Велафакс

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Велафаксの概要

クイックファクト

項目 内容
有効成分 ベンラファキシン(ベンラファキシン塩酸塩)
剤形 経口固形剤(錠剤、徐放性カプセル)
薬理学的分類 セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 (SNRI)
主な用途 気分の安定および不安症状の緩和
由来 合成化合物

Велафакс(ベラファックス)とはどのような種類の薬ですか?

Велафаксは、広く普及している処方薬であり、合成化合物である有効成分ベンラファキシンの商品名です。本剤は、その有用性が臨床的に認められている抗うつ薬のクラスである「セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)」に分類されます。この分類は、脳内の神経化学的なバランスの乱れを伴う状態に対する、この薬の役割を裏付けるものです。また、本剤は単一成分製剤であり、ベンラファキシンの治療特性に特化した構成となっています。

ベンラファキシンの組成と利用可能な剤形

この薬には有効成分としてベンラファキシンが含まれており、多くの場合、ベンラファキシン塩酸塩として調剤されています。投与方法は経口投与で、即放性の錠剤や特殊な徐放性カプセルなど、さまざまな固形剤の形で提供されています。徐放性製剤は、ベンラファキシンおよびその活性代謝物であるO-デスメチルベンラファキシン(ODV)の濃度を、体内で24時間にわたって一定に維持するように薬理学的に設計されています。この特徴は、より安定した治療効果に寄与するものとして臨床的に認識されています。

主な目的と二重の作用機序

Велафакスの主な目的は、著しい気分の乱れや様々な形態の不安に関連する症状の管理をサポートすることです。これは、中枢神経系(CNS)における二重の作用機序を通じて達成されます。薬理学的な研究により、本剤は脳内の2つの重要な伝達物質であるセロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害することが確認されています。このメカニズムは神経伝達物質の活性を増強させるものであり、うつや不安の症状を和らげるための基本的な原理となっています。

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Велафаксで起こり得る副作用

起こりうる副作用と安全性に関する情報

他のすべての医薬品と同様に、この薬も副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての人に副作用が現れるわけではありません。副作用の多くは治療の初期段階に現れ、時間の経過とともに軽快する傾向があります。

重大な副作用

直ちに医師の診察を受ける必要がある症状には、以下のものが含まれます。

  • 顔面、口、舌、喉、手足の腫れ、または呼吸困難や飲み込みにくさを伴う重度のアレルギー反応。
  • 胸の圧迫感、喘鳴、息切れ。
  • セロトニン症候群の兆候(不穏、幻覚、協調運動の喪失、頻脈、体温上昇、急激な血圧の変化、過反射、下痢、昏睡、吐き気、嘔吐など)。
  • 感染症の兆候(高熱、悪寒、喉の痛みなど)。
  • 原因不明の筋肉痛、圧痛、または筋力低下(横紋筋融解症の可能性)。

非常に頻繁に報告される副作用

10人に1人以上の割合で起こる可能性がある一般的な症状は以下の通りです。

  • めまい、頭痛、眠気。
  • 不眠症。
  • 吐き気、口の渇き、便秘。
  • 過度の発汗(特に入浴時や夜間)。

その他の一般的な副作用

  • 食欲減退。
  • 混乱、自己喪失感(離人症)、神経過敏、異常な夢。
  • 震え、筋肉の緊張の高まり、感覚異常(チクチクする感じ)。
  • 視覚障害(視界のぼやけ、瞳孔散大)。
  • 耳鳴り。
  • 動悸、血圧の上昇、顔面紅潮。
  • あくび。
  • 嘔吐、下痢。
  • 排尿困難、頻尿。
  • 性機能障害(射精遅延、勃起不全、性欲減退、女性のオーガズム障害)。
  • 疲労感、虚脱感、寒気。

安全性に関する注意

この薬の服用中に、自分自身を傷つけたい、あるいは自殺したいという考えが生じた場合は、直ちに医師に連絡するか、病院を受診してください。これらの症状は、治療開始時や用量の変更時に現れやすくなることがあります。

