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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 28.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
prevenção e tratamento a longo prazo da asma brônquica em crianças, incluindo:
- prevenção de sintomas diurnos e noturnos da doença (para crianças a partir dos 2 anos);
- tratamento da asma brônquica em pacientes com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico (para crianças a partir dos 6 anos);
- prevenção de broncoespasmo causado por esforço físico (para crianças a partir dos 2 anos);
alívio dos sintomas de rinite alérgica sazonal e durante todo o ano em crianças a partir dos 2 anos de idade.
Dentro, 1 hora antes ou 2 horas depois de comer, o comprimido deve ser mastigado.
As crianças tomam o medicamento sob a supervisão de adultos.
Com asma brônquica ou asma brônquica e rinite alérgica: para crianças de 2 a 6 anos - 1 mesa de mascar. na dose de 4 mg 1 vez por dia, à noite; 6-14 anos - 1 mesa de mascar. na dose de 5 mg 1 vez por dia, à noite.
Com rinite alérgica: para crianças de 2 a 6 anos - 1 mesa de mascar. na dose de 4 mg 1 vez por dia; 6-14 anos - 1 mesa de mascar. na dose de 5 mg 1 vezes ao dia em modo individual, dependendo do tempo do maior agravamento dos sintomas.
Nenhuma correção de dose é necessária nessas faixas etárias.
Recomendações gerais
Efeito terapêutico de Ektalust., que permite controlar os sintomas da asma, é alcançado dentro de 24 horas após a admissão. O paciente é aconselhado a continuar tomando o medicamento, durante períodos de curso controlado de asma brônquica e durante o período de exacerbação da asma brônquica.
Pacientes com insuficiência renal e pacientes com insuficiência hepática de gravidade leve a moderada não precisam de seleção especial da dose. Não requer correção da dose, dependendo do sexo do paciente.
Não há dados sobre o uso de montelucaste em pacientes com insuficiência hepática grave.
Para o tratamento de pacientes de outras faixas etárias, estão disponíveis uma forma de dosagem e dose diferentes do medicamento - comprimidos revestidos com uma casca de filme, 10 mg.
Dentro, 1 vez por dia, antes de dormir.
No caso de tomar o medicamento em combinação com a alimentação, o montelucaste deve ser tomado 1 hora antes ou 2 horas depois de comer.
O medicamento é prescrito para crianças sob a supervisão de adultos.
Para crianças de 2 a 5 anos — 1 comprimido para mastigar na dose de 4 mg 1 vezes ao dia, antes de dormir (o uso de comprimidos mastigadores Montelucast de 4 mg não é recomendado aos 2 anos de idade) de 6 a 14 anos — 1 comprimido para mastigar na dose de 5 mg 1 vezes ao dia, antes de dormir (uso de comprimidos para mastigar Ektalust.® 5 mg não é recomendado com menos de 6 anos). O efeito terapêutico do montelucaste se desenvolve durante o 1o dia de uso da droga. O paciente deve continuar a tomar montelucaste durante o período de controle dos sintomas da asma brônquica e durante períodos de exacerbação da asma brônquica.
Para prevenção em crianças que sofrem de broncoespasmo causado por atividade física: de 2 a 5 anos - 1 comprimido para mastigar na dose de 4 mg 1 vezes ao dia, antes de dormir por 2-4 semanas; de 6 a 14 anos - 1 comprimido para mastigar na dose de 5 mg 1 vez por dia, antes de dormir por 2-4 semanas. Na ausência de um efeito satisfatório, deve ser prescrita terapia adicional ou alternativa.
Recomenda-se que os adultos usem outras formas medicinais de montelucaste (por exemplo, comprimidos revestidos com casca de filme, 10 mg) para tratar pacientes com mais de 15 anos e adultos.
Para pacientes com insuficiência renal, função hepática leve ou moderada e também dependendo do sexo, não é necessária uma seleção especial da dose.
Montelucast não é recomendado como monoterapia para pacientes com asma brônquica de gravidade moderada de corrente constante.
hipersensibilidade a uma substância ativa ou a qualquer substância auxiliar do medicamento;
crianças menores de 2 anos (para dosagem de 4 mg) e até 6 anos (para dosagem de 5 mg);
pacientes com doenças hereditárias raras - intolerância à galactose, deficiência de má absorção de lactase ou glicose-galactose;
fenilcetonúria (contém aspartam).
Doenças infecciosas e parasitárias : infecções do trato respiratório superior.
Do sangue e sistema linfático: aumento da tendência a sangrar, trombocitopenia.
Do lado do sistema imunológico : reações de hipersensibilidade, t.h. anafilaxia, infiltração eosinofílica do fígado.
Distúrbios do movimento: sonhos patológicos, incluindo pesadelos; alucinações, insônia, sonambulismo, irritabilidade, ansiedade, ansiedade; agitação, incluindo comportamento agressivo ou hostilidade; tremor, depressão, desorientação, pensamentos e comportamentos suicidas (suicida).
