Montelukast

prevenção e tratamento a longo prazo da asma brônquica em crianças, incluindo:

- prevenção de sintomas diurnos e noturnos da doença (para crianças a partir dos 2 anos);

- tratamento da asma brônquica em pacientes com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico (para crianças a partir dos 6 anos);

- prevenção de broncoespasmo causado por esforço físico (para crianças a partir dos 2 anos);

alívio dos sintomas de rinite alérgica sazonal e durante todo o ano em crianças a partir dos 2 anos de idade.

hipersensibilidade a uma substância ativa ou a qualquer substância auxiliar do medicamento;

crianças menores de 2 anos (para dosagem de 4 mg) e até 6 anos (para dosagem de 5 mg);

pacientes com doenças hereditárias raras - intolerância à galactose, deficiência de má absorção de lactase ou glicose-galactose;

fenilcetonúria (contém aspartam).

O uso de Almont durante a gravidez é possível se o benefício pretendido para a mãe exceder o risco potencial para o feto.

A decisão de abolir a amamentação pelo período de uso do medicamento Almont é tomada com base em uma avaliação dos supostos benefícios para a mãe e do risco potencial para a criança.

Doenças infecciosas e parasitárias : infecções do trato respiratório superior.

Do sangue e sistema linfático: aumento da tendência a sangrar, trombocitopenia.

Do lado do sistema imunológico : reações de hipersensibilidade, t.h. anafilaxia, infiltração eosinofílica do fígado.

Distúrbios do movimento: sonhos patológicos, incluindo pesadelos; alucinações, insônia, sonambulismo, irritabilidade, ansiedade, ansiedade; agitação, incluindo comportamento agressivo ou hostilidade; tremor, depressão, desorientação, pensamentos e comportamentos suicidas (suicida).

Do lado do sistema nervoso : dor de cabeça, tontura, sonolência, parestesia / hiperestesia, cãibras.

Do coração : uma sensação de batimento cardíaco.

Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: sangramentos nasais.

Do lado do LCD: diarréia, boca seca, dispepsia, náusea, vômito, dor abdominal, pancreatite.

Do fígado e trato biliar: aumento da atividade da ALT e AST, hepatite (incluindo lesões hepáticas colestáticas, hepatocelulares e mistas).

Da pele e tecido subcutâneo: inchaço angioneurótico, tendência a aparecer no hematoma, urticária, prurido na pele, erupção cutânea, eritema atado, eritema multiforme.

Do lado do tecido músculo-esquelético e conjuntivo: artralgia, mialgia, incluindo cãibras musculares.

Perturbações e perturbações gerais no local de administração : astenia / fadiga, mal-estar, edema, pirexia, sede.

Em casos muito raros, durante o tratamento com montelucaste, foi relatado o desenvolvimento da síndrome de Charg-Stross (ver. "Instruções especiais").

Sintomas : há relatos de sobredosagem aguda de montelucaste (quando tomado pelo menos 1 g / dia) no período pós-comercialização e em ensaios clínicos em adultos e crianças. Dados clínicos e laboratoriais indicam a conformidade do perfil de segurança do medicamento em crianças, adultos e idosos. Na maioria das vezes - sensação de sede, sonolência, vômito, excitação psicomotor, dor de cabeça e dor abdominal.

Sintomas de sobredosagem do medicamento em pacientes com asma brônquica crônica quando usados em uma dose superior a 200 mg / dia por 22 semanas e em uma dose de 900 mg / dia por 1 semana não foram detectados.

Tratamento: realizando terapia sintomática. Não há dados sobre a possibilidade de remover o montelucaste por diálise peritoneal ou hemodiálise.

O cisteinil-LT (LTC4, LTD4, LTE4) é um forte eucosanoide pró-inflamatório que é liberado de várias células, incluindo células adiposas e eosinófilos. Esses importantes meios de comunicação proastmáticos estão associados aos receptores de cisteinil-licotrieno (CysLT), presentes no trato respiratório humano e responsáveis pela reação do broncoespasmo, liberação de escarro, permeabilidade dos vasos sanguíneos e aumento do número de eosinófilos.

