コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:16.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
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レボセチリジン
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Levocetirizine Krkaは子供の不断のアレルギー鼻炎と関連付けられる徴候の救助のために6か月から2年齢示されます。
Levocetirizine Krkaは大人および子供の慢性の特発性ur麻疹の複雑でない皮の明示の処置のために生後6か月およびより古い示されます。
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レボセチリジンKrkaの推奨初回用量は1.25mg(小さじ1/2経口溶液)[2.5mL]夕方に毎日一度です。 1.25mg一度毎日の線量は5mgを受け取っている大人への対等な露出に基づいて超過するべきではないです。
慢性特発性蕁麻疹
レボセチリジンKrkaの推奨用量は、毎日夕方に2.5mg(1/2錠または小さじ1[5mL]経口溶液)である。 2.5mgの線量は5mgの全身の露出が二度大人のおよそそれであるので超過するべきではないです。
6ヶ月から5歳までのお子様
レボセチリジンKrkaの推奨初回用量は1.25mg(小さじ1/2経口溶液)[2.5mL]夕方に毎日一度です。 1.25mg一度毎日の線量は5mgを受け取っている大人への対等な露出に基づいて超過するべきではないです。
腎臓および肝臓の減損のための線量の調節
大人および子供では12歳およびより古いとの:
- CR
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レボセチリジンKrkaの使用は禁忌である:
既知の過敏症を有する患者
レボセチリジンまたはレボセチリジンKrkaの成分のいずれかに対する既知の過敏症を有する患者、またはセチリジンに対する患者。 観察された反応は、蕁麻疹からアナフィラキシーまでの範囲である。
末期腎疾患を有する患者
末期腎疾患(CL)を有する患者CR <10mL/分)および血液透析を受けている患者
腎機能障害を有する小児患者
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警告
の一部として含まれている セクション
注意事項
傾眠
臨床試験では傾眠、疲労および無力症の発生はLevocetirizine Krkaとの療法の下の何人かの患者で報告されました。 患者は、完全な精神的覚alerを必要とする危険な職業、およびレボセチリジンKrkaの摂取後に機械を操作したり、自動車を運転したりするなどの運動協調に従事することに対して警告されるべきである。 アルコールまたは他の中枢神経系の抑制剤とのLevocetirizine Krkaの同時使用は中枢神経系の性能の覚醒そして付加的な減損の付加的な減少が起こるかもしれないので避けるべきです。
尿の保持はLevocetirizine Krkaとのマーケティング後報告されました。 Levocetirizine Krkaは尿の保持の危険を高めるかもしれないので尿の保持(例えば脊髄の損害、prostatic増殖)のし向ける要因の患者でLevocetirizine Krkaが注意して使用されるべきです。 尿閉が起こったらLevocetirizine Krkaを中断して下さい。
2 ベーシス)。 マウスを用いた2年間の発がん性研究では、セチリジンは16mg/kgの食事用量で男性の良性肝腫瘍の発生率を増加させた(成人では最大推奨一日経口用量の約6倍、小児では最大推奨一日経口用量の約4倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨一日経口用量の約6倍、小児では6ヶ月-5歳の小児ではmg/mの食事用量で男性の良性肝腫瘍の発生率を増加させた)。 ベーシス)。 良性腫瘍の発生率の増加は、4mg/kgの食事用量で観察されなかった(成人における最大推奨毎日経口用量の約2倍、6-11歳の小児における最大推奨毎日経口用量と約2倍、mg/mの6ヶ月から5歳の小児における最大推奨毎日経口用量に相当する)。2 ベーシス)。 レボセチリジンKrkaの長期使用中のこれらの所見の臨床的意義は知られていない。
Levocetirizineはエイムズテストでmutagenic、および人間のリンパ球の試金、マウスのリンパ腫の試金でclastogenicではなかったではなかった、および
マウスにおける生殖能力および一般的な生殖能力の研究では、セチリジンは64mg/kgの経口用量で生殖能力を損なわなかった(成人における推奨される毎日の経口用量の約25倍のmg/m2ベース)。
妊娠
妊娠カテゴリーb
妊娠中の女性には適切で十分に制御された研究はありません。 動物の生殖の調査が人間の応答の予測常にではないので、Levocetirizine Krkaははっきり必要とされたときだけ妊娠の間に使用されるべきです。
2 ベーシス。
