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Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:08.04.2022
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エストロゲンの使用は、単独で、またはプロゲスチンと組み合わせて、最低有効量で、個々の女性の治療目標とリスクと一致する最短期間である必要があります。. 患者は、臨床的に適切なものとして定期的に再評価する必要があります(例:.、3か月から6か月の間隔)治療がまだ必要かどうかを判断します(参照。 箱入りの警告。 と。 警告。)。. 子宮のある女性の場合、子宮内膜サンプリングなどの適切な診断手段が示されている場合、診断されていない持続的または再発する異常な ⁇ 出血の場合の悪性腫瘍を除外するために実施する必要があります。.
PREFESTレジメンは、1 mgのエストラジオール( ⁇ 色)を含む1錠を3日間毎日投与し、その後1 mgのエストラジオールを1錠、0.09 mgのノルゲスチメート(白色)を3日間投与します。. このレジメンは中断することなく継続的に繰り返されます。.
- 中等度から重度の血管運動症状と閉経に伴う外陰部と ⁇ の ⁇ 縮の治療では、患者は最初の行の最初の錠剤から始めて、最初の錠剤摂取の平日から始まる平日のスケジュールステッカーを適切なスペースに配置する必要があります。. ブリスターカードのすべてのタブレットが使用された後、新しいブリスターカードの最初のタブレットは翌日に服用する必要があります。.
この用量は、血管運動症状および外陰部および ⁇ の ⁇ 縮の治療のための最低有効用量ではないかもしれません。.
症状の治療が依然として必要かどうかを判断するには、患者を3か月から6か月の間隔で再評価する必要があります。. - 閉経後の骨粗しょう症の予防のために、患者は最初の列の最初の錠剤から始めて、最初の錠剤摂取の平日から始まる平日のスケジュールステッカーを適切なスペースに配置する必要があります。. ブリスターカードのすべてのタブレットが使用された後、新しいブリスターカードの最初のタブレットは翌日に服用する必要があります。.
この用量は、閉経後骨粗しょう症の予防のための最低有効用量ではないかもしれません。.
欠落したタブレット。
錠剤が1日以上紛失した場合は、次に利用可能な錠剤で治療を再開する必要があります。. 患者は、毎日1錠だけを順番に服用し続ける必要があります。.
PREFESTの最低有効量は決定されていません。.
PREFESTは、次の条件のいずれかの女性には使用しないでください。
- 診断されていない異常な性器出血。.
- 乳房のがんの既知、疑い、または病歴。.
- エストロゲン依存性腫瘍として知られている、または疑われている。.
- 活動性深部静脈血栓症、肺塞栓症またはこれらの状態の病歴。.
- アクティブまたは最近(例:.、過去1年間)動脈血栓塞栓性疾患(例:.、脳卒中、心筋 ⁇ 塞)。.
- 肝機能障害または疾患。.
- PREFESTは、その成分に対する過敏症が知られている患者には使用しないでください。.
- 妊娠が知られている、または疑われている。. 妊娠中のPREFESTの兆候はありません。. 妊娠初期に不注意で経口避妊薬からエストロゲンとプロゲスチンを使用した女性から生まれた子供には、先天性欠損症のリスクがほとんどまたはまったくないようです(参照)。 注意。).
警告。
見る。 箱入りの警告。.
心血管障害。
エストロゲンとエストロゲン/プロゲスチン療法は、心筋 ⁇ 塞や脳卒中などの心血管イベント、ならびに静脈血栓症および肺塞栓症(静脈血栓塞栓症またはVTE)のリスクの増加と関連しています。. これらのいずれかが発生または疑われる場合は、エストロゲンを直ちに中止する必要があります。.
動脈血管疾患の危険因子(例:.、高血圧、糖尿病、タバコの使用、高コレステロール血症、および肥満)および/または静脈血栓塞栓症(例:.、VTEの個人歴または家族歴、肥満、全身性エリテマトーデス)は適切に管理する必要があります。.
冠状動脈性心臓病と脳卒中。
Women's Health Initiative(WHI)研究では、プラセボと比較して、CEを受けている女性で心筋 ⁇ 塞と脳卒中の数の増加が観察されています。. これらの観察は予備的なものです。. (見る。 臨床薬理学。, 臨床研究。.)
