コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:10.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ザマドールSR 100 mg持続放出ハードカプセル。
1つのカプセルには、100 mgの塩酸トラマドールが含まれています。
この製品には、 ⁇ 形剤スクロース(18.75 mg /カプセル)が含まれています。.
徐放ハードカプセル。.
100 mgカプセルは約16 mmの白色で、T100SRとマークされています。
中等度から重度の痛みの治療。.
カプセルは1日2回の経口投与を目的としており、食事時間とは無関係に摂取でき、水で丸ごと飲み込みます。.
用量は、痛みの強さと個々の患者の感受性に合わせて調整する必要があります。. 鎮痛の最低有効量は一般的に選択されるべきです。.
大人:。
通常の初期用量は、朝と夕方に1日2回50-100 mgです。. この用量は、痛みの重症度に応じて、1日2回150〜200 mgまで滴定できます。.
病気の性質と重症度を考慮してトラマドールによる長期的な痛みの治療が必要な場合は、注意深く定期的にモニタリングを行い(必要に応じて治療の中断を伴う)、さらなる治療が必要かどうか、またどの程度必要かを確認する必要があります。.
特別な臨床状況を除いて、400 mgの1日総経口投与量を超えてはなりません。.
高齢患者:。
臨床的に明らかな肝不全または腎不全のない患者では、通常75歳までの患者では用量調整は必要ありません。. 75歳以上の高齢患者では、排 ⁇ が延長される場合があります。. したがって、必要に応じて、患者の要件に従って投与間隔を延長する必要があります。.
腎不全/透析および肝障害:。
腎不全および/または肝不全の患者では、ザマドールSR持続放出カプセルの排 ⁇ が遅延します。. これらの患者では、投与間隔の延長は患者の要件に従って慎重に検討する必要があります。. ザマドールSRカプセルは、重度の肝不全および/または腎不全の患者には推奨されません。.
飲み込むのが難しい患者:。
Zamadol SR持続放出ハードカプセルは注意深く開けて、ペレットをスプーンに堆積させることができます。. スプーンとペレットを口に入れ、その後、水を飲んで口をすすぎます。 すべて。 ペレット。. ペレットは噛んだり砕いたりしないでください。.
子供と青年:。
12年以上:大人と同じくらいの投与量。.
12歳未満:Zamadol SR持続放出ハードカプセルは、子供では研究されていません。. したがって、安全性と有効性は確立されておらず、製品は子供に使用されるべきではありません。.
ザマドールSR持続放出ハードカプセルは、以前に活性物質トラマドールまたは他の ⁇ 形剤に対して過敏症を示した患者には投与しないでください。.
催眠薬、中枢作用性鎮痛薬、オピオイド、向精神薬またはアルコールによる急性中毒に苦しむ患者には、製品を投与しないでください。.
トラマドールは、モノアミンオキシダーゼ阻害剤を投与されている患者、または離脱後2週間以内に投与しないでください。.
制御されていないてんかんに苦しんでいる患者には禁 ⁇ 。.
トラマドールは麻薬性離脱治療に使用してはなりません。.
警告:。
トラマドールは依存性の低い可能性があります。. 長期使用許容度では、精神的および身体的依存が生じる可能性があります。. 薬物乱用または依存症の傾向がある患者では、治療は厳格な医学的監督の下で短期間行う必要があります。. 治療用量のまれなケースでは、トラマドールは離脱症状を引き起こす可能性があります。.
ザマドールSR持続放出ハードカプセルは、オピオイド依存患者の適切な代替品ではありません。. オピオイドアゴニストですが、この製品はモルヒネ離脱症状を抑制しません。.
けいれんは治療用量で報告されており、リスクは通常の1日の上限用量を超える用量で増加する可能性があります。. てんかんの病歴がある患者、または発作を起こしやすい患者は、説得力のある理由がある場合にのみトラマドールで治療する必要があります。. トラマドールと併用薬を服用している患者では、けいれんのリスクが高まり、発作のしきい値を下げることができます。
この医薬品はスクロースを含んでいるため、フルクトース不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良、またはスクラーゼ-イソマルターゼ不全のまれな遺伝性の問題がある患者は使用しないでください。.
注意事項:。
ザマドールSR持続放出ハードカプセルは、アヘン剤に対して以前に過敏症を示した患者、および重度の腎機能障害または肝機能障害、頭部外傷、意識レベルの低下、頭蓋内圧の上昇、またはショックまたはリスクのある患者に慎重に使用する必要がありますけいれんの。.
