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Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:16.03.2022
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バイブ錠が示されています:。
- 成人の変形性関節症と関節リウマチの兆候と症状を緩和するため。.
- 原発性月経困難症の治療に。.
成人の関節症と関節リウマチ。
関節炎の兆候と症状を緩和するための推奨される振動錠剤の用量は、1日1回10 mgです。.
原発性月経困難症。
原発性月経困難症を治療するための推奨される用量のバイブ錠は、必要に応じて1日2回20 mgです。.
スルホンアミドに対してアレルギー反応を示した患者には、ビブを投与しないでください。.
振動錠剤は、バルデコキシブに対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。. アスピリンまたはNSAIDを服用した後、 ⁇ 息、じんま疹、またはアレルギー反応のある患者には、視力を与えないでください。. そのような患者では、NSAIDに対する重度の、まれに致命的なアナフィラキシー反応が可能です(参照)。 警告。 -アナフィラキシー様反応。、および。 注意。 -既存の ⁇ 息。).
ビブは、冠動脈のバイパス移植(CABG)直後の術後 ⁇ 痛の治療には禁 ⁇ であり、この環境では使用しないでください。. (見る。 臨床試験。 -セキュリティ調査。).
警告。
消化管(GI)効果- ⁇ 瘍、出血、 ⁇ 孔のリスク。
非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)で治療された患者では、警告症状の有無にかかわらず、胃、小腸、大腸の出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔などの重度の胃腸毒性がいつでも発生する可能性があります。. 消化不良などの軽度の胃腸の問題は一般的であり、NSAID療法中いつでも発生する可能性があります。. したがって、以前にジトラクトの症状がない医師や患者は、 ⁇ 瘍や出血に気付いたままである必要があります。. 患者には、深刻なgi毒性の兆候と症状、および必要な手順を通知する必要があります。. 定期的な実験室モニタリングの使用は証明されていないか、適切に評価されていません。. NSAID療法で深刻な上位のGIイベントを発症した患者の5人に1人だけが症状を示します。. 上部消化管 ⁇ 瘍、肉眼的出血、またはNSAIDによって引き起こされる ⁇ 孔は、3〜6か月および2か月治療された患者の約1%で発生することが示されています-1年間治療された患者の4%。. これらの傾向は続いており、治療中のある時点で深刻なGIイベントが発生する可能性が高まっています。. 短期療法にもリスクがないわけではありません。.
NSAIDは、 ⁇ 瘍疾患または消化管出血の病歴のある患者には細心の注意を払って処方する必要があります。. 致命的なGIイベントのほとんどの自発的な報告は、高齢者または衰弱した患者で発生します。そのため、この集団を治療する場合は特別な注意を払う必要があります。. NSAIDではない代替療法は、リスクの高い患者で検討する必要があります。.
研究では、 胃 ⁇ 瘍および/または消化管出血の病歴。 NSAIDを使用すると、これらのリスク要因がない患者よりもGI出血を発症するリスクが10倍以上高くなります。. ⁇ 瘍疾患の初期の歴史に加えて。, 薬物疫学研究では、GI出血のリスクを高める可能性のある他のいくつかの共同療法または併存疾患が確認されています。, 例えば:経口コルチコステロイドによる治療。, 抗凝固剤による治療。, NSAID療法のより長い期間。, 喫煙。, アルコール依存症。, 高齢化と一般的な健康状態の悪さ。. (見る。 臨床試験。 -セキュリティ調査。.)
重度の皮膚反応。
バルデコキシブにはスルホンアミドアレルギーが含まれており、スルホンアミドアレルギーの既知の歴史を持つ患者は、皮膚反応のリスクが高い可能性があります。. スルホンアミドアレルギーの病歴がない患者も、重度の皮膚反応のリスクがある可能性があります。.
多形紅斑、スティーブンスジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症などの深刻な皮膚反応は、Vibを投与されている患者の市販後調査によって報告されています(NEBENWIRKUNGEN-市販後の経験を参照)。. スティーブンス・ジョンソン症候群と中毒性表皮壊死症による死亡が報告されています。. 患者は治療の開始時にこれらのイベントのリスクが高いようであり、ほとんどの場合、治療の最初の2週間以内にイベントが発生します。. 発疹、粘膜病変、またはその他の過敏症の兆候が初めて発生した場合は、バイブを中止する必要があります。. 市販後の経験では、他のCOX-2阻害剤との深刻な皮膚反応が報告されています。. これらのイベントの報告率は、他のCOX-2エージェントと比較してVibの方が高いようです(BOXED WARNING-Severe Skin Reactionsを参照)。.
