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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 09.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Aloxtra
Donepezilo
Os comprimidos orodispersíveis de Aloxtra isenção estão indicados para o tratamento sintomático da demência de Alzheimer ligeira a moderada.
Os comprimidos de Donepezil estão indicados para o tratamento sintomático da demência de Alzheimer ligeira a moderada.
POSOLOGIA
Adultos / Idosos
O tratamento é iniciado com 5 mg / dia (uma vez por dia). Uma dose de 5 mg / dia deve ser mantida durante, pelo menos, um mês, de modo a que minha inquietude ser avaliadas como primeiras reacções Tipo ao tratamento e minha inquietude ser quantidades conceituadas de cloridrato de donepezilo. Após uma avaliação clínica de um mês do tratamento com 5 mg / dia, a dose de Aloxtra EVESS pode ser aumentada para 10 mg/dia (uma vez por dia). A dose diária máxima recomendada é de 10 mg. Dos superiores a 10 mg / dia não foram investigadas em estudos clínicos.
O tratamento deve ser afectado e supervisionado por um médico com experiência no diagnóstico e tratamento da doença de Alzheimer. O diagnóstico deve ser feito de acordo com as orientações reconhecidas (e) .grama. DSM-IV, ICD-10). A terapêutica com donepezil só deve ser considerada se disponivel um prestador de cuidados que monitoriza regularmente a ingestão de medicamentos para o doente. A terapêutica de manutenção pode ser continuada enquanto existir um beneficio terapêutico para o doente. Assim, o benefício clínico do donepezil deve ser recuperado regularmente. A descoberta deve ser considerada se não surgir evidência de efeito terapêutico. Não é possível antecipar a resposta Individual ao donepezilo
Após interrupção do tratamento, observação-se uma redução gradual dos efeitos positivos do tratamento com Aloxtra EVESS.
População pediátrica
Além disso, não é recomendado em Campanhas e adolescentes com menos de 18 anos de vida.
Doentes com compromisso renal e hepático
Em doentes com compromisso renal, pode ser seguido regime posológico semelhante, uma vez que a depuração do cloridrato de donepezilo não é afectada por esta doença.
Devido a um possível aumento da exposição Um compromisso hepático ligeiro a moderado, o aumento da dose deve ser realizado de acordo com a tolerabilidade individual. Não existem dados disponíveis para as doenças com dificuldade hepática grave.
Método de Aplicação
O Aloxtra deve ser administrado oralmente na noite imediatamente antes da reforma. O comprimido deve ser colocado na língua e deixado integrado-se com ou sem água antes de engolir, depende da preferência do doente.
Adultos / Idosos:
O tratamento é iniciado com 5 mg / dia (uma vez por dia). Donepezil deve ser tomado oralmente na noite imediatamente antes da reforma. Uma dose de 5 mg / dia deve ser mantida durante, pelo menos, um mês, de modo a que minha inquietude ser avaliadas as primeiras reacções ao tipo de tratamento e minha inquietude ser atingidas concentrações de Aloxtra nenhum estado estacionário. Após uma avaliação clínica de um mês do tratamento com 5 mg / dia, a dose de donepezil pode ser aumentada para 10 mg/dia (uma vez por dia). A dose diária máxima recomendada é de 10 mg. Dos superiores a 10 mg / dia não foram investigadas em estudos clínicos.
O tratamento deve ser afectado e supervisionado por um médico com experiência no diagnóstico e tratamento da doença de Alzheimer. O diagnóstico deve ser feito de acordo com as orientações reconhecidas (e) .grama. DSM-IV, ICD-10). A terapêutica com donepezil só deve ser considerada se disponivel um prestador de cuidados que monitoriza regularmente a ingestão de medicamentos para o doente. A terapêutica de manutenção pode ser continuada enquanto existir um beneficio terapêutico para o doente. Assim, o benefício clínico do donepezil deve ser recuperado regularmente. A descoberta deve ser considerada se não surgir evidência de efeito terapêutico. Não é possível antecipar a resposta Individual ao donepezilo
Após interrupção do tratamento, observação-se uma redução gradual dos efeitos positivos do Donepezil.
Insuficiência Renal e hepática:
Em dentes com compromisso renal, pode ser seguido um esquema posológico semelhante, uma vez que a depuração de Aloxtra não é afectada por esta doença.
Devido a um possível aumento da exposição Um compromisso hepático ligeiro a moderado, o aumento da dose deve ser realizado de acordo com a tolerabilidade individual. Não existem dados disponíveis para as doenças com dificuldade hepática grave.
Filhos:
Não se recomenda a utilização de Donepezil em campanhas.
