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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 24.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Ataques de enxaqueca com bebida (com ou sem aura).
Beba ataques de enxaqueca quente (com e sem aura).
A enxaqueca da bebida ataca com ou sem aura.
Por dentro, intranasalmente. Recomenda-se que o imitrex (subcutâneo) seja usado o mais cedo possível após o início do ataque de enxaqueca, mas é igualmente eficaz quando usado em qualquer estágio do ataque.
Dentro (o comprimido é engolido inteiramente por água potável), para adultos: a dose recomendada é de 1 comprimido e 50 mg (alguns pacientes podem precisar de uma dose mais alta - 100 mg).
Intranasalmente adultos (18 anos ou mais) - 20 mg (1 dose) de imitrex (subcutâneo) e como spray na metade do nariz. Deve-se lembrar que a absorção de ataques de sumatriptano e enxaqueca nas manifestações clínicas e de força pode diferir não apenas em pacientes diferentes, mas também no mesmo paciente, para que uma dose de 10 mg possa ser eficaz.
Se os sintomas das enxaquecas não desaparecerem e não diminuírem após tomar a primeira dose de Imitrex (subcutânea) a (independentemente do método de uso), não deve ser atribuída uma segunda dose para comprar o mesmo ataque. No entanto, o Imitrex (subcutâneo) pode ser usado para comprar ataques subsequentes de enxaqueca. Se o paciente sentiu uma melhora após a primeira dose e os sintomas foram retomados, uma segunda dose pode ser tomada nas próximas 24 horas. A dose máxima de Imitrex (subcutânea) a não deve exceder 300 mg por um período de 24 horas (quando ingerida) ou duas doses de Imitrex (subcutânea) de 20 mg (com uso intranasal).
Dentro. O comprimido é engolido inteiramente por água potável. Os adultos têm uma dose única de 0,05 g (em alguns casos - 0,1 g), a dose diária máxima é de 0,3 g. Se os sintomas da enxaqueca não desaparecerem e não diminuírem após tomar a primeira dose, não deve ser atribuída a segunda dose para comprar o mesmo ataque. Se os sintomas tiverem diminuído ou passado e retomado novamente, uma segunda dose poderá ser tomada nas próximas 24 horas. O intervalo entre as doses é de pelo menos 2 horas.
Dentro, enquanto come ou com o estômago vazio, engula água inteira e potável.
A dose recomendada é de 50 mg. Alguns pacientes podem precisar de uma dose mais alta de 100 mg. Se os sintomas da enxaqueca não desaparecerem e não diminuírem após tomar a primeira dose, para comprar o mesmo ataque, o medicamento não deve ser retomado. No entanto, o medicamento pode ser usado para comprar ataques subsequentes de enxaqueca.
Se o paciente sentiu uma melhora após a primeira dose e os sintomas foram retomados, uma segunda dose pode ser tomada nas próximas 24 horas, desde que o intervalo entre a recepção seja de pelo menos 2 horas. A dose diária máxima de sumatriptano não deve exceder 300 mg.
Grupos especiais de pacientes
Insuficiência pediátrica. A dose recomendada é de 50 mg.
Crianças e adolescentes (menores de 18 anos). O sumatriptano não é recomendado em crianças e adolescentes devido à falta de dados de segurança e eficiência.
Idade do idoso (acima de 65 anos). A experiência de usar sumatriptano em pacientes com mais de 65 anos é limitada. A farmacocinética do medicamento não difere significativamente daquela em pacientes mais jovens; no entanto, antes de receber dados clínicos adicionais, o uso de sumatriptano em pacientes com mais de 65 anos não é recomendado.
Retalmente 1 soupp. (no caso de um ataque de enxaqueca).
Se os sintomas da enxaqueca não desaparecerem e não diminuírem após a aplicação da primeira dose, o medicamento não deve ser reutilizado para comprar o mesmo ataque. No entanto, o medicamento pode ser usado para comprar ataques subsequentes de enxaqueca.
