Levocetirizine Apotex

レボセチリジン

多年生アレルギー性鼻炎

慢性特発性蕁麻疹

Levocetirizine Apotexは大人および子供の慢性の特発性ur麻疹の複雑でない皮の明示の処置のために生後6か月およびより古い示されます。

レボセチリジンアポテックスは、2.5mg/5mL（0.5mg/mL）の経口溶液と5mgの壊れやすい（スコア付き）錠剤として入手可能であり、必要に応じて2.5mgの Levocetirizine Apotexは食糧消費に関係なく取ることができます。

多年生アレルギー性鼻炎

6ヶ月から2歳までのお子様

レボセチリジンアポテックスの推奨初回用量は1.25mg（小さじ1/2杯の経口溶液）[2.5mL]であり、夕方には毎日一回である。 1.25mg一度毎日の線量は5mgを受け取っている大人への対等な露出に基づいて超過するべきではないです。

慢性特発性蕁麻疹

レボセチリジンアポテックスの推奨用量は、夕方に毎日一回5mg（1錠または2杯[10mL]経口溶液）である。 一部の患者さんが適切に制御2.5mg(1/2タブレットや小さじ1[5mL]口すぐのまま出入り可能です。

レボセチリジンアポテックスの推奨用量は、夕方に毎日2.5mg（1/2錠または小さじ1[5mL]経口溶液）である。 2.5mgの線量は5mgの全身の露出が二度大人のおよそそれであるので超過するべきではないです。

レボセチリジンアポテックスの推奨初回用量は1.25mg（小さじ1/2杯の経口溶液）[2.5mL]であり、夕方には毎日一回である。 1.25mg一度毎日の線量は5mgを受け取っている大人への対等な露出に基づいて超過するべきではないです。

腎臓および肝臓の減損のための線量の調節

• クレアチニンクリアランス[cl
• _CR

肝障害のみを有する患者では、用量調整は必要ではない。 肝障害および腎障害の両方を有する患者では、用量の調整が推奨される。

レボセチリジンまたはレボセチリジンアポテックスの成分のいずれか、またはセチリジンに対する既知の過敏症を有する患者。 観察された反応は、蕁麻疹からアナフィラキシーまでの範囲である。

<10mL/分）および血液透析を受けている患者

腎機能障害を有する6ヶ月から11歳の子供

警告

の一部として含まれている

注意事項

傾眠

尿閉

発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害

発癌性の調査はlevocetirizineと行われませんでした。 しかし、セチリジン発癌性試験の評価は、レボセチリジンの発癌性の決定に関連している。 2年間の発癌性試験では、ラットでは、セチリジンは20mg/kgまでの食事用量で発癌性ではなかった（成人では最大推奨一日経口用量の約15倍、小児では最大推奨一日経口用量の約10倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨一日経口用量の約15倍、mg/mでは6ヶ月から5歳の小児では最大推奨一日経口用量で発癌性ではなかった）。² ベーシス）。 レボセチリジンアポテックスの長期使用中のこれらの所見の臨床的意義は知られていない。

マウスにおける小核試験。

マウスにおける生殖能力および一般的な生殖能力の研究では、セチリジンは64mg/kgの経口用量で生殖能力を損なわなかった（成人における推奨される毎日の経口用量の約25倍のmg/m2ベース）。

妊娠カテゴリーb

妊娠中の女性には適切で十分に制御された研究はありません。 動物の生殖の調査が人間の応答の予測常にではないので、Levocetirizine Apotexははっきり必要とされたときだけ妊娠の間に使用されるべきです。

催奇形性の効果

ラットおよびウサギでは、レボセチリジンは、それぞれ約320および390の経口用量で催奇形性ではなく、mg/mの成人における最大推奨毎日の経口用量の倍

授乳中の母親

²

小児用

多年生アレルギー性鼻炎および慢性特発性ur麻疹の症状の治療に対するレボセチリジンアポテックス1.25mg一日一回（6ヶ月-5歳）および2.5mg一日一回（6-11歳）の有効性は、成人と小児の薬物動態学的比較に基づいて、5歳以上の患者におけるレボセチリジンアポテックス12mgの実証された有効性の外挿によって支持される。

交差調査の比較はLevocetirizine Apotexの5mgの線量の6から12歳の小児科の患者への管理が約2倍のLevocetirizine Apotexの5mgが健康な大人に管理されたとき観察される全身の露出(AUC) したがって、6歳から11歳の小児では、一日一回2.5mgの推奨用量を超えてはならない。 人口のpharmacokineticsの調査では子供の1.25mgの一度毎日6か月から5年齢の管理は大人の5mgと一度毎日対等な全身の露出で起因しました。.

老人の使用

承認された各適応に対するレボセチリジンアポテックスの臨床試験には、65歳以上の患者が若年患者とは異なる反応を示すかどうかを判断する 他の報告された臨床経験では、高齢者と若年患者の間の反応の違いは特定されていない。 一般に、高齢患者の用量選択は、通常、肝機能低下、腎機能低下、心機能低下、および付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高いことを反映して、投与範囲の低い端から始まる慎重でなければならない。

腎障害

Levocetirizine Apotexは腎臓によって大幅に排泄されるために知られ、この薬剤への不利な反作用の危険は損なわれた腎臓機能の患者でより大きいかもしれません。 高齢の患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量選択には注意が必要であり、腎機能をモニターすることが有用である可能性がある。

肝障害

レボセチリジンは主に腎臓によって変化せずに排泄されるため、肝障害のみを有する患者ではレボセチリジンのクリアランスが有意に減少する

治験経験

以下に記載されている安全性データは、アレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹を有する2708人の患者におけるレボセチリジンApotexへの曝露を反映している14 1週間から6ヶ月の期間の対照臨床試験における。

