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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 18.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Levocetirizina Actavis
Comprimido revestido por película
Rinite Alérgica Perene
Levocetirizina Actavis está disponível na forma de solução oral de 2, 5 mg/5 mL (0, 5 mg/mL) e de comprimidos quebráveis de 5 mg (ranhura), permitindo a administração de 2, 5 mg, se necessário. Levocetirizina Actavis pode ser tomado independentemente do consumo de alimentos.
A dose inicial recomendada de Levocetirizina Actavis é de 1, 25 mg (solução oral de 1/2 colher de chá) [2, 5 mL] uma vez por dia à noite. A dose de 1, 25 mg uma vez por dia não deve ser excedida com base numa exposição comparável a adultos a receber 5 mg.
A dose recomendada de Levocetirizina Actavis é de 5 mg (1 comprimido ou 2 colheres de chá [10 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite. Alguns doentes podem ser adequadamente controlados com 2, 5 mg (1, 2 comprimidos ou 1 colher de chá [5 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite.
Crianças Dos 6 Meses Aos 5 Anos De Idade
A dose inicial recomendada de Levocetirizina Actavis é de 1, 25 mg (solução oral de 1/2 colher de chá) [2, 5 mL] uma vez por dia à noite. A dose de 1, 25 mg uma vez por dia não deve ser excedida com base numa exposição comparável a adultos a receber 5 mg.
Em adultos e crianças com idade igual ou superior a 12 anos com:
- Compromisso renal ligeiro (depuração da creatina [CL
Doentes Com Hipersensibilidade Conhecida
Doentes com doença renal em fase terminal (CL) < 10 mL / min) e doentes hemodializados
Doentes Pediátricos Com Insuficiência Renal
Crianças dos 6 meses aos 11 anos de idade com compromisso da função renal
AVISO
Incluído como parte da Seccao
Em ensaios clínicos, foi notificada a ocorrência de sonolência, fadiga e astenia em alguns doentes sob terapêutica com Levocetirizina Actavis. Os doentes devem ser advertidos contra o exercício de profissões perigosas que exijam um estado de alerta mental completo e coordenação motora, tais como a utilização de máquinas ou a condução de um veículo a motor após a ingestão de Levocetirizina Actavis. O uso concomitante de Levocetirizina Actavis com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central deve ser evitado, uma vez que podem ocorrer reduções adicionais no estado de alerta e diminuição adicional do desempenho do sistema nervoso central.
Retenção Urinária
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilidade
Não foram realizados estudos de carcinogenicidade com levocetirizina. Contudo, a avaliação dos estudos de carcinogenicidade da cetirizina é relevante para a determinação do potencial carcinogénico da levocetirizina. Num estudo de carcinogenicidade de 2 anos, em ratos, a cetirizina não foi carcinogénica em doses dietéticas até 20 mg / kg (aproximadamente 15 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 10 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 15 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m base). Em 2 anos de estudo de carcinogenicidade em camundongos, cetirizine causou um aumento da incidência de tumores hepáticos benignos em indivíduos do sexo masculino em uma dieta dose de 16 mg/kg (aproximadamente 6 vezes a diária máxima recomendada em dose oral em adultos, cerca de 4 vezes o valor máximo diário recomendado dose oral em crianças de 6 a 11 anos de idade, e cerca de 6 vezes o valor máximo diário recomendado dose oral em crianças de 6 meses a 5 anos de idade em mg/m2 base). Não foi observado aumento da incidência de tumores benignos numa dose dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, equivalente à dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 2 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m
in vivo teste de micronúcleo em ratinhos.
Num estudo de fertilidade e desempenho reprodutivo geral em ratinhos, a cetirizina não afectou a fertilidade numa dose oral de 64 mg/kg (aproximadamente 25 vezes a dose oral diária recomendada em adultos numa base de mg/m2).
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez Categoria B
Efeitos Teratogénicos
Em ratos e coelhos, a levocetirizina não foi teratogénica em doses orais de aproximadamente 320 e 390, respectivamente, vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos com uma mg / m2
mae
base. Estudos em cães beagle indicaram que aproximadamente 3% da dose de cetirizina foi excretada no leite. Foi referido que a cetirizina é excretada no leite materno humano. Uma vez que se espera que a levocetirizina seja também excretada no leite humano, não se recomenda a utilização de Levocetirizina Actavis em mães a amamentar.
Uso Pediátrico
A dose recomendada de Levocetirizina Actavis para o tratamento das manifestações cutâneas da urticária idiopática crónica em pacientes de 6 meses a 17 anos de idade, com base na extrapolação de eficácia em adultos maiores de 18 anos de idade e mais velhos.
Cruz-estudo de comparações indicam que a administração de uma dose de 5 mg de Levocetirizina Actavis para 6 a 12 anos de idade, pacientes pediátricos resultou em cerca de 2 vezes a exposição sistêmica (AUC) observado quando se 5 mg de Levocetirizina Actavis foi administrado a adultos saudáveis. Assim, em crianças dos 6 aos 11 anos de idade, a dose recomendada de 2, 5 mg uma vez por dia não deve ser excedida. Num estudo de farmacocinética populacional, a administração de 1, 25 mg uma vez por dia em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade resultou numa exposição sistémica comparável à administração de 5 mg uma vez por dia em adultos..
