Fulvenat

O fulvenat é um tratamento medicamentoso do câncer de mama metastático positivo para receptores hormonais em mulheres na pós-menopausa com progressão da doença após terapia anti-estrogênio. É um antagonista do receptor de estrogênio sem efeitos agonistas, que funciona tanto pela regulação negativa quanto pela degradação do receptor de estrogênio.

Monoterapia

O fulvenat é indicado para o tratamento do câncer de mama metastático positivo para receptores hormonais (RH) em mulheres na pós-menopausa com progressão da doença após terapia antiestrogênica.

Terapia combinada com Palbociclib

O fulvenat é indicado para o tratamento do câncer de mama avançado ou metastático positivo para FC, fator de crescimento epidérmico humano 2 (HER2) - negativo em combinação com o palbociclib em mulheres com progressão da doença após terapia endócrina.

Fulvenat (Fulvenat) é um medicamento anti-estrogênio. Funciona bloqueando as ações do estrogênio no corpo. Certos tipos de câncer de mama usam estrogênio para crescer e se multiplicar no corpo.

O fulvenat é usado para tratar um certo tipo de câncer de mama relacionado a hormônios em mulheres na pós-menopausa, quando o câncer se espalha para outras partes do corpo após o tratamento com medicamentos anti-estrogênio.

O fulvenat também é usado em conjunto com um medicamento chamado palbociclib (Ibrance), para tratar certos cancros da mama relacionados ao hormônio que progrediram ou se espalharam após o tratamento com terapia hormonal.

Mulheres adultas (incluindo idosos) : A dose recomendada é de 500 mg em intervalos de um mês, com uma dose adicional de 500 mg administrada duas semanas após a dose inicial.

População especial: Crianças e adolescentes: O fulvenat não é recomendado em crianças ou adolescentes, pois a segurança e a eficácia não foram estabelecidas nesta faixa etária.

Pacientes com Compromisso Renal : Não são recomendados ajustes de dose em pacientes com insuficiência renal leve a moderada (depuração da creatinina ≥30 mL / min). Segurança e eficácia não foram avaliadas em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina <30 mL / min) e, portanto, recomenda-se cautela nesses pacientes.

Pacientes com comprometimento hepático : Não são recomendados ajustes de dose em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada. No entanto, como a exposição ao Fulvenat pode aumentar, o Fulvenat deve ser usado com cautela nesses pacientes. Não há dados em pacientes com insuficiência hepática grave.

Administração: O fulvenat deve ser administrado como duas injeções consecutivas de 5 mL por injeção intramuscular lenta (1-2 minutos / injeção), uma em cada nádega.

Para obter instruções detalhadas para administração, consulte Instruções para administração e precauções especiais para descarte e outras formas de manuseio sob as precauções de uso.

Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre o Fulvenat?

Hipersensibilidade ao Fulvenat ou a qualquer um dos excipientes do Fulvenat. Gravidez e aleitamento. Compromisso hepático grave.

Fertilidade, Gravidez e Aleitamento : Potencial para mulheres de gravidez: Pacientes com potencial para engravidar devem ser aconselhados a usar contracepção eficaz durante o tratamento.

Gravidez: Fulvenat está contra-indicado na gravidez. Foi demonstrado que o fulvenat atravessa a placenta após doses únicas de IM em ratos e coelhos. Estudos em animais demonstraram toxicidade reprodutiva, incluindo uma incidência aumentada de anormalidades fetais e mortes. Se ocorrer gravidez durante o uso de Fulvenat, o paciente deve ser informado do risco potencial para o feto e do risco potencial de perda de gravidez.

Amamentação: A amamentação deve ser interrompida durante o tratamento com Fulvenat. O fulvenat é excretado no leite em ratos lactantes. Não se sabe se o Fulvenat é excretado no leite humano. Considerando o potencial de reações adversas graves devido ao Fulvenat em bebês amamentados, o uso durante a lactação é contra-indicado.

Fertilidade: Os efeitos do Fulvenat na fertilidade em humanos não foram estudados.

Use Fulvenat conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.

• Um folheto extra para pacientes está disponível com Fulvenat. Converse com seu farmacêutico se tiver dúvidas sobre essas informações.
• O fulvenat é geralmente administrado como uma injeção no consultório, hospital ou clínica do seu médico. Se você estiver usando o Fulvenat em casa, um profissional de saúde ensinará como usá-lo. Certifique-se de entender como usar o Fulvenat. Siga os procedimentos que você ensina quando usa uma dose. Entre em contato com seu médico se tiver alguma dúvida.
• Não utilize Fulvenat se contiver partículas, estiver nublado ou descolorido ou se o frasco estiver rachado ou danificado.
• Mantenha este produto, bem como seringas e agulhas, fora do alcance das crianças e longe de animais de estimação. Não reutilize agulhas, seringas ou outros materiais. Pergunte ao seu médico como descartar esses materiais após o uso. Siga todas as regras locais para descarte.
• Se você perder uma dose de Fulvenat, entre em contato com seu médico imediatamente.

Faça ao seu médico qualquer dúvida que possa ter sobre como usar o Fulvenat.

O fulvenat é utilizado para tratar certos tipos de câncer de mama. As células cancerígenas da mama precisam do hormônio estrogênio para crescer. O fulvenat funciona bloqueando o efeito do estrogênio, retardando o crescimento das células tumorais.

Como usar o Fulvenat intramuscular

Leia o Folheto de Informações do Paciente, se disponível no seu farmacêutico antes de começar a usar o Fulvenat e cada vez que receber um refil. Se tiver alguma dúvida, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento é injetado lentamente no músculo das nádegas, conforme indicado pelo seu médico. Geralmente é administrado a cada 2 semanas nas primeiras 3 doses e depois mensalmente depois.