推奨される治療用量では、ザマドールSR持続放出ハードカプセルは臨床的に関連する呼吸抑制を引き起こす可能性は低いです。. ただし、既存の呼吸抑制または過度の気管支分 ⁇ のある患者にザマドールSR持続放出ハードカプセルを投与する場合、および付随するCNS抑制薬を服用している患者には注意が必要です。.
ザマドールSR持続放出ハードカプセルは眠気を引き起こす可能性があり、この効果はアルコール、抗ヒスタミン薬、その他のCNS抑制剤によって増強される可能性があります。. 患者が影響を受ける場合は、機械を運転または操作しないように警告する必要があります。.
この薬は認知機能を損なう可能性があり、安全に運転する患者の能力に影響を与える可能性があります。. このクラスの薬は、1988年の道路交通法の5aに基づく規制に含まれる薬のリストに含まれています。. この薬を処方するとき、患者は言われるべきです:。
-薬はあなたの運転能力に影響を与える可能性があります。
-薬があなたにどのように影響するかを知るまで運転しないでください。
-この薬の影響下にある間、運転することは犯罪です。
-ただし、次の場合は、違反(「法定防衛」と呼ばれます)を犯すことはありません。
-この薬は、医学的または歯科的な問題を治療するために処方されています。
-あなたは、処方者から与えられた指示に従って、そして薬と一緒に提供された情報でそれを取りました。
-安全に運転する能力に影響を与えていませんでした。
最も一般的に報告されている副作用は吐き気とめまいであり、どちらも患者の10%以上で発生します。.
免疫系障害:。
まれ(> 1 / 10,000から<1 / 1,000):アレルギー反応(例:. 呼吸困難、気管支 ⁇ 、 ⁇ 鳴、血管神経性浮腫)およびアナフィラキシー。.
代謝と栄養障害:。
まれ(> 1 / 10,000から<1 / 1,000):食欲の変化。.
頻度が不明(利用可能なデータから推定できない):低血糖。
精神障害:。
まれ(> 1 / 10,000から<1 / 1,000):トラマドールの投与後に精神的副作用が発生する可能性があり、強度と性質は個別に異なります(人格と投薬の期間によって異なります)。. これらには、気分(通常は高揚、時には不快感)の変化、活動の変化(通常は抑制、時には増加)、認知能力と感覚能力の変化(例:. 決定行動、知覚障害)、幻覚、混乱、睡眠障害、悪夢。.
ザマドールSR持続放出ハードカプセルの長期投与は依存につながる可能性がありますアヘン剤の離脱中に発生するものと同様の離脱反応の症状は、次のように発生する可能性があります:興奮、不安、緊張、不眠症、高運動、振戦、消化器症状。.
神経系障害:。
非常に一般的(> 1/10)めまい。.
一般的(> 1/100から<1/10):頭痛、眠気。.
まれ(> 1 / 10,000から<1 / 1,000):てんかん様けいれんは、主に高用量のトラマドールの投与後、または発作のしきい値を下げる可能性のある薬物との併用治療後、またはそれ自体が脳けいれんを誘発した後に発生しました(例:. 抗うつ薬または抗精神病薬、セクション4.5「他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用」を参照してください。.
感覚異常と振戦。.
非常にまれ(<1 / 10,000):めまい。
眼疾患:。
まれ(> 1 / 10,000から<1 / 1,000):かすみ目。.
心臓障害:。
珍しい(> 1 / 1,000から<1/100):心血管調節への影響(動 ⁇ 、頻脈、姿勢性低血圧または心血管虚脱)。. これらの悪影響は、特に静脈内投与および身体的にストレスを受けている患者で発生する可能性があります。.
まれ(> 1 / 10,000から<1 / 1,000):徐脈、血圧の上昇。.
血管障害:。
非常にまれ(<1 / 10,000):紅潮。.
呼吸障害:。
因果関係は確立されていませんが、 ⁇ 息の悪化も報告されています。.
呼吸抑制が報告されています。.「他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用」)呼吸抑制が発生する可能性があります。.
胃腸障害:。
非常に一般的(> 1/10): ⁇ 吐、吐き気。.
一般的(> 1/100から<1/10):便秘、口渇。.
珍しい(> 1 / 1,000から<1/100):レッチング、胃腸刺激(胃の圧迫感、膨満感)。.
肝胆道系障害:。
いくつかの孤立したケースでは、トラマドールの治療的使用との時間的関連で肝酵素値の増加が報告されています。.
