Componentes:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 17.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Tratamento da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)
Cura da esofagite erosiva
Esactive é indicado para o tratamento a curto prazo (4 a 8 semanas) na cicatrização e resolução sintomática da esofagite erosiva diagnosticamente confirmada. Para os pacientes que não curaram após 4 a 8 semanas de tratamento, um curso adicional de 4 a 8 semanas de Esactive pode ser considerado.
Em bebês de 1 mês a menos de 1 ano, o Esactive é indicado para tratamento a curto prazo (até 6 semanas) de esofagite erosiva devido à DRGE mediada por ácido
Manutenção da cura da esofagite erosiva
É indicado que a Esactive mantém a resolução dos sintomas e a cicatrização da esofagite erosiva. Estudos controlados não se estendem além de 6 meses.
Doença sintomática do refluxo gastroesofágico
Esactive é indicado para tratamento a curto prazo (4 a 8 semanas) de azia e outros sintomas associados à DRGE em adultos e crianças com 1 ano ou mais.
Redução de risco de úlcera gástrica associada a AINEs
Esactive é indicado para a redução na ocorrência de úlceras gástricas associadas à terapia contínua com AINEs em pacientes em risco de desenvolver úlceras gástricas. Os pacientes são considerados em risco devido à idade (≥ 60) e / ou histórico documentado de úlceras gástricas. Estudos controlados não se estendem além de 6 meses.
H. pylori Erradicação para reduzir o risco de recorrência duodenal de úlceras
Terapia tripla (Esactive mais amoxicilina e claritromicina): Esactive, em combinação com amoxicilina e claritromicina, é indicado para o tratamento de pacientes com H. pylori infecção e úlcera duodenal (ativa ou história dos últimos 5 anos) para erradicar H. pylori Erradicação de. H. pylori demonstrou reduzir o risco de recorrência da úlcera duodenal.
Nos pacientes que falham na terapia, o teste de suscetibilidade deve ser realizado. Se for demonstrada resistência à claritromicina ou não for possível o teste de suscetibilidade, deve ser instituída terapia antimicrobiana alternativa.
Condições hipersecretórias patológicas, incluindo Zollinger-Ellis na síndrome
Esactive é indicado para o tratamento a longo prazo de condições hipersecretórias patológicas, incluindo a Síndrome de Zollinger-Ellison.
Esactivo o estrôncio é usado para tratar condições em que há muito ácido no estômago. É utilizado no tratamento de úlceras duodenais e gástricas, esofagite erosiva, doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) e síndrome de Zollinger-Ellison. O Esactive também é usado com antibióticos (por exemplo, amoxicilina, claritromicina) para tratar úlceras causadas pela bactéria H. pylori. O estrôncio esactivo também é usado para prevenir úlceras estomacais e irritações estomacais em pacientes que tomam medicamentos para dor e artrite chamados AINEs, como aspirina ou ibuprofeno, por longos períodos de tempo.
O estrôncio esactivo é um inibidor da bomba de prótons (PPI). Funciona diminuindo a quantidade de ácido produzido pelo estômago.
O estrôncio esactivo está disponível apenas com a receita do seu médico.
Dose usual de adultos para doença do refluxo gastroesofágico :
Magnésio eativo :
-20 mg por via oral uma vez ao dia durante 4 semanas
Estrôncio Esactivo:
-24,65 mg por via oral uma vez ao dia durante 4 a 8 semanas.
Comente:
-Se os sintomas não desaparecerem após 4 semanas, podem ser consideradas mais 4 semanas.
DRGE com esofagite erosiva :
Sódio esoativo :
Injeção de -20 mg ou 40 mg IV uma vez ao dia, durante pelo menos 3 minutos; ou infusão intravenosa uma vez ao dia, durante pelo menos 10 a 30 minutos
Comentário: A segurança e eficácia do sódio Esactive IV para injeção por mais de 10 dias não foram demonstradas.
