コンポーネント:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:06.04.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
Valcox(NSAID)タブレットが示されています。
- 変形性関節症と成人の関節リウマチの兆候と症状の緩和のため。.
- 原発性月経困難症の治療に。.
変形性関節症と成人の関節リウマチ。
関節炎の兆候と症状を緩和するためのバルコックス(NSAID)タブレットの推奨用量は、1日1回10 mgです。.
一次月経。
原発性月経困難症の治療のためのバルコックス(NSAID)タブレットの推奨用量は、必要に応じて1日2回20 mgです。.
バルコックス(NSAID)は、スルホンアミドに対するアレルギー型反応を示した患者には投与しないでください。.
バルコックス(NSAID)錠剤は、バルデコキシブに対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。. アスピリンまたはNSAIDを服用した後に ⁇ 息、じんま疹、またはアレルギー型反応を経験した患者には、バルコックス(NSAID)を投与しないでください。. そのような患者では、NSAIDに対する重度の、まれに致命的なアナフィラキシー様反応が可能です(参照)。 警告。 —アナフィラキシー様反応。、および。 注意。 —既存の ⁇ 息。).
Valcox(NSAID)は、冠動脈バイパス術(CABG)手術直後の術後 ⁇ 痛の治療には禁 ⁇ であり、この設定では使用しないでください。. (見る。 臨床研究。 —安全研究。).
警告。
消化管(GI)の影響— GIの ⁇ 瘍、出血、 ⁇ 孔のリスク。
非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)で治療された患者では、警告症状の有無にかかわらず、胃、小腸、大腸の出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔などの深刻な胃腸毒性がいつでも発生する可能性があります。. 消化不良などの軽度の胃腸の問題は一般的であり、NSAID療法中いつでも発生する可能性があります。. したがって、医師と患者は、以前の消化管症状がない場合でも、 ⁇ 瘍と出血について警戒を怠らない必要があります。. 患者は、深刻なGI毒性の兆候と症状、およびそれらが発生した場合に取るべき手順について通知を受ける必要があります。. 定期的な実験室モニタリングの有用性は実証されておらず、適切に評価されていません。. NSAID療法で深刻な上部GI有害事象を発症した患者の5人に1人だけが症状です。. 3〜6か月間治療された患者の約1%、1年間治療された患者の2〜4%で、上部消化器 ⁇ 瘍、肉眼的出血または ⁇ 孔が発生することが示されています。. これらの傾向は続いており、治療過程のある時点で深刻なGIイベントが発生する可能性が高まっています。. しかし、短期療法でさえリスクがないわけではありません。.
NSAIDは、 ⁇ 瘍疾患または消化管出血の既往歴のある患者には細心の注意を払って処方する必要があります。. 致命的なGIイベントのほとんどの自発的な報告は高齢者または衰弱した患者にあるため、この集団の治療には特別な注意を払う必要があります。. 高リスク患者の場合、NSAIDを含まない代替療法を検討する必要があります。.
研究では、 消化性 ⁇ 瘍疾患および/または消化管出血の既往歴。 NSAIDを使用する人は、これらのリスク要因のいずれもない患者よりも、GI出血を発症するリスクが10倍以上高くなります。. ⁇ 瘍疾患の過去の病歴に加えて。, 薬物疫学研究では、次のようなGI出血のリスクを高める可能性のある他のいくつかの共同治療または併存疾患が確認されています。, 抗凝固剤による治療。, NSAID療法のより長い期間。, 喫煙。, アルコール依存症。, 高齢者。, そして一般的な健康状態が悪い。. (見る。 臨床研究。 —安全研究。.)
深刻な皮膚反応。
バルデコキシブにはスルホンアミド部分が含まれており、スルホンアミドアレルギーの既知の歴史を持つ患者は、皮膚反応のリスクが高い可能性があります。. スルホンアミドアレルギーの病歴がない患者も、深刻な皮膚反応のリスクがある可能性があります。.