また、この薬の服用を突然中止しないでください。服用を中止すると、めまい、感覚障害、睡眠障害、不安、頭痛などの離脱症状が現れることがあります。医師の指示に従い、徐々に用量を減らしていく必要があります。

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過量投与および緊急時の対応

過量投与と緊急時の対応

ベラファクス(ベンラファキシン)の過量投与は、主に他の物質との併用において報告されています。公的な情報では、中枢神経系(CNS)および心血管系に対する高い毒性リスクが文書化されています。

文書化されている過量投与の症状

公式な薬剤情報には、過量投与が過度の眠気(傾眠)、錯乱、けいれんなどの中枢神経症状を引き起こす可能性があることが記載されています。心臓への影響としては、頻脈、QTc間隔の延長、およびQRS幅の拡大が文書化されています。致死的な結果に至るリスクは、SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)系の抗うつ薬よりも高いことが報告されています。

緊急時の行動

過量投与が疑われる場合には、直ちに医師の診察を受ける必要があります。これは、セロトニン症候群(神経筋肉、自律神経、および精神状態の変化を特徴とする合併症)や心血管虚脱など、生命を脅かす深刻な結果を招く可能性があるためです。過量投与を行ったすべての患者は、症状の有無にかかわらず医師による診断を受ける必要があります。

処置とモニタリング

ベンラファキシンの過量投与に対する特定の解毒剤は知られていないため、管理は対症療法および支持療法となります。入院下での治療では、持続的な心機能モニタリングとバイタルサインの評価が必要です。公式プロトコルでは、活性炭の投与や、興奮・けいれんに対するベンゾジアゼピン系薬剤の静脈内投与といった介入が記述されています。特定の対象に関しては、小児および若年成人の患者において、急性過量投与の際に自殺念慮が現れる可能性に対し、綿密なモニタリングが必要であると示されています。

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Велафаксの治療上の用途

Велафаксが対象とする症状:主な用途とメリット

Велафакс(ベンラファキシン)は、気分や不安に関する主要な領域において、日常生活に支障をきたす症状を改善するために一般的に使用される薬剤です。症状が顕著になり、サポートが必要な局面において緩和を提供します。本剤の使用は、症状が強まる時期を伴う、大うつ病性障害(MDD)、全般性不安障害(GAD)、社交不安障害(SAD)、およびパニック障害(PD)といった疾患において適格とされています。

この薬は、症状が激しくなり支援的な緩和が必要な段階で一般的に用いられ、全体的な症状による負担を軽減することを主な目的とする諸症状に適していると考えられています。持続的な気分の落ち込み、圧倒的な不安、急激な恐怖感といった中核的な症状群(症状クラスター)への対処に適用されます。

「本剤の適用は、生活機能の安定維持を助け、患者が困難な感情的・身体的エピソードに対してより着実に対処できるよう、対症療法的な緩和を提供します。」

このような支援的なメリットは、全体的な症状の負担を和らげることに寄与し、症状が現れている期間中の日常生活における快適さを向上させる可能性があります。

クイックファクト:主要な症状群への緩和
気分 持続的な悲しみ、エネルギーの低下、喜びの喪失(アンヘドニア)
不安 過度な心配、社交的な恐怖、パニックに伴う生理的な症状
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使用適格性および使用上の制限

ベラファクスを使用できる方と使用できない方(公的な規制情報)

ベラファクス(ベンラファキシン)の使用の適格性は、年齢、既存の疾患、および現在行っている他の治療に基づき、政府の規制文書によって厳格に定義されています。

使用が禁忌とされている方(絶対的禁忌)

ベンラファキシンまたはその成分に対して過敏症(アレルギー)の既往がある患者、およびモノアミン酸化酵素阻害薬(MAO阻害薬)を現在服用中、あるいは最近まで服用していた患者への使用は禁止されています。MAO阻害薬の使用中止からベラファクスの開始まで、あるいはその逆の場合においても、所定の休薬期間を設けることが義務付けられています。また、コントロール不良の閉塞隅角緑内障がある患者への使用も禁忌とされています。

