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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:30.03.2022
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Zeridame SR 100mg持続放出錠。
遅延錠剤には、100 mgの塩酸トラマドールが含まれています。.
徐放錠。.
Zeridame SR 100mg持続放出錠剤は、直径9.1 mmの白い丸い両 ⁇ 錠剤です。.
中等度から重度の痛みの治療。.
投与量。
用量は、痛みの強さと個々の患者の感受性に合わせて調整する必要があります。. 鎮痛の最低有効量は一般的に選択されるべきです。.
この薬では実現不可能/実用的でない用量については、この薬の他の強化が利用可能です。.
特に指定のない限り、Zeridame SR持続放出錠剤は次のように投与する必要があります。
12歳以上の成人および青年:。
通常の開始用量は、朝と夕方に1日2回100 mgです。.
患者のニーズに応じて、後続の用量は12時間より早く投与できますが、前の用量から8時間より早く投与しないでください。. いかなる状況においても、24時間で2回以上の服用をすべきではありません。.
鎮痛剤が不十分な場合は、用量を次のように増やすことができます。
150mg、1日2回または。
200 mg、1日2回。.
最小の実効鎮痛剤は常に使用する必要があります。. 例外的な医学的理由がそれを必要としない限り、400 mgの活性物質の1日量を超えてはなりません。.
いかなる状況においても、Zeridame SRを絶対に必要な期間よりも長く使用してはなりません。.
状態の性質と重症度のためにトラマドールによる長期的な痛みの治療が必要な場合は、注意深く定期的に(おそらく治療の中断を伴う)監視を行って、さらに治療が必要かどうか、またどの程度必要かを判断する必要があります。.
小児集団。
Zeridame SRは12歳未満の子供には適していません。.
老人患者。
臨床的に明らかな肝不全または腎不全のない75歳までの患者では、通常、用量調整は必要ありません。. 排 ⁇ は75歳以上の高齢患者で延長できます。. したがって、必要に応じて、患者の要件に従って投与間隔を延長する必要があります。.
腎不全/透析および肝機能障害。
トラマドールの排 ⁇ は、腎不全および/または肝不全の患者では遅れます。. これらの患者では、投与間隔の延長は、患者の要件に従って慎重に検討する必要があります。.
適用方法。
Zeridame SR持続放出錠剤は、食事に関係なく、十分な液体を使用して、壊したり噛んだりすることなく完全に飲み込む必要があります。.
-。
-アルコール、催眠術、鎮痛薬、オピオイドまたは向精神薬による急性中毒。.
-MAO阻害剤を投与されている患者、または離脱後2週間以内の患者。.
-てんかんの患者は治療によって適切に制御されていません。
-オピオイド離脱治療。.
Zeridame SRは、オピオイドに依存している患者の場合、厳密なリスク便益評価と適切な予防策の後にのみ使用する必要があります。, 頭部外傷患者。, 衝撃。, 未知の起源の認識の低下。, 呼吸器疾患または呼吸器疾患または頭蓋内圧の上昇。 , 中等度から重度の肝機能障害または腎機能障害のある患者。.
Zeridame SRをアルコールと組み合わせて使用 しないでください。.
オピオイドに敏感な患者には注意して使用する必要があります。.
けいれんは治療用量で報告されており、リスクは通常の1日量(400 mg)を超える用量で増加する可能性があります。. けいれんのリスクは、トラマドールを服用している患者と発作のしきい値を下げる可能性のある付随する薬で増加する可能性があります。.. てんかんまたは発作の可能性のある患者は、説得力のある理由でのみトラマドールで治療されるべきです。.
トラマドールには依存関係の可能性はほとんどありません。. 寛容、心理的および肉体的中毒は、長期間の使用とともに発展する可能性があります。. 薬物乱用または中毒の傾向がある患者では、厳格な医学的監督の下で短期間治療を行う必要があります。.
トラマドールはオピオイド依存患者の適切な代替品ではありません。. オピオイドアゴニストですが、この製品はモルヒネ離脱症状を抑制しません。.
偶発的な過剰摂取の致命的なケースは、アルコールを含む他の精神活性物質または物質の使用に関連していると報告されています。. トラマドールは、アルコール依存症や他の精神活性薬の消費者には注意して処方されるべきです。.
鎮痛剤の長期治療(> 3か月)後、隔日またはより頻繁に使用すると、頭痛が発生または悪化する可能性があります。. 緊張またはクラスター頭痛または片頭痛の治療におけるトラマドールの未登録使用後に、薬物関連頭痛(MOH)の症例が報告されています。. 鎮痛剤の過度の使用によって引き起こされる頭痛は、用量を増やすことによって治療されるべきではありません。. そのような場合、鎮痛剤の使用は医師と相談して停止する必要があります。.