Se o paciente sentiu uma melhora após a primeira dose e os sintomas foram retomados, uma segunda dose pode ser aplicada nas próximas 24 horas. A dose máxima de sumatriptano não deve exceder 300 mg durante um período de 24 horas.
Hipersensibilidade; formas hemiplégicas, basais e oftalmoplégicas de enxaquecas; infarto do miocárdio (incluindo.h. na história); SII ou suspeita de sua presença; Princemetal angina de peito; doenças de vasos periféricos; acidente vascular cerebral transitório (incluindo.h. na história); acidente vascular cerebral (incluindo.h. na história) hipertensão arterial descontrolada; uma violação pronunciada da função do fígado e / ou rins; recepção simultânea de Imitrex (Subcutâneo) com ergotamina ou seus derivados (incluindo mesergídeo) bem como a ingestão simultânea de inibidores da MAO e um período de até 2 semanas após o cancelamento.
Com cautela: epilepsia (incluindo.h. qualquer condição com diminuição do limiar de prontidão convulsiva), hipertensão arterial (controlada), gravidez, lactação, idade até 18 anos (segurança e eficiência não são estabelecidas), idade superior a 65 anos.
Intolerância individual do medicamento, IBS, incluindo.h. angina de peito, formas hemiplégicas, basais ou oftalmoplégicas de enxaquecas, doenças de oclusão de artérias periféricas, hipertensão arterial descontrolada, acidente vascular cerebral ou circulação cerebral transitória na anamnese, insuficiência hepática, gravidez, período de amamentação, infância, velhice (últimos 6 anos).
Com cautela - epilepsia (incluindo.h. qualquer condição com limiar epilético reduzido), hipertensão arterial (controlada), ingestão simultânea de inibidores da MAO e um período de até 14 dias após o cancelamento.
hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento;
deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
formas hemiplégicas, basilares e oftalmoplégicas de enxaquecas;
doença cardíaca coronária (incluindo h. infarto do miocárdio, cardiaclerose pós-infarto, angina de peito Princemetal), bem como a presença de sintomas indicando-o;
doenças de oclusão de vasos periféricos;
acidente vascular cerebral ou ataque isquêmico transitório (incluindo.h. na história);
hipertensão arterial II - III de gravidade;
hipertensão arterial descontrolada;
recepção simultânea com ergotamina ou seus derivados (incluindo metzergid);
recepção simultânea com outros triptanos / agonistas 5-HT1receptores;
uso no fundo de inibidores da MAO ou antes de 2 semanas após o cancelamento;
função hepática comprometida pronunciada e / ou rins;
gravidez;
período de lactação;
idade até 18 anos ou mais 65 anos (segurança e eficiência não estabelecidas).
O uso de sumatriptano é contra-indicado na gravidez. A amamentação deve ser interrompida durante o tratamento. No caso de tomar o medicamento, a amamentação é possível o mais tardar 24 horas.
Sintomas gerais : dor, formigamento, sensação de calor, sensação de pressão ou gravidade (esses sintomas são geralmente transitórios, mas pode ser intenso e ocorrer em qualquer parte do corpo, incluindo o peito e a garganta) marés, tontura, um sentimento de fraqueza e / ou fadiga, sonolência (geralmente expresso de maneira fraca ou moderada e são transitórios).
Do sistema cardiovascular: hipotensão arterial, bradicardia, taquicardia (incluindo.h. ventricular), batimentos cardíacos, aumento temporário da DA (observado logo após tomar sumatriptano); existem raros relatos de distúrbios do ritmo cardíaco (até fibrilação), passando por alterações no tipo isquêmico do ECG, infarto do miocárdio, espasmo da artéria coronária; às vezes a síndrome de Reino se desenvolve.
Do trato gastrointestinal: em alguns pacientes, náusea e vômito foram observados (a conexão desses efeitos colaterais com a ingestão de sumatriptano não foi estabelecida); um ligeiro aumento na atividade de enzimas hepáticas, disfagia, sensação de desconforto no abdômen; raramente - colite isquêmica.