多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症などの深刻な皮膚反応は、Valcox(NSAID)を投与されている患者の市販後調査を通じて報告されています(ADVERSE REACTIONS —市販後の経験を参照)。. スティーブンス・ジョンソン症候群と中毒性表皮壊死症による死亡が報告されています。. 患者は、治療過程の早い段階でこれらのイベントのリスクが高いようであり、イベントの発症は、治療の最初の2週間以内に大多数の症例で発生します。. バルコックス(NSAID)は、皮膚の発疹、粘膜病変、またはその他の過敏症の兆候が現れたときに中止する必要があります。. 市販後の経験では、他のCOX-2阻害剤で深刻な皮膚反応が報告されています。. これらのイベントの報告率は、他のCOX-2エージェントと比較して、Valcox(NSAID)の方が高いようです(BOXED WARNING —深刻な皮膚反応を参照)。.
アナフィラキシー様反応。
市販後の経験では、バルコックス(NSAID)を投与されている患者で過敏反応(アナフィラキシー反応および血管性浮腫)の症例が報告されています(参照)。 逆の反応。 —市販後の経験。)。. これらの症例は、スルホンアミドに対するアレルギー型反応の既往がある患者とない患者で発生しました(参照)。 禁 ⁇ 。)。. Valcox(NSAID)は、アスピリントライアドを投与された患者には投与しないでください。. この症状複合体は通常、鼻ポリープの有無にかかわらず鼻炎を経験する、またはアスピリンまたは他のNSAIDを服用した後に重 ⁇ で潜在的に致命的な気管支 ⁇ を示す ⁇ 息患者で発生します(参照)。 禁 ⁇ 。 と。 注意。 —既存の ⁇ 息。).
アナフィラキシー様反応が発生した場合は、緊急支援を求める必要があります。.
冠動脈バイパス術。
冠動脈バイパス移植手術後の痛みのためにValcox(NSAID)で治療された患者は、心血管/血栓塞栓性イベント、深部急行感染症または胸骨創傷合併症のリスクが高くなります。. したがって、Valcox(NSAID)は、CABG手術後の術後 ⁇ 痛の治療には禁 ⁇ です。. (禁 ⁇ および臨床研究-安全性研究を参照)。.
進行性腎疾患。
進行した腎疾患患者におけるValcox(NSAID)タブレットの安全な使用に関する情報はありません。. したがって、これらの患者ではバルコックス(NSAID)による治療は推奨されません。. Valcox(NSAID)による治療を開始する必要がある場合は、患者の腎機能を綿密に監視することをお勧めします(。注意。 —腎効果。).
妊娠。
妊娠後期には、バルコックス(NSAID)は動脈管の早期閉鎖を引き起こす可能性があるため、避ける必要があります。.
注意。
一般的な。
バルコックス(NSAID)タブレットは、コルチコステロイドの代わりやコルチコステロイド不足の治療には期待できません。. コルチコステロイドの突然の中止は、コルチコステロイド反応性疾患の悪化につながる可能性があります。. コルチコステロイド療法を長期間行う患者は、コルチコステロイドを中止する決定が下された場合、治療をゆっくりと減らす必要があります。.
発熱と炎症を軽減するバルデコキシブの薬理活性は、推定される非感染性で痛みを伴う状態の合併症を検出する際のこれらの診断徴候の有用性を低下させる可能性があります。.