WHIのCE / MPAサブスタディでは、プラセボを投与された女性と比較して、CE / MPAを投与された女性で冠状動脈性心臓病(CHD)イベント(致命的でない心筋 ⁇ 塞およびCHD死として定義)のリスクの増加が観察されました(37対10,000人あたり30)女性-年)。. リスクの増加は1年目に観察され、持続した。.
WHIの同じサブスタディでは、プラセボを投与された女性と比較して、CE / MPAを投与された女性で脳卒中のリスクの増加が観察されました(女性10,000人あたり29対21)。. リスクの増加は最初の年の後に観察され、持続した。.
心臓病が記録されている閉経後の女性(n = 2,763、平均年齢66.7歳)心血管疾患の二次予防の対照臨床試験(心臓およびエストロゲン/プロゲスチン補充試験; HERS)治療(CE / MPA 0.625 mg / 2.5 mg /日)は心血管の利益を示さなかった。. 4.1年の平均追跡調査期間中、CE / MPAによる治療は、冠状動脈性心臓病が確立された閉経後の女性のCHDイベントの全体的な割合を低下させませんでした。. CE / MPA治療群では、1年目のプラセボ群よりも多くのCHDイベントがありましたが、その後の数年間はそうではありませんでした。. 元のHERSトライアルからの2000人の321人の女性が、HERS、HERS IIのオープンラベル延長に参加することに同意しました。 HERS IIの平均フォローアップはさらに2.7年で、全体で合計6.8年でした。. CHDイベントの発生率は、CE / MPAグループの女性とHERS、HERS II、および全体のプラセボグループで同等でした。.
前立腺と乳房の癌の治療に使用されるものに匹敵する大量のエストロゲン(1日あたり5 mgの共役エストロゲン)は、非致命的な心筋 ⁇ 塞、肺塞栓症、および血栓性静脈炎のリスクを高めるための男性での大規模な前向き臨床試験で示されています。.
静脈血栓塞栓症(VTE)。
Women's Health Initiative(WHI)研究では、プラセボと比較してCEを受けている女性でVTEの増加が観察されています。. これらの観察は予備的なものです。. (見る。 臨床薬理学。, 臨床研究。)
WHIのCE / MPAサブスタディでは、プラセボを投与された女性と比較して、CE / MPAを投与された女性で、深部静脈血栓症や肺塞栓症を含むVTEの割合が2倍高かった。. VTEの割合は、CE / MPAグループの女性10,000人あたり34人でしたが、プラセボグループの女性10,000人あたり16人でした。. VTEリスクの増加は最初の年に観察され、持続しました。.
可能であれば、血栓塞栓症のリスクの増加に関連するタイプの手術の少なくとも4〜6週間前、または長期間の固定化期間中に、エストロゲンを中止する必要があります。.
悪性新生物。
子宮内膜がん。
無傷の子宮を持つ女性における反対のないエストロゲンの使用は、子宮内膜癌のリスクの増加と関連しています。. 対立しないエストロゲン使用者の間で報告された子宮内膜がんリスクは、非使用者よりも約2〜12倍高く、治療期間とエストロゲン用量に依存しているようです。. ほとんどの研究では、エストロゲンの使用に関連するリスクが1年未満しか有意に増加していないことが示されています。. 最大のリスクは長期間の使用に関連しており、5〜10年以上15〜24倍のリスクが増加しており、このリスクはエストロゲン療法が中止された後、少なくとも8〜15年間持続することが示されています。.
エストロゲン/プロゲスチンの組み合わせを服用しているすべての女性の臨床監視は重要です。. 診断されていない持続的または再発する異常な ⁇ 出血のすべてのケースで悪性腫瘍を除外するために、指示された場合の子宮内膜サンプリングを含む適切な診断手段を実施する必要があります。. 天然エストロゲンの使用が、同等のエストロゲン用量の合成エストロゲンとは異なる子宮内膜リスクプロファイルをもたらすという証拠はありません。. エストロゲン療法にプロゲスチンを追加すると、子宮内膜癌の前駆体である可能性のある子宮内膜過形成のリスクが低下することが示されています。.
乳がん。
閉経後の女性によるエストロゲンとプロゲスチンの使用は、乳がんのリスクを高めると報告されています。. この問題に関する情報を提供する最も重要なランダム化臨床試験は、CE / MPAのWomen's Health Initiative(WHI)サブスタディです(参照)。 臨床薬理学。, 臨床研究。)。. 観察研究の結果は一般にWHI臨床試験の結果と一致しており、異なるエストロゲンまたはプロゲスチン、用量、または投与経路の間で乳がんのリスクに大きな変動はないと報告しています。.