Do SNC e do corpo da visão: existem alguns raros relatos de convulsões após tomar sumatriptano. Em alguns casos, eles foram observados em pacientes com cãibras na história ou em condições predisponentes à ocorrência de convulsões; em alguns pacientes, fatores predisponentes não foram detectados. Às vezes, depois de tomar Imitrex (subcutâneo) a, observou-se diplash nos olhos, nistagmo, gado e uma diminuição na acuidade visual. A perda parcial transitória da visão raramente se desenvolveu. No entanto, deve-se ter em mente que a deficiência visual pode estar associada ao próprio ataque de enxaquecas.
Reações de sensibilidade : manifestações cutâneas (bater, urticária, coceira, eritema); em casos raros - anafilaxia.
Sintomas locais (ao aplicar o spray): leve irritação transitória ou sensação de queimação na cavidade ou garganta nasal, hemorragias nasais.
A sensação de formigamento, calor, gravidade, pressão em várias partes do corpo, hiperemia da pele e mucosas; tontura, fadiga, fraqueza, sonolência; um ataque de angina de peito, hipotensão, taquicardia, batimento cardíaco, aumento transitor da pressão arterial, alterações transitórias no ECG equímico, bradicardia, em casos únicos — Síndrome do Reino; uma sensação de desconforto no estômago, disfagia, náusea, vômito, colite isquêmica; deficiência visual (diplopia, gado, diminuição da acuidade visual) reações alérgicas (erupção cutânea, urticária, coceira, eritema, anafilaxia) alteração nas amostras funcionais de fígado; mialgia.
Dependendo da frequência da ocorrência, os seguintes grupos de efeitos colaterais são distinguidos: muitas vezes - ≥1 / 10; frequentemente - ≥1 / 100, <1/10; raramente - ≥1 / 1000, <1/100; raramente - ≥1 / 10000, <1/1000; muito raramente - <1/1000;.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - tontura, sonolência, sensibilidade prejudicada, incluindo pastezia e hipestesia; frequência desconhecida - ataques convulsivos (em alguns casos foram observados em pacientes com cãibras na história ou em condições predisponentes a convulsões; em alguns pacientes não houve fatores predisponentes), tremor, distonia, ansiedade.
Do lado do corpo de vista : frequência desconhecida - diplashing, tremulação diante dos olhos, diminuição da acuidade visual, transitório parcial ou perda persistente de visão, nistagmo, gado. No entanto, deve-se ter em mente que a deficiência visual pode estar associada ao próprio ataque de enxaquecas.
Do lado do MSS : frequentemente - um aumento transitório da pressão arterial (observado logo após tomar sumatriptano), marés; frequência desconhecida - bradicardia, taquicardia, diminuição da pressão arterial, distúrbios do ritmo cardíaco, alterações transitórias do ECG por tipo isquêmico, infarto do miocárdio, espasmo da artéria coronariana, estenocardia angina, síndrome de Reyno, uma sensação de batimento cardíaco.
Do lado do LCD: frequentemente - náusea, vômito; muito raramente - disfagia, uma sensação de desconforto no abdômen; frequência desconhecida - colite isquêmica, diarréia.
Do lado do sistema músculo-esquelético: frequentemente - mialgia; raramente - dor nas articulações; frequência desconhecida - rigidez dos músculos occipitais.
Do sistema respiratório e dos órgãos do peito: frequentemente - falta de ar, leve irritação transitória da mucosa ou sensação de queimação na cavidade ou garganta nasais, hemorragias nasais.
Indicadores laboratoriais : muito raramente - pequenas alterações na atividade das transaminases hepáticas.
Reações alérgicas: muito raramente - as reações de hipersensibilidade variam de manifestações cutâneas (baterias, urticária, coceira, eritema) a casos de anafilaxia.
Da pele e tecido subcutâneo: frequência desconhecida - hiperidrose.
De outros: frequentemente - uma sensação de calor ou frio, dor, uma sensação de compressão ou gravidade (são transitórios e capazes de ocorrer em qualquer parte do corpo, incluindo o peito e a garganta), uma sensação de fraqueza, uma sensação de fadiga, geralmente expressa fraca ou moderadamente e transitória. Pode ocorrer superação de intensa dor e constrangimento no peito, espalhando-se para o pescoço.
