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治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:30.03.2022
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以下の副作用については、処方情報の他のセクションで詳しく説明します。
- セルトラリンに対する過敏反応。
- ジスルフィラムと一緒に服用するためにランセルトラリン溶液を服用するときのジスルフィラムアルコール反応。
- ピモジドで服用した場合のQTc延長と心室性不整脈。
- 自殺と行動の考え。
- セロトニン症候群。
- 出血リスクの増加。
- マニア/低 ⁇ 病の活性化。
- 離脱症候群。
- 発作。
- 角度閉鎖緑内障。
- 低ナトリウム血症。
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
以下に説明するデータは、ランダム化されています。, 二重盲検。, RANセルトラリンを用いたプラセボ対照試験。 (通常、1日あたり50 mg〜200 mg。) MDDと診断された3066人の成人。, OCD。, PD。, PTSD。, SADおよびPMDD。 RANセルトラリンに8〜12週間曝露されたこれらの3,066人の患者は、568患者年の曝露を表します。. 平均年齢は40歳でした。 57%は女性、43%は男性でした。.
MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDDでRANセルトラリンで治療されたすべての患者のすべてのプールされたプラセボ対照臨床試験で最も一般的な副作用(> 5%および2倍のプラセボ)は、吐き気、下 ⁇ /軟便、振戦でした、消化不良、食欲低下、多汗症、射精不全、性欲減退。. 以下は、これまで言及されていなかった適応症後のRANセルトラリン(> 5%および2倍のプラセボ)の研究で最も一般的な副作用です。.
- MDD:傾眠;。
- OCD:不眠症、落ち着きのなさ;。
- PD:便秘、落ち着きのなさ;。
- PTSD:疲労;。
- PMDD:傾眠、口渇、めまい、疲労、腹痛;。
- 追跡:不眠症、めまい、疲労感、口渇、malaise.max。.<br /> * RANセルトラリンで治療された患者では2%以上、RANセルトラリンで治療された患者ではプラセボで治療された患者よりも少なくとも2%高い副作用。.
プラセボ対照臨床試験の中止につながる副作用。
MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDDの患者を対象としたすべてのプラセボ対照試験では、RANセルトラリンを投与された3066人の患者のうち368人(12%)が副作用のために治療を中止しました。プラセボで治療された2293人の患者。. プラセボ対照試験では、RANセルトラリンで治療された患者の中止につながった最も一般的な副作用は次のとおりです。
- MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDD:吐き気(3%)、下 ⁇ (2%)、覚 ⁇ (2%)および不眠症(2%)。.%)。.
- MDD(> 2%および2倍のプラセボ):食欲低下、めまい、疲労感、頭痛、眠気、振戦および ⁇ 吐。.
- OCD:傾眠。.
- PD:緊張と眠気。.
男性と女性の性機能障害。
性的欲求、性的パフォーマンス、性的満足度の変化は精神障害の症状として発生することがよくありますが、SSRI治療の結果である可能性もあります。. 発生率の信頼できる推定と性的要求を伴う深刻な不適切な経験が、パフォーマンスと満足度を維持することは困難です。これは、患者と医療提供者がそれらについて話し合うことに消極的である場合もあります。. したがって、ラベルに示されている不適切な性的体験と利益の発生率の推定は、実際の発生率を過小評価する可能性があります。.
表4は、RANセルトラリンで治療された患者の少なくとも2%が、プラセボで2回、プールされたプラセボ対照試験で報告された性的副作用の頻度を示しています。. 男性とすべての適応症の最も一般的な副作用(> 2%と2倍のプラセボ)には、射精不全、性欲減退、勃起不全、射精障害、男性の性機能障害が含まれます。. 女性で最も一般的な副作用(≥2%とプラセボの2倍)は、libido.maxの減少でした。
プラセボ対照試験でRANセルトラリンで治療された281人の小児患者では、副作用の全体的なプロファイルは一般に成人を対象とした試験と同様でした。. 表3にまだ発生していない副作用。 (成人で最も一般的な副作用。) 小児患者の少なくとも2%で報告されており、プラセボ率の少なくとも2倍の割合で報告されています。, 熱。, 運動過多。, 尿失禁。, 攻撃性。, 鼻血。, 紫斑。, 関節痛。 , 体重減少。, 筋肉のけいれんと不安。.