O Donepezil está contra-indicado em dentes com hipersensibilidade associada a aloxtra, derivados da piperidina ou outros excipientes utilizados na formulação.
A aplicação de ALOXTRA EVESS em doentes com demência de Alzheimer grave, outros tipos de demência uo outros tipos de perturbações da memória (por exemplo, declínio cognitivo associado com a idade) não foi estudada.
Anestesia
O Aloxtra EVESS como inibidor da colinesterase, é provável que exagere o relaxamento muscular do tipo succinilcolina durante a anestesia.
Doenças Cardiovasculares
Devido ao seu efeito farmacológico, os inibidores da colinesterase podem ter efeitos vagóticos na frequência cardíaca (por exemplo, bradicardia). O potencial para esta acção pode ser particularmente importante para doentes com síndromes sinusais "€ œsick " ou outras condições de condução cardíaca supraventricular, tais como bloqueio sinoatrial uo auriculo-ventricular.
Houve relações de sincope e convulsões. No entanto, estes dias devem ser considerados a possibilidade de bloqueio cardíaco ou de pausas sinusais longas.
Doenças gastrointestinais
Os doentes com risco aumentado de úlceras, por exemplo doentes com história de doenças ulcerosas uo doentes a tomar simultanea mente medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), devem ser monitorizados quanto aos sintomas. Contudo, os estudos clínicos com Aloxtra EVESS não demonstraram um aumento na incidência de úlceras gástricas uo hemorragia gastrointestinal, comparativamente com o placebo.
Geniturinario
Embora não tenha sido observado em estudos clínicos com EVESS Aloxtra, os colinomiméticos podem causar obstrução da descarga bexiga lá.
Doenças neurológicas
Convulsões: pensa-se que a colinomimética tem potencial para causar convulsões generalizadas. No entanto, a atividade de convulsão tambémm pode ser uma manifestação da força de Alzheimer.
Os colinomiméticos podem exacerbar ou induzir sintomas extrapiramidais.
sondrome maligna dos neurolépticos (SMN))))
Foi notificado que para SMN, uma situação que o que potencialmente ameaçadora da vida, caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonómica, consciência diminuída e níveis séricos elevados de creatina fosfoquinase, ocorre muito raramente em associação com o donepezil, especialmente em doentes que também recebem antipsicóticos concomitantes.. Outros Sinai adicionais podem incluir mioglobinúria (rabdomiólise) e insuficiencia renal aguda. Se um doente desenvolver sinais e sintomas indicativos de SMN, ou tiver febre elevada inexplicável sem manifestações clínicas adicionais de SMN, o tratamento deve ser interrompido.
Doença pulmonar
Devido aos seus efeitos secundários, os inibidores da colinesterase devem ser prescritos com precaução em doenças com história de asma ou doença pulmonar obstrutiva.
A administração de Aloxtra EVESS concomitante mente com outros inibidores da acetilcolinesterase, agonistas uo antagoni Stas do sistema colinérgico deve ser evitada.
Disfunção hepática grave
Não existem dados disponíveis para as doenças com dificuldade hepática grave.
Morte em ensaios clínicos na demência Vascular
Foram realizados três ensaios clínicos de 6 meses, nos quais foram examinados indivíduos que cumpriam os critérios da NINDS-AIREN para a demência vascular provável uo possível (VaD).). Os critérios da NINDS - AIREN são utilizados para identificar pacientes cuja demência parece ser exclusivamente devido a causas vasculares e para excluir pacientes com doença de Alzheimer. No primeiro estudo, a taxa de mortalidade foi de 2 / 198 (1.0%) com cloridrato de donepezilo 5 mg, 5 / 206 (2.4%) no cloridrato de donepezil 10 mg e 7/1999 (3.5%) com placebo. No segundo estudo, as taxas de mortalidade foram de 4/208 (1.9%) no cloridrato de donepezilo 5 mg, 3 / 215 (1.4%) com cloridrato de donepezilo 10 mg e 1 / 93 (0.5%) com placebo. No terceiro estudo estudo estudo, a taxa de mortalidade foi de 11 / 648 (1.7%) com cloridrato de donepezil 5 mg e 0 / 326 (0%) com placebo. A taxa de mortalidade para os três estudos vad no grupo do cloridrato de donepezilo (1.7%) foi numericamente mais elevada do que no grupo placebo (1.1%), no entanto, esta diferença não foi estatisticamente significativa. A maioria das mortes em doentes a tomar cloridrato de donepezil uo placebo parece dever-se a várias causas vasculares esperadas nesta população idosa com doenças vasculares subjacentes. Uma análise de todos os expectativas # vasculares graves não fatais e fatais não mostrou diferença na frequência de ocorrência de nenhum grupo do cloridrato de donepezilo em comparação com o placebo
Em estudos combinados com doença de Alzheimer (n = 4146) e quando estes estudos com doença de Alzheimer foram combinados com outros estudos com demência, incluindo estudos com demência vascular (total n=6888), a taxa de mortalidade nos grupos com placebo excedeu numerica mente de um dos grupos com cloridrato de donepezilo.