MAO阻害剤。
Zeridame SRをMAO阻害剤と組み合わせないでください。. オピオイドペチジンの投与前の14日以内にMAO阻害剤で治療された患者では、中枢神経系と呼吸器および心血管機能に影響を与える生命にかかわる相互作用が観察されています。. Zeridame SRとの相互作用は、MAO阻害剤と同じに除外できません。.
その他の中心的な有効成分。
Zeridame SRおよびアルコールを含む他の中央薬を使用する場合、CNS効果の増強を検討する必要があります。.
酵素阻害剤/誘導剤。
これまでの薬物動態研究の結果は、シメチジン(酵素阻害剤)を同時にまたは事前に使用した場合、相互作用は予想されないことを示しています。.
カルバマゼピン(酵素誘導剤)の併用または以前の使用は、鎮痛効果を低下させ、作用期間を短縮することができます。.
混合オピオイド奏者/ ⁇ 抗薬。
混合アゴニスト/アンタゴニストの組み合わせ(例:. ブプレノルフィン、ナルブフィン、ペンタゾシン)およびトラマドールは、これらの状況下で純粋なアゴニストの鎮痛効果が弱まることが理論的に可能であるため、推奨されません。.
セロトニン作動薬/発作のしきい値は薬物を下げる。
トラマドールはけいれんを引き起こし、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)、セロトニン-ノラドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)、三環系抗うつ薬、抗精神病薬、その他の発作低下薬(ブプロピオン、ミルタザピン、テトラヒドロクなど)の可能性を高めます。.
トラマドールと選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)、セロトニン-ノラドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)、MAO阻害剤、三環系抗うつ薬、ミルタザピンなどのセロトニン作動薬の同時治療使用は、セロトニン毒性を引き起こす可能性があります。. セロトニン症候群は、次のいずれかが観察された場合と考えられます。
-自発的クローン。
-覚 ⁇ または発汗を伴う誘導性または眼性のクローナス。
-振戦と反射神経過敏。
-高血圧と体温> 38°C、誘導性または眼球性クローン。.
セロトニン作動薬の離脱は通常、急速な改善につながります。. 治療は症状の種類と重症度によって異なります。.
クマリン誘導体。
トラマドールとクマリン誘導体を治療する場合は注意が必要です(例:. 同時に、一部の患者では、出血と斑状出血を伴うINRの増加が報告されています。.
CYP3A4阻害剤。
ケトコナゾールやエリスロマイシンなど、CYP3A4に阻害効果があることが知られている他の薬は、トラマドールの代謝(N-脱メチル化)とおそらく活性O-デメチル代謝物の代謝を阻害する可能性があります。. この相互作用の臨床的関連性は研究されていません。..
オンダンセトロン。
トラマドールの鎮痛効果は、ノルアドレナリンの再開を阻害し、セロトニンの放出を増加させることによって部分的に媒介されます(5-HT)。. 研究では、制吐剤5-HTの術前または術後の使用が増加しました。3 - ⁇ 抗薬は、術後の痛みのある患者におけるトラマドールの必要性をオンダンセトロンします。.
妊娠。
トラマドール濃度が非常に高い動物実験は、臓器の発生、骨の形成、新生児の死亡率への影響を示しました。.
催奇形性の影響は発見されなかった。. トラマドールは胎盤を通過し、妊娠中のトラマドールの慢性的な使用の経験は不十分です。. 妊娠中のトラマドールの繰り返し投与は、胎児のトラマドールの耐性の増加につながり、その結果、慣れの結果として、出生後の新生児の離脱症状につながる可能性があります。.
したがって、妊娠中はZeridame SRを使用しないでください。.
出産前または出産中のトラマドール解体-子宮の収縮性には影響しません。. 新生児は、通常は臨床的に関連しない呼吸数の変化を経験する可能性があります。.
母乳で育てる。
母乳育児時には、投与されたトラマドルド用量の約0.1%が牛乳中に排 ⁇ されます。. ゼリダメSRは授乳中はお勧めしません。.
トラマドールを1回投与した場合、通常、母乳育児を中止する必要はありません。.
Zeridame SRは、機械を運転して使用する能力に軽微または中程度の影響を与えます。. 眠気や視力障害を引き起こす可能性があります。. これは、他の向精神薬やアルコールと組み合わせて特に当てはまります。. 外来患者は、影響を受けるときに機械を運転したり操作したりしないように警告されるべきです。.
