コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:22.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
デスロリンプラス
デスロラタジン、プソエフェドリン
季節性アレルギー性鼻炎
CLARINEX-D®12時間延長放出錠剤は、12歳以上の成人および青年における鼻詰まりを含む季節性アレルギー性鼻炎の鼻および非鼻症状の軽減のために示 CLARINEX-D12時間延長放出錠剤は、デスロラタジンの抗ヒスタミン薬特性および偽エフェドリンの鼻うっ血除去特性が望まれる場合に投与すべきである。
CLARINEX-D12時間延長放出錠剤は経口経路のみで投与してください。 錠剤を壊したり、噛んだり、粉砕したりしないでください。 タブレット全体を飲み込む。
成人および青年12歳以上
CLARINEX-D12時間延長放出錠剤の推奨用量は、一日二回1錠であり、約12時間離れて食事の有無にかかわらず投与される。 CLARINEX-D12時間延長放出錠剤の高用量または投与頻度の増加は、有効性の増加を示していない。 デスロラタジンおよびプソエフェドリンとして推奨用量を超えないでください、CLARINEX-D12時間延長放出錠剤の活性成分は、より高用量での悪影響と関連
CLARINEX-D12時間の延長放出のタブレットは禁忌とされます:
- その成分のいずれか、またはロラタジンに対する過敏症を有する患者
- 狭角緑内障の患者
- 尿閉のある患者さん
- モノアミンオキシダーゼ(毛)阻害剤療法を受けている患者、またはそのような治療を中止してから14日以内に
- 重度の高血圧または重度の冠動脈疾患を有する患者
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
心血管および中枢神経系の影響
CLARINEX-D12時間の延長解放のタブレットに、他のsympathomimeticアミンのような含まれているpseudoephedrineの硫酸塩は不眠症、目まい、弱さ、振戦、または不整脈のような何人かの患者の心血管および中枢神経系(CNS)の効果を作り出すことができます。 さらに,けいれんを伴う中枢神経系刺激または低血圧を伴う心血管虚脱が報告されている。 したがって,
CLARINEX-D12時間延長放出錠剤は、心臓血管障害の患者には注意して使用し、重度の高血圧または重度の冠動脈疾患の患者には使用しないでください。
共存条件
CLARINEX-D12時間の延長放出のタブレットはpseudoephedrineの硫酸塩、sympathomimeticアミンを含んでいます、従って糖尿病および甲状腺機能亢進症の患者で注意して使用されるべき また、尿閉および狭角緑内障が起こる可能性があるため、前立腺肥大または眼内圧の上昇を有する患者には注意して使用する。
モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤との同時投与
CLARINEX-D12時間延長放出錠剤は、モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤療法を受けている患者、または血圧の上昇または高血圧の危機などの治療を中止してから14日以内に使用すべきではありません。
過敏症反応
CLARINEX-D12時間延長放出錠のデスロラタジンa成分を投与した後、発疹、掻痒、蕁麻疹、浮腫、呼吸困難、およびアナフィラキシーを含む過敏反応が報告されている。 このような反応が起こる場合は、CLARINEX-D12時間延長放出錠剤による治療を中止し、代替治療を考慮する必要があります。
腎障害
CLARINEX-D12時間の延長解放のタブレットは腎臓の減損の患者で一般に避けるべきです。
肝障害
CLARINEX-D12時間の延長解放のタブレットは肝臓の減損の患者で一般に避けるべきです。
患者カウンセリング情報
見る FDAが認めた患者ラベリング(患者情報)。
心血管および中枢神経系の影響
患者は、CLARINEX-D12時間延長放出錠剤の有効成分の一つであるプソエフェドリンが、不眠症、めまい、振戦、または不整脈などの心臓血管系または中枢神経系の影響を引き起こす可能性があることを知らされるべきである。
投薬
患者はCLARINEX-D12時間延長放出錠剤の用量または投与頻度を増加させないように勧められるべきである。
追加の抗ヒスタミン薬および/またはうっ血除去薬
患者は、他の抗ヒスタミン薬および/またはうっ血除去薬とのCLARINEX-D12時間延長放出錠剤の同時使用に対して助言されるべきである。
モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤
