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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 19.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Levocetirizina Combix
Rinite Alérgica Perene
Levocetirizina Combix é indicada para o alívio dos sintomas associados a rinite alérgica perene em crianças dos 6 meses aos 2 anos de idade.
Urticária Idiopática Crónica
Levocetirizina Combix está indicada no tratamento das manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crónica em adultos e crianças a partir dos 6 meses de idade.
Rinite Alérgica Perene
Crianças Dos 6 Meses Aos 2 Anos De Idade
Urticária Idiopática Crónica
Adultos E Crianças Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
A dose recomendada de Levocetirizina Combix é de 2, 5 mg (1 comprimido ou 1 colher de chá [5 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite. A dose de 2, 5 mg não deve ser excedida porque a exposição sistémica com 5 mg é aproximadamente o dobro da dos adultos.
Crianças Dos 6 Meses Aos 5 Anos De Idade
Ajuste Da Dose Para Compromisso Renal E Hepático
Em adultos e crianças com idade igual ou superior a 12 anos com:
- Compromisso renal grave (CL
- Doentes com doença renal em fase terminal (CL)CR
Não é necessário ajuste posológico em doentes com insuficiência hepática. Em doentes com compromisso hepático e compromisso renal recomenda-se o ajuste da dose.
A utilização de Levocetirizina Combix está contra-indicada em:
Doentes Com Doença Renal Terminal
Doentes com doença renal em fase terminal (CL)
Doentes Pediátricos Com Insuficiência Renal
AVISO
Incluído como parte da
PRECAUCAO
Sonolência
Em ensaios clínicos, foi notificada a ocorrência de sonolência, fadiga e astenia em alguns doentes sob terapêutica com Levocetirizina Combix. Os doentes devem ser advertidos contra o exercício de profissões perigosas que exijam um estado de alerta mental completo e coordenação motora, como a utilização de máquinas ou a condução de veículos a motor após a ingestão de Levocetirizina Combix. A utilização concomitante de Levocetirizina Combix com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central deve ser evitada porque podem ocorrer reduções adicionais no estado de alerta e diminuição adicional do desempenho do sistema nervoso central.
Após comercialização, foi notificada retenção urinária com Levocetirizina Combix. Levocetirizina Combix deve ser utilizado com precaução em doentes com factores predisponentes de retenção urinária (por exemplo, lesão da medula espinhal, hiperplasia prostática) uma vez que Levocetirizina Combix pode aumentar o risco de retenção urinária. Suspender a administração de Levocetirizina Combix caso ocorra retenção urinária.
Toxicologia Não Clínica
Não foram realizados estudos de carcinogenicidade com levocetirizina. Contudo, a avaliação dos estudos de carcinogenicidade da cetirizina é relevante para a determinação do potencial carcinogénico da levocetirizina. Num estudo de carcinogenicidade de 2 anos, em ratos, a cetirizina não foi carcinogénica em doses dietéticas até 20 mg / kg (aproximadamente 15 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 10 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 15 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m base). Não foi observado aumento da incidência de tumores benignos numa dose dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, equivalente à dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 2 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m base). Desconhece-se o significado clínico destes resultados durante a utilização a longo prazo de Levocetirizina Combix.
A levocetirizina não foi mutagénica no teste de Ames nem clastogénica no ensaio de linfócitos humanos, no ensaio de linfoma no ratinho, e in vivo
Num estudo de fertilidade e desempenho reprodutivo geral em ratinhos, a cetirizina não afectou a fertilidade numa dose oral de 64 mg/kg (aproximadamente 25 vezes a dose oral diária recomendada em adultos numa base de mg/m2).
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez Categoria B
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, Levocetirizina Combix só deve ser utilizado durante a gravidez se for claramente necessário.
Efeitos Teratogénicos
2 base.
Não foram realizados estudos peri e pós-natal em animais com levocetirizina. No ratinho, a cetirizina causou um aumento de peso retardado das crias durante o aleitamento numa dose oral em mães que foi aproximadamente 40 vezes a dose oral máxima recomendada em adultos com mg / m2
A dose recomendada de Levocetirizina Combix para o tratamento das manifestações cutâneas da urticária idiopática crónica em pacientes de 6 meses a 17 anos de idade, com base na extrapolação de eficácia em adultos maiores de 18 anos de idade e mais velhos.
