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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 17.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Transtorno Depressivo Maior
O espram (espram) é indicado para o tratamento agudo e de manutenção do transtorno depressivo maior em adultos e adolescentes de 12 a 17 anos de idade.
Um episódio depressivo maior (DSM-IV) implica um proeminente e relativamente persistente (quase todos os dias por pelo menos 2 semanas) humor deprimido ou disfórico que geralmente interfere no funcionamento diário, e inclui pelo menos cinco dos nove sintomas a seguir: humor deprimido, perda de interesse em atividades usuais, mudança significativa de peso e / ou apetite, insônia ou hipersônia, agitação psicomotor ou retardo, aumento da fadiga, sentimentos de culpa ou inutilidade, pensamento lento ou concentração prejudicada, uma tentativa de suicídio ou ideação suicida.
Transtorno de Ansiedade Generalizada
O espram é indicado para o tratamento agudo do Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG) em adultos.
O Transtorno de Ansiedade Generalizada (DSM-IV) é caracterizado por ansiedade e preocupação excessivas (expectativa apreensiva) que são persistentes por pelo menos 6 meses e que a pessoa acha difícil de controlar. Ele deve estar associado a pelo menos três dos seguintes sintomas: inquietação ou sensação de aperto ou borda, ser facilmente cansada, dificuldade de concentração ou ficar em branco, irritabilidade, tensão muscular e distúrbios do sono.
Espram (Espram) é um antidepressivo pertencente a um grupo de medicamentos chamados inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS). A maneira como o Espram funciona ainda não está totalmente compreendida. Pensa-se que afete positivamente a comunicação entre as células nervosas no sistema nervoso central e / ou restaure o equilíbrio químico no cérebro.
O espram é utilizado no tratamento da ansiedade em adultos. O espram também é usado no tratamento de transtorno depressivo maior em adultos e adolescentes com pelo menos 12 anos de idade.
O espram também pode ser usado para fins não listados neste guia de medicamentos.
O espram deve ser administrado uma vez ao dia, de manhã ou à noite, com ou sem alimentos.
Transtorno Depressivo Maior
Tratamento Inicial
Adolescentes
A dose recomendada de Espram é de 10 mg uma vez ao dia. Um estudo de dose flexível de Espram (10 a 20 mg / dia) demonstrou a eficácia do Espram. Se a dose for aumentada para 20 mg, isso deve ocorrer após um período mínimo de três semanas.
Adultos
A dose recomendada de Espram é de 10 mg uma vez ao dia. Um estudo de dose fixa de Espram demonstrou a eficácia de 10 mg e 20 mg de Espram, mas não conseguiu demonstrar um benefício maior de 20 mg em 10 mg. Se a dose for aumentada para 20 mg, isso deve ocorrer após um período mínimo de uma semana.
Tratamento de manutenção
É geralmente aceito que episódios agudos de transtorno depressivo maior requerem vários meses ou mais de terapia farmacológica sustentada além da resposta ao episódio agudo. A avaliação sistemática do Espram contínuo 10 ou 20 mg / dia em pacientes adultos com transtorno depressivo maior que responderam durante o tratamento com Espram durante uma fase de tratamento agudo de 8 semanas demonstrou um benefício desse tratamento de manutenção. No entanto, o médico que optar por usar o Espram por longos períodos deve reavaliar periodicamente a utilidade a longo prazo do medicamento para cada paciente. Os pacientes devem ser reavaliados periodicamente para determinar a necessidade de tratamento de manutenção.
Transtorno de Ansiedade Generalizada
Tratamento Inicial
Adultos
A dose inicial recomendada de Espram é de 10 mg uma vez ao dia. Se a dose for aumentada para 20 mg, isso deve ocorrer após um período mínimo de uma semana.
Tratamento de manutenção
O transtorno de ansiedade generalizada é reconhecido como uma condição crônica. A eficácia do Espram no tratamento da DAU além de 8 semanas não foi estudada sistematicamente. O médico que optar por usar o Espram por longos períodos deve reavaliar periodicamente a utilidade a longo prazo do medicamento para cada paciente.
Populações especiais
10 mg / dia é a dose recomendada para a maioria dos pacientes idosos e pacientes com insuficiência hepática.
Nenhum ajuste posológico é necessário para pacientes com insuficiência renal leve ou moderada. O espram deve ser utilizado com precaução em doentes com compromisso renal grave.