WHIのCE / MPAサブスタディでは、平均5.6年のフォローアップでCE / MPAを服用した女性の乳がんリスクの増加が報告されています。. 観察研究では、エストロゲン/プロゲスチンの併用療法のリスクの増加と、数年の使用後のエストロゲン単独療法のリスクの増加も報告されています。. WHI試験および観察研究から、過剰なリスクは使用期間とともに増加しました。. 観察研究から、リスクは治療を中止してから約5年でベースラインに戻ったようです。. さらに、観察研究では、エストロゲン単独療法と比較して、エストロゲン/プロゲスチンの併用療法により、乳がんのリスクが高くなり、早期に明らかになることが示唆されています。.
CE / MPAサブスタディでは、女性の26%がエストロゲン単独および/またはエストロゲン/プロゲスチン併用ホルモン療法の以前の使用を報告しました。. 臨床試験中の平均追跡調査5.6年後、侵襲性乳がんの全体的な相対リスクは1.24(95%信頼区間1.01〜1.54)であり、全体的な絶対リスクは41対. プラセボと比較してCE / MPAの場合、10,000女性年あたり33例。. ホルモン療法の以前の使用を報告した女性の間で、侵襲性乳がんの相対リスクは1.86であり、絶対リスクは46対. プラセボと比較してCE / MPAの場合、10,000女性年あたり25例。. ホルモン療法の以前の使用を報告しなかった女性の間で、侵襲性乳がんの相対リスクは1.09であり、絶対リスクは40対. プラセボと比較して、CE / MPAの10,000女性年あたり36例。. 同じサブスタディでは、侵襲性乳がんはプラセボ群と比較してCE / MPA群でより進行した段階で大きく診断されました。. 転移性疾患はまれであり、2つのグループ間に明らかな違いはありませんでした。. 組織学的サブタイプ、グレード、ホルモン受容体状態などの他の予後因子は、グループ間で差はありませんでした。.
エストロゲンとプロゲスチンの使用は、さらなる評価を必要とする異常なマンモグラムの増加をもたらすと報告されています。. すべての女性は、ヘルスケアプロバイダーによる毎年の乳房検査を受け、毎月の乳房自己検査を行う必要があります。. さらに、マンモグラフィ検査は、患者の年齢、危険因子、および以前のマンモグラムの結果に基づいてスケジュールする必要があります。.
卵巣がん。
WHIエストロゲンとプロゲスチンサブスタディーは、統計的に有意ではない卵巣癌のリスクの増加を報告しました。. 5.6年の平均追跡調査後、CEとMPAの卵巣癌とプラセボの相対リスクは1.58でした(95%CI、0.77〜3.24)。. CEとMPA対プラセボの絶対リスクは、女性10,000人あたり4対3の症例でした。.
17の前向きおよび35の遡及的疫学研究のメタ分析により、閉経症状にホルモン療法を使用した女性は卵巣癌のリスクが高いことがわかりました。. 症例対照比較を使用した一次分析には、17の前向き研究からの12,110の癌症例が含まれていました。. ホルモン療法の現在の使用に関連する相対リスクは1.41(95%信頼区間[CI] 1.32から1.50)でした。曝露期間ごとのリスク推定値に違いはありませんでした(5年未満[3年の中央値]対. がん診断前の使用期間は5年(中央値10年)を超える)。. 現在と最近の併用に関連する相対リスク(がん診断前の5年以内に使用を中止)は1.37(95%CI 1.27〜1.48)であり、エストロゲン単独とエストロゲンとプロゲスチン製品の両方でリスクの上昇が有意でした。. しかし、卵巣癌のリスクの増加に関連するホルモン療法の正確な期間は不明です。.
認知症。
Women's Health Initiative Memory Study(WHIMS)では、65歳以上の一般的に健康な閉経後の女性4,532人が研究され、そのうち35%が70〜74歳、18%が75歳以上でした。. 4年間の平均追跡調査後、CE / MPAで治療されている40人の女性(1.8%、n = 2,229)とプラセボ群の21人の女性(0.9%、n = 2,303)が認知症の診断を受けました。. CE / MPAとプラセボの相対リスクは2.05でした。 (95%信頼区間1.21〜3.48。) WHIMSの前に閉経ホルモン使用の歴史がある女性とない女性についても同様でした。 CE / MPA対プラセボの認知症の絶対リスクは、女性10,000人あたり45対22ケースでした。, また、CE / MPAの絶対過剰リスクは、女性10,000人あたり23ケースでした。. これらの発見が閉経後の若い女性に適用されるかどうかは不明です。. (見る。 臨床薬理学。, 臨床研究。 と。 注意。, 老人用。.)