肝効果。
1つ以上の肝検査の境界線の上昇は、NSAIDを服用している患者の最大15%で発生する可能性があります。. NSAIDを使用した臨床試験では、患者の約1%でALTまたはASTの顕著な上昇(正常の上限の約3倍以上)が報告されています。. これらの検査室異常は進行する可能性があり、変化しないままであるか、または治療を継続すると一過性のままである可能性があります。. NSAIDでは、黄 ⁇ や致命的な劇症肝炎、肝壊死、肝不全などの重度の肝反応のまれなケースが報告されています。. バルデコキシブの対照臨床試験。, 国境の発生率。 (1.2〜3.0倍と定義されています。) 肝臓検査の上昇は、バルデコキシブで8.0%、プラセボで8.4%でした。, 一方、バルデコキシブを服用している患者の約0.3%。, プラセボを服用している患者の0.2%。, 注目していた。 (3倍以上と定義されています。) ALTまたはASTの上昇
肝機能障害を示唆する症状や兆候のある患者、または異常な肝検査が発生した患者は、Valcox(NSAID)による治療中のより重度の肝反応の発生の証拠がないか注意深く監視する必要があります。. 肝疾患と一致する臨床徴候および症状が発生した場合、または全身症状が発生した場合(例:.、好酸球増加症、発疹)、Valcox(NSAID)は中止する必要があります。.
腎効果。
NSAIDの長期投与により、腎乳頭壊死およびその他の腎障害が生じました。. 腎毒性は、腎プロスタグランジンが腎 ⁇ 流の維持に代償的な役割を果たす患者にも見られます。. これらの患者では、非ステロイド性抗炎症薬の投与により、プロスタグランジン形成が用量依存的に減少し、次に腎血流が低下し、明白な腎代償不全が引き起こされる可能性があります。. この反応のリスクが最も高い患者は、腎機能障害、心不全、肝機能障害、利尿薬とアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤を服用している患者、および高齢者です。. NSAID療法の中止は、通常、前処理状態への回復が続きます。.
かなりの脱水症状のある患者でバルコックス(NSAID)による治療を開始する場合は注意が必要です。. 最初に患者に水分補給してから、Valcox(NSAID)による治療を開始することをお勧めします。. 既存の腎臓病の患者にも注意が必要です。. (見る。 警告。 —進行性腎疾患。.)
血液学的影響。
貧血は、バルコックス(NSAID)を投与されている患者で見られることがあります。. Valcox(NSAID)による長期治療を受けている患者は、貧血の兆候や症状を示すかどうか、ヘモグロビンまたはヘマトクリットをチェックする必要があります。.
バルコックス(NSAID)は、一般に血小板数、プロトロンビン時間(PT)、または活性化部分トロンボプラスチン時間(APTT)に影響を与えず、指示された投与量で血小板凝集を阻害しないようです(参照)。 臨床研究。 —安全研究—血小板。).
体液貯留と浮腫。
体液貯留と浮腫は、Valcox(NSAID)を服用している一部の患者で観察されています(参照)。 逆の反応。)。. したがって、体液貯留、高血圧、または心不全の患者では、バルコックス(NSAID)を注意して使用する必要があります。.
既存の ⁇ 息。
⁇ 息の患者はアスピリン感受性 ⁇ 息を持っているかもしれません。. 吸引性 ⁇ 息の患者におけるアスピリンの使用は、致命的である可能性のある重度の気管支 ⁇ と関連しています。. そのようなアスピリン感受性患者では、アスピリンと他の非ステロイド性抗炎症薬との間の気管支 ⁇ を含む交差反応性が報告されているため、バルコックス(NSAID)はこの形態のアスピリン感受性患者に投与せず、患者に注意して使用する必要があります既存の ⁇ 息。.
実験室試験。
深刻な消化管 ⁇ 瘍と出血は警告症状なしに発生する可能性があるため、医師は消化管出血の兆候と症状を監視する必要があります。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
バルデコキシブは、経口投与されたラットでは発がん性がなく、雄では7.5 mg / kg /日、雌では1.5 mg / kg /日でした。 (AUCで測定した20 mg QDでの約2〜6倍のヒト曝露に相当します。(0〜24時間。) または、経口投与されたマウスでは、男性では25 mg / kg /日、女性では50 mg / kg /日。 (AUCで測定した20 mg QDでの約0.6〜2.4倍のヒト曝露に相当します。(0〜24時間。) 2年間。.