Interrupção do tratamento com Espram
Sintomas associados à descontinuação de Espram e outros SSRIs e SNRIs foram relatados. Os pacientes devem ser monitorados quanto a esses sintomas ao interromper o tratamento. Recomenda-se uma redução gradual da dose, em vez de uma interrupção abrupta, sempre que possível. Se ocorrerem sintomas intoleráveis após uma diminuição da dose ou após a descontinuação do tratamento, pode-se considerar a retomada da dose prescrita anteriormente. Posteriormente, o médico pode continuar diminuindo a dose, mas a uma taxa mais gradual.
Mudar um paciente para ou de um inibidor de monoamina oxidase (MAOI) pretendia tratar distúrbios psiquiátricos
Pelo menos 14 dias devem decorrer entre a descontinuação de um MAOI destinado a tratar distúrbios psiquiátricos e o início da terapia com Espram. Por outro lado, pelo menos 14 dias devem ser permitidos após a interrupção do Espram antes de iniciar um MAOI destinado a tratar distúrbios psiquiátricos.
Uso de Espram com outros MAOIs, como Linezolid ou Azul de Metileno
Não inicie o Espram em um paciente que está sendo tratado com azul de metileno linezolida ou intravenosa porque há um risco aumentado de síndrome da serotonina. Em um paciente que requer tratamento mais urgente de uma condição psiquiátrica, outras intervenções, incluindo hospitalização, devem ser consideradas.
Em alguns casos, um paciente que já está recebendo terapia com Espram pode precisar de tratamento urgente com azul de metileno linezolido ou intravenoso. Se não houver alternativas aceitáveis para o tratamento com azul de metileno linezolida ou intravenosa e os benefícios potenciais do tratamento com azul de metileno linezolida ou intravenosa superarem os riscos da síndrome da serotonina em um paciente em particular, O espram deve ser parado imediatamente, e azul de metileno linezolida ou intravenoso pode ser administrado. O paciente deve ser monitorado quanto a sintomas da síndrome da serotonina por 2 semanas ou até 24 horas após a última dose de azul de metileno linezolida ou intravenosa, o que ocorrer primeiro. A terapia com Espram pode ser retomada 24 horas após a última dose de azul de metileno linezolida ou intravenosa.
O risco de administrar azul de metileno por vias não intravenosas (como comprimidos orais ou injeção local) ou em doses intravenosas muito inferiores a 1 mg / kg com Espram não é claro. O clínico deve, no entanto, estar ciente da possibilidade de sintomas emergentes da síndrome da serotonina com esse uso.
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Qual é a informação mais importante que devo saber sobre o Espram?
Não tome Espram juntamente com um inibidor da monoamina oxidase (MAOI), como furazolidona (Furoxona), isocarboxazida (Marplan), fenelzina (Nardil), rasagilina (Azilect), selegilina (Eldepryl, Emsam, Zelaparn) ou tranylcypromar. Você deve esperar pelo menos 14 dias após parar um MAOI antes de poder tomar Espram. Depois de parar de tomar Espram, você deve esperar pelo menos 14 dias antes de começar a tomar um MAOI
Você pode ter pensamentos sobre suicídio quando começar a tomar um antidepressivo, especialmente se tiver menos de 24 anos de idade. O seu médico precisará verificar você em visitas regulares durante pelo menos as primeiras 12 semanas de tratamento.
Relate quaisquer sintomas novos ou agravantes ao seu médico, como: alterações de humor ou comportamento, ansiedade, ataques de pânico, problemas para dormir ou se você se sentir impulsivo, irritável, agitado, hostil, agressivo, inquieto, hiperativo (mental ou fisicamente), mais deprimido ou tem pensamentos sobre suicídio ou se machucando.
Informe imediatamente o seu médico se engravidar enquanto estiver a tomar este medicamento. O espram pode causar defeitos cardíacos ou problemas pulmonares graves em um recém-nascido se você tomar o medicamento durante a gravidez. No entanto, você pode ter uma recaída de depressão se parar de tomar seu antidepressivo. Não comece ou pare de tomar Espram durante a gravidez sem o conselho do seu médico.
É perigoso tentar comprar o Espram na Internet ou em fornecedores fora dos Estados Unidos. Os medicamentos distribuídos pelas vendas pela Internet podem conter ingredientes perigosos ou não podem ser distribuídos por uma farmácia licenciada. Verificou-se que amostras de Espram compradas na Internet contêm haloperidol (Haldol), um potente medicamento antipsicótico com efeitos colaterais perigosos. Para obter mais informações, entre em contato com a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA ou visite www.fda.gov/buyonlineguide.
Use a solução de Espram conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.
- A solução Espram vem com uma folha extra de informações do paciente chamada Guia de Medicamentos. Leia com atenção. Leia novamente sempre que receber a solução Espram recarregada.
- Tome a solução de Espram por via oral com ou sem alimentos.