A utilização de donepezil em doentes com demência grave de mal de Alzheimer, outros tipos de demência uo outros tipos de perturbações da memória (por exemplo, declínio cognitivo associado com a idade) não foi investigada.
Anestesia: é provável que o Donepezil, como inibidor da colinesterase, exagere o relaxamento muscular do tipo succinilcolina durante a anestesia.
Doenças cardiovasculares: devido ao seu efeito farmacológico, os inibidores da colinesterase podem ter efeitos vagotónicos na frequência cardíaca (por exemplo, bradicardia). O potencial para esta acção pode ser particularmente importante para doentes com síndrome fazer nódulo sinusal uo outros estados de condução supraventricular, tais como bloqueios sinoatriais uo auriculo ventriculares.
Houve relações de sincope e convulsões. No entanto, estes dias devem ser considerados a possibilidade de bloqueio cardíaco ou de pausas sinusais longas.
Doenças gastrointestinais: doentes com risco aumentado de úlceras, por exemplo doentes com história de doenças ulcerosas uo doentes a tomar simultanea mente medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), devem ser monitorizados quanto aos sintomas. No entanto, os estudos clínicos com donepezil não mostram aumento na incidência de úlceras do estómago ou hemorragia gastrintestinal em comparação com o placebo.
Urogenital: embora não tenha sido observado em estudos clínicos com Donepezil, os colinomiméticos podem causar bloqueio da descrição da bexiga.
Condições neurológicas: convulsões: pensa-se que a colinomimética tem algum potencial para causar convulsões generalizadas. No entanto, a atividade de convulsão tambémm pode ser uma manifestação da força de Alzheimer.
Os colinomiméticos podem exacerbar ou induzir sintomas extrapiramidais
Tem sido relatado que a síndrome maligna do lentigo fazer o lentigo dos neurolépticos (SMN): NMS, potencialmente, uma condição com risco de vida, caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica, alteração da consciência e aumento da creati Nina fosfoquinase sérica níveis, muito raramente ocorre em associação com o donepezil, especialmente em pacientes que também receber concomitante de antipsicóticos. Outros Sinai adicionais podem incluir mioglobinúria (rabdomiólise) e insuficiencia renal aguda. Se um doente desenvolver sinais e sintomas indicativos de SMN, ou tiver febre elevada inexplicável sem manifestações clínicas adicionais de SMN, o tratamento deve ser interrompido
Doenças pulmonares: devido aos seus efeitos colinomiméticos, os inibidores da colinesterase devem ser prescritos com precaução em doentes com asma uo doença pulmonar obstructiva.
A administração concomitante de donepezil com outros inibidores da acetilcolinesterase, agonistas ou antagoni Stas do sistema clínico deve ser evitada.
Compromisso hepático grave: não existem dados disponíveis para doentes com compromisso hepático grave.
Este medicamento contém lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Morte em ensaios clínicos na demência Vascular
Foram realizados três ensaios clínicos de 6 meses, nos quais foram examinados indivíduos que cumpriam os critérios da NINDS-AIREN para a demência vascular provável uo possível (VaD).). Os critérios da NINDS - AIREN são utilizados para identificar pacientes cuja demência parece ser exclusivamente devido a causas vasculares e para excluir pacientes com doença de Alzheimer. No primeiro estudo, a taxa de mortalidade foi de 2 / 198 (1.0%) com Aloxtra 5 mg, 5 / 206 (2.4%) com Aloxtra 10 mg e 7/1999 (3.5%) com placebo. No segundo estudo, as taxas de mortalidade foram de 4/208 (1.9%) com Aloxtra 5 mg, 3 / 15 (1.4%) com Aloxtra 10 mg e 1 / 93 (0.5%) com placebo. No terceiro estudo estudo estudo, a taxa de mortalidade foi de 11 / 648 (1.7%) com Aloxtra 5 mg e 0 / 326 (0%) com placebo. A taxa de mortalidade para os três estudos vad no grupo Aloxtra (1.7%) foi numericamente mais elevada do que no grupo placebo (1.1%), no entanto, esta diferença não foi estatisticamente significativa. A maioria das mortes em dias a tomar Aloxtra uo placebo parece dever-se a varias causas vasculares esperadas nesta população idosa com doenças vasculares subjacentes. Uma análise de todos os expectativas # vasculares graves não fatais e fatais não revelou qualquer diferença na frequência de ocorrência no grupo fazer Aloxtra, comparativa mente ao placebo.
