Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 07.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Levocetirizina Generis
Levocetirizina
Comprimido revestido por película
Levocetirizina Generis está indicado no alívio dos sintomas associados a rinite alérgica perene em crianças dos 6 meses aos 2 anos de idade.
Urticária Idiopática Crónica
Levocetirizina Generis está indicada no tratamento das manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crónica em adultos e crianças com idade igual ou superior a 6 meses.
Levocetirizina Generis está disponível na forma de solução oral de 2, 5 mg/5 mL (0, 5 mg/mL) e de comprimidos quebráveis (ranhurados) de 5 mg, permitindo a administração de 2, 5 mg, se necessário. Levocetirizina Generis pode ser tomado independentemente do consumo de alimentos.
Rinite Alérgica Perene
Crianças Dos 6 Meses Aos 2 Anos De Idade
A dose inicial recomendada de Levocetirizina Generis é de 1, 25 mg (solução oral de 1/2 colher de chá) [2, 5 mL] uma vez por dia à noite. A dose de 1, 25 mg uma vez por dia não deve ser excedida com base numa exposição comparável a adultos a receber 5 mg.
Urticária Idiopática Crónica
Adultos E Crianças Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
A dose recomendada de Levocetirizina Generis é de 5 mg (1 comprimido ou 2 colheres de chá [10 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite. Alguns doentes podem ser adequadamente controlados com 2, 5 mg (1, 2 comprimidos ou 1 colher de chá [5 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite.
A dose recomendada de Levocetirizina Generis é de 2, 5 mg (1 comprimido ou 1 colher de chá [5 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite. A dose de 2, 5 mg não deve ser excedida porque a exposição sistémica com 5 mg é aproximadamente o dobro da dos adultos.
Crianças Dos 6 Meses Aos 5 Anos De Idade
Ajuste Da Dose Para Compromisso Renal E Hepático
Em adultos e crianças com idade igual ou superior a 12 anos com:
- CR
- = 10-30 mL / min): recomendação-se uma dose de 2, 5 mg duas vezes por semana (administração uma vez de 3-4 dias) ,
- Os doentes hemodializados não devem receber Levocetirizina Generis.
A utilização de Levocetirizina Generis está contra-indicada em doentes com insuficiência renal crónica.:
Doentes com hipersensibilidade conhecida à levocetirizina ou a qualquer um dos componentes de Levocetirizina Generis, ou à cetirizina. As reacções observadas variam de urticária a anafilaxia.
Doentes com doença renal em fase terminal (CL) < 10 mL / min) e doentes hemodializados
Doentes Pediátricos Com Insuficiência Renal
Crianças dos 6 meses aos 11 anos de idade com compromisso da função renal
Incluído como parte da "PRECAUCAO" Seccao
PRECAUCAO
Sonolência
Foi notificada retenção urinária após comercialização com Levocetirizina Generis. Levocetirizina Generis deve ser utilizado com precaução em doentes com factores predisponentes de retenção urinária (por exemplo, lesão da medula espinhal, hiperplasia prostática) uma vez que Levocetirizina Generis pode aumentar o risco de retenção urinária. Suspender a administração de Levocetirizina Generis caso ocorra retenção urinária.
Não foram realizados estudos de carcinogenicidade com levocetirizina. Contudo, a avaliação dos estudos de carcinogenicidade da cetirizina é relevante para a determinação do potencial carcinogénico da levocetirizina. Num estudo de carcinogenicidade de 2 anos, em ratos, a cetirizina não foi carcinogénica em doses dietéticas até 20 mg / kg (aproximadamente 15 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 10 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 15 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m2 base). Em 2 anos de estudo de carcinogenicidade em camundongos, cetirizine causou um aumento da incidência de tumores hepáticos benignos em indivíduos do sexo masculino em uma dieta dose de 16 mg/kg (aproximadamente 6 vezes a diária máxima recomendada em dose oral em adultos, cerca de 4 vezes o valor máximo diário recomendado dose oral em crianças de 6 a 11 anos de idade, e cerca de 6 vezes o valor máximo diário recomendado dose oral em crianças de 6 meses a 5 anos de idade em mg/m2 base). Não foi observado aumento da incidência de tumores benignos numa dose dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, equivalente à dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 2 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m
A levocetirizina não foi mutagénica no teste de Ames nem clastogénica no ensaio de linfócitos humanos, no ensaio de linfoma no ratinho, e teste de micronúcleo em ratinhos.
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Gravidez Categoria B
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, Levocetirizina Generis só deve ser utilizado durante a gravidez se for claramente necessário.
