コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:22.03.2022
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レボセチリジンジクロラン
レボセチリジン
慢性特発性蕁麻疹
Levocetirizine diHCl Mylanは大人および子供の慢性の特発性ur麻疹の複雑でない皮の明示の処置のために生後6か月およびより古い示されます。
レボセチリジンジヒドロキシンは、2.5mg/5mL(0.5mg/mL)の経口溶液および5mgのブレーカブル(スコア)錠剤として入手可能であり、必要に応じて2.5mgの投与が可能である。 レボセチリジンジクロランは、食物摂取に関係なく服用することができる。
6ヶ月から2歳までのお子様
レボセチリジンジヒクロマイランの推奨初回用量は1.25mg(小さじ1/2経口溶液)[2.5mL]である。 1.25mg一度毎日の線量は5mgを受け取っている大人への対等な露出に基づいて超過するべきではないです。
慢性特発性蕁麻疹
レボセチリジンdiHCl Mylanの推奨用量は、夕方に毎日一回5mg(1錠または2杯[10mL]経口溶液)です。 一部の患者さんが適切に制御2.5mg(1/2タブレットや小さじ1[5mL]口すぐのまま出入り可能です。
レボセチリジンジヒクロマイランの推奨用量は、夕方に毎日2.5mg(1/2錠または小さじ1[5mL]経口溶液)である。 2.5mgの線量は5mgの全身の露出が二度大人のおよそそれであるので超過するべきではないです。
6ヶ月から5歳までのお子様
腎臓および肝臓の減損のための線量の調節
大人および子供では12歳およびより古いとの:
- クレアチニンクリアランス[cl]=50-80mL/分):一回一回2.5mgの使用量が認められます,
- CR
レボセチリジンジヒクロマイランの使用は禁忌である:
レボセチリジンまたはレボセチリジンジヒクランの成分のいずれか、またはセチリジンに対する過敏症が知られている患者。 観察された反応は、蕁麻疹からアナフィラキシーまでの範囲である。
CR
腎機能障害を有する小児患者
警告
セクション
注意事項
傾眠
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
発癌性の調査はlevocetirizineと行われませんでした。 しかし、セチリジン発癌性試験の評価は、レボセチリジンの発癌性の決定に関連している。 2年間の発癌性試験では、ラットでは、セチリジンは20mg/kgまでの食事用量で発癌性ではなかった(成人では最大推奨一日経口用量の約15倍、小児では最大推奨一日経口用量の約10倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨一日経口用量の約15倍、mg/mでは6ヶ月から5歳の小児では最大推奨一日経口用量で発癌性ではなかった)。 ベーシス)。 マウスを用いた2年間の発がん性研究では、セチリジンは16mg/kgの食事用量で男性の良性肝腫瘍の発生率を増加させた(成人では最大推奨一日経口用量の約6倍、小児では最大推奨一日経口用量の約4倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨一日経口用量の約6倍、小児では6ヶ月-5歳の小児ではmg/mの食事用量で男性の良性肝腫瘍の発生率を増加させた)。 ベーシス)。 良性腫瘍の発生率の増加は、4mg/kgの食事用量で観察されなかった(成人における最大推奨毎日経口用量の約2倍、6-11歳の小児における最大推奨毎日経口用量と約2倍、mg/mの6ヶ月から5歳の小児における最大推奨毎日経口用量に相当する)。 ベーシス)。 レボセチリジンジヒクロマイランの長期使用中のこれらの所見の臨床的意義は知られていない。
マウスにおける生殖能力および一般的な生殖能力の研究では、セチリジンは64mg/kgの経口用量で生殖能力を損なわなかった(成人における推奨される毎日の経口用量の約25倍のmg/m2ベース)。
特定の集団での使用
ベーシス。
ベーシス。 ビーグル犬の研究では、セチリジンの用量の約3%が牛乳中に排泄されたことが示された。 セチリジンはヒトの母乳中に排泄されることが報告されている。 レボセチリジンはヒトの乳汁中にも排泄されることが期待されるため、授乳中の母親におけるレボセチリジンジヒクロランの使用は推奨されない。
患者における慢性特発性ur麻疹の合併症のない皮膚症状の治療のためのレボセチリジンdiHClマイランの推奨用量6ヶ月から17歳までは、成人18歳以上からの有効性の外挿に基づいている。
6ヶ月から2歳の患者におけるレボセチリジンジヒクロマイランの推奨用量は、多年生アレルギー性鼻炎の症状の治療のために、6ヶ月から11歳の慢性特発性ur麻疹を伴う6ヶ月から11歳の成人および小児患者におけるレボセチリジンジヒクロマイランの全身曝露の相互研究比較および6ヶ月から11歳の患者における推奨用量以上の用量の成人および小児患者におけるレボセチリジンジヒクロマイランの安全性プロファイルに基づいている。