Em estudos combinados da doença de mal de Alzheimer (n=4146), e quando estes estudos da doença de Alzheimer com outros estudos da demência, incluindo os estudos da demência vascular (total n=6888), foram combinados, ultra-passando de uma taxa de mortalidade nos grupos placebo numerica mente nos grupos Aloxtra.
Os efeitos de Donepezil sobre a capacidade de construção e utilizar máquinas são reduzidos ou moderados.
A dificuldade pode conduzir a alterações do desemprego da noção ou prejudicar a capacidade de utilizar máquinas. Além disso, o donepezil pode causar fadiga, tonturas e espásmos musculares, principalmente quando a dose é administrada ou aumentada. O médico assistente deve avaliar rotineiramente a capacidade dos dentes a tomar donepezil para continuar a construir ou a utilizar máquinas complexas.
Os efeitos de Donepezil sobre a capacidade de construção e utilizar máquinas são reduzidos ou moderados.
A dificuldade pode conduzir a alterações do desemprego da noção ou prejudicar a capacidade de utilizar máquinas. Além disso, o donepezil pode causar fadiga, tonturas e espásmos musculares, principalmente quando a dose é administrada ou aumentada. O médico assistente deve avaliar rotineiramente a capacidade dos dentes a tomar donepezil para continuar a construir ou a utilizar máquinas complexas.
Os efeitos secundários mais frequentes são diarreia, cãibras musculares, fadiga, náuseas, vómitos e insónia.
As reacções adversas notificadas como mais de um caso individual estão mencionadas por classes de sistemas de órgãos e frequência. As freqüências são definidas como: muito comum (>1/10) freqüentes (>1/100, < 1/10), incomum (>1/1. 1 / 100), raros (>1/10, 000 para 1/1, 000), muito raros (<1/10.) E descoberto (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).
Classes de Sistemas de órgãos muito frequentes gerais Pouco freqüentes Infecções e doenças parasitárias Doenças do metabolismo e da nutrição anorexia Perturbações do foro físico: alucinações * * agitação * * comportamento agrossivo * * sons e pesadelos anormais* * Doenças do sistema nervoso síncope * tonturas, insónia, convulsões * sintomas extrapiramidais, síndrome maligna do lentigo fazer o lentigo fazer o lentigo fazer o lentigo dos neurolépticos Doença cardíaca bradicardia bloqueio Sino-auricular bloqueio AV Doenças gastrintestinais diarreia náuseas problemas perturbações abdominais, hemorragia gastrina gastrina gastrina gastrintestinal úlceras gástricas e duodenais, hipersecreção salivar Afecções hepatobiliares, incluido hepatites*** Doenças renais e urinarias erupções cutâneas Doenças do sistema músculo-esquelético, do tecido conjuntivo e dos ossos caiibras musculares rabdomiólise**** Doenças dos rins e do tracto urinário incontinência urinária Perturbações gerais e alterações no local de administração cefaleias fadiga door de cabeça Aumento ligeiro da concentração série da creatina cinase muscular Lesões e intoxicações* Ao mostrar os dentes para síncope ou convocações, deve considerar-se a possibilidade de bloqueio cardíaco ou pausas sinusais longas.
** Relatos de alucinações, sons anormais, pesadelos, agitação e comportamento agrossivo resolveram se com a redução da dose ou interrupção do tratamento.
*** No caso de dificuldade hepática inexplicada, deve ser considerada a interrupção do tratamento com Aloxtra.
**** Foi notificada rabdomiólise independente mente da língua maligna dos neurolépticos e em estreia associação temporal com o início do donepezil ou o aumento da dose.
Notificação de efeitos secundários suspeitos
A notificação de efeitos secundários suspensos após aprovação do medicamento é importante. Permite um compromisso técnico da relação beneficente-risco da droga. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar os efeitos secundários gravados através do sistema de cartão Amarelo: www.mhra.gov.uk/yellowcard uo comprar no Google Play uo Apple App Store por MHRA cartão amarelo.
Os efeitos secundários mais frequentes são diarreia, cãibras musculares, fadiga, náuseas, vómitos e insónia.
As reacções adversas notificadas como mais de um caso individual estão mencionadas por classes de sistemas de órgãos e frequência. Como frequências são definidas como: muito comum (> 1/10) frequentes (> 1/100, < 1/10), incomum (> 1/1,000, < 1/100), raramente (> 1/10,000, < 1/1,000), muito raros (< 1/10000) e não conhecidos (não podem ser estimados a partir dos dados disponíveis).