Usos: Tratamento a curto prazo de azia e doença sintomática do refluxo gastroesofágico; tratamento a curto prazo da DRGE com esofagite erosiva, inclusive como alternativa à terapia oral, se não puder usar a via oral
Dose habitual para adultos para esofagite erosiva :
Cura:
Magnésio -Esactivo: 20 a 40 mg por via oral uma vez ao dia durante 4 a 8 semanas
Estrôncio -Esativo: 24,65 a 49,3 mg por via oral uma vez ao dia por 4 a 8 semanas
-Um curso adicional de 4 a 8 semanas de terapia pode ser considerado em pacientes não curados após o tratamento inicial.
Manutenção da cura :
Magnésio -Esactivo: 20 mg por via oral uma vez ao dia
Estrôncio -Esativo: 24,65 mg por via oral uma vez ao dia
Comentários:
A injeção de sódio esactiva pode ser usada como uma alternativa à terapia oral, se não puder usar a via oral.
Manutenção da cura: Os estudos controlados não se estenderam além de seis meses.
Usos: Tratamento a curto prazo na cicatrização e resolução sintomática da esofagite erosiva diagnosticamente confirmada; manter a resolução dos sintomas e a cicatrização da esofagite erosiva
Dose usual de adultos para infecção por Helicobacter pylori :
Magnésio eativo :
Terapia tripla :
-40 mg por via oral uma vez ao dia durante 10 dias, juntamente com amoxicilina 1000 mg e claritromicina 500 mg por via oral duas vezes ao dia durante 10 dias
Estrôncio Esactivo:
Terapia tripla :
-49,3 mg por via oral uma vez ao dia durante 10 dias, juntamente com amoxicilina 1000 mg e claritromicina 500 mg por via oral duas vezes ao dia durante 10 dias
Comentários:
-O teste de suscetibilidade deve ser realizado em pacientes que não fazem terapia.
-Se for demonstrada resistência à claritromicina ou não for possível o teste de suscetibilidade, deve ser instituída terapia antimicrobiana alternativa.
Foi demonstrado que a erradicação do H. pylori reduz o risco de recorrência da úlcera duodenal.
Uso: Terapia tripla (Esactive mais amoxicilina e claritromicina): Tratamento da infecção por H. pylori e úlcera duodenal (ativa ou história dos últimos 5 anos) para erradicar o H. pylori
Dose usual de adulto para úlcera gástrica induzida por AINE :
Magnésio eativo :
-20 mg a 40 mg por via oral uma vez ao dia por até 6 meses
Estrôncio Esactivo:
-24,65 mg a 49,3 mg por via oral uma vez ao dia por até 6 meses
Comente:
-Pacientes com mais de 60 anos e / ou com histórico de úlceras gástricas são considerados em risco de desenvolver úlceras gástricas.
Os estudos controlados não se estendem além de 6 meses
Uso: Redução na ocorrência de úlceras gástricas associadas à terapia contínua com AINEs em pacientes em risco de desenvolver úlceras gástricas.
Dose habitual para adultos para síndrome de Zollinger-Ellison :
Magnésio eativo :
-40 mg por via oral duas vezes ao dia
Estrôncio Esactivo:
-49,3 mg por via oral duas vezes ao dia
Comentário: Doses de até 240 mg por dia foram usadas.
Uso: Tratamento a longo prazo de condições hipersecretórias patológicas, incluindo Síndrome de Zollinger-Ellison
Dose usual de adultos para condições hipersecretórias patológicas :
Magnésio eativo :
-40 mg por via oral duas vezes ao dia
Estrôncio Esactivo:
-49,3 mg por via oral duas vezes ao dia
Comentário: Doses de até 240 mg por dia foram usadas.
Uso: Tratamento a longo prazo de condições hipersecretórias patológicas, incluindo Síndrome de Zollinger-Ellison
Dose habitual para adultos para profilaxia duodenal da úlcera :
Sódio esoativo :
Dose inicial: infusão de 80 mg IV por 30 minutos
Dose de manutenção: infusão contínua de 8 mg / h IV por um total de 72 horas (inclui dose inicial de 30 minutos mais 71,5 horas de infusão contínua)
Comentários:
A terapia intravenosa visa unicamente o manejo inicial agudo de úlceras gástricas ou duodenais hemorrágicas e não constitui tratamento completo.
A terapia intravenosa deve ser seguida pela terapia supressora de ácido oral.