RANセルトラリンの市販前評価中に観察された他の副作用。
処方情報のどこにも記載されておらず、RANセルトラリンで治療された患者で2%未満の発生率で発生する他のまれな副作用は次のとおりです。
心臓病 -。 頻脈。
耳と迷路の障害-。 耳鳴り。
内分 ⁇ 障害-。 甲状腺機能低下症。
眼疾患 -。 mydriasis、ぼやけて見てください。
胃腸障害。 血腫、メレナ、直腸出血。
投与部位の一般的な障害と状態-。 浮腫、歩行障害、過敏症、発熱。
肝胆道系障害。 肝酵素の増加。
免疫系障害-。 アナフィラキシー。
代謝と栄養障害-。 糖尿病、高コレステロール血症、低血糖症、食欲増進。
筋骨格系と結合組織の疾患。 関節痛、筋肉のけいれん、緊張またはけいれん。
神経系障害。 運動失調、 ⁇ 睡、けいれん、警戒心の低下、知覚低下、 ⁇ 眠、精神運動多動、失神。
精神障害。 攻撃性、ブルクシズム、混乱、陶酔気分、幻覚。
腎臓と尿路障害-。 血尿。
生殖器系と乳房障害-。 ⁇ 毛症、持続勃起症、 ⁇ 出血。
呼吸器、胸部および縦隔障害-。 気管支 ⁇ 、鼻血、あくび。
皮膚および皮下組織障害-。 脱毛症;冷汗;皮膚炎;水 ⁇ 性皮膚炎;そう ⁇ ;紫斑;紅斑、 ⁇ 胞性または黄斑丘疹の発疹;じんま疹。
血管障害-。 出血、高血圧、血管拡張。
ポストマーケティングの経験。
以下の副作用は、RANセルトラリンの承認後の使用で確認されています。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
出血または凝固障害-。 凝固時間の増加(血小板機能の変更)。
心臓病。 AVブロック、徐脈、心房性不整脈、QTC間隔延長、心室頻拍(トルサードドポワントを含む)。
内分 ⁇ 障害。 女性化乳房、高プロラクチン血症、月経障害、SIADH。
眼疾患-。 失明、視神経炎、白内障。
肝胆道系障害-。 深刻な肝イベント(肝炎、黄 ⁇ 、肝不全を含み、致命的な結果をもたらす)、 ⁇ 炎。
貧血およびリンパ障害-。 無 ⁇ 粒球症、再生不良性貧血および汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症、ループス様症候群、血清病。
免疫系障害-。 血管浮腫。
代謝と栄養障害-。 低ナトリウム血症、高血糖。
筋骨格系と結合組織の病気-。 横紋筋融解症、トリズム。
神経系障害。 セロトニン症候群、 ⁇ 体外路症状(アカシジアとジストニアを含む)、眼球危機。
精神障害。 精神病、遺尿症、パロニリア。
腎臓と尿路障害。 急性腎不全。
呼吸器、胸部および縦隔障害-。 肺高血圧症。
皮膚および皮下組織障害。 スティーブンスジョンソン症候群(SJS)や中毒性表皮壊死症(TEN)など、致命的となる可能性のある光やその他の重度の皮膚反応に対する皮膚感受性。
血管障害-。 脳血管けいれん(可逆性脳血管収縮症候群およびコールフレミング症候群を含む)、血管炎。
人間の経験。
致命的でないRANセルトラリンの過剰摂取に関連する最も一般的な兆候と症状は、眠気、 ⁇ 吐、頻脈、吐き気、めまい、覚 ⁇ 、震えでした。. 致命的なセルトラリンの過剰摂取の症例は報告されていません。.
RANセルトラリンの過剰摂取(単一または複数の薬)で報告された他の重要な副作用には、徐脈、束の封鎖、 ⁇ 睡、けいれん、せん妄、幻覚、高血圧、低血圧、 ⁇ 反応、 ⁇ 炎、QTC間隔延長、トルサードドポワント、セロトニンが含まれます症候群、 ⁇ 睡。.
過剰摂取管理。
RANセルトラリンの特定の解毒剤は知られていない。. 最新の推奨事項については、毒物管理(1-800-222-1222)にお問い合わせください。.