Do lado do sistema nervoso : dor de cabeça, tontura, sonolência, parestesia / hiperestesia, cãibras.
Do coração : uma sensação de batimento cardíaco.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: sangramentos nasais.
Do lado do LCD: diarréia, boca seca, dispepsia, náusea, vômito, dor abdominal, pancreatite.
Do fígado e trato biliar: aumento da atividade da ALT e AST, hepatite (incluindo lesões hepáticas colestáticas, hepatocelulares e mistas).
Da pele e tecido subcutâneo: inchaço angioneurótico, tendência a aparecer no hematoma, urticária, prurido na pele, erupção cutânea, eritema atado, eritema multiforme.
Do lado do tecido músculo-esquelético e conjuntivo: artralgia, mialgia, incluindo cãibras musculares.
Perturbações e perturbações gerais no local de administração : astenia / fadiga, mal-estar, edema, pirexia, sede.
Em casos muito raros, durante o tratamento com montelucaste, foi relatado o desenvolvimento da síndrome de Charg-Stross (ver. "Instruções especiais").
Sintomas : há relatos de sobredosagem aguda de montelucaste (quando tomado pelo menos 1 g / dia) no período pós-comercialização e em ensaios clínicos em adultos e crianças. Dados clínicos e laboratoriais indicam a conformidade do perfil de segurança do medicamento em crianças, adultos e idosos. Na maioria das vezes - sensação de sede, sonolência, vômito, excitação psicomotor, dor de cabeça e dor abdominal.
Sintomas de sobredosagem do medicamento em pacientes com asma brônquica crônica quando usados em uma dose superior a 200 mg / dia por 22 semanas e em uma dose de 900 mg / dia por 1 semana não foram detectados.
Tratamento: realizando terapia sintomática. Não há dados sobre a possibilidade de remover o montelucaste por diálise peritoneal ou hemodiálise.
O cisteinil-LT (LTC4, LTD4, LTE4) é um forte eucosanoide pró-inflamatório que é liberado de várias células, incluindo células adiposas e eosinófilos. Esses importantes meios de comunicação proastmáticos estão associados aos receptores de cisteinil-licotrieno (CysLT), presentes no trato respiratório humano e responsáveis pela reação do broncoespasmo, liberação de escarro, permeabilidade dos vasos sanguíneos e aumento do número de eosinófilos.
Montelucast é um composto ativo com administração oral, que possui grande afinidade e reprodução para CysLT1receptores. Um montelucaste com uma dose inferior a 5 mg comprará broncoespasmo induzido por inalação de LTD4. O efeito broncodizante é observado dentro de 2 horas após o uso oral. Efeito beta baseado em títulos2-Adrenomimetiks são amplificados ao tomar um montelucaste. O montelucaste suprime os estágios inicial e tardio do broncoespasmo causados pela exposição a antígenos. Montelucast reduz o número de eosinófilos no sangue periférico em adultos e crianças e também reduz significativamente o número de eosinófilos no trato respiratório. Em pacientes com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, recebendo inalação e / ou SCS oral, a adição de montelucaste à terapia fornece um melhor controle da doença.
Sucção. Depois de entrar, o montelucaste absorveu rápida e quase completamente. Em doentes adultos, após tomar comprimidos para mastigar na dose de 5 mg, um C vaziomáx no plasma sanguíneo é atingido após 2 horas. O valor médio da biodisponibilidade é de 73%, esse valor é reduzido para 63% ao tomar um montelucaste com alimentos. Após tomar comprimidos para mastigar na dose de 4 mg, um estômago vazio em pacientes com idades entre 2 e 5 anos Cmáx alcançado após 2 horas. O valor médio de Cmáx neste grupo de pacientes é 66% maior e o valor médio de Cmin abaixo do mesmo valor em adultos ao tomar comprimidos revestidos com casca de filme, na dose de 10 mg.
Distribuição. A ligação do montelucaste com proteínas plasmáticas no sangue é superior a 99%. Vss em média é de 8 a 11 l. Estudos pré-clínicos revelaram uma penetração mínima do montelucaste através do GEB. Após 24 horas após a admissão, a concentração de montelucaste é mínima em outros tecidos.
Metabolismo O montelucaste é metabolizado ativamente no fígado. Quando usada em doses terapêuticas, a concentração de metabólitos montelucast no plasma sanguíneo em estado de equilíbrio em adultos e crianças não é determinada.
Pesquisa in vitro mostrou que a isofenia do citocromo P450 (3A4, 2A6 e 2C9) está envolvida no processo metabólico do montelucaste, enquanto o montelucaste não inibe as isoperantes do citocromo P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 e 2. Os metabólitos têm um ligeiro efeito terapêutico do montelucaste.