これらの発見がエストロゲン単独療法に適用されるかどうかは不明です。.
胆 ⁇ 疾患。
エストロゲンを受けている閉経後の女性に手術を必要とする胆 ⁇ 疾患のリスクが2〜4倍増加することが報告されています。.
高カルシウム血症。
エストロゲン投与は、乳がんおよび骨転移のある患者に重度の高カルシウム血症を引き起こす可能性があります。. 高カルシウム血症が発生した場合、薬物の使用を中止し、血清カルシウム値を下げるために適切な対策を講じる必要があります。.
視覚異常。
網膜血管血栓症は、エストロゲンを投与されている患者で報告されています。. 突然の部分的または完全な視力喪失、またはプロテーシス、複視、または片頭痛の突然の発症がある場合は、検査待ちの薬を中止してください。. 検査で乳頭腫または網膜血管病変が明らかになった場合は、エストロゲンを永久に中止する必要があります。.
注意。
一般的な。
女性が子宮摘出術を受けていないときのプロゲスチンの追加。
エストロゲン投与のサイクルの10日以上、または連続レジメンでのエストロゲンによる毎日のプロゲスチンの添加の研究では、エストロゲン治療のみによって引き起こされるよりも子宮内膜過形成の発生率が低いことが報告されています。. 子宮内膜過形成は子宮内膜癌の前駆体である可能性があります。.
ただし、エストロゲン単独治療と比較して、エストロゲンによるプロゲスチンの使用に関連するリスクがある可能性があります。. これらには、乳がんのリスクの増加の可能性があります。.
血圧の上昇。
少数の症例報告では、血圧の大幅な上昇は、エストロゲンに対する特異な反応に起因しています。. 大規模な無作為化プラセボ対照臨床試験では、エストロゲンの血圧に対する一般化された効果は見られませんでした。. 血圧はエストロゲンを使用して定期的に監視する必要があります。.
高トリグリセリド血症。
既存の高トリグリセリド血症の患者では、エストロゲン療法は血漿トリグリセリドの上昇と関連しており、 ⁇ 炎やその他の合併症を引き起こす可能性があります。.
肝機能障害と胆 ⁇ うっ滞黄 ⁇ の過去の歴史。
肝機能障害のある患者では、エストロゲンの代謝が不十分である可能性があります。. 過去のエストロゲン使用または妊娠に関連する胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ の病歴がある患者の場合は、注意が必要です。再発の場合は、投薬を中止する必要があります。.
子宮出血。
PREFESTの使用は、斑点、子宮出血、貧血に関連している可能性があります。.
甲状腺機能低下症。
エストロゲン投与は甲状腺結合グロブリン(TBG)レベルの増加につながります。. 甲状腺機能が正常な患者は、甲状腺ホルモンを増やすことでTBGの増加を補うことができ、T4およびT3の血清濃度を通常の範囲に維持します。. エストロゲンも投与されている甲状腺ホルモン補充療法に依存している患者は、甲状腺補充療法の用量を増やす必要があるかもしれません。. これらの患者は、遊離甲状腺ホルモンレベルを許容範囲に維持するために、甲状腺機能を監視する必要があります。.
体液保持。
エストロゲンとプロゲスチンはある程度の体液貯留を引き起こす可能性があるため、心機能障害や腎機能障害など、この要因の影響を受ける可能性のある状態の患者は、エストロゲンが処方されるときに注意深く観察する必要があります。.
低カルシウム血症。
エストロゲンは、重度の低カルシウム血症の個人では注意して使用する必要があります。.
子宮内膜症の悪化。
子宮内膜症は、エストロゲンの投与により悪化する可能性があります。.
他の条件の悪化。
エストロゲンは、 ⁇ 息、糖尿病、てんかん、片頭痛またはポルフィリン症、全身性エリテマトーデス、および肝血管腫の悪化を引き起こす可能性があり、これらの状態の女性には注意して使用する必要があります。.
