Алмонт

Montelukast

Comprimidos mastigáveis, 4 mg: oval, biconvexo, rosa, intercalado e gravado "M4" de um lado.

Comprimidos mastigáveis, 5 mg: redondo, biconvexo, cor-de-rosa, intercalado e gravado "M5" em um lado.

prevenção e tratamento a longo prazo da asma brônquica em crianças, incluindo:

- prevenção de sintomas diurnos e noturnos da doença (para crianças de 2 anos ou mais),

- tratamento da asma brônquica em pacientes com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico (para crianças de 6 anos ou mais),

- prevenção de broncoespasmo induzido pelo exercício (para crianças de 2 anos ou mais),

alívio dos sintomas da rinite alérgica sazonal e durante todo o ano em crianças a partir dos 2 anos de idade.

Para dentro. 1 hora antes ou 2 horas depois de comer, o comprimido deve ser mastigado.

A droga é administrada por crianças sob a supervisão de adultos.

Na asma brônquica ou asma brônquica e rinite alérgica: para crianças com idade entre 2-6 anos — 1 tabela de mastigação. em uma dose de 4 mg 1 uma vez por dia, à noite, 6-14 anos — 1 tabela mastigável. em uma dose de 5 mg 1 vez por dia, à noite.

Com rinite alérgica: para crianças com idade entre 2-6 anos — 1 tabela de mastigação. em uma dose de 4 mg 1 uma vez por dia, 6-14 anos — 1 tabela mastigável. em uma dose de 5 mg 1 uma vez por dia em regime individual, dependendo do tempo da maior exacerbação dos sintomas.

Não é necessário ajustar a dose dentro desses grupos etários.

Recomendações gerais

O efeito terapêutico da droga Almont, que permite controlar os sintomas da asma, é alcançado dentro de um dia após a administração. Recomenda-se que o paciente continue a tomar o medicamento, tanto durante períodos de asma brônquica controlada quanto durante a exacerbação da asma brônquica.

Pacientes com insuficiência renal e pacientes com insuficiência hepática de gravidade leve a moderada não precisam de ajuste especial da dose. Não é necessário ajustar a dose de acordo com o sexo do paciente.

Não há dados sobre o uso de montelucaste em pacientes com comprometimento grave da função hepática.

Para o tratamento de pacientes de outras faixas etárias, uma forma de dosagem diferente e uma dose da droga estão disponíveis — comprimidos revestidos por película, 10 mg.

hipersensibilidade ao ativo ou a qualquer excipiente do medicamento,

crianças menores de 2 anos (para dosagem de 4 mg) e até 6 anos (para dosagem de 5 mg),

pacientes com doenças hereditárias raras-intolerância à galactose, insuficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose,

fenilcetonúria (contém aspartame).

O uso da droga Almont durante a gravidez é possível se o benefício pretendido para a mãe exceder o risco potencial para o feto.

A decisão de cancelar a amamentação durante o período de uso da droga Almont é tomada com base em uma avaliação do benefício percebido para a mãe e do risco potencial para a criança.

Doenças infecciosas e parasitárias: infecções do trato respiratório superior.

Do sangue e do sistema linfático: aumento da tendência ao sangramento, trombocitopenia.

Do lado do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, incl. anafilaxia, infiltração eosinofílica do fígado.

Transtornos mentais: sonhos anormais, incluindo pesadelos, alucinações, insônia, сомнамбулизм, irritabilidade, ansiedade, preocupação, ажитация, incluindo comportamento agressivo ou hostilidade, tremores, depressão, desorientação, ideação suicida e comportamento (суицидальность).

Do lado do sistema nervoso: dor de cabeça, tontura, sonolência, parestesia/hipestesia, convulsões.

Do lado do coração: a sensação do batimento cardíaco.

Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastinais: hemorragia nasal.

Do trato gastrointestinal: diarréia, boca seca, indigestão, náusea, vômito, dor abdominal, pancreatite.

Do fígado e do trato biliar: aumento da atividade da Alt e AST, hepatite (incluindo lesões hepáticas colestáticas, hepatocelulares e mistas).