この薬は認知機能に影響を与え、安全に運転する患者の能力に影響を与える可能性があります。. このクラスの医薬品は、1988年の道路交通法の5aに基づく規制に含まれる医薬品のリストに含まれています。. この薬を処方するとき、患者は次のことを知らされるべきです:
-薬はあなたの運転能力に影響を与える可能性があります。
-薬があなたにどのように影響するかを知るまで運転しないでください。
-この薬の影響下で運転することは犯罪です。
-ただし、次の場合は、刑事犯罪(「法的防御」と呼ばれます)を犯すことはありません。
-この薬は、医学的または歯科的な問題を治療するために処方されています。
-あなたは処方医の指示に従って、そして薬と一緒に提供された情報でそれを取りました。
-安全に運転する能力には影響しませんでした。
報告された副作用は、次の頻度に従ってリストされます。非常に一般的(> 1/10)。共通(> 1/100から<1/10);珍しい(> 1 / 1,000から<1/100);まれ(> 1 / 10,000-<1 / 1,000);非常にまれ(<1/. 000)、不明(利用可能なデータから推定することはできません)。.
代謝と栄養障害。
不明:低血糖。
免疫系障害。
まれに:。 アレルギー反応(例:. 呼吸困難、気管支 ⁇ 、 ⁇ 鳴、血管神経性浮腫)およびアナフィラキシー。.
神経系障害。
非常に一般的:。 めまい。.
共通。:頭痛、眠気。.
珍しい。:食欲の変化、感覚異常、振戦、呼吸抑制、てんかん様けいれん、不随意筋収縮および失神。.
推奨用量を大幅に超え、他の中枢抑制物質を同時に投与すると、呼吸抑制が発生する可能性があります。.
てんかん様けいれんは、主に高用量のトラマドールの投与後、または発作のしきい値を下げるか、脳けいれんを引き起こす可能性のある医薬品との同時治療後に発生しました。.
精神障害。
まれに:。 幻覚、混乱、不安、睡眠障害、悪夢。.
心理的副作用は、強度と種類が個別に異なる場合があります(薬の性格と期間によって異なります)。. これらには、気分のむら(主に高揚、時には不快感)、活動の変化(主に抑圧、時折増加)、認知能力と感覚能力の変化(例:. 決定行動、知覚障害)。.
依存、虐待、中毒が発生する可能性があります。.
眼疾患。
まれに:。 ぼやけています。.
不明(利用可能なデータから推定することはできません。:散 ⁇ 。.
心臓および血管障害。
珍しい:。 心血管調節への影響(動 ⁇ 、頻脈、姿勢性低血圧または心血管虚脱)。. これらの副作用は、特に静脈内投与と身体にストレスを受けた患者で発生します。.
まれに:。 徐脈、血圧の上昇。.
呼吸器、胸部および縦隔障害。
原因関係は確立されていませんが、 ⁇ 息の悪化も報告されています。.
胃腸障害。
非常に一般的:。 吐き気。.
共通:。 ⁇ 吐、便秘、口渇。.
珍しい:。 かゆみ、胃腸刺激(胃の圧力の感覚、 ⁇ 腸)、下 ⁇ 。.
肝胆道系障害。
非常にまれです。:トラマドールの使用後に肝酵素レベルの増加が報告されています。.
皮膚および皮下組織障害。
共通:。 汗。.
珍しい:。 皮膚反応(例:. ⁇ 、発疹、じんま疹)。.
筋骨格系と結合組織の疾患。
まれに:。 モーターの弱点。.
腎臓と尿路障害。
まれに:。 排尿障害(尿通過および尿閉の困難さ)。.
投与場所の一般的な病気と状態。
共通:。 疲労。.
身体中毒。
依存、虐待、検索、離脱反応が発生する可能性があります。. 離脱中に発生する症状は、主にオピオイドによる離脱症状と同じですが、落ち着きのなさ、不安、緊張、不眠症、高運動症、振戦、胃腸症状などがあります。.
非常にまれです。: 非定型の離脱症状が報告されています:パニック発作、重度の不安、幻覚、感覚異常、耳鳴り、および中枢神経系のその他の異常な症状。.
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードシステムを通じて疑わしい副作用を報告するよう求められます。ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard。
症状。
他のすべての中央鎮痛薬(オピオイド)と同じ症状がトラマドール中毒で一般的に発生します。. これらには、特に、縮 ⁇ 、 ⁇ 吐、心血管虚脱、意識の狭まり、 ⁇ 睡、けいれん、呼吸抑制につながり、呼吸不全につながります。.
治療。
一般的な即時措置が適用されます。.