バルデコキシブは、エイムス試験またはチャイニーズハムスター卵巣(CHO)細胞の変異アッセイでは変異原性がなく、CHO細胞の染色体異常アッセイまたはラット骨髄のin vivo小核試験では染色体異常誘発性もありませんでした。.
バルデコキシブは、9.0 mg / kg /日までの経口投与で雄ラットの生殖能力を損なうことはありませんでした(AUC(0–24hr)で測定した20 mg QDでの約3〜6倍のヒト曝露に相当)。. 雌ラットでは、着床前および着床後の損失の増加に伴う排卵の減少により、2 mg / kg /日以上の用量で生胚/胎児が減少しました(20 mg QDでの約2倍のヒト曝露に相当)バルデコキシブのAUC(0–24hr))。. 女性の生殖能力への影響は可逆的でした。. この効果は、プロスタグランジン合成の阻害とともに期待され、女性の生殖機能の不可逆的な変化の結果ではありません。.
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC
半両性胸椎中心や融合した胸骨などの骨格異常を伴う胎児の発生率は、40 mg / kg /日の経口投与でウサギでわずかに高かった(20 mg QDで測定した約72倍のヒト暴露に相当)器官形成全体のAUC(0–24hr))。. バルデコキシブは、10 mg / kg /日の経口投与までウサギで催奇形性を示さなかった(AUC(0–24hr)で測定した20 mg QDでの約8倍のヒト暴露に相当)。.
バルデコキシブは、10 mg / kg /日の経口投与までラットで催奇形性を示さなかった(AUC(0–24hr)で測定した20 mg QDでの約19倍のヒト暴露に相当)。. 妊婦の研究はありません。. しかし、バルデコキシブはラットとウサギの胎盤を横切ります。. Valcox(NSAID)は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。.
非催奇形性効果。
バルデコキシブは、経口投与量≥10 mg / kg /日で生胎児を減らし、着床前および着床後の損失の増加を引き起こしました。 (AUCで測定した20 mg QDでの約19倍のヒト暴露に相当。(0〜24時間。) ラットおよび40 mg / kg /日の経口投与。 (AUCで測定した20 mg QDでの約72倍のヒト暴露に相当。(0〜24時間。) 器官形成中のウサギ。. さらに、ラットがバルデコキシブで6 mg / kg /日以上の経口投与で治療された場合の新生児生存率の低下と新生児体重の減少(AUC(0–24hr)で測定した20 mg QDでの約7倍のヒト暴露に相当) )器官形成および授乳期間全体。. ヒトの動脈管の閉鎖に対するバルデコキシブの効果を評価するための研究は行われていません。. したがって、プロスタグランジン合成を阻害することが知られている他の薬物と同様に、妊娠第3学期中のValcox(NSAID)の使用は避けてください。.
労働と配達。
バルデコキシブは、ラットで10 mg / kg /日までの経口投与での分 ⁇ 遅延または分 ⁇ の証拠を示さなかった(AUC(0–24hr)で測定した20 mg QDでの約19倍のヒト暴露に相当)。. 妊娠中の女性の労働と出産に対するValcox(NSAID)の影響は不明です。.
授乳中の母親。
バルデコキシブとその活性代謝物は、授乳中のラットの乳 ⁇ 中に排 ⁇ されます。. この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬物が母乳中に排 ⁇ されるからです。, そして、Valcoxの授乳中の乳児における副作用の可能性のため。 (NSAID。) 看護を中止するか、薬物を中止するかを決定する必要があります。, 母親にとっての薬物の重要性と乳児への看護の重要性を考慮に入れる。.
小児用。
18歳未満の小児患者におけるValcox(NSAID)の安全性と有効性は評価されていません。.