A conclusão. T1/2 montelucasta em jovens voluntários adultos saudáveis varia de 2,7 a 5,5 horas. A depuração plasmática do montelucaste em voluntários adultos saudáveis é em média de 45 ml / min. Após administração oral do montelucaste, 86% da quantidade total é excretada pelo intestino dentro de 5 dias e menos de 0,2% através dos rins, o que, juntamente com dados sobre sua biodisponibilidade, confirma a remoção do montelucaste e de seus metabólitos principalmente com a bílis.
Farmacocinética em casos especiais
Os produtos farmacêuticos do montelucaste em mulheres e homens são os mesmos.
Em pacientes idosos ou com insuficiência hepática de gravidade leve a moderada, não é necessária a correção do regime de medição do montelucaste.
O produto farmacêutico do montelucaste em pacientes com insuficiência renal não foi avaliado. Como o montelucaste e seus metabólitos não são exibidos pelos rins, a correção da dose nessa categoria de pacientes não é necessária.
Não há dados sobre a natureza da farmacocinética do montelucaste em pacientes com insuficiência hepática grave (mais de 9 pontos na escala Child-Pew).
Ao tomar altas doses de montelucaste (20 e 60 vezes maiores que as doses recomendadas para adultos), há uma diminuição na concentração de teofilina no plasma sanguíneo. Ao tomar um montelucaste nas doses recomendadas (10 mg 1 vez por dia), esse efeito não é observado.
- Prostaglandinas, tromboxans, leucotrienos e seus antagonistas
Nos pacientes que receberam fenobarbital simultaneamente, a AUC do montelucaste diminuiu cerca de 40%; no entanto, a correção do modo de dosagem nesses pacientes não é necessária.
Como o montelucaste é metabolizado pelo isoporbente do CYP3A4, deve-se tomar cuidado, especialmente em crianças, se o montelucaste for usado simultaneamente com indutores de isoderum do CYP3A4, como fenitoína, fenobarbital e rifampicina.
O montelucast pode ser prescrito juntamente com outros medicamentos tradicionalmente usados para a prevenção e tratamento a longo prazo da asma brônquica e / ou rinite alérgica.
O montelucaste na dose terapêutica recomendada não teve um efeito clinicamente significativo na farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisona, contraceptivos orais (etinilestradiol / noretinodrel 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina.
Em pesquisa in vitro verifica-se que o montelucaste é uma forte inibição do CYP2C8. No entanto, ao estudar interações medicamentosas in vivo montelucasta e rosiglitazona (substrato de mercado, representativo de medicamentos que são inicialmente metabolizados pelo isoporbente do CYP2C8) não receberam confirmação do isoporso do CYP2C8 pelo montelucaste. Assim, na prática clínica, não é esperada a influência do montelucaste no metabolismo mediado por CYR2C8 de vários medicamentos, incluindo.h. paclytaksela, rosiglitazona, repaglinida.
Pesquisa in vitro mostrou que o montelucaste é um substrato do isopurmio CYP2C8 e, em menor grau - dos isopérmicos CYP2C9 e 3A4. Pesquisas clínicas sobre interações medicamentosas com relação ao montelucaste e hemfibrosil (um inibidor do CYP2C8 e 2C9) mostram que a hemfibrólise aumenta o efeito da exposição sistêmica ao montelucaste em 4,4 vezes.
A ingestão articular de itraconazol, um forte inibidor do isofemento CYP3A4, juntamente com o gemfibrosil e o montelucaste, não levou a um aumento adicional no efeito da exposição sistêmica ao montelucaste. O efeito do hemfibrosil nos efeitos sistêmicos do montelucaste não pode ser considerado clinicamente significativo com base nos dados de segurança quando usado em doses, exceder a dose aprovada de 10 mg para pacientes adultos (por exemplo, 200 mg / dia para pacientes adultos por 22 semanas e até 900 mg / dia para pacientes, tomando o medicamento por cerca de 1 semana, não houve efeitos negativos clinicamente significativos). Assim, quando combinada com gemfibrozil, a correção da dose do montelucaste não é necessária.
De acordo com os resultados da pesquisa in vitroNão se destina a interações medicinais clinicamente significativas com outros inibidores conhecidos do isopurmio do CYP2C8 (por exemplo, com trimetoprim).
Além disso, a aceitação conjunta do montelucaste apenas com itraconazol não levou a um aumento significativo no efeito do impacto sistêmico do montelucaste.
Tratamento combinado com broncodilatadores
Droga de Ektalust. é uma adição razoável à monoterapia por broncodatadores se estes não fornecerem controle adequado da asma brônquica. Ao atingir o efeito terapêutico do tratamento com Ektalust. você pode começar uma diminuição gradual na dose de broncodatadores.
Tratamento combinado com SCS inalado
Tratamento com Ektalust. fornece efeito terapêutico adicional em pacientes que usam SCS inalado. Ao atingir a estabilização, uma diminuição gradual na dose do SCS pode começar sob a supervisão de um médico. Em alguns casos, a abolição completa dos corticosteróides inalados é permitida, no entanto, uma substituição acentuada do cortico inalado por Ektalust. não recomendado.
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