A dose recomendada de Levocetirizina Combix em pacientes de 6 meses a 2 anos de idade para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica perene e 6 meses a 11 anos de idade com urticária idiopática crónica é baseado em cross-estudo de comparações da exposição sistémica de Levocetirizina Combix em adultos e pacientes pediátricos e sobre o perfil de segurança de Levocetirizina Combix tanto em pacientes adultos e pediátricos em doses iguais ou maiores que a dose recomendada para pacientes de 6 meses a 11 anos de idade.
A segurança de Levocetirizina Combix 5 mg uma vez por dia foi avaliada em 243 doentes pediátricos dos 6 aos 12 anos de idade em dois ensaios clínicos controlados com placebo com duração de 4 e 6 semanas. A segurança de Levocetirizina Combix de 1,25 mg duas vezes ao dia, foi avaliada em um 2-semana de ensaios clínicos em 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 anos de idade e a segurança de Levocetirizina Combix de 1,25 mg uma vez por dia, foi avaliada em um 2-semana de ensaios clínicos em 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de idade.
Cruz-estudo de comparações indicam que a administração de uma dose de 5 mg de Levocetirizina Combix de 6 a 12 anos de idade, pacientes pediátricos resultou em cerca de 2 vezes a exposição sistêmica (AUC) observado quando se 5 mg de Levocetirizina Combix foi administrado a adultos saudáveis. Assim, em crianças dos 6 aos 11 anos de idade, a dose recomendada de 2, 5 mg uma vez por dia não deve ser excedida. Num estudo de farmacocinética populacional, a administração de 1, 25 mg uma vez por dia em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade resultou numa exposição sistémica comparável à administração de 5 mg uma vez por dia em adultos..
Os estudos clínicos de Levocetirizina Combix para cada indicação aprovada não incluíram um número suficiente de doentes com idade igual ou superior a 65 anos para determinar se respondem de forma diferente dos doentes mais jovens. Outra experiência clínica notificada não identificou diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens. De um modo geral, a selecção da dose para um doente idoso deve ser cautelosa, iniciando-se normalmente no final mais baixo do intervalo posológico, reflectindo a maior frequência da diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e da doença concomitante ou de outra terapêutica medicamentosa.
hepatica
Uma vez que a levocetirizina é principalmente excretada inalterada pelos rins, é pouco provável que a depuração da levocetirizina esteja significativamente diminuída em doentes com compromisso hepático exclusivo.
A utilização de Levocetirizina Combix tem sido associada a sonolência, fadiga, astenia e retenção urinária.
Experiência Em Ensaios Clínicos
Os dados de segurança a curto prazo (exposição até 6 semanas) para adultos e adolescentes baseiam-se em oito ensaios clínicos nos quais 1896 doentes (825 homens e 1071 mulheres com idade igual ou superior a 12 anos) foram tratados com Levocetirizina Combix 2, 5, 5 ou 10 mg uma vez por dia à noite.
A segurança a curto prazo dados de pacientes pediátricos são baseados em dois ensaios clínicos que 243 crianças com rinite alérgica (162 homens e 81 mulheres 6 a 12 anos de idade) foram tratados com Levocetirizina Combix 5 mg uma vez ao dia, durante 4 a 6 semanas, um ensaio clínico em que 114 crianças (65 homens e 49 mulheres de 1 a 5 anos de idade) com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica foram tratados com Levocetirizina Combix 1.25 mg duas vezes por dia durante 2 semanas, e um ensaio clínico no qual 45 crianças (28 homens e 17 mulheres dos 6 aos 11 meses de idade) com sintomas de rinite alérgica ou urticária crónica foram tratadas com Levocetirizina Combix 1.25 mg uma vez por dia durante 2 semanas
Os dados de segurança a longo prazo (exposição de 4 ou 6 meses) em adultos e adolescentes baseiam-se em dois ensaios clínicos nos quais 428 doentes (190 homens e 238 mulheres) com rinite alérgica foram expostos ao tratamento com 5 mg de Levocetirizina Combix uma vez por dia. Também estão disponíveis dados de segurança a longo prazo de um ensaio de 18 meses em 255 indivíduos tratados com Levocetirizina Combix com 12-24 meses de idade.