- Use um dispositivo de medição marcado para dosagem de medicamentos. Peça ajuda ao seu farmacêutico se não tiver certeza de como medir sua dose.
- Tomar a solução Espram na mesma hora todos os dias ajudará você a se lembrar de tomá-la.
- Continue a tomar a solução Espram, mesmo que se sinta bem. Não perca nenhuma dose.
- Não pare subitamente de tomar a solução de Espram sem consultar o seu médico. Efeitos colaterais podem ocorrer. Eles podem incluir alterações mentais ou de humor, dormência ou formigamento da pele, tontura, confusão, dor de cabeça, problemas para dormir ou cansaço incomum. Você será monitorado de perto quando iniciar a solução de Espram e sempre que for feita uma alteração na dose.
- Se você perder uma dose de solução de Espram, tome-a o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não tome 2 doses de uma só vez.
Faça ao seu médico qualquer dúvida sobre como usar a solução Espram.
Existem usos específicos e gerais de um medicamento ou medicamento. Um medicamento pode ser usado para prevenir uma doença, tratar uma doença durante um período ou curar uma doença. Também pode ser usado para tratar o sintoma particular da doença. O uso do medicamento depende da forma que o paciente toma. Pode ser mais útil na forma de injeção ou, às vezes, na forma de comprimido. O medicamento pode ser usado para um único sintoma perturbador ou uma condição com risco de vida. Embora alguns medicamentos possam ser interrompidos após alguns dias, alguns medicamentos precisam ser continuados por um período prolongado para obter o benefício.Uso: indicações rotuladas
Transtorno depressivo maior (unipolar) : Tratamento agudo e de manutenção do transtorno depressivo maior unipolar (MDD)
Transtorno de ansiedade generalizada : Tratamento agudo do transtorno de ansiedade generalizada (TAG)
Usos fora do rótulo
Distúrbio alimentar periódico
Dados de um número limitado de pacientes estudados sugerem que o Espram pode ser benéfico para melhorar a perda de peso, gravidade da doença, frequência da compulsão alimentar e dias da compulsão alimentar em pacientes com transtorno da compulsão alimentar periódica.
Baseado na Associação Americana de Endocrinologistas Clínicos e no Colégio Americano de Endocrinologia (AACE / ACE) declaração de posição sobre a menopausa, a diretriz da Sociedade Endócrina sobre o tratamento dos sintomas da menopausa, e a Sociedade da Menopausa da América do Norte (NOMS) declaração de posição sobre o manejo não hormonal dos sintomas vasomotor associados à menopausa, SSRIs (incluindo Espram) são alternativas eficazes e recomendadas para o tratamento dos sintomas vasomotores associados à menopausa em pacientes com contra-indicações à terapia hormonal ou que preferem não usar terapia hormonal. Com base nas diretrizes de cuidados de sobrevivência ao câncer de mama da Sociedade Americana do Câncer / Sociedade Americana de Oncologia Clínica (ACS / ASCO), os ISRSs podem ser usados para ajudar a mitigar os sintomas vasomotores da menopausa prematura em mulheres previamente tratadas para câncer de mama.
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Interações Farmacodinâmicas : Combinações contra-indicadas: MAOIs não seletivos : Foram relatados casos de reações graves em pacientes que receberam um ISRS em combinação com um inibidor não seletivo da monoamina oxidase (MAOI) e em pacientes que interromperam recentemente o tratamento com ISRS e foram iniciados no tratamento com MAOI. Em alguns casos, o paciente desenvolveu síndrome da serotonina.
O espram é contra-indicado em combinação com MAOIs não seletivos. O espram pode ser iniciado 14 dias após a interrupção do tratamento com um MAOI irreversível e pelo menos 1 dia após a interrupção do tratamento com o MAOI reversível (RIMA), moclobemida. Pelo menos 7 dias devem decorrer após a interrupção do tratamento com Espram, antes de iniciar um MAOI não seletivo
Combinações Inacessíveis: Inibidor Reversível e Seletivo da MAO-A (Moclobemida): Devido ao risco de síndrome da serotonina, a combinação de Espram com um inibidor da MAO-A não é recomendada. Se a combinação for necessária, ela deve ser iniciada na dose mínima recomendada e o monitoramento clínico é altamente recomendado.
Combinações que exigem precauções de uso : Selegilina: Em combinação com a selegilina (inibidor irreversível da MAO-B), é necessária cautela devido ao risco de desenvolver a síndrome da serotonina. Doses de selegilina até 10 mg / dia foram co-administradas com segurança com citalopram racêmico.
