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作用機序:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:06.04.2022
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小麦とフレア。
デスロラタジンの5 mg単回投与および反復投与後のヒスタミン皮膚小麦の研究では、この薬には1時間の抗ヒスタミン効果があることが示されています。この活動は24時間続くことがあります。. 28日間の治療期間中、デスロラタジン5 mg群内にヒスタミン誘発皮膚 ⁇ 頭タキシフィラキシーの証拠はありませんでした。. ヒスタミン- ⁇ 皮膚検査の臨床的関連性は不明です。.
QTcへの影響。
徐放性のあるCLARINEX-D12-ST ⁇ NDIGEN錠剤を使用した臨床試験では、ECGは試験の開始時と最終投与後1〜3時間以内に終了点で記録されました。. ECGの大部分は、ベースラインとエンドポイントの両方で正常でした。. QTc間隔を含むECGパラメータのリリースが延長されたCLARINEX-D12-ST ⁇ NDIGENタブレットによる治療後、臨床的に有意な変化は観察されませんでした。. CLARINEX-D 12 HOURS拡張放出錠剤とプソイドエフェドリン群で心室率が7.1および6.4 bpm増加したことが観察され、それぞれデスロラタジンのみを投与された被験者の3.2 bpmの増加と比較されました。. CLARINEX 45 mgの1日1回投与は、正常な男性と女性のボランティアに10日間投与されました。.
この研究で得られたすべてのECGは、心臓専門医によって手動で読まれました。. トピックを扱ったCLARINEXでは、プラセボと比較して最大心拍数が9.2 bpmの平均増加がありました。. QT間隔は、バゼットとフリデリシアの両方の方法を使用して心拍数(QTc)を補正しました。. QTc(バゼット)を使用すると、プラセボと比較してCLARINEXで治療された被験者の平均8.1ミリ秒の増加がありました。. QTc(Fridericia)を使用すると、プラセボと比較してCLARINEXで治療された被験者の平均0.4ミリ秒の増加がありました。. 臨床的に関連する有害事象は報告されていません。.
吸収。
単回投与の薬物動態研究では、デスロラタジンの最大血漿濃度(Tmax)までの平均時間は、投与後約4〜5時間であり、平均ピーク血漿濃度(Cmax)と濃度-時間曲線下面積(AUC)は約1.09 ng / mLまたは。. 別の薬物動態研究では、食品とグレープフルーツジュースはデスロラタジンのバイオアベイラビリティ(CmaxとAUC)に影響を与えませんでした。.
プソイドエフェドリンでは、平均Tmaxは投与後6〜7時間で発生し、平均ピーク血漿濃度(Cmax)と濃度-時間曲線下面積(AUC)は約263 ng / mLまたはでした。. 食品はプソイドエフェドリンのバイオアベイラビリティ(CmaxおよびAUC)に影響を与えませんでした。.
健康なボランティアで1日2回14日間長期放出するCLARINEX-D12-ST ⁇ NDIGEN錠剤を経口投与した後、デスロラタジン、3-ヒドロキシデスロラタジン、およびプソイドエフェドリンの10日目に定常状態に達しました。. デスロラタジンの場合、平均定常ピーク血漿濃度(Cmax)と濃度-時間曲線AUC 0〜12時間下の面積は約1.7 ng / mLまたは。.
459 ng / mLおよび4658 ng&bullの平均定常状態ピーク血漿濃度(Cmax)およびAUC 0-12時間。 hr / mLはプソイドエフェドリンで観察されました。.
分布。
デスロラタジンと3-ヒドロキシデロラタジンは、血漿タンパク質に約82%から87%、85%から89%結合しています。. デスロラタジンと3-ヒドロキシデスロラタジンのタンパク質結合は、腎障害のある患者では変化しませんでした。.
代謝。
デスロラタジン(ロラタジンの主要代謝物)は、主に代謝されて3-ヒドロキシデンロラタジンに代謝されます。これは、グルクロン酸抱合される活性代謝物です。. 3-ヒドロキシデスロラタジンの形成に関与する酵素は確認されていません。. デスロラタジンを用いた臨床試験では、一般集団のサブセットが3-ヒドロキシデンロラタジンを形成する能力が低下し、デスロラタジンの代謝が不十分であることを示しています。. 薬物動態研究(n = 3748)では、被験者の約6%が貧弱なデスロラタジン代謝者(AUC比が3-ヒドロキシデスロラタジンからデスロラタジンまでの0.1未満の被験者、またはデスロラタジンの半減期が50を超える被験者として定義)時間)。. これらの薬物動態研究には、2〜5歳の977人の被験者、6〜11歳の1575人の被験者、12〜70歳の1196人の被験者を含む、2〜70歳の被験者が含まれていました。. すべての年齢層で貧しい代謝者の有病率に違いはありませんでした。. 貧しい代謝者の頻度は、白人(2%、n = 1462)やヒスパニック(2%、n = 1063)よりも黒人(17%、n = 988)で高かった。. 腕内のデスロラタジン代謝者への平均曝露量(AUC)は、代謝不良者ではない被験者の平均曝露量の約6倍でした。. デスロラタジンの代謝不良者である人々は、前向きに特定することはできず、推奨用量のデスロラタジンを投与した後、より高いデスロラタジンレベルにさらされます。. 代謝状態が前向きに特定された臨床複数回投与安全性研究では、合計94の代謝不良者と123の正常代謝者がCLARINEXシロップで15〜35日間治療されました。. これらの研究では、代謝不良者と通常の代謝者の間の一般的な安全性の違いは観察されませんでした。. これらの研究では観察されていませんが、代謝不良者の患者における曝露関連の副作用のリスクの増加は除外できません。.