Uso: Redução de risco de sangramento de úlceras gástricas ou duodenais após endoscopia terapêutica
Dose usual de adulto para profilaxia com úlcera gástrica :
Sódio esoativo :
Dose inicial: infusão de 80 mg IV por 30 minutos
Dose de manutenção: infusão contínua de 8 mg / h IV por um total de 72 horas (inclui dose inicial de 30 minutos mais 71,5 horas de infusão contínua)
Comentários:
A terapia intravenosa visa unicamente o manejo inicial agudo de úlceras gástricas ou duodenais hemorrágicas e não constitui tratamento completo.
A terapia intravenosa deve ser seguida pela terapia supressora de ácido oral.
Uso: Redução de risco de sangramento de úlceras gástricas ou duodenais após endoscopia terapêutica
Dose pediátrica usual para doença do refluxo gastroesofágico :
Magnésio eativo :
Menos de 1 ano :
-Dados não disponíveis
1 a 11 anos :
-10 mg uma vez ao dia por até 8 semanas
-Comentário: Doses acima de 1 mg / kg / dia não foram estudadas.
12 a 17 anos :
-20 mg uma vez ao dia durante 4 semanas
Sódio esoativo :
DRGE com esofagite erosiva :
Menos de 1 mês :
-Não recomendado.
1 mês a menos de 1 ano :
-0,5 mg / kg IV infundido por 10 a 30 minutos
1 a 17 anos :
Menos de 55 kg: 10 mg IV infundido por 10 a 30 minutos
-55 kg ou mais: 20 mg IV infundido por 10 a 30 minutos
Estrôncio Esactivo: Não recomendado.
Usos: Tratamento a curto prazo da DRGE sintomática; tratamento a curto prazo da DRGE com esofagite erosiva, inclusive como alternativa à terapia oral, se não puder usar via oral
Dose pediátrica usual para esofagite erosiva :
Magnésio eativo :
Cura:
Menos de 1 ano :
-Dados não disponíveis
1 a 11 anos :
Menos de 20 kg: 10 mg uma vez ao dia durante 8 semanas
-20 kg ou mais: 10 mg ou 20 mg uma vez ao dia durante 8 semanas
12 a 17 anos :
-20 ou 40 mg uma vez ao dia por 4 a 8 semanas
Comentário: Doses acima de 1 mg / kg / dia não foram estudadas.
Esofagite erosiva devido à DRGE mediada por ácido :
Menos de 1 mês :
-Dados não disponíveis
1 mês a menos de 1 ano de idade :
-3 kg a 5 kg: 2,5 mg uma vez ao dia
-Maior que 5 kg a 7,5 kg: 5 mg uma vez ao dia
-Maior que 7,5 kg a 12 kg: 10 mg uma vez ao dia
Duração da terapia: por até 6 semanas
Comentário: Doses acima de 1,33 mg / kg / dia não foram estudadas.
1 ano ou mais :
-Dados não disponíveis
Usos: Tratamento a curto prazo na cicatrização e resolução sintomática da esofagite erosiva diagnosticamente confirmada; tratamento a curto prazo da esofagite erosiva devido à DRGE mediada por ácido em bebês
Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre a Esactive?
O esactive é rapidamente absorvido após doses orais, com níveis plasmáticos máximos ocorrendo após cerca de 1-2 horas. É lábil ácido e uma formulação revestida de entérico foi desenvolvida. A biodisponibilidade do Esactive aumenta com a dose e a administração repetida para cerca de 68% e 89% para doses de 20 mg e 40 mg, respectivamente. Os alimentos atrasam e diminuem a absorção do Esactive, mas isso não altera significativamente seu efeito da acidez intragástrica. O esactive está cerca de 97% ligado às proteínas plasmáticas. É extensamente metabolizado no fígado pela isoenzima CYP2C19 do citocromo P450 (CYP450) a metabolitos hidroxi e desmetil, que não têm efeito na seção de ácido gástrico. O restante é metabolizado pela isoenzima CYP450 CYP3A4 do sulfona esactiva. Com a dosagem repetida, há uma diminuição no metabolismo de primeira passagem e na depuração sistêmica, provavelmente causada por uma inibição da isoenzima do CYP2C19. No entanto, não há acúmulo durante o uso diário. A meia-vida de eliminação plasmática (t½) é cerca de 1,3 horas. Quase 80% de uma dose oral é eliminada como metabólitos na urina, o restante nas fezes.