Classes de Sistemas de órgãos muito frequentes gerais Pouco freqüentes Infecções e doenças parasitárias Doenças do metabolismo e da nutrição anorexia Perturbações do foro físico: alucinações * * agitação * * comportamento agrossivo * * sons e pesadelos anormais* * Doenças do sistema nervoso síncope * tonturas, insónia, convulsões * sintomas extrapiramidais, síndrome maligna do lentigo fazer o lentigo fazer o lentigo fazer o lentigo dos neurolépticos Doença cardíaca bradicardia bloqueio Sino-auricular bloqueio AV Doenças gastrintestinais diarreia náuseas vómitos perturbações abdominais, hemorragia gastrina gastrina gastrina gastrintestinal úlceras gástricas e duodenais Afecções hepatobiliares, incluido hepatites*** Doenças renais e urinarias erupções cutâneas Doenças do sistema músculo-esquelético, do tecido conjuntivo e dos ossos caiibras musculares rabdomiólise# Doenças dos rins e do tracto urinário incontinência urinária Perturbações gerais e alterações no local de administração cefaleias fadiga door de cabeça Aumento ligeiro da concentração série da creatina cinase muscular Ácido de viação* Ao mostrar os dentes para síncope ou convocações, deve considerar-se a possibilidade de bloqueio cardíaco ou pausas sinusais longas.
** Relatos de alucinações, sons anormais, pesadelos, agitação e comportamento agrossivo resolveram se com a redução da dose ou interrupção do tratamento.
*** Em caso de dificuldade hepática inexplicada, deve considerar-se a interrupção do Donepezil.
# foi notificada rabdomiólise independente mente da língua maligna dos neurolépticos e em estreia associação temporal com o início ou aumento da dose de donepezil.
Notificação de efeitos secundários suspeitos
A notificação de efeitos secundários suspensos após aprovação do medicamento é importante. Permite um compromisso técnico da relação beneficente-risco da droga. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar suspeitas de reacções adversas através do Sistema Nacional de notificação listado no sistema de cartões amarelos, o sítio Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Uma lata de letal média estimada de cloridrato de donepezil após a administração de uma dose oral única em ratinhos e ratos é de 45 e 32 mg/kg, ou aproximadamente 225 160 vezes a dose humana máxima recomendada de 10 mg por dia. Observaram-se fazer Sinai de estimulação colinérgica relacionados com uma lata de janeiro em animais e incluíram diminuição do movimento espontâneo, posição abdominal, marcha flutuante, fluxo lacrimal, convulsões clónicas, uma respiração antidepressivos, salivação, miose, fasciculação e temperatura inferior da superfície corporal.
Uma sobredosagem com inibidores da Colin esterase pode levar a uma crise colinérgica caracterizada por náuseas graves, vómitos, salivação, sudação, bradicardia, hipotensão, depressão respiratória, colapso e convulsões. O aumento da fragilidade muscular é uma possibilidade e pode levar à morte, quando os músculos respiratórios estão envoltos.
Como em qualquer caso de sobredosagem, devem ser tomadas medidas gerais de apoio. Anticolinérgicos terceiros, tais como a atropina, podem ser utilizados como alvo para a sobredosagem com Aloxtra. . Recomendação-se a administração intravenosa de sulfato de atropina título para ação:.0 a 2.0 mg IV com doses subsequentes baseadas na resposta clínica. Foram notificadas respostas atípicas na pressão arterial e frequência cardíaca com outros colinomiméticos quando co-administrados Trados Trados com anticolinérgicos quaternários tais como glicopirrolato . Desconhece-se se o cloridrato de donepezilo e / ou os seus metabolitos podem ser removidos por diálise (hemodiálise, diálise peritoneal uo hemofiltração).) )
Uma lata de letal média estimada de Aloxtra após administração de uma dose oral única em ratinhos e ratos é de 45 e 32 mg/kg, respectivamente, aproximadamente 225 e 160 vezes a dose humana máxima recomendada de 10 mg por dia. Observaram-se fazer Sinai de estimulação colinérgica relacionados com uma lata de janeiro em animais e incluíram diminuição do movimento espontâneo, posição abdominal, marcha flutuante, fluxo lacrimal, convulsões clónicas, uma respiração antidepressivos, salivação, miose, fasciculação e temperatura inferior da superfície corporal.
Uma sobredosagem com inibidores da Colin esterase pode levar a uma crise colinérgica caracterizada por náuseas graves, vómitos, salivação, sudação, bradicardia, hipotensão, depressão respiratória, colapso e convulsões. O aumento da fragilidade muscular é uma possibilidade e pode levar à morte, quando os músculos respiratórios estão envoltos.