腎障害
レボセチリジンは腎臓から実質的に排泄されることが知られており、腎機能障害のある患者ではこの薬剤に対する副作用のリスクが大きくなる可能性がある。 高齢の患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量選択には注意が必要であり、腎機能をモニターすることが有用である可能性がある。
レボセチリジンは主に腎臓によって変化せずに排泄されるため、肝障害のみを有する患者ではレボセチリジンのクリアランスが有意に減少する
レボセチリジンジクロランの使用は傾眠、疲労、無力症および尿閉と関連している。
治験経験
以下に記載されている安全性データは、アレルギー性鼻炎または慢性特発性蕁麻疹の患者2708人におけるレボセチリジンジヒクランへの曝露を反映しており、14の対照臨床試験で1週間から6ヶ月の期間にわたって行われている。
小児患者からの短期安全性データは、アレルギー性鼻炎を有する243人の子供(男性162人および女性81人6-12歳)をレボセチリジンジヒクロマイラン5mgで4-6週間毎日治療し、アレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹を有する114人の子供(男性65人および女性49人1-5歳)をレボセチリジンジヒクロマイラン1で治療した臨床試験に基づいている。.25mgを2週間にわたって毎日二回、アレルギー性鼻炎または慢性じんましんの症状を有する45人の子供(男性28人および女性17歳6-11ヶ月)をレボセチリジンジヒクロマイラン1で治療した臨床試験が行われた。.25mg2週間毎日一度
成人および青年における長期(4または6ヶ月の曝露)安全性データは、アレルギー性鼻炎を有する428人の患者(190人の男性および238人の女性)が毎日レボセチリジンジヒクロマイラン5mgによる治療に曝された二つの臨床試験に基づいている。 長期安全性データはまた18か月の試験から255のLevocetirizineのdiHCl Mylan扱われた主題12-24か月年齢の利用できます。
大人および青年12歳およびより古い
期間の6週間までの研究では、成人および青年患者の平均年齢は32歳であり、患者の44%が男性であり、56%が女性であり、大多数(90%以上)は白人であった。
これらの試験において、レボセチリジンジヒクロマイラン群の43%および42%は、それぞれ2.5mgおよび5mg群の被験者の43%と比較して、少なくとも一つの有害事象を有していた。
期間の1-6週間のプラセボ対照試験では、最も一般的な副作用は傾眠、鼻咽頭炎、疲労、口渇、および咽頭炎であり、ほとんどが軽度から中等度であった。 レボセチリジンジヒクロランによる傾眠は、2.5、5および10mgの試験用量の間の用量の順序を示し、中止(0.5%)につながる最も一般的な有害反応であった。
表1に、プラセボ対照臨床試験でレボセチリジンジヒクロマイランに曝露された2歳以上の被験者の12%以上で報告され、プラセボよりもレボセチリジンジヒクロマイランにより一般的であった有害反応を示した。
プラセボ | |||
傾眠 | 22 (5%) | ||
5 (1%) | |||
26 (2%) | 11 (1%) | ||
レボセチリジンジヒクロランに曝露された12歳以上の成人および青年におけるプラセボよりも高い発生率で観察される医学的意義の追加の有害反応は、失神(0.2%)および体重増加(0.5%)である。
小児患者6歳から12歳
243人の小児患者の合計6-12歳は、二つの短期プラセボ対照二重盲検試験で毎日一回レボセチリジンジヒクロマイラン5mgを受けました。 患者の平均年齢は9.8歳であり、79(32%)は6-8歳であり、50%は白人であった。 表2に、プラセボ対照臨床試験でレボセチリジンジヒクロマイラン2mgに曝露された6歳から12歳の被験者の5%以上で報告され、プラセボよりもレボセチリジンジヒクロマイランにより一般的であった有害反応を示した。
表2レボセチリジンジヒクロマイランに曝露された2歳の被験者の≥2%*で報告された有害反応6-12年プラセボ対照臨床試験で毎日一回mg4および6
(n=240) | ||
咳 | 8 (3%) | |
7 (3%) | 1 (<1%) | |
鼻出血 | ||
表3レボセチリジンジヒクロマイラン1.25mgに2週間のプラセボ対照臨床試験で毎日二回曝露された1-5歳の被験者の≥2%*で報告された有害反応
副作用 | ||
1 (2%) | ||
4 (4%) | ||
嘔吐 | ||
小児患者6か月から11か月
45歳6ヶ月から11ヶ月の小児患者の合計は、レボセチリジンジヒクロマイラン1を受け取りました.二週間のプラセボ対照二重盲検安全試験で毎日25mg一度試してください.....