患者は、その偽エフェドリン成分のために、CLARINEX-Dをモノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤で12時間、またはMAO阻害剤の使用を中止してから14日以内に使用すべきではないことを知らされるべきである。
共存条件
重度の高血圧または重度の冠動脈疾患、狭角緑内障、または尿閉を有する患者は、CLARINEX-D12時間延長放出錠剤を使用しないことをお勧めします。
使用のための指示
患者は錠剤を壊したり、粉砕したり、噛んだりしないように指示されるべきであり、錠剤は全体を飲み込み、食事に関係なく服用することができる。
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
発癌、突然変異誘発、または繁殖力の減損を評価するdesloratadineおよびpseudoephedrineの硫酸塩の組合せプロダクトの動物または実験室の調査がありません。
発癌性の調査
デスロラタジンの発癌性をラットにおけるロラタジン研究とマウスにおけるデスロラタジン研究を用いて評価した. ラットにおける2年間の研究では、ロラタジンは25mg/kg/日までの用量で食事中に投与された(推定デスロラタジンおよびデスロラタジン代謝物曝露は、推奨される毎日の経口投与量でヒトにおけるAUCの約30倍であった). 肝細胞腫瘍(腺腫および癌腫の合併)の有意に高い発生率は、ロラタジンの10mg/kg/日を与えられた男性およびロラタジンの25mg/kg/日を与えられた男性. 推定されたデスロラタジンおよびデスロラタジン代謝産物の暴露ロラタジンの10mg/kgを与えられたラットでは、推奨される毎日の経口投与量でヒトのAUCの約7倍であった. デスロラタジンの長期使用中のこれらの所見の臨床的意義は知られていない
マウスにおける2年間の食事研究では、それぞれ16mg/kg/日および32mg/kg/日のデスロラタジンを与えられた男性および女性は、任意の腫瘍の発生率の有意 これらの用量でのマウスにおける推定デスロラタジンおよびデスロラタジン代謝産物の暴露は、それぞれ12回および27回であり、推奨される毎日の経口用量でのヒトにおけるAUCであった。
遺伝毒性の研究
デスロラタジンを用いた遺伝毒性研究では、逆変異アッセイにおける遺伝毒性の可能性の証拠はなかった (サルモネラ属/大腸菌(e.coli) 哺乳類のミクロソームの細菌のmutagenicityの試金)または染色体異常のための2つの試金(人間の周辺血のリンパ球のclastogenicityの試金およびマウスの骨髄の小核の試金)。
不妊治療の障害
24mg/kg/日までのデスロラタジンの線量でラットの女性の豊饒に対する効果がなかった(推定されたデスロラタジンおよびデスロラタジンの代謝物質の露出はおよそ130回推薦された毎日の口頭投与量で人間のAUCだった). 減らされた女性の受胎率、減らされた精子数および運動性および病理組織学精巣の変更によって示される豊饒の男性特定の減少は12mg/kgの口頭desloratadineの線量で起こりました(推定されたdesloratadineおよびdesloratadineの代謝物質の露出はおよそ45回推薦された毎日の口頭線量で人間のAUCだった). デスロラタジンは、3mg/kg/日の経口投与量でラットの肥fertility度に影響を与えなかった(推定デスロラタジンおよびデスロラタジン代謝産物の暴露は、推奨される毎日の経口投与量でヒトにおけるAUCの約8倍であった)
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリーc
妊娠中の女性において、デスロラタジンおよび偽エフェドリンの適切かつ十分に制御された研究は組み合わせて存在しない。 デスロラタジンとプソエフェドリンの組み合わせで行われた動物繁殖研究はありません。 デスロラタジンはラットまたはウサギで催奇形性ではなかったが,ラットの移植に影響を与えた。 動物の生殖の調査が人間の応答の常に予測ではないので、CLARINEX-D12時間の延長放出のタブレットははっきり必要とされたらだけ妊娠の間に使用され
デスロラタジンは、それぞれ約210および230回でラットまたはウサギで催奇形性ではなかった、ヒトでのAUCは推奨されている
毎日の経口投与量. しかし、推奨される毎日の経口投与量でヒトのAUCの約120倍の雌ラットにおける別の研究では、移植前損失の増加および移植および胎児の数の減少が. 減らされた体重および遅い正しくなる反射は推薦された毎日の口頭投与量で人間のAUCよりおよそ50倍または大きいで子犬で報告されました. デスロラタジンは、推奨される毎日の経口投与量でヒトのAUCの約7倍で子犬の発達に影響を及ぼさなかった. 比較におけるAUCsは、ウサギにおけるデスロラタジン曝露およびラットにおけるデスロラタジンおよびその代謝産物曝露の合計をそれぞれ参照した。
