コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:01.04.2022
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人間の過剰摂取に関するデータは限られています。. エプロサルタンは、経口投与後、3000 mg / kgまでのラットとマウス、および1000 mg / kgまでのイヌで死亡することなく忍容性が良好でした。.
ヒトでは、12,000 mgまでの投与量で市販後の経験が個別に報告されています。. ほとんどの患者は症状を報告しなかった。. エプロサルタンを12,000 mg摂取した後、被験者で循環虚脱が発生しました。. トピックは完全に回復しました。.
過剰摂取の最も可能性の高い症状は低血圧でしょう。. 症候性低血圧が発生した場合は、支持療法を開始する必要があります。.
薬物療法グループ:アンジオテンシンII ⁇ 抗薬、ATCコード:C09CA02。
エプロサルタンは、ATに選択的に付着する強力な合成経口活性非ビフェニル非テトラゾールアンジオテンシンII受容体遮断薬です。1 -受容体が結合します。. アンジオテンシンIIは強力な血管収縮剤であり、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の主要な活性ホルモンであり、高血圧の病態生理学に重要な役割を果たします。. アンジオテンシンIIはDENに結合します。1 -多くの組織の受容体(例:. 血管の筋肉、上 ⁇ 骨、腎臓、心臓を滑らかにし、血管収縮、ナトリウム貯留、アルドステロンの放出などの重要な生物学的効果を生み出します。. アンジオテンシンIIは、心臓と平滑筋細胞の成長への影響により、心臓と血管の肥大の発症に関与していました。.
エプロサルタンは、正常なボランティアの血圧、腎臓の血流、アルドステロン分 ⁇ に対するアンジオテンシンIIの影響を ⁇ 抗しました。. エプロサルタンを単回投与または2回に分けて投与すると、高血圧患者で同等の血圧管理が達成されます。. プラセボ対照試験では、1日1回600〜800 mgを投与された299人の患者の最初の投与で姿勢性低血圧の証拠はありませんでした。. エプロサルタンによる治療を中止しても、血圧が急速に上昇することはありません。.
エプロサルタンは、軽度から中等度の高血圧患者(DBP> 95 mmHgおよび<115 mmHgの座位)および重度の高血圧患者(DBP> 115 mmHgおよびâ ⁇ ¤125 mmHgの座位)で使用されました。.
1日1回1200 mgを8週間投与すると、72人の臨床試験患者に有効であることが示されています。. 1日1回1200 mgまでの用量のプラセボ対照試験では、報告された副作用の頻度に明らかな用量参照はありません。.
高血圧の患者では、血圧の低下は心拍数を変えませんでした。.
高血圧患者では、エプロサルタンは空腹時トリグリセリド、総コレステロールまたはLDLコレステロール(低密度リポタンパク質)に影響を与えません。. さらに、エプロサルタンは地味な血糖値に影響を与えません。.
エプロサルタンは腎自己調節メカニズムに影響を与えません。. 正常な成人男性では、エプロサルタンが平均有効腎血漿流を増加させることが示されています。. 本態性高血圧症の患者およびエプロサルタンで治療された腎不全の患者では、効果的な腎血漿フローは変化していません。. エプロサルタンは、正常な男性、高血圧の患者、または腎不全の程度が異なる患者の糸球体 ⁇ 過率を低下させません。. エプロサルタンは、塩食の正常な被験者にナトリウム利尿効果があります。.
エプロサルタンは尿酸排 ⁇ に大きな影響を与えません。.
エプロサルタンは、ブラジキニン(ACE媒介)に関連する影響はありません。. 咳。. 研究で。, それは特別に開発されました。, 患者の咳の頻度を比較する。, エプロサルタンとアンジオテンシン変換酵素阻害剤で治療。, 患者の持続的な乾いた咳の頻度。, エプロサルタンで治療。 (1.5%。) 大幅に低い。 (p <0.05。) 患者で観察されたよりも。, アンジオテンシン変換酵素阻害剤。 (5。) 扱われた。. 4%)。. アンジオテンシン変換酵素阻害剤を服用している間に以前に咳をした患者の咳の頻度を調べた別の研究では、乾燥した持続的な咳の頻度は、エプロサルタンで2.6%、プラセボで2.7%、アンジオテンシン変換酵素阻害剤で25.0%でした。.
2つの大きなランダム化比較試験(ONTARGET(継続中のテルミサルタン単独およびラミプリルグローバルエンドポイントトライアルとの併用)およびVA NEPHRON-D(糖尿病の腎症の退役軍人))は、ACE阻害剤とアンジオテンシンII受容体ブロッカーの組み合わせを使用しました調べた。.
ONTARGETは、心血管疾患または脳血管疾患または2型糖尿病の病歴がある患者を対象に実施された研究で、内因性損傷の兆候と関連していた。. VA NEPHRONDは、2型糖尿病と糖尿病性腎症の患者を対象とした研究でした。. これらの研究では、腎療法および/または心血管の結果と死亡率に有意なプラスの影響は見られませんでしたが、単剤療法と比較して高カリウム血症、急性腎障害および/または低血圧のリスクの増加が観察されています。. これらの結果は、同様の薬力学的特性により、他のACE阻害剤およびアンジオテンシンII受容体遮断薬にも関連しています。. したがって、ACE阻害剤とアンジオテンシンII受容体遮断薬は、糖尿病性腎症の患者では同時に使用しないでください。.
アルティチュード。 (心血管疾患および腎臓疾患のエンドポイントを使用した2型糖尿病のアリスキレン研究。) 2型糖尿病および慢性腎臓病の患者におけるACE阻害剤またはアンジオテンシンII受容体遮断薬による標準治療へのアリスキレンの追加を利用した研究でした。, 心血管両方。. 研究は、有害な結果のリスクの増加により時期 ⁇ 早に終了しました。. 心血管死と脳卒中は、プラセボ群よりもアリスキレン群でより一般的であり、有害事象および重大な有害事象(高カリウム血症、低血圧および腎障害)は、プラセボ群よりもアリスキレン群でより頻繁に報告されました。.