老人用。
3か月以上の関節炎の臨床試験でValcox(NSAID)を投与された患者のうち、約2100人は65歳以上で、75歳以上の570人の患者が含まれていました。. これらの患者と若い患者の間で有効性の全体的な違いは観察されませんでした。.
制御された関節炎の試験でバルコックス(NSAID)タブレットで治療された患者のうち、2665人はOAの患者であり、2684人はRAの患者でした。 4000人以上の患者がバルコックス(NSAID)10 mg以上の慢性総1日量を投与されています。. 2800人以上の患者が少なくとも6か月間Valcox(NSAID)10 mg /日以上を投与されており、そのうち988人が少なくとも1年間Valcox(NSAID)を投与されています。.
変形性関節症と関節リウマチ。
表4は、因果関係に関係なく、バルコックス(NSAID)10および20 mg /日を投与された患者の2.0%以上で、OAまたはRAの患者で実施された7件の対照研究から3か月以上の研究で発生したすべての有害事象を示しています。プラセボおよび/または陽性対照群。.
表4バルデコキシブ治療グループの発生率が2.0%以上の有害事象:3か月以上の制御された関節炎試験。
(1日の総線量)。 | ||||||
バルデコキシブ。 | ジクロフェナク。 | イブプロフェン。 | ナプロキセン。 | |||
有害事象。 処理された数。 | プラセボ。 973。 | 10 mg。 1214。 | 20 mg。 1358。 | 150 mg。 711。 | 2400 mg。 207。 | 1000 mg。 766。 |
自律神経系障害。 | ||||||
高血圧。 | 0.6。 | 1.6。 | 2.1。 | 2.5。 | 2.4。 | 1.7。 |
全体としての体。 | ||||||
腰痛。 | 1.6。 | 1.6。 | 2.7。 | 2.8。 | 1.4。 | 1.0。 |
末 ⁇ 浮腫。 | 0.7。 | 2.4。 | 3.0。 | 3.2。 | 2.9。 | 2.1。 |
インフルエンザ様。 症状。 | 2.2。 | 2.0。 | 2.2。 | 3.1。 | 2.9。 | 2.0。 |
けがの偶発的。 | 2.8。 | 4.0。 | 3.7。 | 3.9。 | 3.9。 | 3.0。 |
中央および末 ⁇ 神経系障害。 | ||||||
めまい。 | 2.1。 | 2.6。 | 2.7。 | 4.2。 | 3.4。 | 2.7。 |
頭痛。 | 7.1。 | 4.8。 | 8.5。 | 6.6。 | 4.3。 | 5.5。 |
消化器系障害。 | ||||||
腹部の膨満感。 | 2.0。 | 2.1。 | 1.9。 | 3.0。 | 2.9。 | 2.5。 |
腹痛。 | 6.3。 | 7.0。 | 8.2。 | 17.0。 | 8.2。 | 10.1。 |
下 ⁇ 。 | 4.2。 | 5.4。 | 6.0。 | 10.8。 | 3.9。 | 4.7。 |
消化不良。 | 6.3。 | 7.9。 | 8.7。 | 13.4。 | 15.0。 | 12.9。 |
⁇ 腸。 | 4.1。 | 2.9。 | 3.5。 | 3.1。 | 7.7。 | 5.4。 |
吐き気。 | 5.9。 | 7.0。 | 6.3。 | 8.4。 | 7.7。 | 8.7。 |
筋骨格系障害。 | ||||||
筋肉痛。 | 1.6。 | 2.0。 | 1.9。 | 2.4。 | 2.4。 | 1.4。 |
呼吸器系障害。 | ||||||
副鼻腔炎。 | 2.2。 | 2.6。 | 1.8。 | 1.1。 | 3.4。 | 3.4。 |
上気道感染症。 | 6.0。 | 6.7。 | 5.7。 | 6.3。 | 4.3。 | 6.4。 |
皮膚と付属肢の障害。 | ||||||
発疹。 | 1.0。 | 1.4。 | 2.1。 | 1.5。 | 0.5。 | 1.4。 |
これらのプラセボおよびアクティブコントロールの臨床試験では、有害事象による中止率は、バルデコキシブを毎日10 mg投与されている関節炎患者では7.5%、バルデコキシブを毎日20 mg投与されている関節炎患者では7.9%、プラセボを投与されている患者では6.0%でした。.