Medicamentos serotoninérgicos: A administração concomitante de medicamentos serotoninérgicos (por exemplo, tramadol, sumatriptano e outros triptanos) pode levar à síndrome da serotonina.
Medicamentos que baixam o limite de apreensão : Os SSRIs podem diminuir o limite de apreensão. Recomenda-se cautela ao usar concomitantemente outros medicamentos capazes de diminuir o limiar convulsivo.
Lítio, triptofano : Houve relatos de efeitos aprimorados quando os ISRSs foram administrados juntamente com lítio ou triptofano; portanto, o uso concomitante de ISRS com esses medicamentos deve ser realizado com cautela.
St. Erva de João : Uso concomitante de ISRSs e remédios à base de plantas contendo St. Erva de João (Hypericum perforatum) pode resultar em um aumento da incidência de reações adversas.
Hemorragia: Efeitos anticoagulantes alterados podem ocorrer quando o Espram é combinado com anticoagulantes orais. Os pacientes que recebem terapia anticoagulante oral devem receber monitoramento cuidadoso da coagulação quando o Espram é iniciado ou parado.
Álcool: Não são esperadas interações farmacodinâmicas ou farmacocinéticas entre o Espram e o álcool. No entanto, como em outros medicamentos psicotrópicos, a combinação com álcool não é aconselhável.
Interações Farmacocinéticas: Influência de outros medicamentos na farmacocinética do espram: O metabolismo do espram é principalmente mediado pelo CYP2C19. O CYP3A4 e o CYP2D6 também podem contribuir para o metabolismo, embora em menor extensão. O metabolismo do metabolito principal S-DCT (espram desmetilado) parece ser parcialmente catalisado pelo CYP2D6.
A administração concomitante de Espram com omeprazol (um inibidor do CYP2C19) resultou em aumento moderado (aproximadamente 50%) nas concentrações plasmáticas de Espram.
A administração concomitante de Espram com cimetidina (inibidor geral moderadamente potente da enzima) resultou em aumento moderado (aproximadamente 70%) nas concentrações plasmáticas de Espram.
Portanto, deve-se ter cuidado na extremidade superior do intervalo de doses de Espram quando usado concomitantemente com inibidores do CYP2C19 (por exemplo, fluoxetina, fluvoxamina, lansoprazol, ticlopidina) ou cimetidina. Uma redução na dose de Espram pode ser necessária com base no julgamento clínico.
Efeito do espram na farmacocinética de outros medicamentos: O espram é um inibidor da enzima CYP2D6. Recomenda-se cautela quando o Espram é co-administrado com medicamentos que são principalmente metabolizados por esta enzima, e que têm um índice terapêutico estreito, por exemplo, flecainida, propafenona e metoprolol (quando usado em insuficiência cardíaca) ou alguns medicamentos que atuam no SNC que são metabolizados principalmente pelo CYP2D6, por exemplo, antidepressivos, por exemplo, desipramina, clomipramina e nortryptyline ou antipsicóticos, por exemplo, risperidona, tioridazina e haloperidol. O ajuste da dose pode ser justificado.
A administração concomitante de desipramina ou metoprolol resultou em ambos os casos em um aumento de 2 vezes nos níveis plasmáticos desses dois substratos do CYP2D6.
In vitro estudos demonstraram que o Espram também pode causar inibição fraca do CYP2C19. Recomenda-se cautela com o uso concomitante de medicamentos metabolizados pelo CYP2C19.
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Quais são os possíveis efeitos colaterais do Espram?
Experiência em ensaios clínicos
Como os estudos clínicos são realizados em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos estudos clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Fontes de dados de ensaios clínicos
Pediatria (6 a 17 anos)
Eventos adversos foram coletados em 576 pacientes pediátricos (286 Espram, 290 placebo) com transtorno depressivo maior em estudos controlados por placebo, duplo-cegos. A segurança e eficácia do Espram em pacientes pediátricos com menos de 12 anos de idade não foram estabelecidas.
Adultos
Informações sobre eventos adversos para o Espram foram coletadas de 715 pacientes com transtorno depressivo maior que foram expostos ao Espram e de 592 pacientes que foram expostos ao placebo em estudos duplo-cegos e controlados por placebo. Outros 284 pacientes com transtorno depressivo maior foram expostos recentemente ao Espram em ensaios abertos. As informações de eventos adversos para o Espram em pacientes com DAU foram coletadas de 429 pacientes expostos ao Espram e de 427 pacientes expostos ao placebo em ensaios duplo-cegos e controlados por placebo.
