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アクション方法: Antipyretic

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Парацетамолの概要

パラセタモール(アセトアミノフェン)とは?

項目 内容
有効成分 アセトアミノフェン(別名:パラセタモール / APAP)
薬理学的分類 非麻薬性鎮痛薬、解熱薬
由来 合成化合物
主な用途 痛みや発熱の緩和
剤形 錠剤、シロップ剤、坐剤、注射剤(点滴など)

パラセタモール:定義と薬理学的分類

パラセタモールは、国際一般名(INN)および化学名であるアセトアミノフェン(APAP)としても世界的に広く知られており、多種多様な市販薬(OTC医薬品)に含まれる中心的な有効成分です。薬理学的には非麻薬性鎮痛薬(痛み止め)および強力な解熱薬(熱下げ)として正式に分類されており、この二重の機能は各種の薬理学的研究によって裏付けられています。世界保健機関(WHO)はその重要性を認め、本剤を必須医薬品に指定しており、世界の基礎的なヘルスケアシステムにおける臨床上の重要性を強調しています。この合成化合物は、イブプロフェンのような非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)とは化学的に異なります。主な作用機序は、末梢での顕著な抗炎症作用ではなく、中枢への作用を主体としている点が特徴です。

成分構成と多様な製剤形態

INNとしてのパラセタモール(アセトアミノフェン)は、単一剤として、あるいはさまざまな配合剤の一部として提供されます。その安全性と多様な対象(成人および小児)への有効性から、非常に幅広い剤形で製造されています。これには、一般的な経口用の錠剤やカプセル剤をはじめ、小児科用の液状のシロップ剤、そして直腸坐剤などが含まれます。このように剤形とそれに対応する投与経路(経口、直腸、または静脈内投与)が多岐にわたることで、経口摂取が困難な患者や、迅速な投与が必要な場合でも適切なアクセスが確保されています。

一般的な目的と主な機能

パラセタモールの一般的な目的は、体の中枢にある痛みの伝達および体温調節システムに選択的に働きかけることで、全身の不快感を軽減することにあります。主な機能として、発熱を効果的に抑制し、一般的な風邪や軽微な負傷に伴う痛みなど、軽度から中等度の症状を安定して緩和します。薬理学的な合意事項として、痛みのしきい値を高め、上昇した体温を中枢から再設定する効果が支持されており、基本的かつ広く普及している対症療法薬としての地位を確立しています。

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Парацетамолで起こり得る副作用

副作用の可能性と安全性に関する情報

パラセタモール(アセトアミノフェン)の公式な安全性プロファイルは、発生頻度および影響を受ける器官系ごとに有害反応を分類した構造となっています。

発生頻度と器官系別の分類

有害反応は器官別大分類(SOC)に従ってグループ化されており、肝損傷のリスクを考慮して、特に肝胆道系障害に重点が置かれています。吐き気、嘔吐、頭痛、不眠などの反応は公式に「一般的(Common)」に分類されています(これらは特に非経口剤において観察されます)。また、稀、あるいは極めて稀に発生する事象についても文書化されています。

重大な有害反応

公式な安全性情報では、稀ではあるものの重大な有害反応の可能性が強調されています。これには急性肝不全のリスクが含まれ、これは推奨される1日の最大摂取量を超える服用と強く関連しています。スティーブンス・ジョンソン症候群(SJS)や中毒性表皮壊死症(TEN)などの重症皮膚有害反応(SCARs)、およびアナフィラキシーショックのような深刻な過敏症反応は、「極めて稀」な事象に分類されています。

安全上の制約と特定の患者層

本剤に対する過敏症の既往がある患者、あるいは重度の肝機能障害や活動性肝疾患がある方への使用は禁忌とされています。また、慢性アルコール中毒や重度の腎機能障害など、有害反応のリスクが高まることが記録されている特定の慢性疾患を持つ患者については、注意深い使用が求められます。