アナフィラキシー様反応。
市販後の経験では、Vibを投与されている患者における過敏反応(アナフィラキシー反応および血管性浮腫)の症例が報告されています(参照)。 副作用。 -ポストマーケティングの経験。)。. これらの症例は、スルホンアミドに対するアレルギー反応の既往がある患者とない患者で発生しました(参照。 禁 ⁇ 。)。. アスピリントライアドを投与された患者には、ビブを投与しないでください。. この症状複合体は通常、鼻ポリープの有無にかかわらず鼻炎を持っているか、アスピリンまたは他のNSAIDを服用した後に重 ⁇ で致命的な可能性のある気管支 ⁇ を持っている ⁇ 息患者で発生します(参照)。 禁 ⁇ 。 と。 注意。 -既存の ⁇ 息。).
アナフィラキシー様反応が発生した場合は、緊急援助を求める必要があります。.
冠動脈バイパス移植手術。
冠動脈バイパス手術後の痛みのためにVibで治療された患者は、心血管/血栓塞栓性イベント、深い解剖学的感染症、または胸骨創傷合併症のリスクが高くなります。. したがって、VibはCABG手術後の術後 ⁇ 痛の治療には禁 ⁇ です。. (禁 ⁇ および臨床試験のセキュリティ研究を参照)。.
進行した腎臓病。
進行した腎疾患患者におけるVib錠剤の安全な使用に関する情報はありません。. したがって、これらの患者ではVibによる治療は推奨されません。. Vibによる治療を開始する必要がある場合は、患者の腎機能を綿密に監視することをお勧めします(。注意。 -腎効果。).
妊娠。
妊娠後期には妊娠を避けてください。これは動脈管の早期閉鎖につながる可能性があるためです。.
注意。
一般的な。
ビブ錠は、コルチコステロイドの代わりやコルチコステロイドの不十分さを治療することは期待できません。. コルチコステロイドの突然の中止は、コルチコステロイド関連疾患を悪化させる可能性があります。. コルチコステロイド療法が長引いている患者は、コルチコステロイドを中止する決定が下された場合、ゆっくりと治療を中止する必要があります。.
発熱と炎症を軽減するバルデコキシブの薬理活性は、感染していないと痛みを伴う疑いのある状態からの合併症の検出におけるこれらの診断徴候の使用を減らすことができます。.
肝への影響。
1つ以上の肝検査の境界線の上昇は、NSAIDを服用している患者の最大15%で発生する可能性があります。. NSAIDを使用した臨床試験では、患者の約1%でALTまたはASTの顕著な増加(正常値の上限の約3倍以上)が報告されています。. これらの検査室異常は進行したり、変化しないままであるか、継続的な治療で一時的なままである可 能性があります。. NSAIDでは、黄 ⁇ や致命的な劇症肝炎、肝壊死、肝不全(一部の致命的)などの重度の肝反応のまれなケースが報告されています。. バルデコキシブを使用した対照臨床試験。, 境界線の発生率はです。 (1.2-3.0コンパートメントとして定義されます。) 肝臓検査の上昇は、バルデコキシブで8.0%、プラセボで8.4%でした。, 患者の約0.3%の間。, バルデコキシブを服用してください。, 患者の0.2%。, プラセボ収入。, 驚くべき牧草地。 (3回以上と定義されています。) ALTまたはASTの増加。
肝機能障害または異常な肝検査の症状および/または兆候がある患者は、より重度の肝反応の発生の証拠を得るために、Vibによる治療中に注意深く監視する必要があります。. 肝疾患と一致する臨床徴候および症状が発生した場合、または全身症状が発生した場合(例:. 好酸球増加症、発疹)、治療を中止する必要があります。.
腎効果。
NSAIDの長期投与は、乳頭腎壊死およびその他の腎障害をもたらしました。. 腎臓の毒性は、腎臓プロスタグランジンが腎臓 ⁇ 流の維持に代償的な役割を果たす患者でも観察されています。. これらの患者では、非ステロイド性抗炎症薬の投与により、プロスタグランジン形成が用量依存的に減少し、腎臓の血流に続発する可能性があり、開放的な腎臓の補償につながる可能性があります。. この反応のリスクが最も高い患者は、腎機能障害、心不全、肝機能障害のある患者、利尿薬とアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤を服用している患者、および高齢者です。. NSAID療法の中止は、通常、治療前の状態が回復します。.