Eventos adversos durante a exposição foram obtidos principalmente por investigação geral e registrados por pesquisadores clínicos usando terminologia de sua própria escolha. Consequentemente, não é possível fornecer uma estimativa significativa da proporção de indivíduos que experimentam eventos adversos sem primeiro agrupar tipos semelhantes de eventos em um número menor de categorias de eventos padronizadas. Nas tabelas e tabulações a seguir, a terminologia padrão da Organização Mundial da Saúde (OMS) foi usada para classificar os eventos adversos relatados.
As frequências declaradas de reações adversas representam a proporção de indivíduos que sofreram, pelo menos uma vez, um evento adverso emergente do tratamento do tipo listado. Um evento foi considerado emergente do tratamento se ocorreu pela primeira vez ou piorou ao receber terapia após avaliação da linha de base.
Eventos adversos associados à descontinuação do tratamento
Transtorno Depressivo Maior
Pediatria (6 a 17 anos)
Eventos adversos foram associados à descontinuação de 3,5% dos 286 pacientes que receberam Espram e 1% dos 290 pacientes que receberam placebo. O evento adverso mais comum (incidência de pelo menos 1% para o Espram e maior que o placebo) associado à descontinuação foi insônia (1% de Espram, 0% de placebo).
Adultos
Entre os 715 pacientes deprimidos que receberam Espram em estudos controlados por placebo, 6% interromperam o tratamento devido a um evento adverso, em comparação com 2% dos 592 pacientes que receberam placebo. Em dois estudos de dose fixa, a taxa de descontinuação de eventos adversos em pacientes que receberam 10 mg / dia de Espram não foi significativamente diferente da taxa de descontinuação de eventos adversos em pacientes que receberam placebo. A taxa de descontinuação de eventos adversos em pacientes designados para uma dose fixa de 20 mg / dia de Espram foi de 10%, o que foi significativamente diferente da taxa de descontinuação de eventos adversos em pacientes que receberam 10 mg / dia de Espram (4%) e placebo (3%). Eventos adversos associados à descontinuação de pelo menos 1% dos pacientes tratados com Espram e cuja taxa foi pelo menos duas vezes maior que a do placebo foram náusea (2%) e distúrbio de ejaculação (2% dos pacientes do sexo masculino).
Transtorno de Ansiedade Generalizada
Adultos
Entre os 429 pacientes com DAU que receberam 10-20 mg / dia de Espram em ensaios controlados por placebo, 8% interromperam o tratamento devido a um evento adverso, em comparação com 4% dos 427 pacientes que receberam placebo. Eventos adversos associados à descontinuação de pelo menos 1% dos pacientes tratados com Espram e para os quais a taxa foi pelo menos duas vezes a taxa de placebo foram náusea (2%), insônia (1%) e fadiga (1%) .
Incidência de reações adversas em ensaios clínicos controlados por placebo
Transtorno Depressivo Maior
Pediatria (6 a 17 anos)
O perfil geral de reações adversas em pacientes pediátricos foi geralmente semelhante ao observado em estudos com adultos, conforme mostrado na Tabela 2. No entanto, as seguintes reações adversas (excluindo as que aparecem na Tabela 2 e aquelas para as quais os termos codificados eram pouco informativos ou enganosos) foram relatadas com uma incidência de pelo menos 2% para o Espram e maior que o placebo: dor nas costas, infecção do trato urinário , vômitos e congestão nasal.
Adultos
As reações adversas mais comumente observadas em pacientes com Espram (incidência de aproximadamente 5% ou mais e aproximadamente o dobro da incidência em pacientes com placebo) foram insônia, distúrbio da ejaculação (principalmente atraso ejaculatório), náusea, sudorese aumentada, fadiga e sonolência.
Quadro 2 enumera a incidência, arredondada para a porcentagem mais próxima, de eventos adversos emergentes do tratamento que ocorreram entre 715 pacientes deprimidos que receberam Espram em doses variando de 10 a 20 mg / dia em ensaios controlados por placebo. Os eventos incluídos são aqueles que ocorrem em 2% ou mais dos pacientes tratados com Espram e para os quais a incidência em pacientes tratados com Espram foi maior que a incidência em pacientes tratados com placebo.