7つの対照OAおよびRA研究では、因果関係に関係なく、バルコックス(NSAID)10〜20 mgを毎日投与された患者の0.1〜1.9%で以下の有害事象が発生しました。.
適用部位の障害。: 蜂巣炎、皮膚炎の接触。
心血管。: 高血圧、動脈 ⁇ 、狭心症、不整脈、心筋症、うっ血性心不全、冠動脈障害、心雑音、低血圧。
中枢、末 ⁇ 神経系。: 脳血管障害、緊張 ⁇ 進、知覚低下、片頭痛、神経痛、神経障害、感覚異常、振戦、けいれん、めまい。
内分 ⁇ 。: ゴイター。
女性の生殖。: 無月経、月経困難症、白帯、乳房炎、月経障害、月経過多、月経膨満、 ⁇ 出血。
消化器。: 異常な便、便秘、憩室症、口渇、十二指腸 ⁇ 瘍、十二指腸炎、勃起、食道炎、 ⁇ 便失禁、胃 ⁇ 瘍、胃炎、胃腸炎、胃食道逆流、 ⁇ 吐、血腫、血行、 ⁇ 血出血、 ⁇ 血頻度の増加、 ⁇ 、
一般的な。: アレルギー悪化、アレルギー反応、無力症、胸痛、悪寒、 ⁇ 胞NOS、全身性浮腫、顔面浮腫、疲労、発熱、ほてり、口臭、 ⁇ 怠感、痛み、眼 ⁇ 周囲の腫れ、末 ⁇ 痛。
聴覚および前庭。: 耳の異常、耳痛、耳鳴り。
心拍数とリズム。: 徐脈、動 ⁇ 、頻脈。
ヘミック。: 貧血。
肝臓と胆道系。: 肝機能異常、肝炎、ALT増加、AST増加。
男性の生殖。: インポテンツ、前立腺障害。
代謝と栄養。: アルカリホスファターゼの増加、BUNの増加、CPKの増加、クレアチニンの増加、糖尿病、糖尿症、痛風、高コレステロール血症、高血糖症、高カリウム血症、高脂血症、高尿酸血症、低カルシウム血症、低カリウム血症、LDHの増加、喉の渇きの増加、体重の減少、体重の増加、乾 ⁇ 。
筋骨格。: 関節痛、骨折事故、首のこわばり、骨粗しょう症、滑膜炎、 ⁇ 炎。
新生物。: 乳房腫瘍、脂肪腫、悪性卵巣 ⁇ 胞。
血小板(出血または凝固)。: 斑状出血、鼻血、血腫NOS、血小板減少症。
精神科。: 拒食症、不安、食欲増進、混乱、うつ病、うつ病悪化、不眠症、緊張、病的な夢、傾眠。
抵抗メカニズム障害。: 単純ヘルペス、帯状 ⁇ 疹、感染真菌、感染軟部組織、感染ウイルス、一 ⁇ 症、性器一 ⁇ 症、中耳炎。
呼吸器。: 異常な呼吸音、気管支炎、気管支 ⁇ 、咳、呼吸困難、肺気腫、喉頭炎、肺炎、 ⁇ 頭炎、胸膜炎、鼻炎。
皮膚と付属物。: にきび、脱毛症、皮膚炎、真菌性皮膚炎、湿疹、光線過敏症アレルギー反応、そう ⁇ 、発疹性紅斑、発疹黄斑丘疹、発疹乾 ⁇ 、皮膚乾燥、皮膚肥大、皮膚 ⁇ 瘍、発汗増加、じんま疹。
特別な感覚。: 倒 ⁇ を味わう。
尿器系。: アルブミン尿、 ⁇ 炎、排尿障害、血尿、排尿頻度の増加、排尿障害、尿失禁、尿路感染症。
血管。: 間欠性 ⁇ 行、後天性血管腫、静脈 ⁇ 。
ビジョン。: かすみ目、白内障、結膜出血、結膜炎、目の痛み、角膜炎、視力異常。
白血球とRES障害。: 好酸球増加症、白血球減少症、白血球増加症、リンパ節腫 ⁇ 、リンパ管炎、リンパ球減少症。