重度の脱水症状のある患者でVib治療を開始する場合は注意が必要です。. 最初に患者に水分補給してから、Vibによる治療を開始することをお勧めします。. 既存の腎臓病の患者にも注意が必要です。. (見る。 警告。 -進行した腎不全。.)
血液学的影響。
貧血は、Vibを投与されている患者で観察されることがあります。. 長期間のバイブ治療を受けている患者は、貧血の兆候や症状を示しているかどうかをヘモグロビンまたはヘマトクリットをチェックする必要があります。.
ビブは一般に血小板数、プロトロンビン時間(PT)または活性化部分トロンボプラスチン時間(APTT)に影響を与えず、特定の用量で血小板凝集を阻害しないようです(臨床試験を参照)。 -セキュリティ研究-血小板。).
体液貯留と浮腫。
体液貯留と浮腫は、バイブ収入のある一部の患者で観察されています(参照)。 副作用。)。. したがって、体液貯留、高血圧、心不全の患者には、Vibを注意して使用する必要があります。.
既存の ⁇ 息。
⁇ 息の患者はアスピリン感受性 ⁇ 息を持っているかもしれません。. 吸引性 ⁇ 息の患者におけるアスピリンの使用は、致命的である可能性のある重度の気管支 ⁇ と関連しています。. 気管支 ⁇ を含む交差反応性は、そのような吸引感受性患者でアスピリンと他の非ステロイド性抗炎症薬の間で報告されているため、Vibはこの形態の誤 ⁇ 感受性患者には使用しないでください。既存の ⁇ 息の患者には注意して使用する必要があります。.
実験室試験。
重度の ⁇ 骨 ⁇ 瘍と出血は警告症状なしに発生する可能性があるため、医師はGI出血の兆候と症状に注意する必要があります。.
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
バルデコキシブはラットでした。, 7までの経口投与。, 男性の場合は5 mg / kg /日、1。, 女性の場合、5 mg / kg /日。, 発がん性がない。 (20 mg QDへの人間の曝露の約2〜6倍に相当します。, AUCによって測定されます。(0〜24時間。) または、マウスの男性では最大25 mg / kg /日、女性では50 mg / kg /日の経口投与。 (20 mg QDへの人間の曝露の約0.6〜2.4倍に相当します。, AUCによって測定されます。 (0-24時間。) 2年間。.
バルデコキシブは、 ⁇ の卵の棒細胞(CHO)での ⁇ の試験または突然変異試験でも、CHO細胞での染色体異常試験でも、ラットの骨髄でのin vivo小核試験でも変異原性がありませんでした。.
バルデコキシブは、9.0 mg / kg /日までの経口投与で雄ラットの生殖能力に影響を与えませんでした(AUC(0〜24時間)で測定した20 mg QDでのヒト曝露の約3〜6倍に相当します)。. 雌ラットで。, 着床前および着床後の損失の増加に伴う排卵の減少は、用量および2 mg / kg /日の生胚/胎児の減少につながりました。 (20 mg QDでのヒトへの曝露の約2倍に相当します。, AUCによって測定されます。 (0〜24時間。) バルデコキシブ用。). 女性の生殖能力への影響は可逆的でした。. この効果は、プロスタグランジン合成の阻害に期待されており、女性の生殖機能の不可逆的な変化の結果ではありません。.
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC
半両性胸椎や融合した胸骨などの骨格異常を伴う胎児の発生率は、40 mg / kg /日の経口投与でウサギでやや高かった。 (20 mg QDでの約72倍のヒト暴露に相当します。, AUCによって測定されます。 (0〜24時間。) 器官形成全体。. バルデコキシブは、ウサギで最大10 mg / kg /日の経口投与でした(AUC(0〜24時間)で測定した20 mg QDでのヒト暴露の約8倍に相当します)。.
バルデコキシブは、10 mg / kg /日の経口投与までラットでした(AUC(0〜24時間)で測定した20 mg QDでのヒト暴露の約19倍に相当します)。. 妊婦の研究はありません。. しかし、バルデコキシブはラットとウサギの胎盤を横切ります。. 潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中にVibを使用する必要があります。.