年齢および臓器機能による制限

カテゴリー 規制上の位置付け
18歳未満 未承認。安全性および有効性が確立されていないため、使用は推奨されません。
成人 使用が認められており、この年齢層が適応となります。
肝機能障害・腎機能障害 条件付きの使用となります。特定のモニタリングと規制上の制限が必要です。
妊娠・授乳中 制限があります。妊娠中は治療上の有益性が明確に必要とされる場合にのみ使用し、授乳中の場合は授乳を継続するか中止するかを決定する必要があります。

併存疾患に基づく制限

以下の既往や状態がある患者については、使用に際して慎重な注意が必要です。

  • けいれん発作の既往。
  • コントロール不良の高血圧(使用前に血圧が管理されている必要があります)。
  • 異常出血のリスクを高める状態。
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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他のお薬や製品との相互作用

ベラファクス(ベンラファキシン)は、セロトニンおよびノルアドレナリンへの作用、ならびに肝代謝に関連して、いくつかのアリ重要な薬物相互作用を引き起こす可能性があります。


セロトニンおよび中枢神経系(CNS)に作用する薬剤

カテゴリー 具体的な例 リスク・区分 相互作用の仕組み
モノアミン酸化酵素阻害薬(MAO阻害薬) フェネルジン、セレギリン、リネゾリド、静注用メチレンブルー 併用禁忌 中枢神経系におけるセロトニン活性が過剰になることで、生命に危険を及ぼす可能性のある反応である「セロトニン症候群」を引き起こすリスクがあります。
その他のセロトニン作動薬 SSRI、SNRI、トリプタン製剤、フェンタニル、トラマドール、セントジョーンズワート 注意が必要 セロトニン症候群のリスクが高まります。併用には綿密な経過観察が必要です。
アルコール エタノール(飲酒) 避けること 鎮静作用、めまい、および精神的な注意力や警戒心の低下を招くリスクが高まります。

止血・血液凝固に影響を与える薬剤

カテゴリー 具体的な例 リスク・区分 相互作用の仕組み
抗凝固薬 ワルファリン 注意が必要 ベンラファキシンが血小板のセロトニン取り込みに影響を与えるため、出血イベントのリスクが高まる可能性があります。
抗血小板薬・非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs) アスピリン、NSAIDs 注意が必要 血小板機能に対する相加的な影響により、特に出血(特に胃腸出血)のリスクが増大する恐れがあります。

代謝に関する相互作用

ベラファクスは、主に酵素「CYP2D6」によって広範に代謝されます。強力なCYP2D6阻害薬を併用すると、未変化体(ベンラファキシン)の濃度が上昇することがあります。ただし、一部の公式な製品情報によれば、活性成分全体(ベンラファキシンとその代謝物の合計)への影響については、必ずしも用量調整を義務付けるほど臨床的に重大であるとはみなされない場合もあります。

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作用機序

Велафакスの作用機序

Велафакス(ベンラファキシン)は、主に神経伝達物質であるセロトニン(5-HT)とノルアドレナリン(NE)の再取り込みを選択的に阻害することによって作用します。このメカニズムは、ベンラファキシン本体だけでなく、その活性代謝物であるO-デスメチルベンラファキシン(ODV)にも共通しています。

モノアミントランスポーターの阻害

ベンラファキシンとODVは、シナプス前膜にあるセロトニンおよびノルアドレナリンの輸送タンパク質(トランスポーター)に結合します。この相互作用により、シナプス間隙からのこれらの伝達物質の除去(回収)がブロックされ、その結果、シナプス後受容体に結合可能な両神経伝達物質の濃度が上昇します。これにより、特定の神経回路におけるモノアミンを介したシグナル伝達が強化されます。

細胞内カスケードの調節

直接的な再取り込み阻害に加えて、本剤は二次的な下流の分子効果を引き起こします。これには、mTORC1やMAPK-ERK1/2カスケードといった、重要な細胞内シグナル伝達経路の調節が含まれます。これらの分子活動は、神経可塑性や維持に関連する細胞内シグナルの変化を促進し、中枢神経系内での長期的な細胞経路への影響を導きます。