皮膚および皮下組織障害:。
一般的(> 1/100から<1/10):発汗。.
珍しい(> 1 / 1,000から<1/100):皮膚反応(例:. ⁇ 、発疹、じんま疹)。.
筋骨格、結合組織および骨障害:。
まれ(> 1 / 10,000から<1 / 1,000):運動性の弱点。.
腎および尿路系障害:。
まれ(> 1 / 10,000から<1 / 1,000):排尿障害(尿の通過と尿閉の困難さ)。.
一般的な障害:。
一般的(> 1/100から<1/10):疲労。.
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキーム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。.
トラマドールの過剰摂取の症状には、 ⁇ 吐、縮 ⁇ 、鎮静、発作、呼吸抑制、低血圧、循環不全および ⁇ 睡が含まれます。. 呼吸不全も発生する可能性があります。. このような症状は、オピオイド鎮痛薬の典型です。.
過剰摂取の治療には、気道と心血管機能の維持が必要です。. 呼吸抑制はナロキソンを使用して逆転し、ジアゼパムで制御されてフィットします。. ナロキソン投与は発作のリスクを高める可能性があります。.
血液透析または血液ろ過のみを使用したトラマドールの急性過剰摂取の治療は、これらの経路による血清からのトラマドールのゆっくりとした排除のために十分または適切ではありません。.
薬物療法グループ:その他のオピオイド、ATCコード:N02AX02。
トラマドールは、オピオイドアゴニストの特性を持つ中央作用型鎮痛剤です。. トラマドールは2つのエナンチオマーで構成され、(+)異性体は主にオピオイドとして活性であり、 ⁇ 1 ⁇ 4受容体に対して優先的に活性があります。. (-)-異性体は(+)-異性体の鎮痛効果を増強し、ノルアドレナリンとセロトニン取り込みの阻害剤として活性であり、それによって痛みの衝動の伝達を改変します。.
トラマドールには、反論的行動もあります。. 推奨される投与量では、呼吸器系および心血管系に経口投与されたトラマドールの影響は臨床的に重要ではないようです。. トラマドールの効力はモルヒネの1/10から1/6であると報告されています。.
小児集団。
トラマドールの経腸および非経口投与の影響は、新生児から17歳までの年齢の2000人以上の小児患者を対象とした臨床試験で調査されています。. これらの試験で研究された痛みの治療の適応症には、骨折、火傷、外傷による手術後の痛み(主に腹部)、少なくとも7日間鎮痛治療を必要とする可能性のある他の痛みを伴う状態が含まれていました。.
最大2mg / kgの単回投与または1日あたり最大8mg / kgの複数回投与(1日あたり最大400mgまで)では、トラマドールの有効性はプラセボより優れており、パラセタモール、ナルブフィン、ペチジン以上であることが判明しましたまたは低用量のモルヒネ。. 実施された試験では、トラマドールの有効性が確認されました。. トラマドールの安全性プロファイルは、1歳以上の成人患者と小児患者で類似していた。.
Zamadol SR持続放出ハードカプセルから放出されたトラマドールの約90%は、経口投与後に吸収されます。. 食品の併用摂取に関係なく、平均絶対バイオアベイラビリティは約70%です。.
利用可能なトラマドールの吸収と非代謝の違いは、おそらくファーストパス効果が低いためです。. 経口投与後の最初の合否は最大30%です。.
トラマドールは組織親和性が高く、健康なボランティアに経口投与した後、見かけの分布量は203±40リットルです。. タンパク質結合は20%に制限されています。.
ザマドールSR 50 mg持続放出ハードカプセルの単回投与後、ピーク血漿濃度C。マックス。 5.3時間後に70±16 ng / mlに達します。. ザマドールSR 100 mg持続放出ハードカプセルの投与後Cマックス。 5.9時間後に137±27 ng / mlに達します。. ザマドールSR 200 mg持続放出ハードカプセルCの投与後。マックス。 6.5時間後に294±82 ng / mlに達します。. 参照製品(トラマドール即時放出カプセル、総用量200 mgの塩酸トラマドールとして投与)は、ピーク濃度Cに達しました。マックス。 2.0時間後、640±143 ng / ml。.
単回投与後の徐放製剤の相対バイオアベイラビリティは89%であり、参照製品と比較して複数回投与後に100%に増加します。.
トラマドールは、血液脳と胎盤の障壁を通過します。. 母乳には、非常に少量の物質とそのO-デメチル誘導体が含まれています(適用された用量のそれぞれ0.1%と0.02%)。.
