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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:22.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
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レボセチリジン二塩酸塩グレンマーク
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多年生アレルギー性鼻炎
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レボセチリジン二塩酸塩Glenmarkは、2.5mg/5mL(0.5mg/mL)の経口溶液および5mgの壊れやすい(スコア付き)錠剤として入手可能であり、必要に応じて2.5mgの投与が可能である。 Levocetirizine Dihydrochloride Glenmarkは食糧消費に関係なく取ることができます。
6ヶ月から2歳までのお子様
レボセチリジン二塩酸塩グレンマークの推奨初回用量は、1.25mg(小さじ1/2経口溶液)[2.5mL]夕方に一日一回です。 1.25mg一度毎日の線量は5mgを受け取っている大人への対等な露出に基づいて超過するべきではないです。
レボセチリジン二塩酸塩グレンマークの推奨用量は、夕方に毎日5mg(1錠または2杯[10mL]経口溶液)である。 一部の患者さんが適切に制御2.5mg(1/2タブレットや小さじ1[5mL]口すぐのまま出入り可能です。
6歳から11歳までのお子様
レボセチリジン二塩酸塩グレンマークの推奨用量は、夕方に毎日2.5mg(1/2錠または小さじ1[5mL]経口溶液)である。 2.5mgの線量は5mgの全身の露出が二度大人のおよそそれであるので超過するべきではないです。
腎臓および肝臓の減損のための線量の調節
肝障害のみを有する患者では、用量調整は必要ではない。 肝障害および腎障害の両方を有する患者では、用量の調整が推奨される。
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レボセチリジンまたはレボセチリジン二塩酸塩グレンマークの成分のいずれか、またはセチリジンに対する既知の過敏症を有する患者。 観察された反応は、蕁麻疹からアナフィラキシーまでの範囲である。
CR
腎機能障害を有する6ヶ月から11歳の子供
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の一部として含まれている
注意事項
非臨床毒性学
ベーシス)。 良性腫瘍の発生率の増加は、4mg/kgの食事用量で観察されなかった(成人における最大推奨毎日経口用量の約2倍、6-11歳の小児における最大推奨毎日経口用量と約2倍、mg/mの6ヶ月から5歳の小児における最大推奨毎日経口用量に相当する)。 ベーシス)。 レボセチリジン二塩酸塩グレンマークの長期使用中のこれらの所見の臨床的意義は知られていない。
Levocetirizineはエイムズテストでmutagenic、および人間のリンパ球の試金、マウスのリンパ腫の試金でclastogenicではなかったではなかった、および マウスにおける小核試験。
マウスにおける生殖能力および一般的な生殖能力の研究では、セチリジンは64mg/kgの経口用量で生殖能力を損なわなかった(成人における推奨される毎日の経口用量の約25倍のmg/m2ベース)。
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリーb
2 ベーシス。
授乳中の母親
レボセチリジンを用いた周産期および出生後の動物実験は行われていない。 マウスでは、セチリジンはmg/mの大人のおよそ40倍の最高推奨された毎日の口頭線量だったダムの口頭線量で泌乳の間に遅らせられた子犬の体重
多年生性アレルギー性鼻炎および慢性特発性ur麻疹の症状の治療に対するレボセチリジン二塩酸塩グレンマーク1.25mg一日一回(6ヶ月から5歳)および2.5mg一日一回(6歳から11歳)の有効性は、成人と小児の薬物動態学的比較に基づく5歳以上の患者におけるレボセチリジン二塩酸塩グレンマーク12mgの実証された有効性の外挿によって支持される。
クロススタディの比較は、5mgの用量のレボセチリジン二塩酸塩グレンマークを6-12歳の小児患者に投与すると、約2倍の全身暴露(AUC)をもたらし、5mgのレボセチリジン二塩酸塩グレンマークが健康な成人に投与されたときに観察されたことを示している。 したがって、6歳から11歳の小児では、一日一回2.5mgの推奨用量を超えてはならない。 人口のpharmacokineticsの調査では子供の1.25mgの一度毎日6か月から5年齢の管理は大人の5mgと一度毎日対等な全身の露出で起因しました。.