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用法・用量に関する情報

ベンラファキシンの公式な服用指針

Велафаксの有効成分であるベンラファキシンの服用方法は、規制文書によって厳格に定められており、経口投与のルートや具体的な摂取パターンが指定されています。

用法・用量と服用回数

ベンラファキシンには、即放性製剤(IR)と徐放性製剤(ER)の2つの経口剤形があります。徐放性のカプセルまたは錠剤は、通常1日1回、毎日ほぼ同じ時間に服用することとされています。対照的に、即放性錠剤の場合は、1日の用量を2回から3回に分割して服用する必要があります。

標準的な成人の開始用量は、大うつ病性障害(MDD)や全般性不安障害(GAD)などの疾患に対し、徐放性製剤では1日75mgから開始されることが一般的です。ただし、一部のレジメンでは最初の7日間を37.5mgで開始し、その後75mgに増量するスケジュールがとられることもあります。増量が必要な場合は、公式の規定に従い、4日以上の間隔を空けて、1日あたり最大75mgまでの幅で段階的に行う必要があります。外来患者における徐放性製剤の最大用量は、通常1日225mgまでに制限されています。

服用方法と特別な制限事項

ベンラファキシンのすべての製剤は、薬の吸収を安定させるために、必ず食事と一緒に服用することとされています。徐放性の錠剤およびカプセルは、そのまま飲み込む必要があり、砕いたり、噛んだり、溶かしたりしてはいけません。カプセルの服用が困難な場合には、例外的にカプセルの中身を少量のアプルソースの上に注意深く振りかけ、噛まずにすぐに飲み込んだ後、水で流し込む方法が認められています。

用量の調整

公的な指針では、特定の患者群において1日の総用量を減らすことが規定されています。例えば、重度の腎障害がある方や透析を受けている方、および肝障害のある患者では、しばしば50%以上の減量が求められます。また、治療を終了する際には、急激な中止は推奨されておらず、一定の期間をかけて段階的に用量を減らしていく必要があります。

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最新の臨床エビデンス

ベラファックス:近年の臨床エビデンス

ベラファックス(ベンラファキシン)の研究基盤は、数多くの短期間のプラセボ対照臨床試験によって構築されています。大うつ病性障害(MDD)に関しては、急性期において標準化された評価尺度のスコアを測定した結果、プラセボ群と比較してスコアの低下が観察されたことが複数の研究で報告されています。より長期の観察期間においては、維持期に服用を継続した参加者の間で、症状の再発頻度がより低くなる傾向が示唆されています。

同様に、全般性不安障害(GAD)および社交不安障害(SAD)に関する研究にも、急性期試験と維持期試験が含まれています。GADについては、短期間のフェーズにおいて不安評価スコアの低下が示されたほか、服用を継続した患者において、6ヶ月間にわたり症状の安定が維持された割合が高かったことが報告されています。GADとSADの両方において認められた一つの制限事項として、一部の試験では、あらゆる理由による投与中止率が薬剤投与群においてより高かったことが観察されています。パニック障害(PD)の研究では、完全な症状を伴うパニック発作の頻度の評価に焦点を当てており、プラセボ群と比較して、試験の評価項目である「パニックのない状態(panic-free)」に達した患者の割合が高かったことが報告されています。

長期的なエビデンスの多くは、再発予防を目的とした専用の研究から得られており、最長6ヶ月以上の期間にわたって再発の有無がモニタリングされています。これらの研究では、症状改善の持続性が調査され、継続的な治療の必要性に関連するグループごとのパターンが記述されています。一方で、特定の患者群(例えば、特定の疾患を併発している患者など)に関するエビデンスは依然として限定的であり、広範な結論を導き出すには不十分です。主な課題として、維持期を超えたランダム化比較試験において長期的な影響が完全には確立されていないこと、また、日常生活の機能や活動レベルを反映したアウトカムに関するデータが不足していることが挙げられます。

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よくある質問(FAQ)

ベラファックス(Велафакс)に関するよくある質問 (FAQ)


Q: ベラファックスによって体重に変化が生じることはありますか?また、その頻度はどのくらいですか?