催奇形性の影響ではありません。
バルデコキシブは、経口投与量≥10 mg / kg /日で生胎児を減らし、着床前および着床後の損失を増やしました。 (20 mg QDへの人間の曝露の約19倍に相当します。, AUCによって測定されます。 (0-24時間。) ラットおよび40 mg / kg /日の経口投与。 (20 mg QDでのヒトへの曝露の約72倍に相当します。, AUCによって測定されます。(0-24時間。) 器官形成中のウサギ。. 加えて。, 新生児の生存率は低下し、新生児の体重は減少しました。, ラットが経口投与でバルデコキシブで治療された場合&。; ge。;6 mg / kg /日。 (20 mg QDでのヒトへの曝露の約7倍に相当します。, AUCによって測定されます。 (0-24時間。) 器官形成と授乳中。. ヒトの動脈管の閉鎖に対するバルデコキシブの効果を評価するための研究は行われていません。. したがって、プロスタグランジン合成を阻害することが知られている他の薬と同様に、妊娠3期目のバイブの使用は避けてください。.
仕事と配達。
バルデコキシブは、ラットで10 mg / kg /日までの経口投与での分 ⁇ または出産の遅延の証拠を示さなかった(AUC(0–24時間)で測定した20 mg QDでのヒト暴露の約19倍に相当)。. 妊娠中の女性の労働と出産に対するバイブの影響は不明です。.
母乳育児の母親。
バルデコキシブとその活性代謝物は、授乳中のラットの乳 ⁇ 中に排 ⁇ されます。. この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬物が母乳中に排 ⁇ され、年齢からの母乳育児中の乳児の副作用の可能性に基づいて決定を行う必要があるためです。, 母乳育児を中止するか、薬を中止するか。, 母親にとっての薬物の重要性と子供にとっての母乳育児の重要性を考慮に入れる。.
小児用。
18歳未満の小児患者におけるVibの安全性と有効性は評価されませんでした。.
老人病アプリケーション。
3か月以上続く臨床関節炎の研究でVibを受けた患者のうち、約2100人は65歳以上で、75歳以上の570人の患者が含まれていました。. これらの患者と若い患者の間の有効性の一般的な違いは観察されませんでした。.
制御された関節炎の研究でVib錠剤で治療された患者のうち、2665人はOA患者、2684人はRA患者でした。. 4,000人以上の患者が少なくとも10 mgのVibの合計慢性1日量を受けました。. 2800人以上の患者が少なくとも6か月間Vib 10 mg /日以上を投与されており、そのうち988人が少なくとも1年間Vibを投与されています。.
関節症と関節リウマチ。
表4は、因果関係に関係なく、≥2で発生したすべての有害事象を示しています。. 患者の0%は、OAまたはRAの患者で実施された、プラセボおよび/または陽性対照群を含む7つの対照試験から3か月以上の試験で、Vib 10および20 mg /日を受けました。.
表4バルデコキシブ治療群の発生率が2.0%以上の有害事象:3か月以上の制御された関節炎の研究。
(総日用量)。 | ||||||||
バルデコキシブ。 | ジクロフェナク。 | イブプロフェン。 | ナプロキセン。 | |||||
望ましくないイベント。 処理された数。 | プラセボ。 973。 | 10 mg。 1214。 | 20 mg。 1358。 | 150 mg。 711。 | 2400 mg。 207。 | 1000 mg。 766。 | ||
自律神経系障害。 | ||||||||
高血圧。 | 0.6。 | 1.6。 | 2.1。 | 2.5。 | 2.4。 | 1.7。 | ||
体全体。 | ||||||||
腰痛。 | 1.6。 | 1.6。 | 2.7。 | 2.8。 | 1.4。 | 1.0。 | ||