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas observadas nos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir as taxas observadas na prática.
Adultos E Adolescentes Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
Em estudos com a duração de 6 semanas, a Idade Média dos doentes adultos e adolescentes foi de 32 anos, 44% dos doentes eram homens e 56% eram mulheres, e a grande maioria (mais de 90%) era caucasiana.
Em ensaios controlados com placebo de 1-6 semanas de duração, as reacções adversas mais frequentes foram sonolência, nasofaringite, fadiga, boca seca e faringite, e a maioria foram ligeiras a moderadas em intensidade. A sonolência com Levocetirizina Combix demonstrou uma dose ordenada entre as doses testadas de 2, 5, 5 e 10 mg e foi a reacção adversa mais frequente que levou à interrupção (0, 5%).
Tabela 1 Reacções adversas notificadas em ≥ 2% * dos indivíduos com idade igual uo superior a 12 anos expostos a Levocetirizina Combix 2, 5 mg ou 5 mg uma vez por dia em ensaios clínicos controlados com Placebo, de 1 a 6 semanas de duração
22 (5%) | |||
25 (6%) | 40 (4%) | ||
20 (2%) | |||
9 (1%) | |||
Doentes Pediátricos Dos 6 Aos 12 Anos De Idade
Um total de 243 doentes pediátricos dos 6 aos 12 anos de idade receberam 5 mg de Levocetirizina Combix uma vez por dia em dois ensaios de curta duração controlados com placebo em dupla ocultação. A Idade Média dos doentes foi de 9, 8 anos, 79 (32%) tinham idades entre os 6 e os 8 anos e 50% eram caucasianos. A tabela 2 lista as reacções adversas que foram notificadas em mais de 2% dos indivíduos com idades compreendidas entre os 6 e os 12 anos expostos a Levocetirizina Combix 5 mg em ensaios clínicos controlados com placebo e que foram mais frequentes com Levocetirizina Combix do que com placebo.
Levocetirizina Combix 5 mg | ||
Pirexia | ||
Tosse | ||
Epistaxe | 6 (2%) | |
Tabela 3 reacções adversas notificadas em ≥2%* dos indivíduos com 1 a 5 anos de idade expostos a Levocetirizina Combix 1, 25 mg duas vezes por dia num ensaio clínico controlado com Placebo, com uma duração de 2 semanas
Placebo | ||
2 (3%) | ||
Vomito | ||
Experiência A Longo Prazo Em Ensaios Clínicos
Em dois ensaios clínicos controlados, 428 doentes (190 homens e 238 mulheres) com idade igual ou superior a 12 anos foram tratados com 5 mg de Levocetirizina Combix uma vez por dia durante 4 ou 6 meses. As características do doente e o perfil de segurança foram semelhantes aos observados nos estudos a curto prazo. Dez (2, 3%) doentes tratados com Levocetirizina Combix descontinuaram devido a sonolência, fadiga ou astenia, em comparação com 2 (<1%) no grupo placebo.
Alterações Dos Testes Laboratoriais
Nos ensaios clínicos, foram notificados aumentos da bilirrubina e das transaminases sanguíneas em <1% dos doentes. As elevações foram transitórias e não conduziram à descontinuação em qualquer doente.
Experiência Pós-Comercialização
- vertigem
- hepatite
- anafilaxia e hipersensibilidade
- aumento do apetite
- dispneia
- colestase
Para além destas reacções notificadas durante o tratamento com Levocetirizina Combix, foram notificados outros expectativas # adversos potencialmente graves a partir da experiência pós-comercialização com cetirizina. Uma vez que um levocetirizina é o principal componente farmacologicamente activo da cetirizina, deve-se ter em conta o facto de que os seguintes expectativas # adversos podem também ocorrer potencialmente durante o tratamento com Levocetirizina Combix.