症状に応じて、気道(吸引)の維持、呼吸と心血管循環の維持。.
⁇ 吐(意識のある患者)または胃をポンプで排出することにより、胃を空にします。. 必要に応じて、胃ポンプホースを介した活性炭の投与も考慮する必要があります。. 摂取後の期間に応じて、排 ⁇ を加速するための適切な下剤を投与することを検討する必要があります。. 患者の意識が低下した場合、これらの手順を実行する前に挿管することが不可欠です。.
呼吸抑制の解毒剤はナロキソンです。.
動物実験では、ナロキソンはけいれんに対して効果がないことが判明しました。.
この場合、ジアゼパムは静脈内投与する必要があります。.
トラマドールは、血液透析、 ⁇ 過または ⁇ 流によって血漿から最小限にしか除去されません。.
したがって、血液透析または ⁇ 過のみによるトラマドールの急性過剰摂取の治療は、適切な解毒経路ではありません。. 適切な下剤を投与すると、過剰摂取後に早期に投与した場合、吸収されないトラマドールの除去が加速します。.
薬物療法グループ:鎮痛剤、その他のオピオイド、ATCコード:N 02 AX 02。
行動のメカニズム。
トラマドールは中央オピオイド鎮痛剤です。.
これは、 ⁇ µ、 ⁇ 、および ⁇ o-オピオイド受容体の非選択的部分アゴニストであり、 ⁇ µ受容体に対する親和性が高い。. 鎮痛効果に寄与する他のメカニズムには、神経ノルアドレナリンの再取り込みの阻害とセロトニンの放出の増加が含まれます。.
薬力学的効果/臨床効果と安全性。
トラマドールにはアンチタッシブ効果があります。.
モルヒネとは対照的に、トラマドールは広範囲にわたって鎮痛用量の呼吸を抑制しません。.
心血管系への影響は最小限です。.
トラマドールの有効性は、1/10から1/6のモルヒネであると報告されています。.
小児集団。
トラマドールの経腸および非経口投与の影響は、17歳までの新生児を2000人以上の小児患者を対象とした臨床試験で研究されています。. これらの研究で検討された痛みの治療の適応症には、手術後の痛み(主に腹痛)、骨折、火傷、外傷による外科的抜歯後、および少なくとも7日間鎮痛治療を必要とするその他の痛みを伴う状態が含まれていました。.
最大2 mg / kgの単回投与または1日あたり最大8 mg / kgの複数回投与(1日あたり最大400 mgまで)では、トラマドールプラセボの有効性が優れていたか、パラセタモール、ナルブフィン、ペチジン、または低-モルヒネを投与します。. 実施された研究はトラマドールの有効性を確認した。. トラマドールの安全性プロファイルは、1歳以上の成人および小児患者で類似していた。.
吸収。
90%以上のトラマドールが経口投与後に吸収されます。.
平均絶対バイオアベイラビリティは、同時食物摂取に関係なく約70%です。.
利用可能なトラマドールの吸収と非代謝の違いは、おそらくファーストパス効果が低いためです。. 経口投与後の最初のパス効果は最大30%です。.
分布。
トラマドールは高い組織親和性を持っています(Vd、 ⁇ 2。 = 203±40 l)。. タンパク質結合は約20%です。.
トラマドール100 mg SR錠剤の投与後、最大ピーク血漿濃度C。マックス。 141±40 ng / mlは4.9時間後に到達しました。. トラマドール200 mg SR錠剤の投与後a Cマックス。 260±62 ng / mlは4.8時間後に到達できます。.
トラマドールは、血液脳と胎盤の障壁を通過します。. ごく少量の物質とそのo-デメチル誘導体が母乳に含まれています(0.1%または. 適用用量の0.02%)。.
生体内変化。
ヒトでは、トラマドールは主にNとOの脱メチル化とグルクロン酸によるO-脱メチル化生成物の共役によって代謝されます。. O-デスメチルトラマドールのみが薬理学的に活性です。. 他の代謝産物の間には、個人間の有意差があります。. これまでに、尿中に11の代謝物が見つかりました。. 動物実験では、O-デスメチルトラマドールは母物質の2〜4倍の強度があることが示されています。. その半減期t。 ⁇ ½ ⁇ 2。 (6人の健康なボランティア)は7.9時間(範囲5.4〜9.6時間)で、トラマドールのほぼそれです。.
トラマドールの代謝に関与する1つまたは両方のチトクロームp450アイソザイム、cyp3a4およびcyp2d6の阻害は、トラマドールまたはその活性代謝物の血漿濃度に影響を与える可能性があります。. そのような相互作用の臨床的結果は不明です。.