老人の使用
承認された各適応に対するレボセチリジン二塩酸塩グレンマークの臨床研究には、65歳以上の患者が若年患者と異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数は含まれていなかった。 他の報告された臨床経験では、高齢者と若年患者の間の反応の違いは特定されていない。 一般に、高齢患者の用量選択は、通常、肝機能低下、腎機能低下、心機能低下、および付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高いことを反映して、投与範囲の低い端から始まる慎重でなければならない。
腎障害
レボセチリジンは主に腎臓によって変化せずに排泄されるため、肝障害のみを有する患者ではレボセチリジンのクリアランスが有意に減少する
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レボセチリジン二塩酸塩の使用Glenmarkは傾眠、疲労、無力症および尿閉と関連付けられています。
治験経験
以下に記載されている安全性データは、アレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹を有する2708人の患者におけるレボセチリジン二塩酸塩Glenmarkへの曝露を14の1週間から6ヶ月の期間の対照臨床試験において反映している。
小児患者からの短期安全性データは、アレルギー性鼻炎の子供243人(男性162人、女性81人6歳から12歳)をレボセチリジン二塩酸塩グレンマーク5mgで4-6週間毎日治療し、アレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹の子供114人(男性65人、女性49人1歳から5歳)をレボセチリジン二塩酸塩グレンマーク1で治療した臨床試験に基づいている。.25mgを2週間二回、アレルギー性鼻炎または慢性じんましんの症状を有する45人の子供(男性28人および女性17歳6-11ヶ月)をレボセチリジン二塩酸塩グレンマーク1で治療した臨床試験が行われた。.25mg2週間毎日一度
成人および青年における長期(4または6ヶ月の曝露)安全性データは、アレルギー性鼻炎を有する428人の患者(190人の男性および238人の女性)がレボセチリジン二塩酸塩グレンマーク5mgによる治療に毎日一度さらされた二つの臨床試験に基づいている。 長期安全性データはまた18か月の試験から255のLevocetirizineの二塩酸塩のGlenmark扱われた主題12-24か月年齢から利用できます。
大人および青年12歳およびより古い
期間の6週間までの研究では、成人および青年患者の平均年齢は32歳であり、患者の44%が男性であり、56%が女性であり、大多数(90%以上)は白人であった。
期間の1-6週間のプラセボ対照試験では、最も一般的な副作用は傾眠、鼻咽頭炎、疲労、口渇、および咽頭炎であり、ほとんどが軽度から中等度であった。 レボセチリジン二塩酸塩Glenmarkによる傾眠は、2.5、5および10mgの試験用量の間の用量順序付けを示し、中止(0.5%)につながる最も一般的な有害反応であった。
表1に、プラセボ対照臨床試験でレボセチリジン二塩酸塩Glenmarkに曝露された2歳以上の12歳以上の被験者の2.5mgまたは5mg以上で報告され、プラセボよりもレボセチリジン二塩酸塩Glenmarkにより一般的であった有害反応を示した。
(n=912) | |||
61 (6%) | |||
25 (6%) | |||
*最も近い単位の割合に四捨五入 |
レボセチリジン二塩酸塩Glenmarkに曝露された12歳以上の成人および青年のプラセボよりも高い発生率で観察された医学的意義の追加の有害反応は、失神(0.2%)および体重増加(0.5%)である。
243小児患者の合計6-12歳は、二つの短期プラセボ対照二重盲検試験で毎日一回レボセチリジン二塩酸塩グレンマーク5mgを受けました。 患者の平均年齢は9.8歳であり、79(32%)は6-8歳であり、50%は白人であった。 表2に、プラセボ対照臨床試験でレボセチリジン二塩酸塩Glenmark2mgに曝された6歳から12歳の被験者の5%以上で報告され、プラセボよりもレボセチリジン二塩酸塩Glenmarkとより一般的であった副作用を示した。
7 (3%) | ||
1 (<1%) | ||
小児患者1歳から5歳まで
(n=59) | ||
4 (4%) | ||
嘔吐 | ||
3 (3%) | 0 (0%) | |
小児患者6か月から11か月
長期臨床試験の経験