投与量と暴露パターン

安全性プロファイルは、使用パターンによっても規定されます。毎日の常用を長期間続けることは、ワルファリンなどの経口抗凝固薬の作用を増強させ、出血のリスクを高める可能性があります。さらに、あらゆる鎮痛薬において、頻繁かつ長期的(3ヶ月以上)な使用は、薬剤乱用頭痛の発症に関連することが明記されています。

以上の枠組みは、公的に承認された情報に基づき、安全な投与の限界と既知の安全性特性を定義するものです。

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過量投与および緊急時の対応

過量投与:助けを求めるタイミング

パラセタモールの過量投与(オーバードーズ)の管理においては、初期症状が深刻でない場合であっても、直ちに医師の診察を受けることが不可欠です。過量投与は、死に至る可能性のある深刻な肝障害を引き起こすおそれがあります。直ちに評価を受けるため、至急、病院を受診してください。

主な症状とリスク

服用後24時間以内に現れる症状には、顔面蒼白、吐き気、嘔吐、食欲不振、腹痛などがあります。重要な点として、肝障害は服用後12〜48時間経過するまで症状に現れないことがあります。この肝障害は、代謝性アシドーシス、脳症、さらには死に至る可能性のある肝不全などの重篤な状態へと進行するおそれがあります。また、急性腎不全を発症する場合もあります。

成人の場合は7.5〜10グラム以上、小児の場合は150mg/kg以上を服用した場合に毒性のリスクが高まります。これらの量を服用した場合は、緊急の医療ケアが必要です。

緊急時の対応

過量投与が疑われる場合、迅速な治療が極めて重要です。病院では、血漿中のパラセタモール濃度を測定するため、速やかに血液検査を行う必要があります。深刻な肝障害を防ぐため、報告された服用量にかかわらず、解毒剤であるN-アセチルシステイン(NAC)を可能な限り速やかに(理想的には服用後8時間以内に)投与しなければなりません。呼吸および循環機能の維持も、救急ケアにおける重要な要素です。徐放性製剤の過量投与は複雑であるため、通常の速放性製剤のための治療手順の調整が必要となる場合があります。

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Парацетамолの治療上の用途

パラセタモールの適応:主な用途とメリット

パラセタモールは、身体的な不快感や緊張の高まりが認められる場面において、対症療法的なサポートが必要な場合に適応される薬剤です。本剤は、痛みや発熱といった、急性的あるいは日常生活に支障をきたすような症状を伴う状況で使用されます。急性期の症状を呈する疾患全般に広く用いられており、頭痛、歯痛、筋肉痛、関節痛、生理痛(月経痛)などの身体的不快感に関連する諸症状の緩和に役立ちます。

また、風邪やインフルエンザに伴って諸症状が突発的に現れたり変動したりする場合や、軽微な処置の後に短期間の対症療法的な補助が必要な場面など、症状がより顕著になる段階で頻繁に活用されます。このように、一時的に症状が増悪するようなシナリオにおいて有用です。本剤は、全体的な症状による負担を軽減し、症状がある期間中の身体機能の安定を維持することを助けます。これにより、患者が症状の変動に対して、より安定した状態で対処できるようになることが期待されます。


クイックファクト: 軽度から中等度の痛み、および発熱の緩和


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使用適格性および使用上の制限

公的な適格性と使用制限に関する規定

規制当局の文書では、年齢、臓器機能、および既存の持病に関する特定の規則を通じて、対象者の適格性を定義しています。

分類 対象者の適格性(ラベルに基づく基準)
絶対的禁忌 アセトアミノフェンまたは製剤の成分に対して過敏症の既往がある患者。重度の活動性肝疾患または重度の肝機能障害がある患者。
条件付き使用(慎重投与) 重度ではない肝機能障害、重度の腎機能障害(例:クレアチニンクリアランスが30 mL/min以下)、慢性アルコール中毒、慢性的栄養不良、またはグルタチオン枯渇のリスク因子がある方。
年齢層別の規定 成人および青少年は一般に適格とされます。小児への使用は確立されていますが、体重や製剤の種類によって厳格に管理されます。特定の高用量錠剤は、指定された年齢(例:10歳または12歳)未満の小児には推奨されません。
妊娠・授乳中 妊娠中: 臨床的に必要な場合は認められますが、最小有効量を最短期間で使用することに限定されます。授乳中: 通常、治療用量であれば認められています。

