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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 23.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
O bloaminelol é um bloqueador combinado alfa e beta-adrenoceptor indicado para:
- Hipertensão, incluindo hipertensão na gravidez.
- Angina de peito com hipertensão existente.
Apenas para administração oral.
Os comprimidos de Blocaminelol devem ser tomados com alimentos.
Adultos:
Hipertensão: Inicialmente, 100 mg duas vezes ao dia. Nos pacientes que já estão sendo tratados com anti-hipertensivos e nos de baixo peso corporal, isso pode ser suficiente para controlar a pressão arterial. Em outros, aumentos na dose de 100 mg duas vezes ao dia devem ser feitos em intervalos de 14 dias. Muitos pacientes com pressão arterial é controlada por 200 mg duas vezes ao dia. Se necessário, podem ser administrados até 800 mg por dia, como regime duas vezes ao dia. Na hipertensão refratária grave, doses diárias de até 2400 mg foram administradas, divididas em regimes três ou quatro vezes ao dia.
Hipertensão na gravidez: Uma dose inicial de 100 mg duas vezes ao dia pode ser aumentada, se necessário em intervalos semanais, em 100 mg duas vezes ao dia. Durante o segundo e terceiro trimestres, a gravidade da hipertensão pode exigir uma titulação adicional da dose para um regime três vezes ao dia, variando de 100 mg a 400 mg três vezes ao dia. A dose diária total não deve exceder 2400 mg.
Pacientes hospitalares com hipertensão grave, particularmente durante a gravidez, podem ter aumentos diários na dose.
Angina Co-existente com hipertensão: A dose recomendada é a necessária para controlar a hipertensão.
População pediátrica:
O bloaminelol não é recomendado em crianças devido à falta de dados de segurança e eficácia.
Idoso:
Recomenda-se uma dose inicial de 50 mg duas vezes ao dia e isso foi suficiente em alguns casos para controlar a hipertensão.
Geral
Efeitos hipotensores aditivos podem ser esperados se os comprimidos de Blocaminelol forem administrados juntamente com outros anti-hipertensivos, p. diuréticos, metildopa etc. Ao transferir pacientes desses agentes, os comprimidos de Blocaminelol devem ser introduzidos com uma dose de 100 mg duas vezes ao dia e a terapia anterior diminuiu gradualmente. A retirada abrupta de clonidina ou agentes betabloqueadores é indesejável.
- Bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau
- Choque cardiogênico
- Insuficiência cardíaca não controlada, incipiente ou digital refratária
- Síndrome do seio doente (incluindo bloqueio sino-atrial)
- hipotensão
- Faeocromocitoma não tratado
- Distúrbios circulatórios periféricos graves
- Bradicardia (<45-50 bpm)
- História de broncoespasmo ou doença obstrutiva crônica das vias aéreas
- Após jejum prolongado
- Angina de Prinzmetal
- Acidose metabólica (por exemplo,. em alguns diabéticos).
Houve relatos de erupções cutâneas e / ou olhos secos associados ao uso de medicamentos bloqueadores de receptores beta-adrenérgicos. A incidência relatada é pequena e, na maioria dos casos, os sintomas desapareceram quando o tratamento foi retirado. A descontinuação gradual do medicamento deve ser considerada se tal reação não for explicável.
Houve relatos de lesões hepatocelulares graves com terapia com Blocaminelol que ocorreram após tratamento a curto e longo prazo e geralmente são reversíveis após a retirada do medicamento. Ao primeiro sinal ou sintoma de disfunção hepática, devem ser realizados testes laboratoriais adequados. Se houver evidência laboratorial de lesão hepática ou o paciente estiver com icterícia, o Blocaminelol deve ser interrompido e não reiniciado.
Deve-se tomar cuidado especial quando o Blocaminelol é usado em pacientes com insuficiência hepática, pois esses pacientes metabolizam o Blocaminelol mais lentamente do que os pacientes sem insuficiência hepática. Doses mais baixas podem ser necessárias.
A ocorrência de síndrome de íris de disquete intraoperatória (IFIS, uma variação da síndrome do aluno pequeno) foi observada durante a cirurgia de catarata em alguns pacientes em tamsulosina ou tratados anteriormente com tamsulosina. Relatórios isolados também foram recebidos com outros bloqueadores alfa-1 e a possibilidade de um efeito de classe não pode ser excluída. Como o IFIS pode levar a complicações processuais aumentadas durante a operação de catarata, o uso atual ou passado de bloqueadores alfa-1 deve ser divulgado ao cirurgião oftalmológico antes da cirurgia.