Os estudos clínicos de Levocetirizina Actavis para cada indicação aprovada não incluíram um número suficiente de doentes com idade igual ou superior a 65 anos para determinar se respondem de forma diferente dos doentes mais jovens. Outra experiência clínica notificada não identificou diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens. De um modo geral, a selecção da dose para um doente idoso deve ser cautelosa, iniciando-se normalmente no final mais baixo do intervalo posológico, reflectindo a maior frequência da diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e da doença concomitante ou de outra terapêutica medicamentosa.
Compromisso Renal
Sabe-se que Levocetirizina Actavis é substancialmente excretada pelos rins e o risco de reacções adversas a este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose e pode ser útil monitorizar a função renal.
Uma vez que a levocetirizina é principalmente excretada inalterada pelos rins, é pouco provável que a depuração da levocetirizina esteja significativamente diminuída em doentes com compromisso hepático exclusivo.
Os dados de segurança a curto prazo (exposição até 6 semanas) para adultos e adolescentes baseiam-se em oito ensaios clínicos nos quais 1896 doentes (825 homens e 1071 mulheres com idade igual ou superior a 12 anos) foram tratados com Levocetirizina Actavis 2, 5, 5 ou 10 mg uma vez por dia à noite.
Os dados de segurança a longo prazo (exposição de 4 ou 6 meses) em adultos e adolescentes baseiam-se em dois ensaios clínicos nos quais 428 doentes (190 homens e 238 mulheres) com rinite alérgica foram expostos ao tratamento com Levocetirizina Actavis 5 mg uma vez por dia. Também estão disponíveis dados de segurança a longo prazo de um ensaio de 18 meses em 255 indivíduos tratados com Levocetirizina Actavis com 12-24 meses de idade.
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas observadas nos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir as taxas observadas na prática.
Adultos E Adolescentes Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
Em estudos com a duração de 6 semanas, a Idade Média dos doentes adultos e adolescentes foi de 32 anos, 44% dos doentes eram homens e 56% eram mulheres, e a grande maioria (mais de 90%) era caucasiana.
Em ensaios controlados com placebo de 1-6 semanas de duração, as reacções adversas mais frequentes foram sonolência, nasofaringite, fadiga, boca seca e faringite, e a maioria foram ligeiras a moderadas em intensidade. A sonolência com Levocetirizina Actavis demonstrou uma dose ordenada entre doses testadas de 2, 5, 5 e 10 mg e foi a reacção adversa mais frequente que levou à interrupção (0, 5%).
A tabela 1 lista as reacções adversas que foram notificadas em mais de 2% dos indivíduos com idade igual ou superior a 12 anos expostos a Levocetirizina Actavis 2, 5 mg ou 5 mg em oito ensaios clínicos controlados com placebo e que foram mais frequentes com Levocetirizina Actavis do que com placebo.
reaccao | Levocetirizina Actavis 5 mg | ||
28 (3%) | |||
20 (2%) | |||
10 (2%) | |||
Placebo (N = 240) | ||
2 (<1%) | ||
1 (<1%) | ||
Doentes Pediátricos Dos 1 Aos 5 Anos De Idade
Um total de 114 doentes pediátricos dos 1 aos 5 anos de idade receberam Levocetirizina Actavis 1, 25 mg duas vezes por dia num ensaio de segurança em dupla ocultação controlado com placebo, com a duração de duas semanas. A Idade Média dos doentes foi de 3, 8 anos, 32% tinham entre 1 e 2 anos de idade, 71% eram caucasianos e 18% eram negros. A tabela 3 lista as reacções adversas que foram notificadas em maior ou igual a 2% dos indivíduos com idade entre 1 e 5 anos expostos a Levocetirizina Actavis 1, 25 mg duas vezes por dia no ensaio de segurança controlado com placebo e que foram mais comuns com Levocetirizina Actavis do que com placebo.
5 (4%) | ||
* Arredondado à percentagem unitária mais próxima |
Um total de 45 doentes pediátricos dos 6 aos 11 meses de idade receberam Levocetirizina Actavis 1.25 mg uma vez por dia num ensaio de segurança em dupla ocultação controlado com placebo, com a duração de duas semanas. A Idade Média dos doentes foi de 9 meses, 51% eram caucasianos e 31% eram negros.. Reacções adversas que foram notificadas em mais de 1 doente (i.e. superior ou igual a 3% dos indivíduos) com 6 a 11 meses de idade expostos a Levocetirizina Actavis 1.25 mg uma vez por dia de placebo-controlado de avaliação de segurança e que foram mais comuns com Levocetirizina Actavis do que o placebo incluíram diarreia e prisão de ventre, que foram relatados em 6 (13%) e 1 (4%) e 3 (7%) e 1 (4%) crianças a Levocetirizina Actavis e tratados com placebo grupos, respectivamente
Em dois ensaios clínicos controlados, 428 doentes (190 homens e 238 mulheres) com idade igual ou superior a 12 anos foram tratados com Levocetirizina Actavis 5 mg uma vez por dia durante 4 ou 6 meses. As características do doente e o perfil de segurança foram semelhantes aos observados nos estudos a curto prazo. Dez (2, 3%) doentes tratados com Levocetirizina Actavis descontinuaram devido a sonolência, fadiga ou astenia, comparativamente a 2 (<1%) no grupo placebo.