適格性プロファイルの全体像:

公的な規制文書では、重度の肝機能の状態やアレルギーに基づいた絶対的な禁止事項(禁忌)を定めています。これ以外の適格性は、臓器機能の低下や代謝不全のリスクがある対象者への注意喚起、および年齢や体重の閾値に基づいた小児への適用ルールによって構成されています。

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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品および製品との相互作用

パラセタモール(アセトアミノフェン)の公式な規制プロファイルでは、薬物動態学および薬力学的影響に基づき、いくつかの臨床的に重要な相互作用パターンが特定されています。

分類 相互作用する物質 公式な制約または結果
禁忌(併用禁止) パラセタモールを含有する他の製品 急性肝毒性を防ぐため、重複使用は明示的に禁止されている。
クリアランスの低下 プロベネシド、イソニアジド パラセタモールの排泄を低下させるため、用量の調節が必要な場合がある。
毒性リスク 肝酵素誘導薬、慢性的アルコール摂取 毒性代謝物の生成を増加させ、過量投与時の危険性を高める。
投与時間の規定 コレスチラミン 投与間隔を少なくとも1時間空けることが必須とされている。

薬力学的な相互作用についても文書化されています。パラセタモールを定期的かつ長期的に使用すると、ワルファリンやその他のクマリン系薬剤の抗凝固作用が増強される可能性があります。フルクロキサシリンとの併用は、高アニオンギャップ代謝性アシドーシスのリスクと特異的な関連があり、特に重度の腎機能障害を持つ患者においてそのリスクが高まります。また、メトクロプラミドやドンペリドンとの併用により、本剤の吸収速度が速まることが知られています。

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作用機序

中枢神経系におけるプロスタグランジン合成の調節

パラセタモールは、主に脳や脊髄を含む中枢神経系(CNS)において、酵素が媒介するシグナル伝達を調節することで作用します。中枢神経系内のシクロオキシゲナーゼ(COX)酵素の活性抑制を助けるメカニズムに関与し、特にPGE2などのプロスタグランジンの生成を減少させます。この一連のメカニズムは初期の分子ステップを修飾し、それによって体温調節に関わる経路に影響を及ぼします。


エンドカンナビノイドおよびセロトニン経路への関与

本剤は体内で活性化合物であるAM404に代謝され、主要な神経伝達物質や受容体が媒介するシグナル伝達に関連する領域で作用します。この代謝物は、特定の経路の調整が必要とされるシステムにおいて重要であり、TRPV1受容体の活性化とエンドカンナビノイドシステムの調節の両方を行います。また、下行性抑制性セロトニン経路に影響を与えることでシグナル伝達を誘発します。これらの効果は、侵害受容信号(痛み信号)の中枢における処理プロセスを左右するメカニズムに関わっています。

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用法・用量に関する情報

パラセタモールの使用方法

パラセタモールの投与経路には、公式に承認されているものとして、経口(錠剤、カプセル、内用液)、直腸(坐剤)、および静脈内(IV)点滴の3種類があります。静脈内投与については、経口摂取が困難な場合の臨床現場での使用が規定されており、医療従事者の管理下で、例えば15分間の点滴など特定の時間をかけて投与する必要があります。

体重50kg以上の成人における標準的な1回あたりの用量は、通常500mgから1,000mg(1g)です。すべての投与経路において、パラセタモールを含有するすべての製剤からの合計摂取量は、24時間以内で最大4,000mg(4g)を厳守しなければなりません。本剤は必要に応じて一時的に使用するものであり、投与間隔は最低4時間から6時間空けることが義務付けられています。

小児への投与量は公式に体重に基づいて算出され、通常は1回あたり15mg/kg(体重1kgにつき15mg)とし、24時間以内に最大4回まで投与されます。公式な指示により、用量の正確性を確保するため、液剤を使用する際は製品に付属の専用器具を用いて正確に計量することが求められます。さらに、使用プロトコルによれば、肝機能障害がある患者や体重50kg未満の患者については、1日の総投与量を減らす必要があります。本剤の使用は、一般的に短期間の対症療法に限定されます。