0.7。 | 2.4。 | 3.0。 | 3.2。 | 2.9。 | 2.1。 | |||
インフルエンザ様<br />症状。 | 2.2。 | 2.0。 | 2.2。 | 3.1。 | 2.9。 | 2.0。 | ||
けが事故。 | 2.8。 | 4.0。 | 3.7。 | 3.9。 | 3.9。 | 3.0。 | ||
中枢および末 ⁇ 神経系障害。 | ||||||||
めまい。 | 2.1。 | 2.6。 | 2.7。 | 4.2。 | 3.4。 | 2.7。 | ||
<。 | 7.1。 | 4.8。 | 8.5。 | 6.6。 | 4.3。 | 5.5。 | ||
胃腸障害。 | ||||||||
腹部充填。 | 2.0。 | 2.1。 | 1.9。 | 3.0。 | 2.9。 | 2.5。 | ||
腹痛。 | 6.3。 | 7.0。 | 8.2。 | 17.0。 | 8.2。 | 10.1。 | ||
3 | 4.2。 | 5.4。 | 6.0。 | 10.8。 | 3.9。 | 4.7。 | ||
消化不良。 | 6.3。 | 7.9。 | 8.7。 | 13.4。 | 15.0。 | 12.9。 | ||
⁇ 腸。 | 4.1。 | 2.9。 | 3.5。 | 3.1。 | 7.7。 | 5.4。 | ||
5 | 5.9。 | 7.0。 | 6.3。 | 8.4。 | 7.7。 | 8.7。 | ||
筋骨格障害。 | ||||||||
筋肉痛。 | 1.6。 | 2.0。 | 1.9。 | 2.4。 | 2.4。 | 1.4。 | ||
呼吸器疾患。 | ||||||||
副鼻腔炎。 | 2.2。 | 2.6。 | 1.8。 | 1.1。 | 3.4。 | 3.4。 | ||
上気道感染症。 | 6.0。 | 6.7。 | 5.7。 | 6.3。 | 4.3。 | 6.4。 | ||
皮膚および四肢障害。 | ||||||||
発疹。 | 1.0。 | 1.4。 | 2.1。 | 1.5。 | 0.5。 | 1.4。 |
これらのプラセボおよびアクティブに制御された臨床試験では、有害事象による脱落率は、バルデコキシブを毎日10 mg投与された関節炎患者では7.5%、バルデコキシブを毎日20 mg投与された関節炎患者では7.9%、患者の6.0%でした。プラセボを受けた人。.
7つの対照OAおよびRA研究では、因果関係に関係なく、毎日10〜20 mgのVibで治療された患者の0.1〜1.9%で以下の有害事象が発生しました。.
申請現場での混乱。: 蜂巣炎、皮膚炎の接触。
心血管。: 高血圧、動脈 ⁇ 、狭心症、不整脈、心筋症、うっ血性心不全、冠動脈疾患、心臓騒音、低血圧の悪化。
中枢、末 ⁇ 神経系。: 脳血管障害、高血圧、知覚低下、片頭痛、神経痛、神経障害、感覚異常、振戦、けいれん、めまい。
内分 ⁇ 。: ゴイター。
女性の生殖。: 無月経、月経困難症、白帯、乳房炎、月経障害、月経、月経痛、 ⁇ 出血。
消化器。: 異常な便、便秘、憩室症、口渇、十二指腸 ⁇ 瘍、十二指腸炎、逆流、食道炎、便失禁、胃 ⁇ 瘍、胃炎、胃腸炎、胃食道逆流、血友病、 ⁇ 、 ⁇ 、 ⁇ 、 ⁇ 、 ⁇ 。
一般的な。: アレルギー悪化、アレルギー反応、無力症、胸の痛み、悪寒、システンノ、全身性浮腫、顔面浮腫、疲労、発熱、ほてり、口臭、 ⁇ 怠感、痛み、眼 ⁇ 周囲の腫れ、末 ⁇ 痛。
聞いて前庭。: 耳の異常、耳痛、耳鳴り。
心拍数とリズム。: 徐脈、動 ⁇ 、頻脈。
ヘミック。: 貧血。
肝臓と胆道系。: 肝機能異常、肝炎、ALT増加、AST増加。
男性の生殖。: インポテンツ、前立腺障害。
代謝と栄養。: アルカリホスファターゼの増加、BR ⁇ TCHENの増加、CPKの増加、クレアチニンの増加、糖尿病、糖尿、痛風、高コレステロール血症、高血糖、高カリウム血症、高脂血症、高尿酸血症、低カルシウム血症、低カリウム血症、LDHの増加、喉の渇きの増加、体重減少、体重増加、ゼロフタール。