プソイドエフェドリン単独では、不活性代謝物へのN-脱メチル化によって肝臓で不完全に代謝されます(1%未満)。. 薬物とその代謝産物は尿中に排 ⁇ されます。. 投与された塩酸プソイドエフェドリンの用量の約55%から96%は、変化せずに尿中に排 ⁇ されます。.
除去。
CLARINEX-D12-ST ⁇ NDIGEN錠剤を徐放して単回投与した後、デスロラタジンの平均血漿排出半減期は約27時間でした。. 別の研究では、CmaxとAUCの値は、経口投与後のデスロラタジン5 mgの経口単回投与後に、5〜20 mgの用量比例的に増加しました。. 14日間の投与後の蓄積の程度は、半減期と投与頻度に対応しました。. ヒトの物質収支の研究では、代謝産物として尿と ⁇ 便に分布した14Cデスロラタジン用量の約87%の回復が記録されました。. 血漿3-ヒドロキシデスロラタジンの分析は、デスロラタジンと比較して同様のTmaxおよび半減期の値を示しました。.
プソイドエフェドリンの平均排出半減期は、尿中のpHに依存します。. 排尿半減期は、尿中のpHが5の場合、約3〜6時間または9〜16時間です。.
老人科。
CLARINEX錠剤を複数回投与した後、デスロラタジンの平均CmaxおよびAUC値は、若い被験者(65歳未満)よりも20%高くなりました。. 体重が正常化されたときの総経口体クリアランス(CL / F)は、2つの年齢層の間で類似していた。. 被験者&geにおけるデスロラタジン詐欺の平均血漿排出半減期33.7時間。 65歳。. 3-ヒドロキシデスロラタジンの薬物動態は、古いvs. 若い被験者は変わりません。. これらの年齢に関連する違いは臨床的に関連がある可能性は低く、高齢者では用量調整は推奨されません。.
小児科。
徐放性を持つCLARINEX-D 12-STUNDEN錠剤は、12歳未満の小児患者には適切な剤形ではありません。.
重度の障害者。
デスロラタジン7.5 mgの単回投与後、軽度の被験者で薬物動態が特徴付けられました(n = 7;クレアチニンクリアランス51-69 mL /分/ 1)。. 73m²)、中程度(n = 6;クレアチニンクリアランス34-43 mL /分/ 1.73m²)、より重い(n =(6。. 軽度および中等度の腎機能障害のある患者では、腎機能が正常な被験者と比較して、平均CmaxおよびAUC値は約1.2および1.9倍に増加しました。. 重度の腎機能障害または血液透析のある患者では、CMAXおよびAUC値は約1.7および2.5倍に増加しました。.. 3の最小変化-。
ヒドロキシデスロラタジン濃度が観察されています。. デスロラタジンと3-ヒドロキシデスロラタジンは、血液透析による除去が不十分でした。. デスロラタジンと3-ヒドロキシデスロラタジンの血漿タンパク質結合は、腎機能障害のために変化しませんでした。.
プソイドエフェドリンは、変化のない薬物として主に変化せずに尿中に排 ⁇ され、残りは明らかに肝臓で代謝されます。. したがって、プソイドエフェドリンは腎障害のある患者に蓄積する可能性があります。.
肝障害。
デスロラタジンの単回経口投与後、薬物動態は、軽度(n = 4)、中等度(n = 4)、重度(n = 4)の肝機能障害の患者で特徴付けられました。肝機能。. 重症度に関係なく、肝機能障害のある被験者は、正常な被験者と比較してAUCが約2.4倍に増加しました。. 軽度、中等度、重度の肝機能障害詐欺患者におけるデスロラタジンの明らかな経口クリアランス37%、36%および。.. 肝機能障害のある被験者におけるデスロラタジンの平均排出半減期の増加が観察されています。. 3-ヒドロキシデスロラタジンの場合、肝機能障害のある被験者の平均CmaxおよびAUC値は、肝機能が正常な被験者と統計的に有意差はありませんでした。.
性別。
CLARINEX錠剤で14日間治療された女性の被験者は10%または. 3-ヒドロキシデスロラタジン-CmaxとAUCの値も、男性と比較して女性で45%でした。. ただし、これらの明らかな違いは臨床的に関連があるとは見なされません。.
レース。
CLARINEXタブレットによる14日間の治療後、黒人のデスロラタジンのCmaxおよびAUC値は、白人と比較して18%でした。. 3-ヒドロキシデスロラタジンの場合、白人と比較して、黒人でCmaxとAUC値が対応する10%減少しました。. これらの違いは臨床的に関連があるとは見なされません。.