公的な情報によると、臨床試験において体重の変化が観察されています。これには体重の増加と減少の両方が含まれます。規制当局の文書では、これらは研究で報告されている既知の影響であるとされています。


Q: ベラファックスの服用中にアルコールを飲んでもよいですか?どのようなリスクがありますか?

公的な製品情報では、アルコールの摂取を控える、あるいは避けるよう注意喚起されています。これは、過度の鎮静、めまい、精神的な敏捷性の低下といった中枢神経系(CNS)への影響が強まる可能性があるほか、深刻な反応を招くリスクがあるためです。


Q: ベラファックスのジェネリック医薬品はありますか?効果は先発品と同じですか?

はい、有効成分であるベンラファキシンのジェネリック医薬品が利用可能です。ジェネリック医薬品は、先発品と同じ厳格な品質および性能基準を満たさなければなりません。規制当局はこれらを生物学的同等であるとみなしており、同じ有効成分を含み、効果の面でも同じ基準を満たしていることを意味します。


Q: ベラファックスは、不眠や眠気などの睡眠に影響を及ぼしますか?

公的な安全情報では、不眠(眠りにつきにくい状態)と傾眠(過度の眠気やだるさを感じる状態)の両方が一般的な副作用として記載されています。これらの症状については、医療提供者に相談することが可能です。


Q: ベラファックスは長期服用が可能ですか、それとも通常は短期間の治療に用いられますか?

公的な処方情報によると、この薬剤は急性期の治療だけでなく、長期的な維持療法や継続療法にも適応しています。臨床研究では、症状の再発を防ぐために、6ヶ月以上の維持期における使用が検討されています。


Q: ベラファックスは性欲や性機能に影響を与えますか?

はい、公的な安全データにより、性機能障害が一般的な副作用であることが確認されています。これには性欲(リビドー)の減退、射精異常、勃起不全など、さまざまな症状が含まれる可能性があります。


Q: ベラファックスはうつ病や不安障害以外にも使用されますか?

規制当局の文書に記載されている承認された用途には、大うつ病性障害(MDD)のほか、特定の不安障害、具体的には全般性不安障害(GAD)、社交不安障害(SAD)、パニック障害(PD)が含まれます。


Q: ベラファックスは血圧や心拍数に影響しますか?

公的な警告では、この薬剤が投与量に関連した持続的な血圧上昇(高血圧)を引き起こす可能性があることが示されています。処方情報では、治療中の血圧モニタリングが義務付けられています。また、心拍数の変化も報告されています。


Q: ベラファックスの副作用として頭痛は一般的ですか?

臨床試験において、頭痛は副作用として頻繁に報告されています。必ずしも最も頻度の高い副作用(患者の5%以上に発現するもの)に分類されない場合もありますが、公的なデータでは既知の事象として示されています。


Q: ベラファックスの服用中に完全に避けるべきものは何ですか?

セロトニン症候群のリスクがあるため、モノアミン酸化酵素阻害薬(MAO阻害薬)との併用は厳禁(禁忌)とされています。また、深刻な反応や中枢神経系(CNS)への副作用増強のリスクを避けるため、アルコールの摂取も避ける必要があります。


Q: なぜベラファックスを服用すると汗をかきやすくなる人がいるのですか?

公的な副作用報告では、多汗症(発汗の増加)が患者に観察される一般的な副作用として記載されています。これは本剤の認められている影響の一つです。


Q: ベラファックスでめまいや立ちくらみがすることはありますか?

はい、公的な安全情報では、臨床試験で観察された一般的な副作用としてめまいが挙げられています。また、眠気(傾眠)を感じることもあります。


Q: ベラファックスによって自殺念慮が高まる可能性はありますか?

処方情報には、このリスクに関する「重要な警告(枠囲み警告)」が義務付けられています。それによると、短期間の研究において、抗うつ薬は特に24歳までの若年成人における自殺念慮や自殺行動のリスクを高める可能性があるとされています。そのため、臨床的な悪化や自殺傾向の出現について注意深く監視することが求められています。


Q: ベラファックスの服用中、どのくらいの頻度で医師の診察を受けるべきですか?