TABELA 2: Reações adversas emergentes ao tratamento observadas com uma frequência ≥ 2% e superior ao placebo para transtorno depressivo maior
Reação Adversa | Espram (N = 715)% | Placebo (N = 592)% |
Distúrbios autonômicos do sistema nervoso | ||
Boca seca | 6% | 5% |
Sudorese aumentada | 5% | 2% |
Distúrbios do sistema nervoso central e periférico | ||
Tontura | 5% | 3% |
Distúrbios gastrointestinais | ||
Náusea | 15% | 7% |
Diarréia | 8% | 5% |
Constipação | 3% | 1% |
Indigestão | 3% | 1% |
Dor abdominal | 2% | 1% |
Geral | ||
Sintomas semelhantes à gripe | 5% | 4% |
Fadiga | 5% | 2% |
Distúrbios psiquiátricos | ||
Insônia | 9% | 4% |
Sonolência | 6% | 2% |
Apetite diminuído | 3% | 1% |
Libido diminuiu | 3% | 1% |
Distúrbios do sistema respiratório | ||
Rinite | 5% | 4% |
Sinusite | 3% | 2% |
Urogenital | ||
Transtorno da ejaculação O denominador usado foi apenas para mulheres (N = 247 Espram; N = 232 placebo). |
Dependência da dose de reações adversas
A dependência potencial da dose de reações adversas comuns (definidas como uma taxa de incidência de ≥ 5% nos grupos Espram de 10 mg ou 20 mg) foi examinada com base na incidência combinada de reações adversas em dois ensaios de dose fixa. As taxas gerais de incidência de eventos adversos em pacientes tratados com Espram de 10 mg (66%) foram semelhantes às dos pacientes tratados com placebo (61%), enquanto a taxa de incidência em pacientes tratados com Espram de 20 mg / dia foi maior (86 %). A Tabela 4 mostra reações adversas comuns que ocorreram no grupo Espram de 20 mg / dia com uma incidência que foi aproximadamente o dobro da do grupo Espram de 10 mg / dia e aproximadamente o dobro da do grupo placebo.
TABELA 4: Incidência de reações adversas comuns em pacientes com transtorno depressivo maior
Reação Adversa | Placebo (N = 311) | 10 mg / dia de Espram (N = 310) | 20 mg / dia Espram (N = 125) |
Insônia | 4% | 7% | 14% |
Diarréia | 5% | 6% | 14% |
Boca seca | 3% | 4% | 9% |
Sonolência | 1% | 4% | 9% |
Tontura | 2% | 4% | 7% |
Sudorese aumentada | <1% | 3% | 8% |
Constipação | 1% | 3% | 6% |
Fadiga | 2% | 2% | 6% |
Indigestão | 1% | 2% | 6% |
Disfunção sexual masculina e feminina com ISRSs
Embora as alterações no desejo sexual, desempenho sexual e satisfação sexual ocorram frequentemente como manifestações de um distúrbio psiquiátrico, elas também podem ser uma conseqüência do tratamento farmacológico. Em particular, algumas evidências sugerem que os ISRSs podem causar experiências sexuais tão desagradáveis.
É difícil obter estimativas confiáveis da incidência e gravidade de experiências desagradáveis envolvendo desejo, desempenho e satisfação sexual, em parte porque pacientes e médicos podem relutar em discuti-las. Consequentemente, é provável que as estimativas da incidência de experiência e desempenho sexual indesejáveis citadas na rotulagem do produto subestimem sua incidência real.
TABELA 5: Incidência de efeitos colaterais sexuais em ensaios clínicos controlados por placebo
Evento adverso | Espram | Placebo |
Somente em homens | ||
(N = 407) | (N = 383) | |
Transtorno da ejaculação (principalmente atraso ejaculatório) | 12% | 1% |
Libido diminuiu | 6% | 2% |
Impotência | 2% | <1% |
Somente em mulheres | ||
(N = 737) | (N = 636) | |
Libido diminuiu | 3% | 1% |
Anorgasmia | 3% | <1% |
Não há estudos adequadamente projetados que examinem a disfunção sexual com o tratamento com Espram.
O priapismo foi relatado com todos os SSRIs.
Embora seja difícil conhecer o risco preciso de disfunção sexual associada ao uso de ISRSs, os médicos devem consultar rotineiramente sobre esses possíveis efeitos colaterais.
Alterações de sinal vital
Os grupos de espram e placebo foram comparados com relação a (1) alteração média da linha de base em sinais vitais (pulso, pressão arterial sistólica e pressão arterial diastólica) e (2) a incidência de pacientes que atendem aos critérios para alterações potencialmente clinicamente significativas da linha de base nessas variáveis. Essas análises não revelaram alterações clinicamente importantes nos sinais vitais associados ao tratamento com Espram. Além disso, uma comparação das medidas de sinal vital supino e permanente nos indivíduos que recebem Espram indicou que o tratamento com Espram não está associado a alterações ortostáticas.
Alterações de peso
Os pacientes tratados com Espram em ensaios controlados não diferiram dos pacientes tratados com placebo no que diz respeito à alteração clinicamente importante no peso corporal.