授乳中の母親
デスロラタジンとプソエフェドリンは両方とも母乳に入るので、授乳中の母親への薬物の利点と子供への可能性のあるリスクを考慮して、看護を中止するか、CLARINEX-D12時間延長放出錠剤を中止するかを決定する必要があります。
小児用
CLARINEX-D12時間の延長解放のタブレットは12歳未満の小児科の患者の使用のために示されません。
高齢者の使用
被験者の数(n=10)≥65歳CLARINEX-D12時間延長放出錠剤で治療した場合、この年齢層におけるこの医薬品の有効性または安全性に関する正式な統計的比較. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若年患者の違いを特定していないが、高齢者は交感神経アミンに対する有害反応を有する可能性が高い. 一般に、高齢患者の用量選択は、肝臓、腎臓、または心機能の低下、および付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高いことを反映して、慎重でなけれ
プソエフェドリン、デスロラタジン、およびそれらの代謝産物は、腎臓によって実質的に排泄されることが知られており、有害反応のリスクは腎障害患者においてより大きい可能性がある。 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量選択には注意が必要であり、有害事象の患者をモニターすることは有用である可能性がある。
腎障害
CLARINEX-D12時間延長放出錠剤を用いた研究は、腎障害を有する被験者において実施されなかった。 CLARINEX-D12時間の延長解放のタブレットは腎臓の減損の患者で一般に避けるべきです。
肝障害
CLARINEX-D12時間延長放出錠剤または偽エフェドリンを用いた研究は、肝障害を有する被験者において実施されなかった。 CLARINEX-D12時間の延長解放のタブレットは肝臓の減損の患者で一般に避けるべきです。
性別
臨床的に有意なジェンダー関連の違いは、デスロラタジン、3-ヒドロキシデスロラタジンまたはクラリネックス-D12時間延長放出錠剤の投与後の偽エフェドリンの薬物動態パラメータで観察されなかった。
レース
CLARINEX-D12時間延長放出錠剤の薬物動態に対するraceの効果を評価するための研究は行われていない。
以下の有害反応は、ラベルの他のセクションでより詳細に議論されています:
- 心血管および中枢神経系の影響
- 眼圧上昇
- 前立腺肥大症の患者における尿閉
- 過敏症反応
治験経験
臨床試験は広く異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、臨床実practiceで観察される速度を反映しない可能性がある。
以下に記載されている安全性データは、CLARINEX-D12時間延長放出錠を用いた2臨床試験からのものであり、季節性アレルギー性鼻炎患者1248人を含み、そのうち414. 患者の大半は18と<65歳の間にあり、平均年齢は35歳でした.8歳以上の女性が主であった(64%). 患者の民族性は、82%白人、9%黒人、6%ヒスパニック、3%アジア/その他の民族でした. CLARINEX-D12時間延長放出錠剤を投与されている被験者と、有害事象のために臨床試験を中止した被験者の割合は3でした.6%. CLARINEX-Dを投与された被験者の≥2%によって報告された有害反応12時間延長放出錠剤を表1に示します
表1:CLARINEX-Dを投与された被験者の≥2%によって報告された有害反応の発生率12時間延長放出錠剤
副作用 | クラリネックスD12時間入荷 (N=414) | デスロラタジン5mg QD (N=412) | プソエフェドリン120mg入浴剤 (N=422) |
胃腸障害 | |||
口乾燥 | 8% | 2% | 8% |
吐き気 | 2% | 1% | 3% |
一般的な障害および投与部位の状態 | |||
疲労 | 4% | 2% | 2% |
代謝および栄養障害 | |||
拒食症 | 2% | 0% | 2% |
神経系障害 | |||
頭痛 | 8% | 8% | 9% |
ソムノレンス | 3% | 4% | 2% |
めまい | 3% | 2% | 2% |
精神疾患 | |||
不眠症 | 10% | 3% | 13% |
呼吸器、胸部および縦隔の障害 | |||
咽頭炎 | 3% | 3% | 3% |
性別、年齢、人種によって定義される患者のサブグループに対する有害反応に関連する差はなかった。