Do lado da pele e tecidos subcutâneos: angioedema, tendência ao aparecimento de hematomas, urticária, prurido cutâneo, erupção cutânea, eritema nodoso, eritema multiforme.

Do lado músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: artralgia, mialgia, incluindo cãibras musculares.

Distúrbios gerais e distúrbios no local da administração: astenia / fadiga, mal-estar, inchaço, pirex, sede.

Em casos muito raros, o desenvolvimento da síndrome de charg-Strauss foi relatado durante o tratamento com montelucaste (ver "instruções especiais").

Sintoma: há relatos de overdose aguda de montelucaste (com pelo menos 1 g/dia) no período pós-comercialização e em estudos clínicos em adultos e crianças. Os dados clínicos e laboratoriais indicam a conformidade do perfil de segurança do medicamento em crianças, adultos e pacientes idosos. Na maioria das vezes — sensação de sede, sonolência, vômitos, agitação psicomotora, dor de cabeça e dor abdominal.

Os sintomas de uma overdose da droga em pacientes com asma brônquica crônica quando usados em uma dose superior a 200 mg/dia, por 22 semanas e em uma dose de 900 mg/dia — por 1 semana, não foram detectados.

Tratamento: realização de terapia sintomática. Não há dados sobre a possibilidade de remoção de montelucaste por diálise peritoneal ou hemodiálise.

Cisteinil-LT (LTC4, LTD4, LTE4) são fortes eicosanóides pró — inflamatórios que são liberados de diferentes células, incluindo mastócitos e eosinófilos. Esses importantes mediadores proastmáticos se ligam aos receptores de cisteinil-leucotrieno (CysLT) presentes nas vias aéreas humanas e responsáveis pela resposta ao broncoespasmo, excreção de escarro, permeabilidade vascular e aumento do número de eosinófilos.

O montelucaste é um composto ativo por via oral que possui grande afinidade e seletividade para o CysLT₁- receptores. Montelucaste em uma dose inferior a 5 mg interrompe o broncoespasmo induzido pela inalação de LTD4. O efeito broncodilatador é observado dentro de 2 horas após a administração oral. Efeito broncodilatador beta₂- adrenomiméticos aumentam quando se toma montelucaste. O montelucaste suprime os estágios inicial e tardio do broncoespasmo induzido pela exposição a antígenos. Montelucaste reduz o número de eosinófilos no sangue periférico de adultos e crianças, e também reduz o número de eosinófilos nas vias aéreas. Em pacientes com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico que recebem SCS inalado e / ou oral, a adição à terapia com montelucaste proporciona um melhor controle da doença.

Aspiração. Após a ingestão, o montelucaste é rapidamente e quase completamente absorvido. Em pacientes adultos após tomar comprimidos mastigáveis na dose de 5 mg com o estômago vazio C_max no plasma sanguíneo é alcançado após 2 h. O valor médio da biodisponibilidade é de 73%, este valor é reduzido para 63% ao tomar montelucaste com alimentos. Após tomar comprimidos mastigáveis na dose de 4 mg em jejum em pacientes com idade entre 2 e 5 anos C_max alcançado após 2 h. valor médio C_max este grupo de pacientes é 66% maior e o valor médio de C_min abaixo do valor semelhante em adultos ao tomar comprimidos revestidos por película na dose de 10 mg.

Distribuição. A ligação do montelucaste às proteínas plasmáticas é superior a 99%. V_ss a média é de 8-11 l. estudos pré-clínicos revelaram Penetração mínima de montelucaste através do BBB. Após 24 horas após a ingestão, a concentração de montelucaste é mínima em outros tecidos.

Metabolismo. O montelucaste é metabolizado ativamente no fígado. Quando usado em doses terapêuticas, a concentração de metabólitos de montelucaste no plasma sanguíneo no estado de equilíbrio em adultos e crianças não é determinada.

Pesquisa in vitro mostraram que as isoenzimas do citocromo P450 (3A4, 2A6 e 2C9) estão envolvidas no metabolismo do montelucaste, enquanto nas concentrações terapêuticas o montelucaste não inibe as isoenzimas do citocromo P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 e 2d6. Os metabólitos têm um efeito terapêutico insignificante do montelucaste.