成人および青年の短期（最大6週間の曝露）安全性データは、1896人の患者（男性825人、女性1071人、12歳以上）にレボセチリジンアポテックス2.5、5、または10mgで毎日夕方に治療された臨床試験に基づいている。

臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、実際に観察される割合を反映していない可能性がある。

これらの試験では、レボセチリジンApotexの43％および42％の被験者の2.5mgおよび5mg群は、それぞれ、プラセボ群の43％と比較して少なくとも一つの有害事

期間の1-6週間のプラセボ対照試験では、最も一般的な副作用は傾眠、鼻咽頭炎、疲労、口渇、および咽頭炎であり、ほとんどが軽度から中等度であった。 レボセチリジンApotexによる傾眠は、2.5、5および10mgの試験用量の間の用量順序付けを示し、中止（0.5％）につながる最も一般的な有害反応であった。

レボセチリジンアポテックスに曝露された12歳以上の成人および青年のプラセボよりも高い発生率で観察された医学的意義の追加の有害反応は、失神（0.2％）および体重増加（0.5％）である。

小児患者1歳から5歳まで

114人の小児患者の合計1-5歳は、二週間のプラセボ対照二重盲検安全試験で毎日二回レボセチリジンアポテックス1.25mgを受けました。 患者の平均年齢は3.8歳であり、32％は1-2歳であり、71％は白人であり、18％は黒人であった。 表3は、プラセボ対照安全性試験でレボセチリジンアポテックスに毎日二回曝露された2歳から5歳の被験者の1.25％以上で報告され、プラセボよりもレボセチリジンアポテックスにより一般的であった副作用を示している。

小児患者6か月から11か月

二つの対照臨床試験では、428人の患者（190人の男性および238人の女性）12歳以上のレボセチリジンApotex5mgで4または6ヶ月間毎日一度治療されました。 患者特性および安全性プロファイルは、短期研究で見られるものと同様であった。 レボセチリジンアポテックスで治療されたTen(2.3%)患者は、傾眠、疲労または無力症のために中止され、プラセボ群の2(<1%)と比較した。

実験室テストの異常

血中ビリルビンおよびトランスアミナーゼの上昇は、臨床試験における患者の<1％で報告された。 上昇は一過性であり，いずれの患者でも中止には至らなかった。

臨床試験の間に報告され、上にリストされている不利な反作用に加えて次の不利な反作用はまたLevocetirizine Apotexの後承認の使用の間に識別されました。 これらの反応は不確実な大きさの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。

• 動悸、頻脈
• めまい
• 肝胆道障害: 型肝炎
• 食欲の増加
• 神経系障害: めまい、味覚異常、熱性発作、運動障害（ジストニアおよび眼球性危機を含む）、知覚異常、発作（既知の発作障害の有無にかかわらず被験者に報告される）、振戦

Levocetirizine Apotexとの処置の下で報告されるこれらの反作用のほかに他の可能性としては厳しい不利なでき事はcetirizineとの市販後の経験から報告されました。 レボセチリジンはセチリジンの主要な薬理学的に活性な成分であるため、Levocetirizine Apotexによる治療中に以下の有害事象が潜在的に起こり得るという事実を

レボセチリジンアポテックスによる過剰投与が報告されている。

過剰摂取の症状には、成人の眠気が含まれる場合があります。 子どもの攪拌、落ち着きのある最初の発生の後に眠. Levocetirizine Apotexに知られていた特定の解毒剤がありません。 過剰摂取が起こった場合は、症候性または支持的治療が推奨される。 レボセチリジンアポテックスは透析によって効果的に除去されず、透析可能な薬剤が同時に摂取されない限り透析は効果がない。

レボセチリジンの急性の最大非致死的経口用量は、マウスで240mg/kgであった（成人では最大推奨毎日経口用量の約190倍、小児では最大推奨毎日経口用量の約230倍、6-11歳の小児では最大推奨毎日経口用量の約180倍、mg/mでは6ヶ月-5歳の小児では最大推奨毎日経口用量の約6倍であった）。² ベーシス）。 ラットでは、最大非致死経口用量は240mg/kgであった（成人では最大推奨毎日経口用量の約390倍、小児では最大推奨毎日経口用量の約460倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨毎日経口用量の約370倍、mg/mでは6ヶ月から5歳の小児では最大推奨毎日経口用量であった）。

レボセチリジンは成人健常者における治療用量範囲にわたって線形薬物動態を示した。

吸収

Levocetirizineは経口投与の後で急速そして広く吸収されます. 成人では、ピーク血漿濃度は0に達成されます.経口錠剤の投与後9時間. 毎日の経口投与の後の蓄積の比率は1です.12 2日後に達成される定常状態と. ピーク集中は普通270ng/mLおよび308ng/mL単一および繰り返された5mg一度毎日の線量に続いて、それぞれです. 食品は、レボセチリジン錠剤の暴露（AUC）の程度に影響を与えなかったが、Tmaxは約1遅れていた.25時間およびCmaxは高脂肪食との管理の後で約36%減りました、従って、levocetirizineは食糧の有無にかかわらず管理することができます

配布

レボセチリジンの平均血漿タンパク質結合

成人健康な被験者における血漿半減期は、経口錠剤および経口溶液の投与後約8-9時間であり、レボセチリジンの平均経口総体クリアランスは約0.63ml/kg/分であった。 Levocetirizineおよび代謝物質の排泄物の主要なルートは線量の85.4%の平均を占める尿によってあります。 糞便による排泄物は線量の12.9%だけを占めます。 レボセチリジンは、糸球体濾過および活性尿細管分泌の両方によって排泄される。 レボセチリジンの腎クリアランスはクレアチニンクリアランスのそれと相関している。 腎障害を有する患者では、レボセチリジンのクリアランスが減少する。