マーケティング後の経験
臨床試験中に報告され、上記に記載されている有害反応に加えて、CLARINEX-D12時間延長放出錠剤の承認後使用中に有害事象が特定されています。 これらの事象は不確かなサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露と因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。 CLARINEX-D12時間延長放出錠剤の使用に関する市販後のサーベイランスから同定された有害事象には、頻脈、動悸、呼吸困難、発疹および掻痒が含まれる。
これらの事象に加えて、頭痛、傾眠、めまい、まれに過敏反応(蕁麻疹、浮腫およびアナフィラキシーなど)、精神運動など、デスロラタジンを単一成分製品として
多動、運動障害(ジストニア、チック、および錐体外路症状を含む)、発作、およびビリルビンおよび非常にまれに肝炎を含む肝酵素の上昇。
過剰摂取の場合は、吸収されていない薬物を除去するための標準的な措置を検討してください。 症候性および支持的治療が推奨される。 デスロラタジンおよび3-ヒドロキシデスロラタジンは血液透析によって排除されない。
デスロラタジン
デスロラタジンによる急性過量投与に関する情報は、市販後の有害事象報告およびCLARINEX製品の開発中に実施された臨床試験からの経験に限られてい 報告された過剰摂取の症例では、デスロラタジンに起因する有意な有害事象はなかった。 用量範囲の試験では、10mgおよび20mg/日の用量で、傾眠が報告された。
別の調査では、臨床的に関連した有害事象はCLARINEX45mgの10日間単一の毎日の線量を与えられた正常な男性および女性のボランティアで報告されませ
致死率は、250mg/kg以上の経口投与量でラットで発生した(推定デスロラタジンおよびデスロラタジン代謝産物の曝露は、推奨される毎日の経口投与量でヒトのAUCの約120倍であった)。 マウスにおける経口致死量中央値は353mg/kgであった(推定デスロラタジン曝露は、mg/m2ベースでヒトの毎日の経口投与量の約290倍であった)。 サルでは250mg/kgまでの経口投与量で死亡は起こらなかった(推定デスロラタジン曝露は、mg/m2ベースでヒトの毎日の経口投与量の約810倍であった)。
シンパソミメティクス
大量投与では、偽エフェドリンのようなsympath神経作用薬は、めまい、頭痛、吐き気、嘔吐、発汗、喉の渇き、頻脈、前胸部痛、動悸、排尿困難、筋力低下および緊張、不安、落ち着きのなさ、および不眠症を引き起こすことがある。 多くの患者は、妄想および幻覚を伴う毒性精神病を提示することができる。 いくつかは、心臓不整脈、循環崩壊、痙攣、昏睡、および呼吸不全を発症することがあります。
ウィールとフレア
デスロラタジンの単一および繰り返された5mgの線量に続く人間のヒスタミンの皮のwheal調査は薬剤が1時間によって抗ヒスタミン薬の効果を表わすことを、この活動24時間限り持続するかもしれないことを示しました。 デスロラタジン5mgグループ内のヒスタミン誘発性皮膚whealタキフィラキシーの証拠は28日間の治療期間にわたってありませんでした。 ヒスタミン小麦皮膚検査の臨床的関連性は不明である。
QTcへの影響
CLARINEX-D12時間延長放出錠剤の臨床試験では、最終投与後1-3時間以内にベースラインおよびエンドポイントでECGsを記録しました. Ecgの大部分は、ベースラインとエンドポイントの両方で正常でした. 臨床的に意味のある変更はQTC間隔を含むあらゆるECG変数のためのCLARINEX-D12時間の延長解放のタブレットとの処置の後で観察されませんでした. の心室速度の増加7.1と6.4bpmは、クラリネックス-D12時間延長放出錠剤およびプソエフェドリン群でそれぞれ観察され、3の増加と比較した.単独でデスロラタジンを受け取っている主題の2bpm. CLARINEX45mgの単一の毎日の線量は10日間正常な男性および女性のボランティアに与えられました
この研究で得られたすべてのEcgは、心臓専門医によって盲目の方法で手動で読み取られた。 CLARINEXで治療された被験者では、プラセボに対して9.2bpmの最大心拍数の平均増加があった。 QT間隔をBazett法とFredericia法の両方により心拍数(Qtc)に対して補正した。 QTc(Bazett)を使用して、プラセボに対するCLARINEX治療対象では8.1msecの平均増加があった。 QTc(Fridericia)を使用して、プラセボに対するクラリネックス治療被験者における0.4msecの平均増加があった。 臨床的に関連する有害事象は報告されなかった。
吸収