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最新の臨床エビデンス

パラセタモールに関する研究エビデンスと調査の概要


急性疼痛の緩和に関するエビデンス(短期間の使用)

研究では、主に歯科処置や手術後の不快感といった急性または一時的な痛みがみられる場面において、本成分の探索が行われてきました。この適応症に関する研究基盤には、ランダム化比較試験(RCT)や、患者の主観的な経過を調査した研究をまとめた系統的レビューが含まります。各研究は症状が活発な時期に実施され、身体的な不快感に関連するアウトカムを測定しました。具体的には、痛みに測定可能な変化が見られた参加者の割合や、追加の鎮痛薬(レスキュー薬)が使用されるまでの時間の記録などです。これらの研究は、通常、単回投与後数時間以内の短期間における測定値の変化を記述しています。

急性頭痛および解熱に関するエビデンス

研究では、反復性緊張型頭痛のような、症状が変動または一時的に現れることを特徴とする疾患における本成分の使用が検討されました。報告された研究内のパターンによれば、痛みに関するアウトカムが記述されています。これとは別に、全身性または機能的な調節の乱れに関連するアウトカムである発熱についても、本成分を用いた研究が行われました。研究では、観察対象となった集団において症状がどのように推移したかが報告されています。しかし、一部の背景において結果は一貫しておらず、特に成人集団における体温低下に関連するアウトカムについてのエビデンスは限られています。


長期研究および追跡期間

ほとんどの適応症において、研究は短期間の症状の変化を調査しており、そのデザインは数時間から数日間という限られた時間間隔で反応を観察するものが多くなっています。これらのエビデンスは一時的または急性の変化を理解する上では役立ちますが、長期的な結果については限られた情報しか提供していません。継続的な管理を必要とする慢性疼痛などの疾患については、多くの試験において追跡期間が限定的でした。そのため、変化の持続性やより長期的なアウトカムを裏付けるために必要なデータは、完全には確立されていません。


慢性疼痛疾患に関するエビデンス

その他の筋骨格系疼痛(腰痛など)に関する研究

急性の非特異的腰痛といった、急性または一時的なエピソードを伴う疾患について本成分の調査が行われました。これらの短期間の研究では、身体的な不快感に関連するアウトカムや生活機能障害スコアが検討されました。データが示すパターンでは、短期的および長期的な観察期間のいずれにおいても、プラセボ(偽薬)と比較してアウトカムに測定可能な差は認められませんでした。結果は調査された集団(急性腰痛)にのみ適用されるものであり、亜急性または慢性の腰痛に関する比較エビデンスは不足しています。


パラセタモール研究における不明な点

現在得られているエビデンスに基づくと、より包括的な調査が必要な領域がいくつか存在します。主な課題として、追跡期間が限定的であるため、ほとんどの慢性疾患において長期的な影響が完全には確立されていないことが挙げられます。さらに、多くの非急性の疾患については比較エビデンスが不足しており、小児集団におけるがんに関連しない慢性疼痛などの特定のグループに関するデータは、現在蓄積されつつある段階か、あるいは依然として不十分なままです。これらのエビデンスは現時点で判明していることを示していますが、研究結果は、それが実施された特定の条件下での状況を反映したものです。

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よくある質問(FAQ)

パラセタモール(アセトアミノフェン)に関するよくある質問 (FAQ)

Q: パラセタモールとイブプロフェンの主な違いは何ですか?

パラセタモールは、主に中枢神経系に作用する鎮痛薬(痛み止め)および解熱薬(熱下げ)として公的に分類されています。イブプロフェンのような非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)とは異なり、末梢組織における顕著な抗炎症作用は持っていません。


Q: 他の鎮痛薬のように、パラセタモールにも抗炎症作用はありますか?

公的な薬理学的分類によると、パラセタモールは解熱鎮痛薬と定義されています。NSAIDsなどの他の鎮痛薬とは異なり、抗炎症薬とはみなされません。


Q: パラセタモールは歯痛の緩和に使用されますか?