Use a suspensão Esactive conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.
- A suspensão eativa vem com uma folha extra de informações do paciente chamada Guia de Medicamentos. Leia com atenção. Leia novamente cada vez que você receber a suspensão Esactive.
- Tome a suspensão Esactive por via oral com o estômago vazio pelo menos 1 hora antes de uma refeição.
- Você precisará misturar a suspensão Esactive em uma pequena quantidade de água antes de tomar sua dose. Você deve usar uma seringa oral para medir a quantidade de água necessária para misturar sua dose. Peça ao seu farmacêutico uma seringa para uso oral. A quantidade recomendada de água para a mistura de cada dose é a seguinte:
- Se a sua dose de suspensão Esactive for de 2,5 ou 5 mg, adicione 1 colher de chá (5 mL) de água a um recipiente.
- Se a sua dose de suspensão Esactive for 10, 20 ou 40 mg, adicione 1 colher de sopa (15 mL) de água a um recipiente
- Rasgue o pacote de remédios e adicione o conteúdo do pacote ao recipiente. Mexa bem. Deixe a mistura engrossar por 2 a 3 minutos. Mexa novamente. Beba a mistura dentro de 30 minutos. Se não for utilizado dentro de 30 minutos, jogue fora esta dose e misture uma nova dose. Se algum medicamento permanecer no copo depois de beber, adicione mais água. Mexa e beba imediatamente.
- Se o paciente estiver tomando suspensão Esactive através de um tubo nasogástrico (NG) ou tubo gástrico, siga as instruções para uso no folheto extra do paciente.
- Se o seu médico o instruiu a usar mais de 1 pacote para a sua dose, siga as instruções de mistura fornecidas pelo seu médico ou farmacêutico.
- Você pode tomar antiácidos enquanto estiver usando a suspensão Esactive se for instruído pelo seu médico.
- Continue a tomar a suspensão Esactive, mesmo que se sinta bem. Não perca nenhuma dose.
- Se você perder uma dose de suspensão Esactive, tome-a o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não tome 2 doses de uma só vez.
Faça ao seu médico qualquer dúvida sobre como usar a suspensão Esactive.
Existem usos específicos e gerais de um medicamento ou medicamento. Um medicamento pode ser usado para prevenir uma doença, tratar uma doença durante um período ou curar uma doença. Também pode ser usado para tratar o sintoma particular da doença. O uso do medicamento depende da forma que o paciente toma. Pode ser mais útil na forma de injeção ou, às vezes, na forma de comprimido. O medicamento pode ser usado para um único sintoma perturbador ou uma condição com risco de vida. Embora alguns medicamentos possam ser interrompidos após alguns dias, alguns medicamentos precisam ser continuados por um período prolongado para obter o benefício.Uso: indicações rotuladas
Oral:
Magnésio esotivo e estrôncio esotivo :
Doença do refluxo gastroesofágico (somente Rx) :
Cura da esofagite erosiva : Tratamento a curto prazo (4 a 8 semanas) da esofagite erosiva
Manutenção da cicatrização da esofagite erosiva : Manutenção da resolução dos sintomas e cicatrização da esofagite erosiva
Doença sintomática do refluxo gastroesofágico : Tratamento a curto prazo (4 a 8 semanas) da doença sintomática do refluxo gastroesofágico (DRGE)
Helicobacter pylori erradicação (somente Rx) : Como parte de um regime de múltiplas drogas para Helicobacter pylori erradicação em pacientes com úlcera duodenal (ativa ou história dos últimos 5 anos)
Redução de risco de úlcera gástrica não esteróide anti-inflamatória associada a medicamentos (somente Rx) : Prevenção de úlceras gástricas associadas à terapia contínua com AINEs em pacientes em risco (idade ≥60 anos e / ou histórico de úlcera gástrica)
Condições hipersecretórias patológicas, incluindo a síndrome de Zollinger-Ellison (somente Rx) : Tratamento (a longo prazo) de condições hipersecretórias patológicas, incluindo a síndrome de Zollinger-Ellison
Magnésio esoativo :
Azia (rotulagem OTC) : Tratamento de azia frequente (≥2 dias por semana).