臨床的に関連する用量の研究は、セルトラリンがヒト血小板中のセロトニンの吸収をブロックすることを示しています。. in vitro。 動物での研究はまた、セルトラリンがニューロンセロトニン再取り込みの強力で選択的な阻害剤であり、ノルエピネフリンとドーパミンのニューロン再取り込みに非常に弱い影響を与えることを示唆しています。. in vitro。 研究によると、セルトラリンはアドレナリン作動性(アルファ1、アルファ2、ベータ)、コリン作動性、GABA、ドーパミン作動性、ヒスタミン作動性、セロトニン作動性(5HT1A、5HT1B、5HT2)またはベンゾジアゼピン受容体に有意な親和性がないことが示されています。. セルトラリンの慢性投与は、脳のノルアドレナリン受容体を調節するために動物で発見されました。. セルトラリンはモノアミンオキシダーゼを阻害しません。.
アルコール。
健康なボランティアでは、アルコールの急性認知および精神運動効果はRANセルトラリンによって増加しませんでした。.
超循環生理学。
QTc間隔に対するセルトラリンの効果は、54人の健康な成人被験者を対象とした無作為化二重盲検プラセボおよび陽性対照3期クロスオーバーQTC研究で調査されました。. 推奨される最大1日量の2倍(セルトラリンとN-デスメチルセルトラリンの定常曝露の約3倍)の詐欺、最大の平均 ⁇ QTc10ミリ秒、上限は両面90%-信頼区間は12ミリ秒。. QTc間隔の長さは、セルトラリンおよびN-デスメチルセルトラリン濃度の血清濃度と正の相関がありました。. ただし、これらの濃度ベースの分析は、一次分析よりも最大観測濃度でQTcへの影響が少ないことを示しました。.
吸収。
50〜200 mgの範囲で14日間1日1回RANセルトラリンを経口投与した後、セルトラリンの平均ピーク血漿濃度(Cmax)は、投与後4.5〜8.4時間で発生しました。. 血漿セルトラリンの平均最終排出半減期は約26時間です。. 終末排 ⁇ 半減期に従って、定常濃度まで約2倍の蓄積があり、1週間の単回投与後に達成されます。. 線形用量比例薬物動態は、セルトラリンの血漿濃度-時間曲線(AUC)の下のCmaxと面積が50〜200 mgの範囲の用量に比例した単回投与試験で実証されました。. RANセルトラリン錠剤の単回投与バイオアベイラビリティは、摂取した場合のランセルトラリンのほぼ同等の用量に相当します。. 食品投与は、CmaxとAUCのわずかな増加を引き起こします。 .
代謝。
セルトラリンは広範な第1ラウンドを経験します。.. セルトラリンの主な初期代謝経路はN脱メチル化です。. N-デスメチルセルトラリンの血漿末端排出半減期は62〜104時間です。. どちらも。 in vitro。 生化学も。 in vivo。 薬理学的検査では、N-デスメチルセルトラリンはセルトラリンよりもはるかに活性が低いことが示されています。. セルトラリンとN-デスメチルセルトラリンの両方が酸化的脱アミネーションとその後の還元、ヒドロキシル化、グルクロニドの抱合を受けます。. 2人の健康な男性被験者が参加した、放射性標識セルトラリンを使用した研究では、セルトラリンが血漿放射能の5%未満を占めました。. 投与された放射能の約40〜45%が9日間で尿中に回収されました。. 変化のないセルトラリンは尿中に検出できませんでした。. 同じ期間に、12-14%の未変化セルトラリンを含む、 ⁇ 便中に投与された放射能の約40-45%が考慮されました。.
デスメチルセルトラリンには、時間に関連した用量依存的なAUC(0〜24時間)、CmaxおよびCminの増加があり、これらの薬物動態パラメーターは1日目から14日目に5〜9倍に増加します。.
タンパク質結合。
in vitro。 3Hセルトラリンという放射性標識を使用して実施されたタンパク質結合研究では、セルトラリンが20〜500 ng / mLの範囲で血清タンパク質(98%)に強く結合していることが示されました。 300までまたは。. しかし、200 ng / mLの濃度は、セルトラリンとN-デスメチルセルトラリン、他の2つの高タンパク質結合医薬品、ワルファリンとプロプラノロールの血漿タンパク質結合を変化させませんでした。.
However, we will provide data for each active ingredient