患者情報。
医師は内容について話し合うことをお勧めします。 患者情報。 彼らがPREFESTを処方する患者とのリーフレット。
発がん、変異誘発、および生殖能力の障害。
子宮の有無にかかわらず、子宮内膜がん、乳がん、卵巣がんのリスクが高い女性における、プロゲスチンの有無にかかわらず、エストロゲンの長期継続投与。. (見る。 箱入りの警告。, 警告と注意。.)
特定の動物種における天然および合成エストロゲンの長期連続投与は、乳房、子宮、子宮 ⁇ 部、 ⁇ 、精巣、および肝臓の発がん性の頻度を増加させます。.
妊娠。
妊娠中はPREFESTを使用しないでください。. (見る。 禁 ⁇ 。.)
授乳中の母親。
授乳中の母親へのエストロゲン投与は、牛乳の量と質を低下させることが示されています。. この薬を投与されている母親の乳 ⁇ 中に、検出可能な量のエストロゲンとプロゲスチンが確認されています。. 授乳中の母親にPREFESTを投与する場合は注意が必要です。.
小児用。
PREFESTは子供での使用は示されていません。.
老人用。
利用している臨床試験に関与している老人患者の十分な数がありません。
65歳以上の人がPREFESTへの反応において若い被験者と異なるかどうかを判断するためのPREFEST。
65歳以上の4,532人の女性を含む女性の健康イニシアチブの記憶研究では、平均4年間、82%(n = 3,729)が65〜74、18%(n = 803)が75歳以上でした。. ほとんどの女性(80%)は、以前にホルモン療法を使用していませんでした。. 共役エストロゲンと酢酸メドロキシプロゲステロンで治療された女性は、認知症の可能性を発症するリスクが2倍に増加したと報告されています。. アルツハイマー病は、共役エストロゲンと酢酸メドロキシプロゲステロン群およびプラセボ群の両方で考えられる認知症の最も一般的な分類でした。. 認知症の可能性のある症例の90%は、70歳以上の女性の54%で発生しました。. (見る。 警告。, 認知症。.)
これらの発見がエストロゲン単独療法に適用されるかどうかは不明です。.
実験室試験。
エストロゲン投与は、適応症が承認された最低用量で開始し、血清ホルモンレベルではなく臨床反応によって導かれるべきです(例:.、エストラジオール、FSH)。.
見る。 箱入りの警告。, 警告と注意。.
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。. ただし、臨床試験の副作用情報は、薬物使用に関連していると思われる有害事象を特定し、率を概算するための基礎を提供します。.
表7:5%以上の頻度で報告された薬物関係に関係なく、すべての治療緊急有害事象。
4つの12か月の臨床試験。 | |
プリフェスト(エストラジオールとノルゲスチメート)。 (N = 579)N(%)。 | |
全体としての体。 | |
腰痛。 | 69(12%)。 |
疲労。 | 32(6%)。 |
インフルエンザのような症状。 | 64(11%)。 |
痛み。 | 37(6%)。 |
消化器系。 | |
腹痛。 | 70(12%)。 |
⁇ 腸。 | 29(5%)。 |
吐き気。 | 34(6%)。 |
歯の障害。 | 27(5%)。 |
筋骨格系。 | |
関節痛。 | 51(9%)。 |
筋肉痛。 | 30(5%)。 |
神経系。 | |
めまい。 | 27(5%)。 |
頭痛。 | 132(23%)。 |
精神障害。 | |
うつ病。 | 27(5%)。 |
生殖システム。 | |
乳房の痛み。 | 92(16%)。 |
月経困難症。 | 48(8%)。 |
⁇ 出血(すべて)。 | 52(9%)。 |
⁇ 炎。 | 42(7%)。 |
抵抗メカニズム障害。 | |
ウイルス感染。 | 35(6%)。 |
呼吸器系。 | |
咳。 | 28(5%)。 |
⁇ 頭炎。 | 38(7%)。 |
副鼻腔炎。 | 44(8%)。 |
上気道感染症。 | 121(21%)。 |
エストロゲンおよび/またはプロゲスチン療法では、以下の追加の副作用が報告されています。
Genitourinaryシステム。
⁇ 出血パターンの変化と異常な離脱出血または流れ;画期的な出血;スポッティング;月経困難症、子宮平筋腫のサイズの増加; ⁇ カンジダ症を含む ⁇ 炎; ⁇ 部分 ⁇ の量の変化;子宮 ⁇ 部外反の変化;卵巣癌;子宮内膜過形成;子宮内膜癌。.