Alterações laboratoriais
Os grupos de espram e placebo foram comparados com relação a (1) alteração média da linha de base em várias variáveis de química sérica, hematologia e exame de urina e (2) a incidência de pacientes que atendem aos critérios para alterações potencialmente clinicamente significativas da linha de base nessas variáveis. Essas análises não revelaram alterações clinicamente importantes nos parâmetros de teste laboratorial associados ao tratamento com Espram.
Alterações no ECG
Eletrocardiogramas de Espram (N = 625) e placebo (N = 527) os grupos foram comparados com relação aos valores extremos definidos como sujeitos com alterações QTc acima de 60 mseg a partir da linha de base ou valores absolutos acima de 500 mseg após a dose, e indivíduos com freqüência cardíaca aumentam para mais de 100 bpm ou diminuem para menos de 50 bpm com uma alteração de 25% em relação à linha de base (discrepantes taquicárdicos ou bradicárdicos, respectivamente). Nenhum dos pacientes do grupo Espram teve um intervalo QTcF> 500 ms ou um prolongamento> 60 ms em comparação com 0,2% dos pacientes no grupo placebo. A incidência de discrepantes taquicárdicos foi de 0,2% no Espram e no grupo placebo. A incidência de discrepantes bradicárdicos foi de 0,5% no grupo Espram e de 0,2% no grupo placebo.
O intervalo QTcF foi avaliado em um cruzamento controlado randomizado, placebo e ativo (moxifloxacina 400 mg), aumentando o estudo de doses múltiplas em 113 indivíduos saudáveis. A diferença média máxima (limite de confiança superior a 95%) do braço placebo foi de 4,5 (6,4) e 10,7 (12,7) ms para 10 mg e supraterapêutico 30 mg de Espram administrado uma vez ao dia, respectivamente. Com base na relação exposição-resposta estabelecida, a alteração prevista do QTcF do braço placebo (intervalo de confiança de 95%) sob a Cmax para a dose de 20 mg é de 6,6 (7,9) mseg. O espram 30 mg administrado uma vez ao dia resultou em Cmax média 1,7 vezes superior à Cmax média para a dose terapêutica máxima recomendada no estado estacionário (20 mg). A exposição sob dose supraterapêutica de 30 mg é semelhante às concentrações em estado estacionário esperadas nos metabolizadores fracos do CYP2C19 após uma dose terapêutica de 20 mg.
Outras reações observadas durante a avaliação de pré-comercialização do Espram
A seguir, é apresentada uma lista de eventos adversos emergentes do tratamento, conforme definido na introdução da seção REAÇÕES ADVERSAS, relatados pelos 1428 pacientes tratados com Espram por períodos de até um ano em ensaios clínicos de dupla ocultação ou aberto durante sua avaliação de pré-comercialização. A listagem não inclui os eventos já listados nas Tabelas 2 e # 38; 3), os eventos para os quais uma causa medicamentosa era remota e a uma taxa inferior a 1% ou inferior ao placebo, aqueles eventos que eram tão gerais que eram pouco informativos, e esses eventos relataram apenas uma vez que não tinham uma probabilidade substancial de ameaça de vida aguda. Os eventos são categorizados pelo sistema corporal. Eventos de grande importância clínica são descritos no AVISO E PRECAUÇÕES seção.
Cardiovascular - hipertensão, palpitação.
Distúrbios do sistema nervoso central e periférico - sensação de cabeça clara, enxaqueca.
Distúrbios gastrointestinais - cãibra abdominal, azia, gastroenterite.
Geral - alergia, dor no peito, febre, afrontamentos, dor nos membros.
Distúrbios metabólicos e nutricionais - aumento de peso.
Distúrbios do sistema músculo-esquelético - artralgia, rigidez da mandíbula da mialgia.
Distúrbios psiquiátricos - apetite aumentado, concentração prejudicada, irritabilidade.
Distúrbios reprodutivos / mulher - cãibras menstruais, distúrbio menstrual.
Distúrbios do sistema respiratório - bronquite, tosse, congestão nasal, congestão sinusal, dor de cabeça sinusal.
Distúrbios da pele e apêndices - erupção cutânea.
Sentidos especiais - visão turva, zumbido.
Distúrbios do sistema urinário - frequência urinária, infecção do trato urinário.
Experiência pós-comercialização
Reações adversas relatadas após a comercialização do espram
As seguintes reações adversas adicionais foram identificadas a partir de relatos espontâneos de Espram recebidos em todo o mundo. Essas reações adversas foram escolhidas para inclusão devido a uma combinação de gravidade, frequência de notificação ou possível conexão causal ao Espram e não foram listadas em outras partes da rotulagem. No entanto, como essas reações adversas foram relatadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos. Esses eventos incluem:
Distúrbios do sangue e do sistema linfático : anemia, agranulocitite, anemia aplástica, anemia hemolítica, trombocitopenia púrpura idiopática, leucopenia, trombocitopenia.