臨床試験の間に報告され、上にリストされている不利な反作用に加えてLevocetirizineのDihydrochloride Glenmarkの承認後の使用の間に次の不利な反作用はまた識別されました。 これらの反応は不確実な大きさの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。
- 動悸、頻脈
- 目の病気: ぼやけた視力、視覚障害
- 胃腸障害:
- 型肝炎
- アナフィラキシーおよび過敏症
- 関節痛、筋肉痛
- 血管性浮腫、固定薬疹、掻痒、発疹およびじんましん
- 神経系障害:
- 年齢不問(女性))
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レボセチリジン二塩酸塩グレンマークによる過剰投与が報告されている。
2 ベーシス)。
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大人の健康な主題の調査は2.5mgおよび5mgの線量のlevocetirizineがヒスタミンのintradermal注入によって引き起こされる皮のwhealおよび火炎信号を禁じたことを示しま 対照的に,デキストロセチリジンはホイールおよびフレア反応の阻害に明確な変化を示さなかった。 5mgの用量でレボセチリジンは、14小児被験者(6-11歳)におけるヒスタミンの皮内注射によって引き起こされる小麦およびフレアを阻害し、活性は少なくとも24時間持続した。 ヒスタミンのwhealの皮のテストの臨床関連性は未知です。
30mgのレボセチリジンの単回投与を用いたQT/QTc研究では、QTc間隔に影響は示されなかった。 レボセチリジンの単回投与は効果をもたらさなかったが、レボセチリジンの効果は単回投与後の定常状態ではないかもしれない。 複数用量投与後のQTc間隔に対するレボセチリジンの効果は不明である。 レボセチリジンは、セチリジンを用いたQTc研究の結果およびQT延長の報告なしにセチリジンの長い市販後の歴史のために、QT/QTc効果を有することは
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レボセチリジンは成人健常者における治療用量範囲にわたって線形薬物動態を示した。
Levocetirizineは経口投与の後で急速そして広く吸収されます. 成人では、ピーク血漿濃度は0に達成されます.経口錠剤の投与後9時間. 毎日の経口投与の後の蓄積の比率は1です.12 2日後に達成される定常状態と. ピーク集中は普通270ng/mLおよび308ng/mL単一および繰り返された5mg一度毎日の線量に続いて、それぞれです. 食品は、レボセチリジン錠剤の暴露(AUC)の程度に影響を与えなかったが、Tmaxは約1遅れていた.25時間およびCmaxは高脂肪食との管理の後で約36%減りました、従って、levocetirizineは食糧の有無にかかわらず管理することができます
レボセチリジン二塩酸塩グレンマーク経口溶液の5mg(10mL)の用量は、レボセチリジン二塩酸塩グレンマーク錠剤の5mgの用量と生物学的同等性である。 健康な成人被験者にレボセチリジン二塩酸塩グレンマーク経口溶液の5mg用量の経口投与の後、平均ピーク血漿濃度は約0.5時間投与後に達成された。
配布
レボセチリジンの平均血漿タンパク質結合 インビトロ
人間のlevocetirizineの新陳代謝の範囲は線量の14%よりより少しであり、従って肝の薬剤の新陳代謝の酵素阻害剤の遺伝の多形か付随の取入口に起因する相違は僅かであると期待されます。 代謝経路には、芳香族酸化、N-およびO-dealkylation、およびタウリン共役が含まれる。 芳香族酸化は、複数および/または未同定のCYPアイソフォームを含む一方Dealkylation経路は、主にCYP3A4によって媒介されます。
除去法
成人健康な被験者における血漿半減期は、経口錠剤および経口溶液の投与後約8-9時間であり、レボセチリジンの平均経口総体クリアランスは約0.63ml/kg/分であった。 Levocetirizineおよび代謝物質の排泄物の主要なルートは線量の85.4%の平均を占める尿によってあります。 糞便による排泄物は線量の12.9%だけを占めます。 レボセチリジンは、糸球体濾過および活性尿細管分泌の両方によって排泄される。 レボセチリジンの腎クリアランスはクレアチニンクリアランスのそれと相関している。 腎障害を有する患者では、レボセチリジンのクリアランスが減少する。
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