Valcox(NSAID)を服用している患者の因果関係に関係なく、臨床試験でまれに報告された他の深刻な有害事象(推定<0.1%):
自律神経系障害。: 高血圧性脳症、血管けいれん。
心血管。: 異常なECG、大動脈弁狭 ⁇ 症、心房細動、 ⁇ 動脈狭 ⁇ 症、冠動脈血栓症、心臓ブロック、心臓弁障害、僧帽弁不全、心筋 ⁇ 塞、心筋虚血、心膜炎、失神、血栓性静脈炎、不安定狭心症、心室細動。
中枢、末 ⁇ 神経系。: けいれん。
内分 ⁇ 。: 副甲状腺機能 ⁇ 進症。
女性の生殖。: 子宮 ⁇ 部異形成。
消化器。: 虫垂炎、出血を伴う大腸炎、 ⁇ 下障害、食道 ⁇ 孔、胃腸出血、イレウス、腸閉塞、腹膜炎。
ヘミック。: リンパ腫様障害、汎血球減少症。
肝臓と胆道系。: コレリシア症。
代謝。: 脱水。
筋骨格。: 病理学的骨折、骨髄炎。
新生物。: 良性脳腫瘍、 ⁇ 癌、癌腫、胃癌、前立腺癌、肺癌。
血小板(出血または凝固)。: 塞栓症、肺塞栓症、血栓症。
精神科。: ⁇ 病反応、精神病。
腎臓。: 急性腎不全。
抵抗メカニズム障害。: 敗血症。
呼吸器。: 無呼吸、胸水、肺水腫、肺線維症、肺 ⁇ 塞、肺出血、呼吸不全。
皮膚。: 基底細胞癌、悪性黒色腫。
尿器系。: 腎 ⁇ 腎炎、腎結石。
ビジョン。: 網膜剥離。
市販後の経験。
Valcox(NSAID)の市販後の使用中に、次の反応が確認されました。. これらの反応は、その深刻さ、報告頻度、Valcoxとの考えられる因果関係(NSAID)、またはこれらの要因の組み合わせにより、含めるために選択されています。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されたため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることはできません。.
一般的な。: 過敏反応(アナフィラキシー反応および血管性浮腫を含む)。
消化器。: ⁇ 炎。
皮膚と付属物。: 多形性紅斑、剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症。
急性NSAIDの過剰摂取後の症状は通常、 ⁇ 眠、眠気、吐き気、 ⁇ 吐、および心 ⁇ 部痛に限定され、これらは一般的に支持療法で可逆的です。. 胃腸出血が発生することがあります。. 高血圧、急性腎不全、呼吸抑制および ⁇ 睡が発生する可能性がありますが、まれです。.
アナフィラキシー様反応はNSAIDの治療的摂取で報告されており、過剰摂取後に発生する可能性があります。.
患者は、NSAIDの過剰摂取後の症候性および支持療法によって管理されるべきです。. 特定の解毒剤はありません。. 血液透析は、末期腎疾患のある8人の患者の体循環から投与されたバルデコキシブの約2%しか除去せず、血漿タンパク質結合の程度(> 98%)に基づいて、透析が過剰摂取に役立つ可能性は低いです。. 強制利尿、尿のアルカリ化、または ⁇ 流も、タンパク質結合が高いため役に立たない場合があります。.