単回投与薬物動態学的研究では、デスロラタジンの最大血漿濃度までの平均時間(Tmax)は、用量後約4-5時間で発生し、平均ピーク血漿濃度(Cmax)と約1.09ng/mLおよび31.6ng•hr/mLの濃度時間曲線(AUC)の下の面積がそれぞれ観察された。 別の薬物動態学的研究では、食品およびグレープフルーツジュースは、デスロラタジンのバイオアベイラビリティ(CmaxおよびAUC)に影響を与えなかった。
偽エフェドリンの場合、平均Tmaxは用量後6-7時間で発生し、平均ピーク血漿濃度(Cmax)および約263ng/mLおよび4588ng•hr/mLの濃度時間曲線(AUC)の下の面積がそれぞれ 食物はプソエフェドリンのバイオアベイラビリティ(CmaxおよびAUC)に影響を与えなかった。
CLARINEX-D12時間延長放出錠剤を健康なボランティアで14日間毎日二回投与した後、定常状態の条件は、デスロラタジン、3-ヒドロキシデスロラタジンおよびプソエフェドリンの10日目に達した。 デスロラタジンについては、平均定常状態ピーク血漿濃度(Cmax)および濃度時間曲線下の面積AUC0-12時間約1.7ng/mLおよび16ng•hr/mLがそれぞれ観察された。
偽エフェドリンについては、平均定常状態ピーク血漿濃度(Cmax)およびAUC0-12時間459ng/mLおよび4658ng•hr/mLが観察された。
配布
デスロラタジンと3-ヒドロキシデスロラタジンは、それぞれ血漿タンパク質に結合した約82%から87%および85%から89%である。 デスロラタジンと3-ヒドロキシデスロラタジンのタンパク質結合は、腎機能障害を有する被験者で変化しなかった。
代謝
デスロラタジン(ロラタジンの主要代謝物)は、その後グルクロン化される活性代謝物である3-ヒドロキシデスロラタジンに広く代謝される. 3-ヒドロキシデスロラタジンの形成に関与する酵素(複数可)は同定されていない. デスロラタジンを用いた臨床試験からのデータは、一般集団のサブセットが3-ヒドロキシデスロラタジンを形成する能力を低下させ、デスロラタジンの貧しい代謝産物であることを示している. 薬物動態学的研究(n=3748)では、被験者の約6%がデスロラタジンの貧しい代謝産物であった(3-ヒドロキシデスロラタジンとデスロラタジンのAUC比が0.1、または50時間を超えるデスロラタジンの半減期を有する被験者). これらの薬物動態学的研究には、2歳から70歳の間の被験者が含まれており、977歳の被験者2歳から5歳、1575歳の被験者6歳から11歳、および1196歳の被験者12歳から70歳の被験者が含まれていました. 年齢グループ間の悪いmetabolizersの有病率に相違がなかった. 貧しい代謝産物の頻度は、白人(17%、n=988)およびヒスパニック(2%、n=1462)と比較して黒人(2%、n=1063)で高かった). 貧しい代謝者におけるデスロラタジンへの中央値の暴露(AUC)は、貧しい代謝者ではない被験者に比べて約6倍大きかった. デスロラタジンの代謝が悪い被験者は前向きに識別することができず、推奨用量のデスロラタジンを投与した後、より高いレベルのデスロラタジンに. Metabolizerの状態が前向きに識別されたmultidose臨床安全性調査では、94の悪いmetabolizersおよび123の正常なmetabolizersの合計は15から35日間登録され、CLARINEXのシロップと扱われました. これらの研究では、貧しい代謝物質と正常な代謝物質の間に安全性の全体的な違いは観察されませんでした. これらの調査で見られないが、悪いmetabolizersである患者の暴露関連の有害事象の高められた危険は除外することができません
単独でPseudoephedrineは不活性代謝物へのn脱メチル化によってレバーで不完全に(より少しにより1%)新陳代謝します。 薬物およびその代謝産物は尿中に排泄される。 塩酸プソエフェドリンの投与用量の約55%-96%が尿中に変化せずに排泄される。
排除
CLARINEX-D12時間延長放出錠剤の単回投与後、デスロラタジンの平均血漿除去半減期は約27時間であった. 別の研究では、デスロラタジン5mgの単回経口用量の投与後、CmaxおよびAUC値は、5-20mgの単回経口用量に続いて用量比例的に増加した. 投薬の14日後の蓄積のある程度は半減期および投薬の頻度に一貫していました. ヒトマスバランス研究では、代謝産物として尿および糞便中に均等に分布していた約87c-デスロラタジン用量の14%の回復が文書化されました. 血漿3-ヒドロキシデスロラタジンの分析は、デスロラタジンと比較して同様のTmaxおよびhalflife値を示した
偽エフェドリンの平均排除半減期は尿pHに依存しています.排除半減期は約3-6または9-16時間尿pHがそれぞれ5または8であるときです.