Eliminação. T_1/2 montelucaste em jovens adultos saudáveis voluntários é de 2,7 a 5,5 ч. Plasma clearance de montelucaste em adultos saudáveis voluntários é de, em média, de 45 ml/мин. Após administração oral de montelucaste 86% do total excretado através do intestino, no prazo de 5 dias e menos de 0,2% — através dos rins, o que, juntamente com os dados sobre a sua biodisponibilidade confirma a inferência de montelucaste e seus metabólitos, principalmente, com o fel.

Farmacocinética em casos especiais

A farmacocinética do montelucaste em mulheres e homens é a mesma.

Em pacientes idosos ou pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, a correção do regime posológico de montelucaste não é necessária.

A farmacocinética do montelucaste em pacientes com insuficiência renal não foi avaliada. Como o montelucaste e seus metabólitos não são excretados pelos rins, não são necessários ajustes de dose nessa categoria de pacientes.

Não há dados sobre a natureza da farmacocinética do montelucaste em pacientes com insuficiência hepática grave (mais de 9 pontos na escala Child-Pugh).

Ao tomar altas doses de montelucaste (20 e 60 vezes as doses recomendadas para adultos), observa-se uma diminuição na concentração de teofilina no plasma sanguíneo. Ao tomar montelucaste nas doses recomendadas (10 mg 1 uma vez por dia), este efeito não é observado.

• Anti-inflamatório antibroncoconstritor - bloqueador do receptor de leucotrieno [prostaglandinas, tromboxanos, leucotrienos e seus antagonistas]

Em pacientes tratados simultaneamente com fenobarbital, a AUC de montelucaste diminuiu em cerca de 40%, mas a correção do regime de dosagem nesses pacientes não é necessária.

Como o montelucaste é metabolizado pela isoenzima CYP3A4, deve-se tomar cuidado, especialmente em crianças, se o montelucaste for aplicado concomitantemente com indutores da isoenzima CYP3A4, como fenitoína, fenobarbital e rifampicina.

Montelucaste pode ser administrado em conjunto com outros medicamentos tradicionalmente utilizados para a prevenção e tratamento a longo prazo da asma brônquica e/ou rinite alérgica.

Montelucaste na dose terapêutica recomendada não teve efeito clinicamente significativo na farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, contraceptivos orais (etinilestradiol/noretinodrel 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina.

Em estudos in vitro montelucaste foi encontrado para ser um forte inibidor da isoenzima CYP2C8. No entanto, ao investigar a interação medicamentosa in vivo montelucaste e rosiglitazona (substrato marcador, representante de drogas metabolizadas principalmente pela isoenzima CYP2C8) não receberam confirmação da inibição da isoenzima CYP2C8 pelo montelucaste. Assim, na prática clínica, o efeito do montelucaste no metabolismo mediado por CYP2C8 de vários medicamentos, incluindo paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida, não é assumido.

Pesquisa in vitro mostrou que o montelucaste é um substrato da isoenzima CYP2C8 e, em menor grau, das isoenzimas CYP2C9 e 3A4. Os dados de um estudo clínico da interação medicamentosa contra o montelucaste e o gemfibrozil (um inibidor do CYP2C8 e 2C9) demonstram que o gemfibrozil aumenta o efeito da exposição sistêmica ao montelucaste em 4,4 vezes.

A co-administração de itraconazol, um forte inibidor da isoenzima CYP3A4, juntamente com gemfibrozil e montelucaste, não resultou em um aumento adicional no efeito da exposição sistêmica ao montelucaste. O efeito гемфиброзила para o sistema de impacto montelucaste não pode ser considerada clinicamente significativa na base de dados de segurança, quando aplicado em doses superiores aprovada a dose de 10 mg para pacientes adultos (por exemplo, 200 mg/dia para pacientes adultos durante 22 semanas e até 900 mg/dia para pacientes que tomam o medicamento durante cerca de 1 semana, não foi observada clinicamente significativos efeitos negativos). Assim, quando tomado em conjunto com gemfibrozil, o ajuste da dose de montelucaste não é necessário.

De acordo com os resultados da pesquisa in vitro. não são sugeridas interações medicamentosas clinicamente significativas com outros inibidores conhecidos da isoenzima CYP2C8 (por exemplo, com trimetoprim).