A dosagem é baseada na sua condição médica. Você será instruído sobre a possibilidade de administrar sua dose como uma ou duas injeções. Para minimizar o desconforto, o medicamento pode ser retirado da geladeira até 1 hora antes da dose programada e permitido atingir a temperatura ambiente.

Se você estiver dando este medicamento para si mesmo em casa, aprenda todas as instruções de preparação e uso do seu profissional de saúde. Este medicamento é normalmente claro e incolor a amarelo. Antes de usar, verifique visualmente este produto quanto a partículas ou descoloração. Se um estiver presente, não use o líquido. Aprenda a armazenar e descartar suprimentos médicos com segurança.

Veja também:
Que outras drogas afetarão o Fulvenat?

Não há interações medicamentosas conhecidas. O fulvenat não inibe significativamente nenhuma das principais isoenzimas do CYP, incluindo o CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, e 3A4 in vitro, e estudos de coadministração de Fulvenat com midazolam indicam que doses terapêuticas de Fulvenat não têm efeitos inibitórios no CYP 3A4 ou alteram os níveis sanguíneos do medicamento metabolizado por essa enzima. Embora o Fulvenat seja parcialmente metabolizado pelo CYP 3A4, um estudo clínico com rifampicina, um indutor do CYP 3A4, não mostrou efeito na farmacocinética do Fulvenat. Também resulta de um estudo voluntário saudável com cetoconazol, um potente inibidor do CYP 3A4, indicou que o cetoconazol não teve efeito na farmacocinética do Fulvenat e o ajuste da dose não é necessário em pacientes co-prescritos inibidores ou indutores do CYP 3A4.

Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Fulvenat?

As seguintes reações adversas são discutidas em mais detalhes em outras seções da rotulagem :

• Risco de sangramento
• Maior exposição em pacientes com comprometimento hepático
• Toxicidade embrionária-fetal

Experiência em ensaios clínicos

Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas não podem ser diretamente comparadas às taxas de outros ensaios e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica.

Monoterapia

Comparação de Fulvenat 500 mg e Fulvenat 250 mg

As seguintes reações adversas (ARs) foram calculadas com base na análise de segurança do Estudo 1, comparando a administração de Fulvenat 500 mg por via intramuscular uma vez por mês com Fulvenat 250 mg por via intramuscular uma vez por mês. As reações adversas mais frequentemente relatadas no grupo Fulvenat 500 mg foram dor no local da injeção (11,6% dos pacientes) náusea (9,7% dos pacientes) e dor óssea (9,4% dos pacientes) as reações adversas mais frequentemente relatadas no grupo Fulvenat 250 mg foram náusea (13,6% dos pacientes) dor nas costas (10,7% dos pacientes) e dor no local da injeção (9,1% dos pacientes).

A Tabela 1 lista as reações adversas relatadas com uma incidência de 5% ou mais, independentemente da causalidade avaliada, do Estudo 1.7

Tabela 1: Reações adversas no estudo 1 (≥ 5% em qualquer grupo de tratamento)

Na população de segurança combinada (N = 1127) de ensaios clínicos comparando Fulvenat 500 mg a Fulvenat 250 mg, foram observados aumentos pós-básicos de ≥ 1 grau CTC em AST, ALT ou fosfatase alcalina em> 15% dos pacientes que receberam Fulvenat . Aumentos de grau 3-4 foram observados em 1-2% dos pacientes. A incidência e gravidade do aumento das enzimas hepáticas (ALT, AST, ALP) não diferiram entre os braços de 250 mg e os de 500 mg de Fulvenat.

Comparação de Fulvenat 250 mg e Anastrozol 1 mg em ensaios combinados (estudos 2 e 3)

As reações adversas mais comumente relatadas nos grupos de tratamento com Fulvenat e anastrozol foram sintomas gastrointestinais (incluindo náusea, vômito, constipação, diarréia e dor abdominal), dor de cabeça, dor nas costas, vasodilatação (flashes quentes) e faringite.

Foram observadas reações no local da injeção com dor transitória leve e inflamação com Fulvenat e ocorreram em 7% dos pacientes (1% dos tratamentos) dada a injeção única de 5 mL (Estudo de avaliação predominantemente europeu 3) e em 27% dos pacientes (4,6% dos tratamentos) dadas as injeções de 2 x 2,5 mL (Estudo de avaliação norte-americano 2).

A Tabela 2 lista as reações adversas relatadas com uma incidência de 5% ou mais, independentemente da causalidade avaliada, dos dois ensaios clínicos controlados que comparam a administração de Fulvenat 250 mg por via intramuscular uma vez ao mês com anastrozol 1 mg por via oral uma vez ao dia.

Tabela 2: Reações adversas nos estudos 2 e 3 (≥ 5% dos dados combinados)

Tabela 4: Anormalidades laboratoriais no estudo 4

Experiência pós-comercialização

Para Fulvenat 250 mg, outras reações adversas relatadas como relacionadas ao medicamento e observadas com pouca frequência (<1%) incluem fenômenos tromboembólicos, mialgia, vertigem, leucopenia e reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema e urticária.

Sangramento vaginal foi relatado com pouca frequência (<1%), principalmente em pacientes durante as primeiras 6 semanas após a mudança da terapia hormonal existente para o tratamento com Fulvenat. Se o sangramento persistir, uma avaliação mais aprofundada deve ser considerada.

Elevação da bilirrubina, elevação da gama GT, hepatite e insuficiência hepática foram relatadas com pouca frequência (<1%).