老人科
CLARINEX錠剤の複数回投与後、デスロラタジンの平均CmaxおよびAUC値は、20%若年被験者(<65歳)よりも大きかった。 体重に対して正規化されたときの口腔全体クリアランス(CL/F)は、2つの年齢層の間で類似していた。 デスロラタジンの平均血漿排除半減期は33.7時間であった≥65歳の被験者で。 3-ヒドロキシデスロラタジンの薬物動態は、古い対若い被験者では変化しなかったように見えた。 これらの年齢関連の相違は臨床的に関連してまずなく、適量の調節は年配の患者で推薦されません。
小児科目
CLARINEX-D12時間延長放出錠剤は、12歳未満の小児患者での使用に適した剤形ではありません。
レナリー障害
デスロラタジンの単回投与に続いて7.5mg、薬物動態は軽度の被験者で特徴付けられた(n=7、クレアチニンクリアランス51-69mL/分/1.73m2)、中等度(n=6、クレアチニンクリアランス34-43mL/分/1.73m2)および重度(n=6、クレアチニンクリアランス5-29mL/分/1.73m2)腎障害または血液透析依存性(n=6)被験者. 軽度および中等度の腎障害を有する被験者では、cmaxおよびAUC値の中央値は約1増加した.2-および1.正常な腎機能を有する被験者に対して、それぞれ9倍. 重度の腎障害を有する被験者または血液透析依存性の被験者では、CmaxおよびAUC値は約1増加した.7-および2.それぞれ5倍になります。. 3の最小限の変更-
ヒドロキシデスロラタジン濃度を観察した。 デスロラタジンと3-ヒドロキシデスロラタジンは、血液透析によって不十分に除去された。 デスロラタジンと3-ヒドロキシデスロラタジンの血漿タンパク質結合は、腎障害によって変化しなかった。
偽エフェドリンは主にレバーで明らかに新陳代謝している残りが付いている不変の薬剤として尿で不変に排泄されません。 従って、偽エフェドリンは腎臓の減損の患者で集まるかもしれません。
肝障害
デスロラタジンの単回経口投与後、薬物動態は、軽度(n=4)、中等度(n=4)および重度(n=4)肝障害のChild-Pugh分類によって定義される肝障害および正常肝機能を有する8. 肝障害を有する被験者は、重症度にかかわらず、約2.正常な主題と比較されるAUCの4倍の増加. 軽度、中等度、重度の肝障害を有する被験者におけるデスロラタジンの見かけの口腔クリアランスは、それぞれ正常な被験者のそれの37%、36%、および28%で. 肝機能障害を有する被験者におけるデスロラタジンの平均排除半減期の増加が観察された. 3-ヒドロキシデスロラタジンの場合、肝障害を組み合わせた被験者の平均CmaxおよびAUC値は、正常な肝機能を有する被験者と統計的に有意に異ならな
性別
CLARINEX錠剤で14日間治療された女性の被験者は、男性の被験者と比較して、それぞれ10%および3%高いデスロラタジンCmaxおよびAUC値を有していた。 3-ヒドロキシデスロラタジンCmaxおよびAUC値も、男性と比較して女性ではそれぞれ45%および48%増加した。 しかし、これらの違いを明らかにされていることにならない臨床的に関係します。
レース
CLARINEX錠剤による14日間の治療の後、デスロラタジンのCmaxおよびAUC値は、白人と比較して黒人でそれぞれ18%および32%高かった。 3-ヒドロキシデスロラタジンについては、白人と比較して黒人のCmaxおよびAUC値の対応する10%の減少があった。 これらの違いは臨床的に関連性があるとはみなされない。