Como em qualquer caso de sobredosagem, devem ser tomadas medidas gerais de apoio. Anticolinérgicos terceiros, como a atropina, podem ser utilizados como antídoto para a sobredosagem do donepezilo. Recomendação-se a administração intravenosa de sulfato de atropina título para ação:.0 a 2.0 mg IV com doses subsequentes baseadas na resposta clínica. Foram notificadas respostas atípicas na pressão arterial e frequência cardíaca com outros colinomiméticos quando co-administrados Trados Trados com anticolinérgicos quaternários tais como glicopirrolato . Desconhece-se se o Aloxtra e/ou os seus metabolitos podem ser removidos por diálise (hemodiálise, diálise peritoneal uo hemofiltração).) )
Grupo farmacoterapêutico: Medicamentos anti-demência, anti Colin esterase, código ATC N06DA02.
Mecanismo de Acção
O cloridrato de Donepezil é um inibidor específico e reversível da acetilcolinesterase, a colinesterase predominante no cérebro. O cloridrato de Donepezil é in vitro, mais de 1000 vezes mais potente que a butirilcolinesterase, uma enzima presente principalmente fora do sistema nervoso central.
Demência de Alzheimer
Em doentes com demência de Alzheimer que participaram em ensaios clínicos, doses únicas diárias de 5 mg ou 10 mg de EVESS Aloxtra resultaram numa inibição nenhum estado estacionário como acetilcolinesterase (medida nas membranas eritrocitárias) actividade da de 63.6% e 77.3% Se medida por can. A inibição da acetilcolinesterase (AChE) nos glóbulos vermelhos pelo cloridrato de donepezil demonstrou correlacionar-se com alterações na ADAS-cog, uma escala sensível que estuda aspectos seleccionados da cognição. O potencial do cloridrato de donepezil para alterar o curso da neuropatologia subjugada não foi estudado. Assim, o tratamento com Aloxtra não pode ser considerado como uma influência na progressão da doença
Uma eficácia fazer o tratamento da doença de mal de Alzheimer, demência com Aloxtra EVESS tem sido investigada em quatro estudos controlados com placebo, 2 estudos com uma duração de 6 meses e 2 estudos com uma duração de 1 ano.
Em 6 meses de estudo clínico foi realizado no final do tratamento donepezil, uma análise que utiliza uma combinação de três critérios de eficácia: a ADAS-Cog (uma medida de desempenho cognitivo), o Médico banda a banda baseado impressão de se mudar com a Entrada de fazer cuidador (uma medida da função global) e como atividades de vida Diária pontuação da pontuação da subescala da clínica Dementia Rating Scale (uma medida de capacidades em assuntos da comunidade, casa e lazer e cuidados pessoais).
Os pacientes que cumpriam os critérios listados abaixo consideram os destinatários ao tratamento.
- Resposta = melhoria de ADAS-Cog em pelo menos 4 pontos sem agravamento de CIBIC sem agravamento das actividades da vida diária sub-escala da escala de avaliação da demência Clínica* p<0, 05
** p<0, 01
O tratamento com Aloxtra conduziu a um aumento estatisticamente significativo, dependente da dose, na proporção de doentes avaliados como respondedores.
Grupo farmacoterapêutico: Medicamentos anti-demência, anti Colin esterase, código ATC N06DA02.
O Aloxtra é um inibidor específico e reversível da acetilcolinesterase, A Colin esterase predominante no cérebro. In vitro, o Aloxtra é mais de 1000 vezes mais potente de um inibidor desta enzima do que um butirilcolinesterase, uma enzima presente principalmente fora do sistema nervoso central.
Demência de Alzheimer
Em doentes com demência de Alzheimer que participaram em ensaios clínicos, a administração de doses únicas diárias de 5 mg ou 10 mg de donepezil, resultou numa inibição nenhum estado estacionário como acetilcolinesterase (medida nas membranas eritrocitárias) actividade da de 63.6% e 77.3% Se medida por can. Foi demonstrado que a inibição da acetilcolinesterase (AChE) nos glóbulos vermelhos pelo aloxtra encontra-se correlacionada com alterações na ADAS-cog, uma escala sensível que estuda aspectos seleccionados da cognição. O potencial do Aloxtra para alterar o curso da neuropatologia subjugada não foi estudado. Portanto, Donepezil não pode ter influência na progressão da doença
Uma eficácia fazer tratamento com donepezil foi investigado em quatro estudos controlados com placebo, 2 estudos com uma duração de 6 meses e 2 estudos com uma duração de 1 ano.