Distúrbios cardíacos: fibrilação atrial, bradicardia, insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio, taquicardia, torsade de pointes, arritmia ventricular, taquicardia ventricular.
Distúrbios do ouvido e do labirinto: vertigem
Distúrbios endócrinos: diabetes mellitus, hiperprolactinemia, SIADH .
Distúrbios oculares : glaucoma de fechamento angular, diplopia, midríase, distúrbio visual.
Transtorno Gastrointestinal : disfagia, hemorragia gastrointestinal, refluxo gastroesofágico, pancreatite, hemorragia retal.
Distúrbios gerais e condições do local de administração: marcha anormal, astenia, edema, queda, sensação anormal, mal-estar.
Distúrbios hepatobiliares: hepatite fulminante, insuficiência hepática, necrose hepática, hepatite.
Distúrbios do sistema imunológico: reação alérgica, anafilaxia.
Investigações: bilirrubina aumentada, diminuição do peso, prolongamento do QT por eletrocardiograma, aumento das enzimas hepáticas, hipercolesterolemia, aumento do INR, diminuição da protrombina.
Distúrbios do metabolismo e da nutrição : hiperglicemia, hipoglicemia, hipocalemia, hiponatremia.
Distúrbios músculo-esqueléticos e dos tecidos conjuntivos : cãibra muscular, rigidez muscular, fraqueza muscular, rabdomiólise.
Distúrbios do sistema nervoso: acatisia, amnésia, ataxia, coreoatetose, acidente vascular cerebral, disartria, discinesia, distonia, distúrbios extrapiramidais, convulsões do grande mal (ou convulsões), hipoestesia, mioclonia, nistagmo, parkinsonismo, pernas inquietas, convulsões, síncope, discinesia tardia, tremor.
Gravidez, Puerperium e Condições Perinatais : aborto espontâneo.
Distúrbios psiquiátricos : psicose aguda, agressão, agitação, raiva, ansiedade, apatia, suicídio completo, confusão, despersonalização, depressão agravada, delírio, ilusão, desorientação, sensação irreal, alucinações (visuais e auditivas), alterações de humor, nervosismo, pesadelo, reação de pânico, paranóia , inquietação, auto-mutilação ou pensamentos de auto-mutilação, tentativa de suicídio, ideação suicida, tendência suicida.
Distúrbios renais e urinários : insuficiência renal aguda, disúria, retenção urinária.
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama : menorragia, priapismo.
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais : dispnéia, epistaxe, embolia pulmonar, hipertensão pulmonar do recém-nascido.
Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos : alopecia, angioedema, dermatite, equimose, eritema multiforme, reação de fotosensibilidade, Síndrome de Stevens Johnson, necrólise epidérmica tóxica, urticária.
Distúrbios vasculares: trombose venosa profunda, rubor, crise hipertensiva, hipotensão, hipotensão ortostática, flebite, trombose.
O espram, o enantiômero S do citalopram, pertence a uma classe de agentes antidepressivos conhecidos como inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS). Apesar das diferenças estruturais distintas entre os compostos dessa classe, os ISRSs possuem atividade farmacológica semelhante. Como com outros agentes antidepressivos, várias semanas de terapia podem ser necessárias antes que um efeito clínico seja observado. Os ISRS são inibidores potentes da recaptação neuronal de serotonina. Eles têm pouco ou nenhum efeito na recaptação de noradrenalina ou dopamina e não antagonizam os receptores α- ou β-adrenérgicos, dopamina D2 ou histamina H1. Durante o uso agudo, os ISRS bloqueiam a recaptação de serotonina e aumentam a estimulação da serotonina dos 5-HT1A somatodendríticos e dos receptores automáticos terminais. O uso crônico leva à dessensibilização dos 5-HT1A somatodendríticos e dos receptores automáticos terminais. Pensa-se que o efeito clínico geral do aumento do humor e da diminuição da ansiedade seja devido a alterações adaptativas na função neuronal que levam a uma neurotransmissão serotoninérgica aprimorada. Os efeitos colaterais incluem boca seca, náusea, tontura, sonolência, disfunção sexual e dor de cabeça. Os efeitos colaterais geralmente ocorrem nas duas primeiras semanas de terapia e geralmente são menos graves e frequentes do que aqueles observados com antidepressivos tricíclicos. O espram pode ser usado para tratar transtorno depressivo maior (MDD) e transtorno de ansiedade generalizada (TAG).