Os medicamentos bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos reduzem a produção cardíaca através de seus efeitos cronotrópicos negativos e inotrópicos negativos. Os betabloqueadores podem, portanto, causar agravamento da insuficiência cardíaca sistólica ou desenvolvimento de insuficiência cardíaca em pacientes que dependem de um impulso simpático alto para manter a produção cardíaca.
Especialmente em pacientes com doença cardíaca isquêmica, a retirada repentina de medicamentos bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos pode resultar em ataques anginais de maior frequência ou gravidade. Portanto, a retirada do Blocaminelol em pacientes com doença cardíaca isquêmica deve ser gradual, isto é,. durante 1-2 semanas e, se necessário, ao mesmo tempo em que inicia a terapia de reposição, para evitar exacerbação da angina de peito. Além disso, hipertensão e arritmias podem se desenvolver.
É necessário cuidado especial com pacientes cuja reserva cardíaca é baixa. Os medicamentos bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos devem ser evitados em insuficiência cardíaca aberta ou função sistólica do ventrículo esquerdo ruim, embora possam ser usados quando a insuficiência cardíaca for controlada.
Uma redução na frequência cardíaca (bradicardia) é um efeito farmacológico do Blocaminelol. Em casos raros em que os sintomas podem ser atribuíveis à frequência cardíaca diminuindo para menos de 50 a 55 batimentos por minuto em repouso, a dose deve ser reduzida.
As obstruções das vias aéreas podem ser agravadas em pacientes com distúrbios pulmonares obstrutivos crônicos. Bloqueadores beta não seletivos, como o Blocaminelol, não deve ser usado para esses pacientes, a menos que não haja tratamento alternativo disponível. Nesses casos, o risco de induzir broncoespasmo deve ser apreciado e as precauções apropriadas devem ser tomadas. Se o broncoespasmo ocorrer após o uso de Blocaminelol, ele poderá ser tratado com um beta2-agonista por inalação, por exemplo. salbutamol (cuja dose pode precisar ser maior que a habitual na asma) e, se necessário, atropina intravenosa 1 mg.
O bloaminelol deve ser administrado apenas com cautela em pacientes com bloqueio cardíaco de primeiro grau devido ao seu efeito negativo no tempo de condução. Pacientes com insuficiência hepática ou renal podem precisar de uma dose mais baixa, dependendo do perfil farmacocinético do composto. A tolerância ao Blocaminelol geralmente é boa em idosos, no entanto, eles devem ser tratados com cautela e com uma dose inicial mais baixa.
Os medicamentos bloqueadores dos adrenoceptores beta podem aumentar o número e a duração dos ataques anginais em pacientes com angina de Prinzmetal, devido à vasoconstrição mediada por receptores alfa-receptor não oposta da artéria coronária. Bloqueadores beta não seletivos, como o Blocaminelol, não deve ser usado para esses pacientes.
Pacientes com histórico de psoríase só devem receber bloqueadores beta adrenoceptores após cuidadosa consideração.
Houve relatos de maior sensibilidade a alérgenos e a gravidade de reações anafiláticas com o uso de medicamentos bloqueadores de adrenoceptores beta. Ao tomar betabloqueadores, pacientes com histórico de reação anafilática grave a uma variedade de alérgenos podem ser mais reativos a desafios repetidos, acidentais, diagnósticos ou terapêuticos. Esses pacientes podem não responder às doses usuais de epinefrina usadas para tratar a reação alérgica.
O bloaminelol modifica a taquicardia da hipoglicemia e pode prolongar a resposta hipoglicêmica à insulina. Deve-se tomar cuidado durante o uso concomitante de Blocaminelol e terapia hipoglicêmica em pacientes com diabetes mellitus.
Tal como acontece com outros medicamentos bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos, o Blocaminelol pode mascarar os sintomas de hipoglicemia em pacientes diabéticos e tireotoxicose.
É necessário cuidado ao transferir pacientes da clonidina para um medicamento bloqueador dos receptores beta-adrenérgicos. O bloaminelol deve ser introduzido com uma dose de 100 mg duas vezes ao dia e a clonidina diminui gradualmente. O bloaminelol pode ser útil na prevenção da hipertensão rebote após a retirada da clonidina.
Devido aos efeitos inotrópicos negativos, é necessário cuidado ao prescrever um medicamento bloqueador de receptores beta-adrenérgicos com agentes antidisrítmicos de classe 1, como a disopiramida.
Os medicamentos bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos devem ser usados com cautela em combinação com verapamil, onde a função ventricular é prejudicada. A combinação não deve ser dada a pacientes com anormalidades de condução, nem deve ser administrada por via intravenosa dentro de 48 horas após a interrupção do outro.