IV: sódio esactivo :
Doença do refluxo gastroesofágico (somente Rx) : Tratamento a curto prazo (≤10 dias) da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) com esofagite erosiva em pacientes pediátricos de 1 mês a 17 anos de idade e adultos quando a terapia oral não é possível ou apropriada
Redução de risco de pós-procedimento de rebledo de úlcera (somente Rx) : Diminua o risco de sangrar a pós-endoscopia para úlceras gástricas ou duodenais com sangramento agudo em adultos
Usos fora do rótulo
Esôfago de Barrett
Dados de uma metanálise de estudos observacionais avaliando terapia supressora de ácido e o risco de adenocarcinoma esofágico ou displasia de alto grau em pacientes com esôfago Barrett mostraram que inibidores da bomba de prótons estavam associados a uma redução no risco de adenocarcinoma esofágico e alta displasia associada ao esôfago de Barrett; uma duração mais longa do uso de PPI foi associada a um maior efeito protetor.
Veja também:
Que outros medicamentos afetarão o Esactive?
O esactive é extensamente metabolizado no fígado pelo CYP2C19 e CYP3A4.
In vitro e in vivo estudos demonstraram que é provável que o Esactive iniba os CYPs 1A2, 2A6, 2C9, 206, 2E1 e 3A4. Não seriam esperadas interações clinicamente relevantes com medicamentos metabolizados por essas enzimas CYP. Estudos de interação medicamentosa mostraram que o Esactive não possui interações clinicamente significativas com fenitoína, varfarina, quinidina, claritromicina ou amoxicilina. Relatos pós-comercialização de alterações nas medidas de protrombina foram recebidos entre pacientes em uso concomitante de varfarina e terapia com Esactive. Aumentos no INR e no tempo de protrombina podem levar a sangramento anormal e até morte. Pacientes tratados com inibidores da bomba de prótons e varfarina concomitantemente podem precisar ser monitorados quanto a aumentos no tempo de INR e protrombina.
O esactive pode potencialmente interferir com o CYP2C19, a principal enzima metabolizadora esactiva. A administração concomitante de Esactive 30 mg e diazepam, um substrato do CYP2C19, resultou em uma diminuição de 45% na depuração do diazepam. Níveis plasmáticos aumentados de diazepam foram observados 12 horas após a administração e em diante. No entanto, naquela época, os níveis plasmáticos de diazepam estavam abaixo do intervalo terapêutico e, portanto, é improvável que essa interação seja de relevância clínica.
A administração concomitante de Esactive e um inibidor combinado do CYP2C19 e CYP3A4, como o voriconazol, pode resultar em mais do que duplicação da exposição esactiva. Normalmente, o ajuste da dose de Esactive não é necessário para as doses recomendadas. No entanto, em pacientes que podem exigir doses mais altas, o ajuste da dose pode ser considerado.
O esactive atua como um inibidor do CYP2C19. Esativo administrado em doses de 40 mg por dia durante uma semana a 20 indivíduos saudáveis em estudo cruzado, aumento de Cmáx e AUC do cilostazol em 18% e 26%, respectivamente. Cmáx e a AUC de um de seus metabólitos ativos, o 3,4-di-hidro-cilostazol, que possui 4-7 vezes a atividade do cilostazol, aumentou 29% e 69%, respectivamente. Espera-se que a administração concomitante de cilostazol com Esactive aumente as concentrações de cilostazol e seu metabólito ativo acima mencionado. Portanto, uma redução da dose de cilostazol de 100 mg b.i.d. a 50 mg b.i.d. deve ser considerado.
A administração concomitante de 'contraceptivos orais, diazepam, fenitoína ou quinidina não alterou o perfil farmacocinético do Esactive.
Agentes anti-retrovirais: O uso concomitante de atazanavir e nelfinavir com inibidores da bomba de prótons não é recomendado. Espera-se que a administração concomitante de atazanavir com inibidores da bomba de prótons diminua substancialmente as concentrações plasmáticas de atazanavir e, assim, reduza seu efeito terapêutico.