レボセチリジンを用いた周産期および出生後の動物実験は行われていない。 マウスでは、セチリジンはmg/mの大人のおよそ40倍の最高推奨された毎日の口頭線量だったダムの口頭線量で泌乳の間に遅らせられた子犬の体重 ベーシス。 ビーグル犬の研究では、セチリジンの用量の約3%が牛乳中に排泄されたことが示された。 セチリジンはヒトの母乳中に排泄されることが報告されている。 レボセチリジンはまた、ヒト乳中に排泄されることが期待されるので、授乳中の母親におけるレボセチリジンKrkaの使用は推奨されない。
小児用
長期アレルギー性鼻炎の症状の治療のための6ヶ月から2歳の患者におけるレボセチリジンKrkaの推奨用量および慢性特発性ur麻疹を伴う6ヶ月から11歳は、成人および小児患者におけるレボセチリジンKrkaの全身曝露のクロススタディ比較および6ヶ月から11歳の患者における推奨用量以上の用量での成人および小児患者におけるレボセチリジンKrkaの安全性プロファイルに基づいている。
レボセチリジンKrka5mgの安全性は、243小児患者6-12歳の4および6週間続く二つのプラセボ対照臨床試験において評価された。 レボセチリジンKrka1.25mgの安全性は、2週間臨床試験で114人の小児患者1-5歳で評価され、レボセチリジンKrka1.25mgの安全性は、2週間臨床試験で45人の小児患者6-11ヶ月で評価された。
腎障害
肝障害
レボセチリジンは主に腎臓によって変化せずに排泄されるため、肝障害のみを有する患者ではレボセチリジンのクリアランスが有意に減少する
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Levocetirizine Krkaの使用は傾眠、疲労、無力症および尿の保持と関連付けられました。
治験経験
以下に記載されている安全性データは、アレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹を有する2708人の患者におけるレボセチリジンKrkaへの曝露を反映している14の1週間から6ヶ月の期間の対照臨床試験における。
成人および青年の短期(最大6週間の曝露)安全性データは、1896人の患者(男性825人、女性1071人)が夕方に毎日2.5、5、または10mgでレボセチリジンKrkaで治療された臨床試験に基づいている。
小児患者からの短期安全性データは、アレルギー性鼻炎を有する243人の子供(男性162人、女性81人6歳から12歳)をレボセチリジンKrka5mgで4-6週間に一度、アレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹を有する114人の子供(男性65人、女性49人1歳から5歳)をレボセチリジンKrka1で治療した臨床試験に基づいている。.25mgを2週間にわたって毎日二回、アレルギー性鼻炎または慢性じんましんの症状を有する45人の子供(男性28人および女性17人6-11ヶ月)をレボセチリジンKrka1で治療した臨床試験が行われた。.25mg2週間毎日一度
成人および青年における長期(4または6ヶ月の曝露)安全性データは、アレルギー性鼻炎を有する428人の患者(190人の男性および238人の女性)が毎日レボセチリジンKrka5mgによる治療に曝された二つの臨床試験に基づいている。 長期安全性データはまた18か月の試験から255のLevocetirizine Krka扱われた主題12-24か月の年齢利用できます。
臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、実際に観察される割合を反映していない可能性がある。
これらの試験では、レボセチリジンKrkaの43%および42%が2.5mgおよび5mg群で、それぞれ、プラセボ群の43%と比較して少なくとも一つの有害事象を有し
期間の1-6週間のプラセボ対照試験では、最も一般的な副作用は傾眠、鼻咽頭炎、疲労、口渇、および咽頭炎であり、ほとんどが軽度から中等度であった。 レボセチリジンKrkaによる傾眠は、2.5、5および10mgの試験用量の間の用量順序付けを示し、中止(0.5%)につながる最も一般的な有害反応であった。
鼻咽頭炎 | 28 (3%) | ||
疲労 | 5 (1%) | 20 (2%) | |
ドライマウス | 12 (3%) | ||
12 (1%) | |||
レボセチリジンKrkaに曝露された12歳以上の成人および青年におけるプラセボよりも高い発生率で観察された医学的意義の追加の有害反応は、失神(0.2%)および体重増加(0.5%)である。
小児患者6歳から12歳
表2レボセチリジンKrkaに曝された年齢の被験者の≥2%*で報告された有害反応6-12年プラセボ対照臨床試験で毎日一回mg4および6週間の持続
レボセチリジンkrka5mg | プラセボ (n=240) | |
10 (4%) | ||
6 (2%) | 1 (<1%) | |
114人の小児患者1-5歳の合計は、二週間のプラセボ対照二重盲検安全試験で毎日二回レボセチリジンKrka1.25mgを受けました。 患者の平均年齢は3.8歳であり、32%は1-2歳であり、71%は白人であり、18%は黒人であった。 表3に、プラセボ対照安全試験でレボセチリジンKrkaに毎日二回曝露された2歳から5歳の被験者の1.25%以上で報告され、プラセボよりもレボセチリジンKrkaにより一般的であった有害反応を示した。