Durante a administração parenteral de preparações contendo adrenalina a pacientes que recebem medicamentos bloqueadores de receptores beta-adrenérgicos, como em casos raros, vasoconstrição, hipertensão e bradicardia podem ocorrer. Uma dose reduzida de adrenalina deve ser usada.
A terapia com bloqueio beta deve ser descontinuada por pelo menos 24 horas, se for decidido para interrompa-o antes da cirurgia. A continuação do bloqueio beta durante a cirurgia reduz o risco de arritmias durante a indução e intubação, mas pode aumentar o risco de hipertensão.
Deve-se tomar muito cuidado com pacientes com distúrbios circulatórios periféricos, como doença ou síndrome de Raynaud ou claudicação intermitente. Beta bloqueadores de receptores adrenérgicos podem levar ao agravamento de tais distúrbios.
É necessário cuidado ao administrar agentes anestésicos a pacientes que recebem Blocaminelol. O anestesista deve sempre ser informado do uso de um medicamento bloqueador de receptores beta-adrenérgicos. Os riscos e benefícios da continuação da terapia de bloqueio de receptores beta-adrenérgicos no período peri-operatório devem ser cuidadosamente avaliados. O halotano em altas concentrações (> 3%) e outros anestésicos halogenados de hidrocarbonetos deve ser evitado com o Blocaminelol devido ao risco de hipotensão excessiva, grande diminuição na produção cardíaca e aumento da pressão venosa central. Os pacientes devem receber atropina intravenosa antes da indução. Durante a anestesia, o Blocaminelol pode mascarar as respostas fisiológicas compensatórias à hemorragia súbita (taquicardia e vasoconstrição). Portanto, deve-se prestar muita atenção à perda de sangue e ao volume de sangue mantido.
A presença de metabólitos do Blocaminelol na urina pode resultar em níveis falsamente elevados de catecolaminas urinárias, metaneprina, normataneprina e ácido vanililmandélico quando medidos por métodos flourométricos ou fotométricos.
Em pacientes com feocromocitoma, o Blocaminelol pode ser administrado somente após o bloqueio alfa adequado.
Toda a rotulagem para o Blocaminelol conterá o seguinte aviso :
Não tome este medicamento se tiver sibilos ou asma.
Este medicamento contém sacarose. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, má absorção de glicose-galactose ou insuficiência de sucrase-isomaltase não devem tomar este medicamento.
Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir e usar máquinas. É improvável que o uso de Blocaminelol resulte em qualquer comprometimento. No entanto, ao dirigir ou operar máquinas, deve-se levar em consideração que ocasionalmente podem ocorrer tonturas ou fadiga.
A maioria dos efeitos colaterais é transitória e ocorre durante as primeiras semanas de tratamento com Blocaminelol. Eles incluem:
Distúrbios do sistema imunológico
Muito frequentes: anticorpos antinucleares positivos não associados à doença.
Frequentes: Hipersensibilidade (erupção cutânea, prurido, angioedema e dispneia).
Doenças do sangue e do sistema linfático
Desconhecido: Hipercaliemia, particularmente em pacientes que podem ter comprometimento da excreção renal de potássio, trombocitopenia.
Distúrbios psiquiátricos
Desconhecido: humor deprimido e letargia, alucinações, psicoses, confusão, distúrbios do sono, pesadelos.
Distúrbios do sistema nervoso
Frequentes: Tonturas, sensação de formigamento no couro cabeludo geralmente transitória podem ocorrer em alguns pacientes no início do tratamento.
Muito raros: Tremor foi relatado no tratamento da hipertensão da gravidez. Desconhecido: Dor de cabeça, cansaço.
Distúrbios oculares
Desconhecido: visão prejudicada, olhos secos.
Cardiopatias
Frequentes: insuficiência cardíaca.
Raros: Bradicardia.
Muito raro: bloqueio cardíaco
Desconhecido: Hipotensão.
Distúrbios vasculares
Muito raros: Exacerbação dos sintomas da síndrome de Raynaud.
Desconhecido: edema no tornozelo, aumento de uma claudicação intermitente existente, hipotensão postural é incomum, exceto em doses muito altas, ou se a dose inicial for muito alta ou as doses forem aumentadas muito rapidamente.
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais
Pouco frequentes: Broncoespasmo (em doentes com asma ou com antecedentes de asma).
Desconhecido: congestão nasal, doença pulmonar intersticial.
Distúrbios gastrointestinais
Desconhecido: dor epigástrica, náusea, vômito, diarréia.
Distúrbios hepatobiliares
Frequentes: testes de função hepática elevados.