乳房。
圧痛、拡大、痛み、乳首分 ⁇ 物、 ⁇ 熱;線維 ⁇ 胞性乳房の変化;乳がん。.
心血管。
深部および表在性静脈血栓症;肺塞栓症;血栓性静脈炎;心筋 ⁇ 塞;脳卒中;血圧の上昇。.
消化器。
吐き気、 ⁇ 吐;腹部けいれん、膨満;胆 ⁇ うっ滞黄 ⁇ ;胆 ⁇ 疾患の発生率の増加; ⁇ 炎、肝血管腫の拡大。.
皮膚。
薬物が中止されたときに持続する可能性があるクロアズマまたは血漿;多形紅斑;結節紅斑;出血性発疹;頭皮毛の喪失;多毛症;そう ⁇ 、発疹。.
目。
網膜血管血栓症、コンタクトレンズへの不耐性。.
中央神経系。
頭痛;片頭痛;めまい;精神うつ病;舞踏病;緊張;気分障害;イライラ;てんかんの悪化、認知症。.
その他。
体重の増加または減少;炭水化物耐性の低下;ポルフィリン症の悪化;浮腫;アルタルジア;脚のけいれん;性欲の変化;じんま疹、血管性浮腫、アナフィラキシー/アナフィラキシー反応;低カルシウム血症; ⁇ 息の悪化;トリグリセリドの増加。.
幼児によるエストロゲン含有医薬品の大量摂取後の深刻な悪影響は報告されていません。. エストロゲンの過剰摂取は吐き気や ⁇ 吐を引き起こす可能性があり、離脱出血は女性で発生する可能性があります。.
吸収。
エストラジオールは、閉経後の女性がPREFESTを受けている場合、約7時間でピーク血清濃度(Cmax)に達します(表1)。. Norgestimateは完全に代謝されます。その主要な活性代謝物である17-デアセチルノルゲスチメートは、投与後約2時間でCmaxに達します(表1)。. PREFESTと高脂肪食を併用投与すると、エストロンと硫酸エストロンのCmax値がそれぞれ14%と24%増加し、17-デアセチルノルゲスチメートのCmaxが16%減少しました。. これらの分析物のAUC値は、食品の影響をあまり受けませんでした。.
分布。
外因性エストロゲンの分布は、内因性エストロゲンの分布と似ています。. エストロゲンは体内に広く分布しており、一般に性ホルモンの標的臓器に高濃度で見られます。. エストロゲンは、主に性ホルモン結合グロブリン(SHBG)とアルブミンに結合した血液中を循環します。. ノルゲスチメートの主要な活性代謝物である17-デアセチルノルゲスチメートは、SHBGではなく他の血清タンパク質に結合します。. 17-デアセチルノルゲスチメートのタンパク質結合率は約99%です。.
代謝。
外因性エストロゲンは内因性エストロゲンと同じ方法で代謝されます。. 循環エストロゲンは、代謝相互変換の動的平衡に存在します。. これらの変換は主に肝臓で行われます。. エストラジオールは可逆的にエストロンに変換され、どちらも主要な尿中代謝物であるエストリオールに変換できます。. エストロゲンはまた、肝臓での硫酸塩とグルクロニドの抱合、腸への抱合体の胆 ⁇ 分 ⁇ 、腸での加水分解、その後の再吸収を介して腸肝再循環を受けます。. 閉経後の女性では、循環エストロゲンのかなりの部分が硫酸塩抱合体として存在し、特にエストロネ硫酸塩は、より活性なエストロゲンの形成のための循環貯水池として機能します。. Norgestimateは、消化管や肝臓の初回通過メカニズムによって広範囲に代謝されます。. Norgestimateの主要な活性代謝物は17-デアセチルノルゲスチメートです。.
排 ⁇ 。
エストラジオール、エストロン、およびエストリオールは、グルクロニドおよび硫酸塩の共役とともに尿中に排 ⁇ されます。. ノルゲスチメート代謝物は尿と ⁇ 便から排出されます。. PREFESTを受けている閉経後の女性のエストラジオールと17-デアセチルノルゲスチメートの半減期(t½)は、それぞれ約16時間と37時間です。.