Foi notificada sobredosagem com Levocetirizina Combix.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir sonolência em adultos. Em crianças pode ocorrer inicialmente agitação e agitação, seguida de sonolência. Não existe antídoto específico conhecido para a Levocetirizina Combix. Caso ocorra sobredosagem, recomenda-se a utilização de um tratamento sintomático ou de suporte. Levocetirizina Combix não é eficazmente removido por diálise, e a diálise será ineficaz a menos que um agente dialisável tenha sido ingerido concomitantemente.
A dose oral aguda máxima não letal de levocetirizina foi de 240 mg / kg no ratinho (aproximadamente 190 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 230 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 180 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m22 base).
Estudos em indivíduos adultos saudáveis mostraram que a levocetirizina em doses de 2, 5 mg e 5 mg inibiu a secura cutânea e a exacerbação causada pela injecção intradérmica de histamina. Em contraste, a dextrocetirizina não apresentou alterações claras na inibição da reacção de flare e de wheal. A levocetirizina numa dose de 5 mg inibiu os efeitos wheal e flare causados pela injecção intradérmica de histamina em 14 indivíduos pediátricos (com idades compreendidas entre os 6 e os 11 anos) e a actividade persistiu durante pelo menos 24 horas. Desconhece-se a relevância clínica dos testes cutâneos de histamina wheal.
A levocetirizina apresentou uma farmacocinética linear no intervalo de doses terapêuticas em indivíduos adultos saudáveis.
A levocetirizina é rápida e extensamente absorvida após administração oral.. Em adultos, as concentrações plasmáticas máximas são atingidas 0.9 horas após a administração do comprimido oral. A razão de acumulação após administração oral diária é 1.12 com estado estacionário atingido após 2 dias. As concentrações máximas são tipicamente 270 ng / mL E 308 ng / mL após uma dose única e repetida de 5 mg uma vez por dia, respectivamente.. Os alimentos não tiveram efeito na extensão da exposição (AUC) do comprimido de levocetirizina, mas o Tmax foi atrasado cerca de 1.25 horas e a Cmax diminuiu cerca de 36% após a administração com uma refeição rica em gorduras, pelo que a levocetirizina pode ser administrada com ou sem alimentos.
Uma dose de 5 mg (10 mL) de Levocetirizina Combix solução oral é bioequivalente a uma dose de 5 mg de Levocetirizina Combix tablets. Após a administração oral de uma dose de 5 mg de Levocetirizina Combix solução oral a indivíduos adultos saudáveis, as concentrações plasmáticas máximas médias foram atingidas aproximadamente 0, 5 horas após a administração.
Distribuicao
A ligação média às proteínas plasmáticas da levocetirizina entre 91 e 92%, independentemente da concentração no intervalo de 90-5000 ng/mL, o que inclui os níveis plasmáticos terapêuticos observados. Após a administração oral, o volume médio aparente de distribuição é de aproximadamente 0, 4 L/kg, representativo da distribuição na água corporal total.
Metabolismo
A extensão do metabolismo da levocetirizina no ser humano é inferior a 14% da dose, pelo que se espera que as diferenças resultantes do polimorfismo genético ou da ingestão concomitante de inibidores hepáticos das enzimas metabolizadoras de fármacos sejam negligenciáveis. As vias metabólicas incluem oxidação aromática, N-E o-desalquilação e conjugação taurina. As vias de desalquilação são primariamente mediadas pelo CYP 3A4, enquanto a oxidação aromática envolve isoformas CYP múltiplas e/ou não identificadas.
Eliminacao
A semi-vida plasmática em indivíduos adultos saudáveis foi de cerca de 8 a 9 horas após a administração de comprimidos orais e Solução oral, e a depuração corporal total média oral para a levocetirizina foi de aproximadamente 0, 63 mL/kg/min. A principal via de excreção da levocetirizina e dos seus metabolitos é através da urina, representando uma média de 85, 4% da dose. A excreção por fezes representa apenas 12, 9% da dose. A levocetirizina é excretada tanto por filtração glomerular como por secreção tubular activa. A depuração Renal da levocetirizina está correlacionada com a depuração da creatinina. Em doentes com compromisso renal, a depuração da levocetirizina está reduzida.
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However, we will provide data for each active ingredient