除去。
半減期の排除t。 ⁇ ½ ⁇ 2。 投与の種類に関係なく約6時間です。. 75歳以上の患者では1.4倍に延長できます。.
トラマドールとその代謝産物は腎臓にほぼ完全に排 ⁇ されます。. 累積尿排 ⁇ は、投与された用量の総放射能の90%です。. 肝臓と腎臓の機能が損なわれている場合、半減期を簡単に延長できます。. 13.3±4.9時間(トラマドール)および18.5±9.4時間(O-デスメチルトラマドール)の消失半減期は、肝硬変の患者で、極端な場合は22.3時間または発見されました。. 腎不全(クレアチニンクリアランス<5 ml / min)の患者では、値は11±3.2時間および16.9±3時間であり、極端な場合は19.5時間またはでした。.
直線性。
トラマドールは、治療用量範囲内で線形の薬物動態プロファイルを持っています。.
薬物動態/薬力学的関係。
血清濃度と鎮痛効果の関係は用量依存的ですが、個々のケースではかなり異なります。. 100-300 ng / mlの血清濃度は通常効果的です。.
小児集団。
1歳から16歳の被験者に単回および複数回投与した後のトラマドールおよびO-デスメチルトラマドールの薬物動態は、一般に成人と同様でした。, 用量が体重によって調整されている場合。, しかしながら。, 8歳以下の子供の被験者間のばらつきが高い。.
トラマドールとO-デスメチルトラマドールの薬物動態は1歳未満の子供で検査されましたが、完全には特徴付けられていませんでした。. この年齢層を含む研究では、新生児におけるCYP2D6を介したO-デスメチルトラマドールの形成率が継続的に増加しており、CYP2D6活性は1歳前後の成人で達成されていると考えられています。. さらに、1歳未満の子供の未熟なグルクロン酸抱合システムと未熟な腎機能は、O-デスメチルトラマドールの排 ⁇ と蓄積を遅らせる可能性があります。.
ラットとイヌで6〜26週間、イヌで12か月間トラマドールを経口および非経口投与を繰り返した結果、血液学、臨床化学および組織学の実験で物質が変化した兆候はありません。.
治療用量をはるかに上回った高用量の後にのみ、中心的な症状が現れました:落ち着きのなさ、 ⁇ 液分 ⁇ 、けいれん、体重増加の減少。.
ネズミと犬は20 mg / kgの経口投与に耐えます。. 10 mg / kg体重、犬も20 mg / kg体重を許容し、直腸で投与されます。.
50 mg / kg /日のトラマドール投与は、ラットで母親の中毒を引き起こし、新生児ラットの死亡率の増加につながります。.
若いラットでは、発達障害は骨化障害として発生し、 ⁇ と目の開口の遅延が起こりました。.
オスのラットの生殖能力は影響を受けませんでした。.
しかし、男の子を持つ女性の割合は、高用量後に減少しました(50 mg / kg /日から)。.
ウサギでは、125 mg / kgからの毒性影響が母親で発生し、子孫に骨格異常が発生しました。.
一部では。 in vitro。 試験システムには変異原性効果があると報告されています。.
に。 in vivo。 実験では変異原性の影響の兆候は見られませんでした。.
これまでに入手可能な知識に基づいて、トラマドール変異原が可能性があるかどうかは不明です。.
トラマドールの腫瘍形成の可能性に関して、ラットとマウスで実験が行われた。.
ラットでのテストは、物質が腫瘍の可能性を高めることを示していません。.
マウスのテストでは、男性の肝細胞腺腫の発生率の増加(用量に応じて、15 mg / kgからわずかな増加)と、すべての用量選択における女性の肺腫瘍の確率の増加(有意ではあるが用量依存ではない) )が見つかりました。.
リン酸水素カルシウム二水和物(E341)、
ヒプロロース(E463)、。
コロイド状無水二酸化ケイ素(E551)、
ステアリン酸マグネシウム(E470b)。.
該当なし。.
3年。
PP / PEタブレットコンテナ:開封後6か月。
湿気から保護するために、元のパッケージに保管してください。.
10、20、30、50、60、90、100、120、180、および500タブレットのパックのボックス内のAl /クリアPVCブリスター。.
10、20、30、50、60、90、100、120、180、および500錠のパックに入った箱に入ったAl /不透明なPVC子供に安全な泡。.
ポリエチレンタンパーの明らかなクロージャーを備えたポリプロピレントレイコンテナー、10、20、30、50、60、90、100、120、180、および500錠。.
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2017年6月16日。