Alterações Dos Testes Laboratoriais
Nos ensaios clínicos, foram notificados aumentos da bilirrubina e das transaminases sanguíneas em <1% dos doentes. As elevações foram transitórias e não conduziram à descontinuação em qualquer doente.
Para além das reacções adversas notificadas durante os ensaios clínicos e acima listadas, foram também identificadas as seguintes reacções adversas durante a utilização pós-aprovação de Levocetirizina Actavis. Uma vez que estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco.
- Cardiopatias:
- Perturbações gerais e alterações no local de administração: edema
- Alterações do metabolismo e da nutrição:
- artralgia, mialgia
- tonturas, disgeusia, convulsões febris, distúrbios do movimento (incluindo distonia e crise oculogíria), parestesia ,convulsões( notificadas em indivíduos com e sem perturbações convulsivas conhecidas), tremor
- dispneia
- Cardiopatias: hipotensão grave
- Doenças gastrointestinais:
- sintomas extrapiramidais, mioclonia, discinésia orofacial,
- Gravidez, puerperio e Condições perinatais: nado
- pustulose exantematosa aguda generalizada (AGEP))
Para além destas reacções notificadas durante o tratamento com Levocetirizina Actavis, foram notificados outros expectativas # adversos potencialmente graves a partir da experiência pós-comercialização com cetirizina. Uma vez que um levocetirizina é o principal componente farmacologicamente activo da cetirizina, deve-se ter em conta o facto de que os seguintes expectativas # adversos podem também ocorrer potencialmente durante o tratamento com Levocetirizina Actavis.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir sonolência em adultos. Em crianças pode ocorrer inicialmente agitação e agitação, seguida de sonolência. Não existe antídoto específico conhecido para a Levocetirizina Actavis. Caso ocorra sobredosagem, recomenda-se a utilização de um tratamento sintomático ou de suporte. Levocetirizina Actavis não é eficazmente removido por diálise, e a diálise será ineficaz a menos que um agente dialisável tenha sido ingerido concomitantemente.
A dose oral aguda máxima não letal de levocetirizina foi de 240 mg / kg no ratinho (aproximadamente 190 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 230 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 180 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m base). Nos ratos, a dose oral máxima não letal foi de 240 mg/kg (aproximadamente 390 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 460 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 370 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m
Estudos em indivíduos adultos saudáveis mostraram que a levocetirizina em doses de 2, 5 mg e 5 mg inibiu a secura cutânea e a exacerbação causada pela injecção intradérmica de histamina. Em contraste, a dextrocetirizina não apresentou alterações claras na inibição da reacção de flare e de wheal. A levocetirizina numa dose de 5 mg inibiu os efeitos wheal e flare causados pela injecção intradérmica de histamina em 14 indivíduos pediátricos (com idades compreendidas entre os 6 e os 11 anos) e a actividade persistiu durante pelo menos 24 horas. Desconhece-se a relevância clínica dos testes cutâneos de histamina wheal.
Um estudo QT / QTc utilizando uma dose única de 30 mg de levocetirizina não demonstrou um efeito no intervalo QTc. Apesar de uma dose única de levocetirizina não ter efeito, os efeitos da levocetirizina podem não estar no estado estacionário após uma dose única. Desconhece-se o efeito da levocetirizina no intervalo QTc após administração de doses múltiplas. Não se espera que a levocetirizina tenha efeitos QT/QTc devido aos resultados dos estudos QTc com cetirizina e à longa história pós-comercialização da cetirizina sem notificações de prolongamento QT.
A levocetirizina apresentou uma farmacocinética linear no intervalo de doses terapêuticas em indivíduos adultos saudáveis.
Uma dose de 5 mg (10 mL) de Levocetirizina Actavis solução oral é bioequivalente a uma dose de 5 mg de Levocetirizina Actavis comprimidos. Após a administração oral de uma dose de 5 mg de Levocetirizina Actavis solução oral a indivíduos adultos saudáveis, as concentrações plasmáticas máximas médias foram atingidas aproximadamente 0, 5 horas após a administração.
A ligação média às proteínas plasmáticas da levocetirizina entre 91 e 92%, independentemente da concentração no intervalo de 90-5000 ng/mL, o que inclui os níveis plasmáticos terapêuticos observados. Após a administração oral, o volume médio aparente de distribuição é de aproximadamente 0, 4 L/kg, representativo da distribuição na água corporal total.
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