Em 6 meses de estudo clínico foi realizado no final do tratamento donepezil, uma análise que utiliza uma combinação de três critérios de eficácia: a ADAS-Cog (uma medida de desempenho cognitivo), o Médico banda a banda baseado impressão de se mudar com a Entrada de fazer cuidador (uma medida da função global) e como atividades de vida Diária pontuação da pontuação da subescala da clínica Dementia Rating Scale ( uma medida de capacidades em assuntos da comunidade, casa e lazer e cuidados pessoais).
Os pacientes que cumpriam os critérios listados abaixo consideram os destinatários ao tratamento.
Resposta = melhoria da ADAS-Cog em pelo menos 4 pontos
Nenhuma deterioração da CIBIC
Não agravamento das actividades da sub-escala da escala de classificação da demência clínica para a vida diária
% Resposta Intensidade de tratamento a população n = 365 população disponível n = 352 Grupo Placebo 10% 10%%%%%% Grupo de 5 mg de Aloxtra, 18% * 18%* Grupo de 10 mg de Aloxtra e 21% * 22%*** p<0, 05
** p<0, 01
O Donepezil conduziu a um aumento estatisticamente significativo, dependente da dose, na percentagem de doentes classificados como respondedores.
Absorcao
Os níveis plasmáticos máximos são cingidos aproximadamente 3 a 4 horas após a administração oral. As realizações plasmáticas e a área sob a curva aumentam proporcionalmente à dose. A semi-vida de eliminação terminal é de aproximadamente 70 horas, pelo que a administração de várias doses únicas diárias leva a uma redução gradual ao estado Estadual. O estado associado máximo é atingido no prazo de 3 semanas após o início da terapia. Uma vez no estado estatal, as realizações plasmáticas de cloridrato de donepezilo e a actividade farmacodinâmica associada mostram pouca diferença ao longo do dia.
Os alimentos não têm influência na absorção do cloridrato de donepezilo.
Distribuição
O cloridrato de donepezilo liga-se aproximadamente a 95% às proteinas plasmáticas humanas. Desconhece-se a ligação do metabolito activo 6-o-desmetil donepezil às proteínas plasmáticas. A distribuição de cloridrato de donepezilo em vários tecnológicos corporais não foi definitivamente investigada. Num estudo de equilíbrio de massa realizado em voluntários saudáveis do sexo masculino, 240 horas após a administração de uma dose única de 5 mg de 14O cloridrato de donepezil marcado com C foi realizado, mas cerca de 28% do rótulo não foi detectado. Isto sugere que o cloridrato de donepezilo e / ou os seus metabolitos podem permanecer no organismo por mais de 10 dias.
Biotransformação / Eliminação
O cloridrato de donepezilo é excretado intacto na urina, bem como metabolizado pelo sistema fazer citocromo P450, em vários metabolitos, nem todos identificados. Após administração de uma dose única de 5 mg 14C-rotulados de cloridrato de donepezil foi o plasma de rádio atividade, expressa como porcentagem da caixa gerenciado Strada, principalmente como intactos cloridrato de donepezil (30%), 6 - O-desmethyl donepezil (11% só de metabólito que tem uma atividade semelhante, como o cloridrato de donepezil), o donepezil-cis-N-óxido (9%), 5-O-desmethyl donepezil (7%) e uma tarde, de par conjugado glicuronídeo de 5-O-desmethyl donepezil (O-O-O Donepezil (3%). Aproximadamente 57% desde que uma rádio actividade total geriu Strada foi recuperada da urina (17% como donepezilo inalterado) e 14% foi recuperada.5% recuperaram os labirintos, indicando biotransformação e excreção urinária como vias de eliminação primária. . Não há evidência de recirculação enterohepática do cloridrato de donepezilo e / ou de qualquer dos seus metabolitos
As realizações plasmáticas de donepezilo diminuem com uma semi-vida de cerca de 70 horas.
O Sexo, a graça e a história técnica não têm influência clínica significativa nas realizações plasmáticas de cloridrato de donepezilo. A farmacocinética do donepezil não foi oficializada em fins saudáveis ou em dias com a doença de Alzheimer ou vascular. No entanto, os nove plasmáticos dos dentes correspondentes de perto aos voluntários saudáveis jovens.
Os doentes com compromisso hepático ligeiro a moderado aumentaram as realizações de donepezil no estado estadual, a AUC média em 48% E A C médiamaximo em 39%.
Absorcao Os níveis plasmáticos máximos são cingidos aproximadamente 3 a 4 horas após a administração oral. As realizações plasmáticas e a área sob a curva aumentam proporcionalmente à dose. A semi-vida de eliminação terminal é de aproximadamente 70 horas, pelo que a administração de várias doses únicas diárias leva a uma redução gradual ao estado Estadual. O estado associado máximo é atingido no prazo de 3 semanas após o início da terapia. Uma vez estacionária, as realizações plasmáticas de aloxtra e a actividade farmacodinâmica associada mostram pouca variedade durante o dia.