規制当局の文書では、特に治療開始時や投与量の変更時には、臨床的な悪化、自殺念慮、および血圧の状態を密接に監視することが求められています。具体的な定期スケジュール(例:「2週間に1回」など)は指定されていませんが、定期的なフォローアップの必要性が強調されています。


Q: ベラファックスはパニック発作の症状管理に役立ちますか?

はい、この薬剤はパニック障害(PD)の治療として公的に承認されています。研究では、完全な症状を伴うパニック発作の頻度を減らす効果があることが示されています。


Q: ベラファックスはいつ服用してもよいですか、それとも朝がよいのでしょうか?

公的な指示では、徐放性製剤は通常、1日1回、毎日ほぼ同じ時間に服用することとされています。ラベルには朝の服用を義務付ける記載はありませんが、毎日一貫した時間に服用することが重要な指示事項となっています。


Q: ベラファックスを一般的な睡眠薬や鎮静剤と一緒に服用する際のリスクはありますか?

公的な警告では、他の中枢神経系(CNS)作用薬と本剤を併用する場合には注意が必要であるとされています。併用により、鎮静、眠気、運動調整能力の低下などの相加的な影響が出る可能性があります。


Q: ベラファックスを服用する場合、定期的な血液検査が必要ですか?

すべての患者に一律に血液検査が義務付けられているわけではありませんが、規制ガイドラインでは、腎機能障害または肝機能障害がある場合には投与量の調整が必要であるとされています。肝臓や腎臓に既往がある患者については、医療提供者の判断により検査が行われる場合があります。


Q: ベラファックスは便秘や下痢を引き起こしますか?

公的な副作用リストにより、便秘が一般的な副作用であることが確認されています。下痢も報告されていますが、通常は便秘よりも頻度は低いです。


Q: なぜベラファックスは食事と一緒に服用するように言われるのですか?

公的な服用指示では、本剤を食事と一緒に服用することが義務付けられています。これは、体内への吸収を予測可能な状態にし、薬の濃度を一定に保つためです。


Q: 長期的な服用で懸念される副作用はありますか?

公的な安全文書では、長期治療中に継続的な監視が必要なリスクが概説されています。これには、持続的な血圧上昇の可能性や、特定の対象者における自殺念慮のリスクに対する継続的な評価が含まれます。


Q: ベラファックスは、運転や機械の操作能力に影響を及ぼしますか?

薬剤が自身の能力に悪影響を及ぼさないことが合理的に確認できるまでは、自動車を含む危険な機械の操作を控えるよう注意喚起されています。これは、めまいや眠気などの潜在的な副作用があるためです。


Q: ベラファックスの服用開始時に、不安感やそわそわした感じがするのは普通ですか?

公的な副作用リストには、神経過敏の増加が報告されています。また、規制上の警告では、治療開始時に不安や焦燥感が現れないか、患者本人や介助者が注意を払うよう助言されています。

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Велафаксの保管および廃棄方法

ベラファックス(Велафакス)の保管および廃棄方法について

ベラファックス(ベンラファキシン)の公的な保管および廃棄要件は、薬の安定性と公共の安全を確保するために定められています。

項目 公的な指針
保管温度 規定の室温である20℃〜25℃で保管してください。ただし、30℃までの一次的な温度変化は許容されます。
容器の完全性 薬剤は密閉容器に入れ、過度な熱や湿気を避けて乾燥した場所に保管する必要があります。
子供の安全 子供の手の届かない場所に保管することが義務付けられています。
廃棄方法 未使用または期限切れの製品は、公式の薬剤回収プログラムを通じて廃棄することが推奨されます。代替手段として、土などの不要な物質と混ぜて密閉容器に入れ、家庭ごみとして出すことも可能ですが、絶対にトイレに流したり排水口に捨てたりしないでください。

これらの公的な規定は、環境による製品の劣化を防ぎ、家庭内から安全に除去することを目的としています。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

Велафаксに相当します:

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