Foi relatado que o Esactive interage com alguns medicamentos anti-retrovirais. A importância clínica e os mecanismos por trás dessas interações nem sempre são conhecidos. O aumento do pH gástrico durante o tratamento com Esactive pode alterar a absorção do medicamento anti-retroviral. Outros mecanismos de interação possíveis são via CYP2C19. Para alguns medicamentos anti-retrovirais, como atazanavir e nelfinavir, foram relatados níveis séricos reduzidos quando administrados em conjunto com omeprazol. Após doses múltiplas de nelfinavir (1250 mg, bid) e Esactive (40 mg qd). A AUC diminuiu 36% e 92%, Cmáx em 37% e 89% e Cmin em 39% e 75%, respectivamente, para nelfinavir e M8. Após doses múltiplas de atazanavir (400 mg, qd) e Esactive (40 mg, qd, 2 horas antes do atazanavir), a AUC diminuiu 94%, Cmáx em 96% e Cmin em 95%. A administração concomitante com Esactive e medicamentos como atazanavir e nelfinavir não é, portanto, recomendada. Para outros medicamentos anti-retrovirais, como o saquinavir, foram relatados níveis séricos elevados com um aumento na AUC em 82%, em Cmáx em 75% e em Cmin 106% após doses múltiplas de saquinavir / ritonavir (1000/100 mg), durante 15 dias com Esactive 40 mg qd, dias co-administrados 11 a 15. Portanto, recomenda-se o monitoramento clínico e laboratorial da toxicidade do saquinavir durante o uso simultâneo com o Esactive.
A redução da dose de saquinavir deve ser considerada do ponto de vista da segurança para pacientes individuais. Existem também alguns medicamentos anti-retrovirais, dos quais foram relatados níveis séricos inalterados quando administrados com Esactive.
Estudos que avaliaram a administração concomitante de Esactive e naproxeno (AINE não seletivo) ou rofecoxibe (AINE seletivo COX-2) não identificaram alterações clinicamente relevantes nos perfis farmacocinéticos de Esactive ou desses AINEs.
Esactive inibe a secreção de ácido gástrico. Portanto, o Esactive pode interferir na absorção de medicamentos em que o pH gástrico é um determinante importante da biodisponibilidade (por exemplo, cetoconazol, sais de ferro e digoxina).
Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Esactive?
Experiência em ensaios clínicos com
Esactivo intravenoso
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Adultos
A segurança do Esactive intravenoso é baseada nos resultados de ensaios clínicos realizados em quatro populações diferentes, incluindo pacientes com DRGE sintomática com ou sem histórico de esofagite erosiva (n = 199), pacientes com esofagite erosiva (n = 160), indivíduos saudáveis ( n = 204) e pacientes com úlceras gástricas ou duodenais hemorosas (n = n =.
Ensaios sintomáticos de DRGE e esofagite erosiva
Os dados descritos abaixo refletem a exposição ao V.I. Esactive para injeção em 359 pacientes. I.V. eativo para injeção foi estudado apenas em ensaios controlados ativamente. A população tinha 18 a 77 anos; 45% masculino, 52% caucasiano, 17% preto, 3% asiático, 28% outro e tinha esofagite erosiva de refluxo (44%) ou DRGE (56%). A maioria dos pacientes recebeu doses de 20 ou 40 mg como infusão ou injeção. As reações adversas que ocorrem em ≥1% dos pacientes tratados com Esactive intravenosa (n = 359) em ensaios clínicos estão listadas abaixo :
Verificou-se que o tratamento intravenoso com Esactive 20 e 40 mg administrado como injeção ou infusão tinha um perfil de segurança semelhante ao da administração oral de Esactive.
Pediátrico
Foi realizado um estudo multinacional randomizado, aberto e multinacional para avaliar a farmacocinética de doses intravenosas repetidas de Esactive uma vez ao dia em pacientes pediátricos de 1 mês a 17 anos, inclusive. Os resultados de segurança são consistentes com o perfil de segurança conhecido da Esactive e nenhum sinal de segurança inesperado foi identificado [ver Farmacologia Clínica (12.3)].