公的な規制上の説明では、パラセタモールはさまざまな種類の痛みの緩和に使用されると記載されています。これには、頭痛、筋肉痛、および歯痛に伴う一時的な不快感の緩和が含まれます。


Q: 通常、服用してからどのくらいで効果が現れますか?

経口投与の場合、通常、服用後30分から60分以内に効果が現れ始めます。この時間枠は、薬剤が吸収され治療効果を発揮し始めるまでの速さを反映しています。


Q: 効果は通常どのくらい持続しますか?

1回の服用による鎮痛(痛み止め)および解熱(熱下げ)効果は、通常4時間から6時間持続します。規制上の指示では、次回の服用まで少なくとも4時間以上の間隔を空けることが義務付けられています。


Q: パラセタモールには依存性や身体的依存のリスクはありますか?

パラセタモールは非麻薬性鎮痛薬に分類されます。公的な情報によれば、特定の他の鎮痛薬とは異なり、身体的依存や耐性を引き起こすことはないとされています。


Q: 定期的に使用することによる長期的なリスクはありますか?

あらゆる鎮痛薬の長期的かつ定期的な使用には、「薬剤乱用頭痛」と呼ばれる特有のリスクが伴います。また、公的な安全情報では、継続的な長期使用がワルファリンなどの経口抗凝固薬の作用を強める可能性があることが示されています。


Q: アレルギー反応を引き起こすことはありますか?

はい。公的な規制文書には、パラセタモールの服用により、さまざまな皮膚反応を含む過敏反応が生じる可能性があることが記載されています。ごく稀に、アナフィラキシーショックなどの重篤な反応も報告されています。有効成分に対するアレルギーがある場合は使用できません。


Q: 予防接種後の発熱に効果があるというのは本当ですか?

小児用製剤の公的な製品説明書では、乳幼児の予防接種後に発生する可能性のある発熱の管理にパラセタモールを使用することが指定されている場合があります。


Q: 使い続けるうちに効果がなくなるリスクはありますか?

パラセタモールは身体的な耐性を誘発しないため、通常、同じ効果を得るために服用量を増やし続ける必要はありません。しかし、頻繁かつ長期的な使用は、逆説的に「薬剤乱用頭痛」を引き起こす原因となることがあります。


Q: ハーブのサプリメントとの相互作用はありますか?

規制文書には、パラセタモールとほとんどのハーブサプリメントとの相互作用に関する包括的なデータは含まれていません。


Q: なぜパラセタモールにはさまざまなブランド名(製品名)があるのですか?

パラセタモールは、有効な化学成分に対する公的に認められた国際一般名(INN)です。異なる製薬会社が、この同一の有効成分を独自の商標名やブランド名で販売していますが、成分自体は同じです。


Q: 体重はパラセタモールの使用に影響しますか?

はい。適切な用量を決定する上で体重は極めて重要な要素です。特に小児では体重に基づいて用量が算出されます。また、公的なプロトコルでは、体重が50kg未満の青少年および成人についても、1日の最大総服用量を減らすことが推奨されています。


Q: 錠剤と液体タイプの懸濁液で効果に違いはありますか?

錠剤やシロップなどの異なる剤形のパラセタモールは、いずれも同様の治療効果(解熱および鎮痛)が得られるように製造されています。ただし、液体タイプは吸収が早いため、効果の発現がわずかに早い場合があります。


Q: 医師に相談せずに服用できる最大期間はどのくらいですか?

市販薬としての公的なラベル表示では、医師の診断を受けずに使用できる最大期間が定められており、多くの場合、発熱については3日間、痛みについては5日間とされています。


Q: 肝臓への副作用が生じている兆候にはどのようなものがありますか?

肝臓への影響に関連する可能性のある症状には、吐き気、嘔吐、食欲不振、腹痛などの全身の不快感が含まれます。公的な安全情報では、その後の兆候として皮膚や目が黄色くなる症状(黄疸)が挙げられています。


Q: 飲み忘れた場合はどうすればよいですか?