吸収。
バルデコキシブは約3時間で最大血漿濃度を達成します。. バルデコキシブの絶対バイオアベイラビリティは、バルコックス(NSAID)の経口投与後、バルデコキシブの静脈内注入と比較して83%です。.
用量比例は、バルデコキシブの単回投与(1〜400 mg)後に実証されました。. 複数回投与(14日間最大100 mg /日)では、AUCで測定したバルデコキシブ曝露は、10 mg BIDを超える投与量で比例的に増加します。バルデコキシブの定常血漿濃度は4日目までに達成されます。.
健康な男性被験者におけるバルデコキシブの定常状態の薬物動態パラメーターを表1に示します。.
表1平均(SD)定常状態の薬物動態パラメータ。
バルデコキシブ後の定常状態の薬物動態パラメータ。 10 mgを1日1回14日間。 | 健康な男性被験者。 (n = 8、20〜42歳。.)。 |
AUC(0–24hr)(hr・ng/ mL)。 | 1479.0(291.9)。 |
Cmax(ng / mL)。 | 161.1(48.1)。 |
Tmax(hr)。 | 2.25(0.71)。 |
Cmin(ng / mL)。 | 21.9(7.68)。 |
消失半減期(時間)。 | 8.11(1.32)。 |
投与量の調整を必要とする薬物動態パラメーターには、臨床的に有意な年齢や性差は見られませんでした。.
食物と制酸剤の影響。
Valcox(NSAID)は、食事の有無にかかわらず服用できます。. Valcox(NSAID)を高脂肪食と一緒に摂取した場合、食品はバルデコキシブのピーク血漿濃度(Cmax)または吸収範囲(AUC)のいずれにも有意な影響を与えませんでした。. 血漿濃度がピークになるまでの時間(ただし、Tmaxは1〜2時間遅れました。. 制酸剤(水酸化アルミニウム/マグネシウム)を用いたバルコックス(NSAID)の投与は、バルデコキシブの吸収率または吸収範囲のいずれにも有意な影響を与えませんでした。.
分布。
バルデコキシブの血漿タンパク質結合は、濃度範囲(21〜2384 ng / mL)で約98%です。. バルデコキシブの定常状態の見かけの分布量(Vss / F)は、経口投与後約86 Lです。. バルデコキシブとその活性代謝物は、約2.5:1の血漿中濃度比で赤血球に優先的に分配されます。. この比率は、時間と治療中の血中濃度とともにほぼ一定です。.
代謝。
ヒトでは、バルデコキシブはP450アイソザイム(3A4および2C9)と非P450依存経路(すなわち、.、グルクロン酸抱合)。. 既知のCYP 3A4および2C9阻害剤(例:.、フルコナゾールとケトコナゾール)は、バルデコキシブの血漿曝露を増加させる可能性があります(参照。 薬物相互作用。).
バルデコキシブの1つの活性代謝物が、バルデコキシブの濃度の約10%でヒト血漿中に同定されています。. この代謝産物は、親よりもCOX-2特異性の低い阻害剤であり、広範な代謝を受け、尿や ⁇ 便中に排 ⁇ されるバルデコキシブ用量の2%未満を占めます。. 全身循環の濃度が低いため、Valcox(NSAID)の有効性プロファイルに大きく寄与する可能性は低いです。.
排 ⁇ 。
バルデコキシブは主に肝代謝によって排 ⁇ され、用量の5%未満が尿と ⁇ 便中に変化せずに排 ⁇ されます。. 用量の約70%が代謝物として尿中に排 ⁇ され、約20%がバルデコキシブN-グルクロニドとして排 ⁇ されます。. バルデコキシブの見かけの経口クリアランス(CL / F)は約6 L / hrです。. 平均排出半減期(T1 / 2)は8〜11時間の範囲で、年齢とともに増加します。.