Redução de risco de sangramento de úlceras gástricas ou duodenais em adultos
Os dados descritos abaixo refletem a exposição ao V.I. Esactive para injeção em 375 pacientes. I.V. esoativo para injeção foi estudado em um estudo controlado por placebo. Os pacientes foram randomizados para receber V.I. eativa para injeção (n = 375) ou placebo (n = 389). A população tinha 18 a 98 anos; 68% masculino, 87% caucasiano, 1% preto, 7% asiático, 4% outro, que apresentou sangramento de úlcera gástrica ou duodenal confirmado endoscopicamente. Após hemostasia endoscópica, os pacientes receberam 80 mg de Esactive como infusão intravenosa por 30 minutos, seguidos por uma infusão contínua de 8 mg por hora ou placebo, durante um período total de tratamento de 72 horas. Após o período inicial de 72 horas, todos os pacientes receberam inibidor da bomba de prótons orais (IPP) por 27 dias.
Com exceção das reações no local da injeção descritas acima, verificou-se que o tratamento intravenoso com Esactive administrado como uma injeção ou como uma infusão tinha um perfil de segurança semelhante ao da administração oral de Esactive.
Experiência pós-comercialização
As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós-aprovação de Esactive. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
Relatórios de pós-comercialização - Houve relatos espontâneos de eventos adversos com o uso de esativo pós-comercialização. Esses relatórios ocorreram raramente e estão listados abaixo pelo sistema corporal :
Distúrbios do sangue e do sistema linfático: agranulocitose, pancitopenia; Distúrbios oculares: visão turva; Distúrbios gastrointestinais: pancreatite; estomatite; colite microscópica; Distúrbios hepatobiliares: insuficiência hepática, hepatite com ou sem icterícia; Distúrbios do sistema imunológico: reação anafilática / choque; Infecções e infestações: candidíase GI; Metabolismo e distúrbios nutricionais: hipomagnesemia com ou sem hipocalcemia e / ou hipocalemia; Distúrbios músculo-esqueléticos e dos tecidos conjuntivos: fraqueza muscular, mialgia, fratura óssea; Distúrbios do sistema nervoso: encefalopatia hepática, perturbação do paladar; Distúrbios psiquiátricos: agressão, agitação, depressão, alucinação; Distúrbios renais e urinários: nefrite intersticial; Sistema reprodutivo e distúrbios da mama: ginecomastia; Respiratório, Distúrbios torácicos e mediastinais: broncoespasmo; Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos: alopecia, eritema multiforme, hiperidrose, fotosensibilidade, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (DEZ, alguns fatais).
Outros eventos adversos não observados com Esactive, mas que ocorrem com omeprazol, podem ser encontrados na seção de omeprazol, REAÇÕES ADVERSAS.
Cada comprimido contém 20 mg ou 40 mg de Esactive (como trihidrato de magnésio).
Cada comprimido contém Esomeprazol como pellets revestidos com entérico (MUPS).
O MUPS eativo é um inibidor da bomba de prótons. O ingrediente ativo do MUPS Esactive é o trihidrato de magnésio esoativo, um benzimidazol substituído. Esactive é o isômero S do omeprazol. É opticamente estável in vivo, com conversão insignificante para o isômero R. O nome químico é di- (S) -5-metoxi-2 - [[4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil] -1H- sal de benzimidazol e magnésio tri-hidratado.
Sua fórmula molecular é C34H36N6O6S2Mg · 3H2O e tem um peso molecular de 767,2 (tri-hidrato).
Excipientes / Ingredientes Inativos: Monostarato de glicerol 40-55, hiprolose, hipromelose, óxido de ferro (E 172) (Comprimido 20 mg, CI marrom avermelhado 77491, amarelo, CI 77492) (Comprimido 40 mg, CI marrom avermelhado 77491) estearato de magnésio, copolímero de acrilato de etila e ácido metacrílico (1: 1) dispersão 30%, celulose microcristalina, parafina sintética, macrogols, polissorbato 80, crospovidona, estearil fumarato de sódio, esferas de açúcar (sacarose e amido de milho) talco, dióxido de titânio (E 171) citrato de trietil.
Esactive 20 mg : Sacarose 28 mg.
Esactive 40 mg : Sacarose 30 mg.
However, we will provide data for each active ingredient