Montelucast é um composto ativo com administração oral, que possui grande afinidade e reprodução para CysLT₁receptores. Um montelucaste com uma dose inferior a 5 mg comprará broncoespasmo induzido por inalação de LTD4. O efeito broncodizante é observado dentro de 2 horas após o uso oral. Efeito beta baseado em títulos₂-Adrenomimetiks são amplificados ao tomar um montelucaste. O montelucaste suprime os estágios inicial e tardio do broncoespasmo causados pela exposição a antígenos. Montelucast reduz o número de eosinófilos no sangue periférico em adultos e crianças e também reduz significativamente o número de eosinófilos no trato respiratório. Em pacientes com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, recebendo inalação e / ou SCS oral, a adição de montelucaste à terapia fornece um melhor controle da doença.

Sucção. Depois de entrar, o montelucaste absorveu rápida e quase completamente. Em doentes adultos, após tomar comprimidos para mastigar na dose de 5 mg, um C vazio_máx no plasma sanguíneo é atingido após 2 horas. O valor médio da biodisponibilidade é de 73%, esse valor é reduzido para 63% ao tomar um montelucaste com alimentos. Após tomar comprimidos para mastigar na dose de 4 mg, um estômago vazio em pacientes com idades entre 2 e 5 anos C_máx alcançado após 2 horas. O valor médio de C_máx neste grupo de pacientes é 66% maior e o valor médio de C_min abaixo do mesmo valor em adultos ao tomar comprimidos revestidos com casca de filme, na dose de 10 mg.

Distribuição. A ligação do montelucaste com proteínas plasmáticas no sangue é superior a 99%. V_ss em média é de 8 a 11 l. Estudos pré-clínicos revelaram uma penetração mínima do montelucaste através do GEB. Após 24 horas após a admissão, a concentração de montelucaste é mínima em outros tecidos.

Metabolismo O montelucaste é metabolizado ativamente no fígado. Quando usada em doses terapêuticas, a concentração de metabólitos montelucast no plasma sanguíneo em estado de equilíbrio em adultos e crianças não é determinada.

Pesquisa in vitro mostrou que a isofenia do citocromo P450 (3A4, 2A6 e 2C9) está envolvida no processo metabólico do montelucaste, enquanto o montelucaste não inibe as isoperantes do citocromo P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 e 2. Os metabólitos têm um ligeiro efeito terapêutico do montelucaste.

A conclusão. T_1/2 montelucasta em jovens voluntários adultos saudáveis varia de 2,7 a 5,5 horas. A depuração plasmática do montelucaste em voluntários adultos saudáveis é em média de 45 ml / min. Após administração oral do montelucaste, 86% da quantidade total é excretada pelo intestino dentro de 5 dias e menos de 0,2% através dos rins, o que, juntamente com dados sobre sua biodisponibilidade, confirma a remoção do montelucaste e de seus metabólitos principalmente com a bílis.

Farmacocinética em casos especiais

Os produtos farmacêuticos do montelucaste em mulheres e homens são os mesmos.

Em pacientes idosos ou com insuficiência hepática de gravidade leve a moderada, não é necessária a correção do regime de medição do montelucaste.

O produto farmacêutico do montelucaste em pacientes com insuficiência renal não foi avaliado. Como o montelucaste e seus metabólitos não são exibidos pelos rins, a correção da dose nessa categoria de pacientes não é necessária.

Não há dados sobre a natureza da farmacocinética do montelucaste em pacientes com insuficiência hepática grave (mais de 9 pontos na escala Child-Pew).

Ao tomar altas doses de montelucaste (20 e 60 vezes maiores que as doses recomendadas para adultos), há uma diminuição na concentração de teofilina no plasma sanguíneo. Ao tomar um montelucaste nas doses recomendadas (10 mg 1 vez por dia), esse efeito não é observado.