Recepção de Imitrex (Subcutâneo) e para dentro em uma dose superior a 400 mg, ou uma administração única de p / c em uma dose de 16 mg, ou a introdução do Imitrex (Subcutâneo) e uma vez em uma dose de 40 g não causou intranamente outros efeitos colaterais além dos listados acima.
Tratamento: monitorar a condição dos pacientes pelo menos 10 horas, se necessário, de terapia de suporte padrão. Não há evidência do efeito da hemodiálise ou diálise peritoneal na concentração de sumatriptano no plasma.
Em caso de sobredosagem, o paciente deve ser observado por 10 horas, realizando terapia sintomática, se necessário.
Sintomas : tomar sumatriptano para dentro na dose superior a 400 mg não causou outros efeitos colaterais além dos listados acima.
Tratamento: os pacientes devem ser monitorados por pelo menos 10 horas e, se necessário, deve ser realizada terapia sintomática. Não há evidência do efeito da hemodiálise ou diálise peritoneal na concentração de sumatriptano no plasma.
Nos animais, o sumatriptano reduz seletivamente os vasos no sistema das artérias carótidas, mas não altera o fluxo sanguíneo cerebral. Acredita-se que a expansão desses vasos e / ou inchaço de suas paredes seja o principal mecanismo para a ocorrência de enxaquecas em humanos. Além disso, está estabelecido experimentalmente que o sumatriptano inibe a atividade do nervo triunitário. Ambos os efeitos podem estar subjacentes ao efeito antimigrenoso do sumatriptano.
Reduz seletivamente os vasos no sistema de artérias carótidas, inibe a atividade do nervo triuno. Ajuda a reduzir a gravidade da síndrome da dor durante a enxaqueca. O efeito clínico é observado após 30 minutos.
O sumatriptano é um agonista seletivo específico dos receptores vasculares de 5-hidroxitriptamina-1 (5-HT1D) não afeta outros subtipos de receptores 5-NT (5-NT2–5-NT7). Receptores 5-HT1D localizados principalmente nos vasos sanguíneos do cérebro, e sua estimulação leva a um estreitamento desses vasos. Reduz a sensibilidade do nervo prosperado. Ambos os efeitos podem estar subjacentes ao efeito antimigrenoso do sumatriptano. O efeito clínico é geralmente observado após 30 minutos após o uso do medicamento.
O sumatriptano absorveu rapidamente após ser tomado na administração intranasal e após. Quando tomado para dentro, 70% de Cmáx no plasma é alcançado após 45 minutos, quando tomado na dose de 100 mg Cmáx no plasma é uma média de 54 ng / ml. Após administração intranasal Cmáx no plasma é alcançado após 1 a 1,5 horas e é de 12,9 ng / ml.
O valor médio da biodisponibilidade absoluta quando tomado por via oral é de 14% devido ao metabolismo do pré-sistema e à absorção incompleta. Devido ao metabolismo do pré-sistema, o valor médio da biodisponibilidade absoluta durante o uso intranasal é de 15,8% com a introdução de p / c. Em pacientes com insuficiência hepática, deve-se esperar um aumento no nível de sumatriptano no plasma como resultado de uma diminuição na depuração do pré-sistema.
O grau de ligação com proteínas plasmáticas é pequeno (14–21%), a distribuição total em média é de 170 l, T1/2 - aproximadamente 2 horas. O Cl plasmático total é, em média, 1160 ml / min, Cl renal - 260 ml / min, após a folga - cerca de 80% da depuração total.
Em adolescentes (12 a 17 anos), o valor médio de Cmáx no plasma é de 13,9 ng / ml, T. médio1/2 - cerca de 2 horas. Em adolescentes com sobrepeso, há um aumento na depuração e distribuição do medicamento; portanto, com um peso corporal mais baixo, eles têm uma maior exposição ao sumatriptano.