半減期の排除。 ⁇ ½ ⁇ ²。 投与方法に関係なく、約6時間です。. 75歳以上の患者では、1.4倍に延長される可能性があります。.
ヒトでは、トラマドールは主にN-およびO-脱メチル化とグルクロン酸とのO-脱メチル化生成物の共役によって代謝されます。. O-デスメチルトラマドールのみが薬理学的に活性です。. 他の代謝産物の間には、個人間のかなりの量的違いがあります。. これまでに、尿中に11の代謝物が見つかりました。. 動物実験では、O-デスメチルトラマドールは2-4因子で親物質よりも強力であることが示されています。. その半減期t。 ⁇ ½ ⁇ ²。 (6人の健康なボランティア)は7.9時間(範囲5.4〜9.6時間)で、トラマドールのほぼそれです。.
トラマドールの代謝に関与するチトクロームP450アイソザイム、CYP3A4およびCYP2D6の一方または両方の阻害は、トラマドールまたはその活性代謝物の血漿濃度に影響を与える可能性があります。. そのような相互作用の臨床的結果は知られていない。.
トラマドールとその代謝産物は腎臓を介してほぼ完全に排 ⁇ されます。. 累積尿中排 ⁇ は、投与量の総放射能の90%です。. 肝機能および腎機能が低下している場合、半減期はわずかに延長される可能性があります。. 肝硬変の患者では、13.3±4.9時間(トラマドール)および18.5±9.4時間(O-デスメチルトラマドール)の消失半減期が決定され、極端な場合はそれぞれ22.3時間および36時間が決定されました。. 腎不全(クレアチニンクリアランス<5 ml / min)の患者では、値はそれぞれ11±3.2時間および16.9±3時間であり、極端な場合はそれぞれ19.5時間および43.2時間でした。.
トラマドールは、治療用量範囲内で線形の薬物動態プロファイルを持っています。.
血清濃度と鎮痛効果の関係は用量依存的ですが、孤立した症例ではかなり異なります。. 100-300 ng / mlの血清濃度は通常効果的です。.
小児集団。
1歳から16歳までの被験者への単回投与および複数回投与の経口投与後のトラマドールおよびO-デスメチルトラマドールの薬物動態は、体重による投与量を調整する場合、成人の薬物動態と一般的に類似していることがわかりました。, しかし、8歳以下の子供の被験者間のばらつきが高い。.
1歳未満の子供では、トラマドールとO-デスメチルトラマドールの薬物動態が調査されていますが、完全には特徴付けられていません。. この年齢層を含む研究からの情報は、CYP2D6を介したO-デスメチルトラマドールの形成率が新生児で継続的に増加し、CYP2D6活性の成人レベルが約1歳で到達すると想定されていることを示しています。. さらに、未熟なグルクロン酸抱合システムと未熟な腎機能は、1歳未満の子供にO-デスメチルトラマドールの排 ⁇ と蓄積を遅らせる可能性があります。.
前臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性または発がん性に関する従来の研究に基づいて、人間に特別な危険を明らかにしていません。. ラットとウサギのトラマドールの研究では、催奇形性の影響は明らかにされていません。. しかしながら、胚毒性は骨化の遅延という形で示された。. 出生、生殖能力、および子孫の発達は影響を受けませんでした。.
カプセルの内容:砂糖球(スクロースとトウモロコシデンプ ン)、コロイド状無水シリカ、エチルセルロース、シェラック、タルク。.
カプセルシェル:ゼラチン、二酸化チタン(E171)。
50 mgおよび150 mgのカプセルには、酸化鉄イエロー(E172)とインディゴチン(E132)も含まれています。.
200 mgカプセルには、酸化鉄イエロー(E172)も含まれています。
印刷インクには、シェラック、酸化鉄ブラック(E172)、プロピレングリコール、水酸化アンモニウムが含まれています。.
該当なし。.
3年。.
25°C以上で保管しないでください。湿気から保護するために、元のパッケージで保管してください。.
白の不透明なPVC / PVDCおよびアルミホイルブリスター。. 各ブリスターには10カプセルが含まれています。.
各パックには、1パックあたり10、20、30、50、60、または100カプセルが含まれています。.
すべてのパックサイズがすべての加盟国で販売されるとは限りません。.
特別な要件はありません。.
Meda Pharmaceuticals Ltd
スカイウェイハウス。
牧歌道路。
テイクリー。
ビショップのストートフォード。
CM22 6PU。
UK
PL 15142/0121。
2007年9月。
2017年4月。