Muito raros: icterícia (hepatocelular e colestática), hepatite e necrose hepática. Quando leve, a hepatotoxicidade é geralmente reversível com a retirada do medicamento.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Desconhecido: transpiração, erupção cutânea aniquenóide reversível, extremidades frias ou cianóticas, parestesia das extremidades, reações de fotosensibilidade, exacerbação da psoríase, alopecia reversível.
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos :
Muito raros: miopatia tóxica, lúpus eritematoso sistêmico.
Desconhecido: Cramps. miopatia tóxica, lúpus sistêmico eritematoso.
Distúrbios renais e urinários
Comum: Dificuldade em micção.
Desconhecido: Retenção aguda de urina.
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama
Frequentes: falha ejaculatória, disfunção erétil.
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: febre das drogas.
Desconhecido: Mascaramento dos sintomas de tireotoxicose ou hipoglicemia.
Relato de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo, em www.mhra.gov.uk/yellowcard.
As características clínicas da superdosagem podem incluir bradicardia, hipotensão, broncoespasmo, insuficiência cardíaca aguda, hipoglicemia, delírio e inconsciência. No caso de grandes sobredosagens, os betabloqueadores podem causar uma ação estabilizadora da membrana.
Após a ingestão de uma overdose ou em caso de hipersensibilidade, o paciente deve ser mantido sob supervisão rigorosa e ser tratado em uma enfermaria de terapia intensiva. Após uma overdose recente, o estômago deve ser esvaziado por aspiração e lavagem gástrica, administração de carvão ativado e um laxante. A respiração artificial pode ser necessária. Bradicardia ou reações vagais extensas devem ser tratadas administrando atropina ou metilatropina. A hipotensão e o choque devem ser tratados com substitutos plasmáticos / plasmáticos e, se necessário, catecolaminas. O efeito de bloqueio beta pode ser neutralizado pela administração intravenosa lenta de cloridrato de isoprenalina, começando com uma dose de aproximadamente 5Î1⁄4g / min, ou dobutamina, começando com uma dose de 2,5 Î1⁄4g / min, até que o efeito necessário seja obtido. Em casos refratários, a isoprenalina pode ser combinada com dopamina. Se isso também não produzir o efeito desejado, pode ser considerada a administração intravenosa de 8-10 mg de glucagon. Se necessário, a injeção deve ser repetida dentro de uma hora, a ser seguida, se necessário, por um i.v. infusão de glucagon a uma taxa de administração de 1-3 mg / hora. A administração de íons cálcio ou o uso de um marcapasso cardíaco também podem ser considerados.
Foi relatada insuficiência renal oligúrica após superdosagem maciça de Blocaminelol por via oral. Em um caso, o uso de dopamina para aumentar a pressão arterial pode ter agravado a insuficiência renal. O bloaminelol possui atividade estabilizadora da membrana, que pode ter significado clínico na superdosagem.
A hemodiálise remove menos de 1% do cloridrato de Blocaminelol da circulação.
Grupo farmacoterapêutico : Agentes bloqueadores alfa e beta, Código ATC : C07AG01
O bloaminelol combina alfa seletivo1atividade de bloqueio com bloqueio beta não seletivo. Através do bloqueio alfa, reduz a resistência periférica, diminuindo a carga pós-carga do miocárdio e a demanda de oxigênio. O bloqueio beta simultâneo protege contra efeitos cardíacos simpáticos reflexos. A produção cardíaca não é significativamente reduzida em repouso ou com exercícios moderados. A elevação da pressão arterial sistólica durante o exercício é reduzida, mas as alterações correspondentes na pressão diastólica são essencialmente normais.
Em pacientes com angina de peito coexistindo com hipertensão, a resistência periférica reduzida diminui a carga pós-carga do miocárdio e a demanda de oxigênio. Todos esses efeitos seriam beneficiados por pacientes hipertensos e com angina coexistente.
O bloaminelol é completamente absorvido após administração oral. A biodisponibilidade é significativamente reduzida ao metabolismo de primeira passagem no fígado, mas pode ser aumentada pela administração simultânea de alimentos. Os efeitos de pico são observados 2-4 horas após a administração e a meia-vida plasmática é de 6-8 horas. O bloaminelol exibe ligação às proteínas plasmáticas moderadamente alta (~ 50%). Sofre biotransformação hepática, com metabólitos inativos sendo excretados na urina (55-60%) e fezes. Menos de 5% de uma dose oral é excretada inalterada na urina.
Não há dados de segurança pré-clínicos relevantes para o prescritor que sejam adicionais aos já incluídos em outra seção do RCM
Não aplicável
Não há requisitos especiais.
However, we will provide data for each active ingredient