Além disso, a co-administração de montelucaste com itraconazol sozinho não resultou em um aumento significativo no efeito da exposição sistêmica ao montelucaste.

Tratamento combinado com broncodilatadores

O medicamento Almont é um complemento razoável à monoterapia com broncodilatadores, se este último não fornecer controle adequado da asma brônquica. Ao alcançar o efeito terapêutico do tratamento com Almont, você pode começar a reduzir gradualmente a dose de broncodilatadores.

Tratamento combinado com GCS inalado

O tratamento com Almont fornece um efeito terapêutico adicional em pacientes que usam GCS inalados. Ao atingir a estabilização do estado, você pode começar uma redução gradual da dose de GCS sob a supervisão de um médico. Em alguns casos, a abolição completa dos GCS inalados é permitida, mas a substituição abrupta dos GCS inalados pela droga Almont não é recomendada.

A uma temperatura não superior a 30 °C, na embalagem original.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não aplique após a data de validade indicada na embalagem.

Comprimidos mastigáveis, 4 mg, 5 mg.

Comprimidos, 4 mg: 10 ou 14 tabelas. em alumínio / alumínio Blister. 3 bl cada. (de acordo com a tabela 10.), 2 ou 7 BL. (de acordo com a Tabela 14.) colocado em um pacote de papelão.

Comprimidos, 5mg: 10 ou 7 Tabl. em alumínio / alumínio Blister. 3 bl cada. (de acordo com a tabela 10.), 4 ou 14 BL. (de acordo com a tabela 7.) colocado em um pacote de papelão.

Prescrição.

ALMO-RU-00059-DOC

A droga Almont não é recomendada para o tratamento de ataques agudos de asma brônquica. Pacientes com asma brônquica são aconselhados a levar sempre medicamentos de emergência com eles. No início de um ataque agudo, beta inalatório deve ser usado₂- adrenomiméticos de ação curta. Os pacientes devem consultar seu médico o mais rápido possível se precisarem de mais inalações beta₂- adrenomiméticos de ação curta do que o habitual.

Não substitua abruptamente a droga Almont pela terapia com GCS inalado ou oral. Não há dados que comprovem a possibilidade de reduzir a dose de GCS oral no contexto da administração simultânea de montelucaste.

Em casos raros, pacientes que recebem medicamentos anti-asmáticos, incluindo montelucaste, podem desenvolver eosinofilia sistêmica, que às vezes é acompanhada por sinais clínicos de vasculite, ou seja,.n. síndrome de charg-Strauss, uma condição que é eliminada pela administração de GCS sistêmicos. Estes casos são geralmente associados com a redução da dose ou descontinuação da terapia com GCS oral. Não se pode excluir ou estabelecer a possibilidade de que os antagonistas dos receptores de Leucotrienos possam estar associados ao desenvolvimento da síndrome de charg-Strauss. Portanto, os médicos precisam ser avisados sobre a possibilidade de ocorrência de eosinofilia, erupção vascular, aumento da gravidade dos sintomas pulmonares, complicações cardíacas e / ou neuropatia em pacientes. Os pacientes que desenvolveram os sintomas acima devem ser reexaminados e seu regime de tratamento deve ser revisado. O tratamento com Almont não impede o desenvolvimento de broncoespasmo em pacientes com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico com o uso de ácido acetilsalicílico e outros AINEs

A droga Almont contém aspartame, uma fonte de fenilalanina. Esta droga pode prejudicar a saúde de pacientes com fenilcetonúria.

A droga contém monohidrato de lactose, não deve ser tomada em pacientes com doenças hereditárias raras — intolerância à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e mecanismos. Como regra, o montelucaste não afecta a capacidade para a gestão de veículos ou trabalhar com outros mecanismos, mas muito raramente, alguns pacientes observamos sonolência e vertigens, quando vir estes sinais de pacientes não é recomendado dirigir veículos e outras actividades que requeiram concentração e rapidez психомоторных reações.

R03dc03 montelucaste

• Rinite vasomotora e alérgica J30
• Rinite alérgica J30. 1 causada pelo pólen das plantas
• J45 Asma
• J98.8. 0* Broncoespasmo