Efeitos Teratogénicos
Em ratos e coelhos, a levocetirizina não foi teratogénica em doses orais de aproximadamente 320 e 390, respectivamente, vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos com uma mg / m base.
mae
Não foram realizados estudos peri e pós-natal em animais com levocetirizina. No ratinho, a cetirizina causou um aumento de peso retardado das crias durante o aleitamento numa dose oral em mães que foi aproximadamente 40 vezes a dose oral máxima recomendada em adultos com mg / m base. Estudos em cães beagle indicaram que aproximadamente 3% da dose de cetirizina foi excretada no leite. Foi referido que a cetirizina é excretada no leite materno humano. Uma vez que se espera que a levocetirizina seja também excretada no leite humano, não se recomenda a utilização de Levocetirizina Generis em mães a amamentar.
Uso Pediátrico
Cruz-estudo de comparações indicam que a administração de uma dose de 5 mg de Levocetirizina Generis de 6 a 12 anos de idade, pacientes pediátricos resultou em cerca de 2 vezes a exposição sistêmica (AUC) observado quando se 5 mg de Levocetirizina Generis foi administrado a adultos saudáveis. Assim, em crianças dos 6 aos 11 anos de idade, a dose recomendada de 2, 5 mg uma vez por dia não deve ser excedida. Num estudo de farmacocinética populacional, a administração de 1, 25 mg uma vez por dia em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade resultou numa exposição sistémica comparável à administração de 5 mg uma vez por dia em adultos..
Uso Geriátrico
Compromisso Renal
Sabe-se que Levocetirizina Generis é substancialmente excretada pelos rins e o risco de reacções adversas a este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose e pode ser útil monitorizar a função renal.
hepatica
A utilização de Levocetirizina Generis tem sido associada a sonolência, fadiga, astenia e retenção urinária.
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas observadas nos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir as taxas observadas na prática.
Adultos E Adolescentes Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
Em estudos com a duração de 6 semanas, a Idade Média dos doentes adultos e adolescentes foi de 32 anos, 44% dos doentes eram homens e 56% eram mulheres, e a grande maioria (mais de 90%) era caucasiana.
Em ensaios controlados com placebo de 1-6 semanas de duração, as reacções adversas mais frequentes foram sonolência, nasofaringite, fadiga, boca seca e faringite, e a maioria foram ligeiras a moderadas em intensidade. A sonolência com Levocetirizina Generis demonstrou uma dose ordenada entre doses testadas de 2, 5, 5 e 10 mg e foi a reacção adversa mais frequente que levou à interrupção (0, 5%).
A tabela 1 lista as reacções adversas que foram notificadas em mais de 2% dos indivíduos com idade igual ou superior a 12 anos expostos a Levocetirizina Generis 2, 5 mg ou 5 mg em oito ensaios clínicos controlados com placebo e que foram mais frequentes com Levocetirizina Generis do que com placebo.
Tabela 1 Reacções adversas notificadas em ≥ 2% * dos indivíduos com idade igual uo superior a 12 anos expostos a Levocetirizina Generis 2, 5 mg ou 5 mg uma vez por dia em ensaios clínicos controlados com Placebo, de 1 a 6 semanas de duração
reaccao | (N = 421) | ||
Sonolência | 22 (5%) | ||
5 (1%) | 46 (4%) | ||
26 (2%) | |||
Um total de 243 doentes pediátricos dos 6 aos 12 anos de idade receberam 5 mg de Levocetirizina Generis uma vez por dia em dois ensaios de curta duração controlados com placebo em dupla ocultação. A Idade Média dos doentes foi de 9, 8 anos, 79 (32%) tinham idades entre os 6 e os 8 anos e 50% eram caucasianos. A tabela 2 lista as reacções adversas que foram notificadas em mais de 2% dos indivíduos com idades compreendidas entre os 6 e os 12 anos expostos a Levocetirizina Generis 5 mg em ensaios clínicos controlados com placebo e que foram mais frequentes com Levocetirizina Generis do que com placebo.
* Arredondado à percentagem unitária mais próxima |
Doentes Pediátricos Dos 1 Aos 5 Anos De Idade
1 (2%) | ||
Diarréia | ||
4 (4%) | ||
Doentes Pediátricos Dos 6 Aos 11 Meses De Idade
Um total de 45 doentes pediátricos dos 6 aos 11 meses de idade receberam Levocetirizina Generis 1.25 mg uma vez por dia num ensaio de segurança em dupla ocultação controlado com placebo, com a duração de duas semanas. A Idade Média dos doentes foi de 9 meses, 51% eram caucasianos e 31% eram negros.. Reacções adversas que foram notificadas em mais de 1 doente (i.e. superior ou igual a 3% dos indivíduos) com 6 a 11 meses de idade expostos a Levocetirizina Generis 1.25 mg uma vez por dia no ensaio de segurança controlado com placebo e que foram mais frequentes com Levocetirizina Generis do que com o placebo incluíram diarreia e obstipação que foram notificadas em 6 (13%) e 1 (4%) e 3 (7%) e 1 (4%) crianças nos grupos tratados com Levocetirizina Generis e placebo, respectivamente
Não existem ensaios clínicos a longo prazo em crianças com menos de 12 anos de idade com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica.