長期臨床試験の経験
実験室テストの異常
臨床試験の間に報告され、上にリストされている不利な反作用に加えてLevocetirizine diHCl Mylanの承認後の使用の間に次の不利な反作用はまた識別されました。 これらの反応は不確実な大きさの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。
- 動悸、頻脈
- ぼやけた視力、視覚障害
- 吐き気、嘔吐
- 侵略と興奮、うつ病、幻覚、不眠症、悪夢、自殺念慮
- 腎臓および尿の無秩序:
- 呼吸器、胸部、および縦隔の障害: 呼吸困難
- 糸球体腎炎
過剰摂取の症状には、成人の眠気が含まれる場合があります。 子どもの攪拌、落ち着きのある最初の発生の後に眠. レボセチリジンジヒクロランに対する特異的な解毒剤は知られていない。 過剰摂取が起こった場合は、症候性または支持的治療が推奨される。 レボセチリジンジクロマイランは透析によって効果的に除去されず、透析剤が同時に摂取されなければ透析は効果がない。
レボセチリジンの急性の最大非致死的経口用量は、マウスで240mg/kgであった(成人では最大推奨毎日経口用量の約190倍、小児では最大推奨毎日経口用量の約230倍、6-11歳の小児では最大推奨毎日経口用量の約180倍、mg/mでは6ヶ月-5歳の小児では最大推奨毎日経口用量の約6倍であった)。 ベーシス)。 ラットでは、最大非致死経口用量は240mg/kgであった(成人では最大推奨毎日経口用量の約390倍、小児では最大推奨毎日経口用量の約460倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨毎日経口用量の約370倍、mg/mでは6ヶ月から5歳の小児では最大推奨毎日経口用量であった)。
大人の健康な主題の調査は2.5mgおよび5mgの線量のlevocetirizineがヒスタミンのintradermal注入によって引き起こされる皮のwhealおよび火炎信号を禁じたことを示しま 対照的に,デキストロセチリジンはホイールおよびフレア反応の阻害に明確な変化を示さなかった。 5mgの用量でレボセチリジンは、14小児被験者(6-11歳)におけるヒスタミンの皮内注射によって引き起こされる小麦およびフレアを阻害し、活性は少なくとも24時間持続した。 ヒスタミンのwhealの皮のテストの臨床関連性は未知です。
配布
レボセチリジンの平均血漿タンパク質結合 インビトロ
人間のlevocetirizineの新陳代謝の範囲は線量の14%よりより少しであり、従って肝の薬剤の新陳代謝の酵素阻害剤の遺伝の多形か付随の取入口に起因する相違は僅かであると期待されます。 代謝経路には、芳香族酸化、N-およびO-dealkylation、およびタウリン共役が含まれる。 芳香族酸化は、複数および/または未同定のCYPアイソフォームを含む一方Dealkylation経路は、主にCYP3A4によって媒介されます。
除去法
成人健康な被験者における血漿半減期は、経口錠剤および経口溶液の投与後約8-9時間であり、レボセチリジンの平均経口総体クリアランスは約0.63ml/kg/分であった。 Levocetirizineおよび代謝物質の排泄物の主要なルートは線量の85.4%の平均を占める尿によってあります。 糞便による排泄物は線量の12.9%だけを占めます。 レボセチリジンは、糸球体濾過および活性尿細管分泌の両方によって排泄される。 レボセチリジンの腎クリアランスはクレアチニンクリアランスのそれと相関している。 腎障害を有する患者では、レボセチリジンのクリアランスが減少する。
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However, we will provide data for each active ingredient