公的な指示では飲み忘れに関するプロトコルが定められており、通常は気づいた時点で服用しますが、次の服用時間が近い場合は1回分を飛ばします。決して2回分を一度に服用してはならず、必ず最低限の服用間隔を守る必要があります。


Q: 大量に摂取すると危険というのは本当ですか?

はい。規制上の警告では、すべての摂取源を合わせて1日の最大総服用量である4,000mg(4グラム)を超えると、深刻な肝障害を引き起こす可能性があることが強調されています。これには急性肝不全のリスクも含まれます。


Q: 空腹時に服用しても大丈夫ですか?

公的な薬物動態データによると、パラセタモールは食事に関係なく服用できます。ただし、食中や食後すぐに服用すると、効果が現れ始めるまでに少し時間がかかる場合があります。


Q: 検査結果に影響を与えることはありますか?

公的な製品情報によると、パラセタモールは特定の臨床検査(特に高用量服用時の血中の尿酸値や血糖値の測定など)の結果に影響を与える可能性があります。


Q: 体内でどのように代謝(処理)されますか?

パラセタモールは主に肝臓で代謝・分解されます。その大部分は毒性のない化合物に変換され、体外へ排出されます。ごく一部は中間代謝物を形成しますが、通常はグルタチオンと呼ばれる物質によって安全に無毒化されます。


Q: なぜ多くの配合剤にパラセタモールが含まれているのですか?

パラセタモールは解熱と鎮痛という2つの作用が確立されているため、多くの配合剤に含まれています。一般的な症状緩和のための基本的な市販成分として分類されており、複数の症状を抑える処方に適しています。


Q: パラセタモールは睡眠に影響を与えますか?

パラセタモール自体に鎮静作用はありませんが、睡眠を妨げている痛みや熱を和らげることで、間接的に睡眠を助けることがあります。一方で、公的な安全文書には、特に経口投与以外の剤形において、不眠が一般的な副作用として記載されている場合があります。


Q: 「リバウンド」による頭痛が起こることはありますか?

パラセタモールの頻繁かつ長期的な使用は、他の鎮痛薬と同様に、公的に「薬剤乱用頭痛(MOH)」の発症と関連付けられています。この状態は、患者の間で「リバウンド」頭痛と呼ばれることがあります。


Q: 運転や機械の操作能力に影響しますか?

推奨量を服用している場合、通常、運転能力に影響を与えることはありません。ただし、副作用としてめまいや不眠などの症状が現れた場合は注意が必要です。


Q: 高齢者が使用する際の特別な注意点はありますか?

パラセタモールは、高齢者の痛みに対する初期選択肢として適しているとしばしば考えられています。公的なプロトコルでは、肝毒性のリスクを最小限に抑えるため、60歳を超える方に対して1日の最大総服用量を減らすことが推奨される場合が多いです。


Q: パラセタモールの摂取は喘息や呼吸器疾患の発症と関連がありますか?

疫学調査により、パラセタモールの摂取と喘息の発症リスク、または一部の集団における喘鳴の悪化との間に潜在的な関連性が示唆されています。しかし、これらの調査データには一貫性がない場合も多いです。

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Парацетамолの保管および廃棄方法

パラセタモール(アセトアミノフェン)の保管および廃棄に関する規定

保管項目 公的な要件
温度 一般的に30°Cを超えない室温で保管してください。
保護 湿気や過度の熱を避け、液剤の場合は光を遮って保管する必要があります。
容器 元の容器に入れ、蓋をしっかりと閉めた状態を維持してください。
子供の安全 子供の手の届かない、目につかない場所に保管しなければなりません。

製品の安定性を確保するため、パラセタモールは規制ラベルの記載に従い、高温多湿を避けて保管する必要があります。未使用または使用期限が切れた薬剤の廃棄については、お住まいの地域の規制に厳格に従ってください。本製品を家庭ごみとして捨てたり、下水に流したりすることは禁止されています。代わりに、公的な回収プログラムや、指定された家庭用廃棄方法を利用する必要があります。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

Парацетамолに相当します:

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