Os alimentos não têm influência na absorção de Aloxtra.
Distribuição: O Aloxtra liga-se em aproximadamente 95% às proteinas plasmáticas humanas. Desconhece-se a ligação do metabolito activo 6-o-desmetildonepezil às proteínas plasmáticas. A distribuição de aloxtra em in tecnologias corporais não foi definitivamente investigada. No entanto, num estudo de equilíbrio de Massa realizado em voluntários saudáveis fazer sexo masculino 240 horas após a administração de uma dose única de 5 mg de aloxtra marcado com 14C, cerca de 28% do rótulo não foi detectado. Isto indica que o aloxtra e / ou os seus metabolitos podem permanecer no organismo durante mais de 10 dias.
Metabolismo / Excreção: O Aloxtra é excretado intacto na urina, bem como metabolizado pelo sistema fazer citocromo P450, em metabolitos, não tendo todos identificados. Após a administração de uma única dose de 5 mg de 14C-rotulado Aloxtra foi o plasma de rádio atividade, expressa como porcentagem da caixa gerenciado Strada, principalmente como intactos aloxtra (30%), 6-O-desmethyl donepezil (11% só de metabólito que tem um aloxtra, como uma atividade), donepezil-cis-N-óxido (9%), 5-O-desmethyl donepezil (7%) e a tarde par conjugado glicuronídeo de 5-O-desmethyl donepezil (3%).%). Aproximadamente 57% desde que uma rádio actividade total geriu Strada foi recuperada da urina (17% como donepezilo inalterado) e 14% foi recuperada.5% recuperaram os labirintos, indicando biotransformação e excreção urinária como vias de eliminação primária. . Não há evidência de recirculação enterohepática de Aloxtra e / ou de qualquer dos seus metabolitos
As realizações plasmáticas de donepezilo diminuem com uma semi-vida de cerca de 70 horas.
O Sexo, a graça e a história técnica não têm influência clínica significativa nas concentrações plasmáticas de Aloxtra. A farmacocinética do donepezil não foi oficializada em fins saudáveis ou em dias com a doença de Alzheimer ou vascular. No entanto, os nove plasmáticos dos dentes correspondentes de perto aos voluntários saudáveis jovens.
Os doentes com comprometimento hepático ligeiro a moderado aumentaram as realizações de Donepezil no estado estadual, a AUC média em 48% e a Cmax média em 39%.
medicamentos anti-demência, anticolinesterase, código ATC N06DA02.
Testes extensivos em animais de laboratório demonstraram que este composto produz poucos efeitos além dos efeitos farmacológicos pretendidos compatíveis com a sua acção como estimulador colinérgico. O Donepezil não é mutagénico em ensaios de mutação bacteriana ou celular em mamíferos. Foram observados alguns efeitos clastógénicos in vitro em realizações que foram aberrantes apenas para as células e mais de 3000 vezes como realizações plasmáticas fixas. No modelo do micronúcleo de ratinho, não foram observados efeitos clastogénicos ou outros efeitos genéticos in vivo. Não houve evidencia de potencial oncogénico em estudos de carcinogenidade a longa data em ratos ou ratinhos
O cloridrato de donepezilo não teve efeito sobre a fertilidade em ratos e não foi teratogénico em ratos uo coelhos, mas teve um ligeiro efeito sobre os nados-mortos e um sobrevivência precoce de filhotes quando administrado a ratos grávidas em 50 vezes a dose humana.
Testes extensivos em animais de laboratório demonstraram que este composto produz poucos efeitos além dos efeitos farmacológicos pretendidos compatíveis com a sua acção como estimulador colinérgico. O Donepezil não é mutagénico em ensaios de mutação bacteriana ou celular em mamíferos. Foram observados alguns efeitos clastógénicos in vitro em realizações que foram aberrantes apenas para as células e mais de 3000 vezes como realizações plasmáticas fixas. No modelo do micronúcleo de ratinho, não foram observados efeitos clastogénicos ou outros efeitos genéticos in vivo. Não houve evidencia de potencial oncogénico em estudos de carcinogenidade a longa data em ratos ou ratinhos
O Aloxtra não teve influência na fertilidade em ratos e não foi teratogénico em ratos uo Coelho, mas teve uma ligeira influência nos nados-mortos e na sobrevivência precoce de filhotes quando administrado a ratos prenhes com 50 vezes a dose humana.
Não aplicável.
Não aplicável.
Não existem requisitos especiais.
os medicamentos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.
However, we will provide data for each active ingredient