筋骨格-。 : 関節痛、骨折障害、首のこわばり、骨粗しょう症、滑膜炎、 ⁇ 炎。
NeoPlasma。: 乳房腫瘍、脂肪腫、悪性卵巣 ⁇ 胞。
血小板(出血または凝固)。: 斑状出血、鼻血、血腫NOS、血小板減少症。
精神科。: 拒食症、不安、食欲不振、混乱、うつ病、うつ病悪化、不眠症、緊張、病理学的夢、傾眠。
抵抗メカニズム障害。: 単純ヘルペス、帯状 ⁇ 疹、感染真菌、感染軟部組織、ウイルス感染、一 ⁇ 症、性器一 ⁇ 症、中耳炎。
呼吸器。: 異常な呼吸音、気管支炎、気管支 ⁇ 、咳、呼吸困難、肺気腫、喉頭炎、肺炎、 ⁇ 頭炎、胸膜炎、鼻炎。
皮膚と手足。: にきび、脱毛症、皮膚炎、真菌性皮膚炎、湿疹、軽いアレルギー反応に対する感受性、かゆみ、発疹性紅斑、発疹黄斑丘疹、発疹乾 ⁇ 、皮膚乾燥、肥大、皮膚 ⁇ 瘍、発汗の増加、じんま疹。
特別な感覚。: 倒 ⁇ を味わう。
尿器系。: アルブミン尿、 ⁇ 炎、排尿障害、血尿、排尿頻度の増加、排尿、尿失禁、尿路感染症。
血管。: 間欠性 ⁇ 、後天性血管腫、静脈 ⁇ 。
ビジョン。: ぼやけた、白内障、結膜出血、結膜炎、目の痛み、角膜炎、視覚障害が見られます。
白血球とRES障害。 : 好酸球増加症、白血球減少症、白血球増加症、リンパ節腫 ⁇ 、リンパ管炎、リンパ球減少症。
因果関係に関係なく、臨床試験でめったに報告されていない(0.1%未満と推定される)他の深刻な有害事象は、Vib:を服用している患者で。
自律神経系障害。: 高血圧性脳症、血管けいれん。
心血管。: 異常なECG、大動脈弁狭 ⁇ 症、心房細動、 ⁇ 動脈狭 ⁇ 症、冠動脈性関節血栓症、心臓ブロック、心臓弁疾患、僧帽弁不全、心筋 ⁇ 塞、心筋虚血、心膜炎、失神、血栓性静脈炎、不安定狭心症、心室細動。
中枢、末 ⁇ 神経系。: けいれん。
内分 ⁇ 。: 副甲状腺機能 ⁇ 進症。
女性の生殖。: 子宮 ⁇ 部異形成。
消化器。: 虫垂炎、出血を伴う大腸炎、 ⁇ 下障害、食道 ⁇ 孔、消化管出血、イレウス、腸閉塞、腹膜炎。
ヘミック。: -リンパ腫様障害、汎血球減少症。
肝臓と胆道系。: コレリシア症。
代謝。: 脱水。
筋骨格-。 : 病理学的骨折、骨髄炎。
NeoPlasma。: 良性脳腫瘍、 ⁇ 癌、癌腫、胃癌、前立腺癌、肺癌。
血小板(出血または凝固)。: 塞栓症、肺塞栓症、血栓症。
精神科。: ⁇ 病反応、精神病。
腎臓。: 急性腎不全。
抵抗メカニズム障害。: 敗血症。
呼吸器。: 無呼吸、胸水、肺水腫、肺線維症、肺 ⁇ 塞、肺出血、呼吸不全。
皮膚。: 基底細胞癌、悪性黒色腫。
尿器系。: 腎 ⁇ 腎炎、腎臓結石。
ビジョン。: 網膜剥離。
ポストマーケティングの経験。
Vibの市販後の使用中に、次の反応が確認されました。. これらの反応は、あなたの深刻さ、報告頻度、Vibとの考えられる因果関係、またはこれらの要因の組み合わせのいずれかのために、含めるために選択されました。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されたため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることはできません。.
一般的な。: 過敏反応(アナフィラキシー反応および血管性浮腫を含む)。
消化管。: ⁇ 炎。
皮膚と皮膚の付属物。: 多形性紅斑、剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症。
急性NSAIDの過剰摂取後の症状は通常、 ⁇ 眠、眠気、吐き気、 ⁇ 吐、および上腹部の痛みに限定され、これらは一般的に支持療法で可逆的です。. 胃腸出血が発生することがあります。. 高血圧、急性腎不全、呼吸抑制および ⁇ 睡が発生する可能性がありますが、まれです。.
