
(N = 421) | |||
22 (5%) | 16 (2%) | ||
Nasofaringite | |||
Adicional de reações adversas de importância médica observadas em uma incidência maior do que no placebo em adultos e adolescentes com idade entre 12 anos e mais velhos expostos a Levocetirizina Grena são síncope (0,2%) e aumento de peso (0.5%).
Tabela 2 reacções adversas notificadas em ≥2%* dos indivíduos com 6-12 anos de idade expostos a Levocetirizina Grena 5 mg uma vez por dia em ensaios clínicos controlados com Placebo, 4 e 6 semanas de duração
Pirexia | ||
Sonolência | ||
Doentes Pediátricos Dos 1 Aos 5 Anos De Idade
(n = 59) | ||
4 (4%) | 2 (3%) | |
Um total de 45 doentes pediátricos dos 6 aos 11 meses de idade receberam Levocetirizina Grena 1.25 mg uma vez por dia num ensaio de segurança em dupla ocultação controlado com placebo, com a duração de duas semanas. A Idade Média dos doentes foi de 9 meses, 51% eram caucasianos e 31% eram negros.. Reacções adversas que foram notificadas em mais de 1 doente (i.e. superior ou igual a 3% dos indivíduos) com idades compreendidas entre os 6 e os 11 meses expostos a Levocetirizina Grena 1.25 mg uma vez por dia de placebo-controlado de avaliação de segurança e que foram mais comuns com Levocetirizina Grena do que o placebo incluíram diarreia e prisão de ventre, que foram relatados em 6 (13%) e 1 (4%) e 3 (7%) e 1 (4%) crianças a Levocetirizina Grena e tratados com placebo grupos, respectivamente
Nos ensaios clínicos, foram notificados aumentos da bilirrubina e das transaminases sanguíneas em <1% dos doentes. As elevações foram transitórias e não conduziram à descontinuação em qualquer doente.
Para além das reacções adversas notificadas durante os ensaios clínicos e acima listadas, foram também identificadas as seguintes reacções adversas durante a utilização pós-aprovação de Levocetirizina Grena. Uma vez que estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco.
- palpitações, taquicardia
- Alterações do metabolismo e da nutrição: aumento do apetite
- disúria, retença urinária
- Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino:
- Doenças renais e urinarias: glomerulonefrite
- pustulose exantematosa aguda generalizada (AGEP))
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Foi notificada sobredosagem com Levocetirizina Grena.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir sonolência em adultos. Em crianças pode ocorrer inicialmente agitação e agitação, seguida de sonolência. Não existe antídoto específico conhecido para a Levocetirizina Grena. Caso ocorra sobredosagem, recomenda-se a utilização de um tratamento sintomático ou de suporte. Levocetirizina Grena não é eficazmente removida por diálise, e a diálise será ineficaz a menos que um agente dialisável tenha sido ingerido concomitantemente.
A dose oral aguda máxima não letal de levocetirizina foi de 240 mg / kg no ratinho (aproximadamente 190 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 230 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 180 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m2 base). Nos ratos, a dose oral máxima não letal foi de 240 mg/kg (aproximadamente 390 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 460 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 370 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m base).
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Absorcao
Uma dose de 5 mg (10 mL) de Levocetirizina Grena solução oral é bioequivalente a uma dose de 5 mg de Levocetirizina Grena tablets. Após a administração oral de uma dose de 5 mg de Levocetirizina Grena solução oral a indivíduos adultos saudáveis, as concentrações plasmáticas máximas médias foram atingidas aproximadamente 0, 5 horas após a administração.
Distribuicao
Metabolismo
A extensão do metabolismo da levocetirizina no ser humano é inferior a 14% da dose, pelo que se espera que as diferenças resultantes do polimorfismo genético ou da ingestão concomitante de inibidores hepáticos das enzimas metabolizadoras de fármacos sejam negligenciáveis. As vias metabólicas incluem oxidação aromática, N-E o-desalquilação e conjugação taurina. As vias de desalquilação são primariamente mediadas pelo CYP 3A4, enquanto a oxidação aromática envolve isoformas CYP múltiplas e/ou não identificadas.
A semi-vida plasmática em indivíduos adultos saudáveis foi de cerca de 8 a 9 horas após a administração de comprimidos orais e Solução oral, e a depuração corporal total média oral para a levocetirizina foi de aproximadamente 0, 63 mL/kg/min. A principal via de excreção da levocetirizina e dos seus metabolitos é através da urina, representando uma média de 85, 4% da dose. A excreção por fezes representa apenas 12, 9% da dose. A levocetirizina é excretada tanto por filtração glomerular como por secreção tubular activa. A depuração Renal da levocetirizina está correlacionada com a depuração da creatinina. Em doentes com compromisso renal, a depuração da levocetirizina está reduzida.
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