• Prostaglandinas, tromboxans, leucotrienos e seus antagonistas

Nos pacientes que receberam fenobarbital simultaneamente, a AUC do montelucaste diminuiu cerca de 40%; no entanto, a correção do modo de dosagem nesses pacientes não é necessária.

Como o montelucaste é metabolizado pelo isoporbente do CYP3A4, deve-se tomar cuidado, especialmente em crianças, se o montelucaste for usado simultaneamente com indutores de isoderum do CYP3A4, como fenitoína, fenobarbital e rifampicina.

O montelucast pode ser prescrito juntamente com outros medicamentos tradicionalmente usados para a prevenção e tratamento a longo prazo da asma brônquica e / ou rinite alérgica.

O montelucaste na dose terapêutica recomendada não teve um efeito clinicamente significativo na farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisona, contraceptivos orais (etinilestradiol / noretinodrel 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina.

Em pesquisa in vitro verifica-se que o montelucaste é uma forte inibição do CYP2C8. No entanto, ao estudar interações medicamentosas in vivo montelucasta e rosiglitazona (substrato de mercado, representativo de medicamentos que são inicialmente metabolizados pelo isoporbente do CYP2C8) não receberam confirmação do isoporso do CYP2C8 pelo montelucaste. Assim, na prática clínica, não é esperada a influência do montelucaste no metabolismo mediado por CYR2C8 de vários medicamentos, incluindo.h. paclytaksela, rosiglitazona, repaglinida.

Pesquisa in vitro mostrou que o montelucaste é um substrato do isopurmio CYP2C8 e, em menor grau - dos isopérmicos CYP2C9 e 3A4. Pesquisas clínicas sobre interações medicamentosas com relação ao montelucaste e hemfibrosil (um inibidor do CYP2C8 e 2C9) mostram que a hemfibrólise aumenta o efeito da exposição sistêmica ao montelucaste em 4,4 vezes.

A ingestão articular de itraconazol, um forte inibidor do isofemento CYP3A4, juntamente com o gemfibrosil e o montelucaste, não levou a um aumento adicional no efeito da exposição sistêmica ao montelucaste. O efeito do hemfibrosil nos efeitos sistêmicos do montelucaste não pode ser considerado clinicamente significativo com base nos dados de segurança quando usado em doses, exceder a dose aprovada de 10 mg para pacientes adultos (por exemplo, 200 mg / dia para pacientes adultos por 22 semanas e até 900 mg / dia para pacientes, tomando o medicamento por cerca de 1 semana, não houve efeitos negativos clinicamente significativos). Assim, quando combinada com gemfibrozil, a correção da dose do montelucaste não é necessária.

De acordo com os resultados da pesquisa in vitroNão se destina a interações medicinais clinicamente significativas com outros inibidores conhecidos do isopurmio do CYP2C8 (por exemplo, com trimetoprim).

Além disso, a aceitação conjunta do montelucaste apenas com itraconazol não levou a um aumento significativo no efeito do impacto sistêmico do montelucaste.

Tratamento combinado com broncodilatadores

O montelucaste é uma adição razoável à monoterapia por brontadores se estes não fornecerem controle adequado da asma brônquica. Ao atingir o efeito terapêutico do tratamento com Montelukast, você pode começar uma diminuição gradual na dose de broncodadores.

Tratamento combinado com SCS inalado

O tratamento com Montelukast fornece um efeito terapêutico adicional em pacientes que usam SCS inalado. Ao atingir a estabilização, uma diminuição gradual na dose do SCS pode começar sob a supervisão de um médico. Em alguns casos, a abolição completa dos corticosteróides inalados é permitida, no entanto, uma substituição acentuada do SCS inalado por Montelukast não é recomendada.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

Comprimidos revestidos com uma concha de filme, 10 mg.

14 comprimidos em um blister de alumínio / folha de alumínio. 1 ou 2 bl. colocado em um pacote de papelão.