アナフィラキシー様反応はNSAIDの治療的使用で報告されており、過剰摂取後に発生する可能性があります。.
NSAIDの過剰摂取後、患者は症状と支持的に治療されるべきです。. 特定の解毒剤はありません。. 血液透析は、末期腎疾患患者8人の全身循環から投与されたバルデコキシブの約2%しか除去せず、血漿タンパク質結合の程度(> 98%)に基づいて、透析が過剰摂取に役立つ可能性は低いです。. 強制利尿、尿のアルカリ化、または ⁇ 流は、タンパク質結合が高いため、役に立ちません。.
吸収。
バルデコキシブは約3時間で最大血漿濃度に達します。. バルデコキシブの絶対バイオアベイラビリティは、バルデコキシブの静脈内注入と比較して、ビブの経口投与後83%です。.
用量比例は、バルデコキシブの単回投与(1〜400 mg)後に実証されました。. 複数回投与の場合(14日間最大100 mg /日)、AUCによって測定されたバルデコキシブ曝露は、10 mg /日を超える用量で比例的に増加します。. バルデコキシブの定常血漿濃度はです。. 日が達しました。.
健康な男性被験者におけるバルデコキシブの入院中の薬物動態パラメーターを表1に示します。.
表1定常状態での平均(SD)薬物動態パラメーター。
バルデコキシブによる定常状態の薬物動態パラメータ。 1日1回14日間10 mg。 | 健康な男性被験者。 (n = 8、20〜42年。.)。 |
AUC(0-24時間)(時間・ng / mL)。 | 1479.0(291.9)。 |
Cmax(ng / mL)。 | 161.1(48.1)。 |
Tmax(hr)。 | 2.25(0.71)。 |
Cmin(ng / mL)。 | 21.9(7.68)。 |
消失半減期(時間)。 | 8.11(1.32)。 |
用量調整を必要とする薬物動態パラメーターでは、臨床的に有意な年齢または性差は見られませんでした。.
食物と制酸剤の影響。
バイブは、食事の有無にかかわらず服用できます。. Vibを高脂肪食と一緒に摂取した場合、食品はバルデコキシブのピーク血漿濃度(Cmax)または吸収範囲(AUC)に大きな影響を与えませんでした。. ただし、血漿中濃度(Tmax)のピークまでの時間は1〜2時間遅れました。. 制酸剤(アルミニウム/水酸化マグネシウム)による振動の投与は、吸収率やバルデコキシブの程度に大きな影響を与えませんでした。.
分布。
バルデコキシブの血漿タンパク質結合は、濃度範囲(21〜2384 ng / mL)を約98%上回っています。. 経口投与後の定常状態でのバルデコキシブの見かけの分布量(VSS / F)は約86 Lです。バルデコキシブとその活性代謝物は、血漿濃度比が約2.5のエリスロサイトに分割することが望ましいです。. この比率は、時間と治療中の血中濃度にわたってほぼ一定のままです。.
代謝。
ヒトでは、バルデコキシブは広範な肝代謝を受け、P450アイソザイム(3A4および2C9)と非P450依存ルート(D.H.グルクロン酸抱合)の両方が関与します。. 既知のCYP 3A4および2C9阻害剤とのVibの同時投与(例:. フルコナゾールとケトコナゾール)は、バルデコキシブの血漿曝露の増加につながる可能性があります(参照)。 医学的変化の影響。).
バルデコキシブの活性代謝物は、バルデコキシブの濃度の約10%でヒト血漿中に同定されました。. この代謝産物は、親よりもCOX-2特異的阻害剤が少ないため、広範な代謝を受け、尿や ⁇ 便中に排 ⁇ されるバルデコキシブ用量の2%未満を占めます。. 全身周期の濃度が低いため、おそらくVibの有効性プロファイルに大きく貢献しないでしょう。.
除去。
バルデコキシブは主に肝臓の代謝を介して排 ⁇ され、用量の5%未満が変化せずに尿と ⁇ 便中に排 ⁇ されます。. 用量の約70%が代謝物として尿中に排 ⁇ され、約20%がバルデコキシブN-グルクロニドとして排 ⁇ されます。. バルデコキシブの見かけの経口クリアランス(CL / F)は約6 L / Hです。平均排出半減期(T1 / 2)は8〜11時間の範囲で、年齢とともに増加します。.