Alterações Dos Testes Laboratoriais
- palpitações, taquicardia
- visão turva, perturbações visuais
- hepatite
- artralgia, mialgia
- actividade e actividade, depressão, alucinações, insónia, pesadelo, idea suicida
- Operações dos tecidos:
- Cardiopatias:
- sintomas extrapiramidais, mioclonia, discinésia orofacial,
- nado
- glomerulonefrite
Foi notificada sobredosagem com Levocetirizina Generis.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir sonolência em adultos. Em crianças pode ocorrer inicialmente agitação e agitação, seguida de sonolência. Não existe antídoto específico conhecido para Levocetirizina Generis. Caso ocorra sobredosagem, recomenda-se a utilização de um tratamento sintomático ou de suporte. Levocetirizina Generis não é eficazmente removido por diálise, e a diálise será ineficaz a menos que um agente dialisável tenha sido ingerido concomitantemente.
A dose oral aguda máxima não letal de levocetirizina foi de 240 mg / kg no ratinho (aproximadamente 190 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 230 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 180 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m2 base).
Estudos em indivíduos adultos saudáveis mostraram que a levocetirizina em doses de 2, 5 mg e 5 mg inibiu a secura cutânea e a exacerbação causada pela injecção intradérmica de histamina. Em contraste, a dextrocetirizina não apresentou alterações claras na inibição da reacção de flare e de wheal. A levocetirizina numa dose de 5 mg inibiu os efeitos wheal e flare causados pela injecção intradérmica de histamina em 14 indivíduos pediátricos (com idades compreendidas entre os 6 e os 11 anos) e a actividade persistiu durante pelo menos 24 horas. Desconhece-se a relevância clínica dos testes cutâneos de histamina wheal.
Um estudo QT / QTc utilizando uma dose única de 30 mg de levocetirizina não demonstrou um efeito no intervalo QTc. Apesar de uma dose única de levocetirizina não ter efeito, os efeitos da levocetirizina podem não estar no estado estacionário após uma dose única. Desconhece-se o efeito da levocetirizina no intervalo QTc após administração de doses múltiplas. Não se espera que a levocetirizina tenha efeitos QT/QTc devido aos resultados dos estudos QTc com cetirizina e à longa história pós-comercialização da cetirizina sem notificações de prolongamento QT.
A levocetirizina é rápida e extensamente absorvida após administração oral.. Em adultos, as concentrações plasmáticas máximas são atingidas 0.9 horas após a administração do comprimido oral. A razão de acumulação após administração oral diária é 1.12 com estado estacionário atingido após 2 dias. As concentrações máximas são tipicamente 270 ng / mL E 308 ng / mL após uma dose única e repetida de 5 mg uma vez por dia, respectivamente.. Os alimentos não tiveram efeito na extensão da exposição (AUC) do comprimido de levocetirizina, mas o Tmax foi atrasado cerca de 1.25 horas e a Cmax diminuiu cerca de 36% após a administração com uma refeição rica em gorduras, pelo que a levocetirizina pode ser administrada com ou sem alimentos.
Distribuicao
A ligação média às proteínas plasmáticas da levocetirizina
A extensão do metabolismo da levocetirizina no ser humano é inferior a 14% da dose, pelo que se espera que as diferenças resultantes do polimorfismo genético ou da ingestão concomitante de inibidores hepáticos das enzimas metabolizadoras de fármacos sejam negligenciáveis. As vias metabólicas incluem oxidação aromática, N-E o-desalquilação e conjugação taurina. As vias de desalquilação são primariamente mediadas pelo CYP 3A4, enquanto a oxidação aromática envolve isoformas CYP múltiplas e/ou não identificadas.
Eliminacao
A semi-vida plasmática em indivíduos adultos saudáveis foi de cerca de 8 a 9 horas após a administração de comprimidos orais e Solução oral, e a depuração corporal total média oral para a levocetirizina foi de aproximadamente 0, 63 mL/kg/min. A principal via de excreção da levocetirizina e dos seus metabolitos é através da urina, representando uma média de 85, 4% da dose. A excreção por fezes representa apenas 12, 9% da dose. A levocetirizina é excretada tanto por filtração glomerular como por secreção tubular activa. A depuração Renal da levocetirizina está correlacionada com a depuração da creatinina. Em doentes com compromisso renal, a depuração da levocetirizina está reduzida.
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However, we will provide data for each active ingredient