O principal mecanismo de remoção do sumatriptano é o metabolismo oxidativo, realizado sob a influência da enzima MAO tipo A. O principal metabolito - o análogo endoracáceo do submatriptano - é derivado principalmente da urina, onde está na forma de conjugado de ácido livre e glucuronídeo. Este metabolito não tem atividade em relação ao 5-HT1- ou 5-HT2receptores. Metabólitos secundários não são identificados. Os ataques de enxaqueca não parecem ter um efeito significativo na farmacocinética do sumatriptano tomado por dentro ou por via intranasal.
Quando levado para dentro, o sumatriptano é rapidamente absorvido. 70% de Cmáx no soro é atingido após 45 minutos. O valor médio da biodisponibilidade absoluta é de 14% devido ao metabolismo do pré-sistema e absorção incompleta. O grau de ligação com proteínas plasmáticas é pequeno (14–21%), T1/2 - 2 horas. O principal metabolito (análogo indoluxus do sumatriptano) é derivado principalmente da urina na forma de ácido livre e seu conjugado glucuronídeo.
Depois de tomar dentro, o sumatriptano absorveu rapidamente, 70% de Cmáx no plasma é alcançado após 45 minutos. Depois de tomar 100 mg Cmáx no plasma sanguíneo é uma média de 54 ng / ml. A biodisponibilidade é de 14% devido ao metabolismo intensivo do pré-sistema e absorção incompleta. A ligação das proteínas plasmáticas é pequena (14-21%). O sumatriptano é metabolizado sob a influência da MAO-A. O principal metabolito - o análogo endoraciano do submatriptano - é excretado principalmente com urina, na forma de ácido livre e conjugado com ácido glucurônico. Este metabolito não tem atividade em relação ao 5-NT1- e 5-NT2receptores de serotonina. Os ataques de enxaqueca não parecem ter um efeito significativo na farmacocinética do sumatriptano tomado para dentro.
- Medicamento anti-migrenoso [agentes serotoninérgicos]
A interação do sumatriptano com propranolol, flunarizina, pysotifeno e álcool etílico não foi observada. Ao mesmo tempo, foi observado espasmo vascular a longo prazo com ergotamina (o sumatriptano pode ser prescrito não antes de 24 horas após o uso de drogas contendo ergotamina, e os medicamentos que contêm ergotamina podem ser prescritos o mais tardar 6 horas após o uso do sumatriptano). Talvez a interação entre o sumatriptano e os inibidores da MAO seja contra-indicada em seu uso simultâneo.
Há relatos separados do desenvolvimento de fraqueza, hiperreflexia e coordenação prejudicada em pacientes após a ingestão simultânea de sumatriptano e medicamentos do grupo de inibidores seletivos da recaptação de serotonina (SIOS). No caso da nomeação simultânea de sumatriptano e ISRS, a condição do paciente deve ser cuidadosamente monitorada.
Não permitiremos o uso simultâneo de fundos contendo alcalóides esponjosos, preparações de lítio, retirada neural de serotonina e inibidores da MAO.
A interação do sumatriptano com propranolol, flunarizina, pysotifeno e álcool etílico não foi observada.
Ao mesmo tempo, com ergotamina ou outros triptanos / agonistas, o receptor 5-NT1 foi observado um espasmo prolongado dos navios. O sumatriptano pode ser prescrito o mais tardar 24 horas após o uso de drogas contendo ergotamina ou outros triptanos / agonistas do receptor 5-NT1 Pelo contrário, os medicamentos que contêm ergotamina podem ser prescritos o mais tardar 6 horas após o uso do sumatriptano e os triptanos / agonistas do receptor 5-NT.1 - não antes de 24 horas após tomar o sumatriptano.
Talvez a interação entre o sumatriptano e os inibidores da MAO, seu uso simultâneo seja contra-indicado.
Há relatos muito raros da vigilância pós-comercialização sobre o desenvolvimento da síndrome da serotonina (incluindo transtornos mentais, instabilidade vegetativa e distúrbios neuromusculares) como resultado do uso concomitante de ISRSs e sumatriptano. Também foi relatado o desenvolvimento da síndrome da serotonina no contexto da nomeação simultânea de triptanos com ISRS.
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