プラセボ (n=59) | ||
1 (2%) | ||
2 (3%) | ||
嘔吐 | ||
小児患者6か月から11か月
二つの対照臨床試験では、428人の患者(190人の男性および238人の女性)12歳以上のレボセチリジンKrka5mgで4または6ヶ月間毎日一度治療されました。 患者特性および安全性プロファイルは、短期研究で見られるものと同様であった。 レボセチリジンKrkaで治療されたTen(2.3%)患者は、傾眠、疲労または無力症のために中止され、プラセボ群の2(<1%)と比較した。
実験室テストの異常
血中ビリルビンおよびトランスアミナーゼの上昇は、臨床試験における患者の<1%で報告された。 上昇は一過性であり,いずれの患者でも中止には至らなかった。
臨床試験の間に報告され、上にリストされている不利な反作用に加えて次の不利な反作用はまたLevocetirizine Krkaの後承認の使用の間に識別されました。 これらの反応は不確実な大きさの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。
- ぼやけた視力、視覚障害
- 吐き気、嘔吐
- 関節痛、筋肉痛
- 血管性浮腫、固定薬疹、掻痒、発疹およびじんましん
- 神経系障害:
- 皮膚および皮下組織の障害:
Levocetirizine Krkaとの処置の下で報告されるこれらの反作用のほかに他の可能性としては厳しい不利なでき事はcetirizineとの市販後の経験から報告されました。 レボセチリジンはセチリジンの主要な薬理学的に活性な成分であるため、以下の有害事象もレボセチリジンKrkaによる治療中に潜在的に起こり得るという事実を考慮に入れるべきである。
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レボセチリジンKrkaによる過剰投与が報告されている。
レボセチリジンの急性の最大非致死的経口用量は、マウスで240mg/kgであった(成人では最大推奨毎日経口用量の約190倍、小児では最大推奨毎日経口用量の約230倍、6-11歳の小児では最大推奨毎日経口用量の約180倍、mg/mでは6ヶ月-5歳の小児では最大推奨毎日経口用量の約6倍であった)。22 ベーシス)。
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30mgのレボセチリジンの単回投与を用いたQT/QTc研究では、QTc間隔に影響は示されなかった。 レボセチリジンの単回投与は効果をもたらさなかったが、レボセチリジンの効果は単回投与後の定常状態ではないかもしれない。 複数用量投与後のQTc間隔に対するレボセチリジンの効果は不明である。 レボセチリジンは、セチリジンを用いたQTc研究の結果およびQT延長の報告なしにセチリジンの長い市販後の歴史のために、QT/QTc効果を有することは
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Levocetirizineは経口投与の後で急速そして広く吸収されます. 成人では、ピーク血漿濃度は0に達成されます.経口錠剤の投与後9時間. 毎日の経口投与の後の蓄積の比率は1です.12 2日後に達成される定常状態と. ピーク集中は普通270ng/mLおよび308ng/mL単一および繰り返された5mg一度毎日の線量に続いて、それぞれです. 食品は、レボセチリジン錠剤の暴露(AUC)の程度に影響を与えなかったが、Tmaxは約1遅れていた.25時間およびCmaxは高脂肪食との管理の後で約36%減りました、従って、levocetirizineは食糧の有無にかかわらず管理することができます
レボセチリジンKrka経口溶液の5mg(10mL)の用量は、レボセチリジンKrka錠剤の5mgの用量と生物学的同等性である。 健康な成人被験者にレボセチリジンKrka経口溶液の5mg用量の経口投与に続いて、平均ピーク血漿濃度は約0.5時間投与後に達成された。
レボセチリジンの平均血漿タンパク質結合 91から92%の範囲であり、観察された治療血漿レベルを含む90-5000ng/mLの範囲の濃度とは無関係であった。 経口投与後、見かけの平均分布容積は約0.4l/kgであり、体全体の水の分布を代表する。
人間のlevocetirizineの新陳代謝の範囲は線量の14%よりより少しであり、従って肝の薬剤の新陳代謝の酵素阻害剤の遺伝の多形か付随の取入口に起因する相違は僅かであると期待されます。 代謝経路には、芳香族酸化、N-およびO-dealkylation、およびタウリン共役が含まれる。 芳香族酸化は、複数および/または未同定のCYPアイソフォームを含む一方Dealkylation経路は、主にCYP3A4によって媒介されます。
除去法
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-
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However, we will provide data for each active ingredient