コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:02.04.2022
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レボセチリジン
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フィルムコーティング錠
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慢性特発性蕁麻疹
Levocetirizina Wynnは、成人および6ヶ月齢および高齢の小児における慢性特発性ur麻疹の複雑でない皮膚症状の治療に適応される。
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Levocetirizina Wynnは、2.5mg/5mL(0.5mg/mL)の経口溶液および5mgの壊れやすい(得点)錠剤として入手可能であり、必要に応じて2.5mgの投与が可能である。 Levocetirizinaウィンは、食品の消費に関係なく取ることができます。
6ヶ月から2歳までのお子様
慢性特発性蕁麻疹
6歳から11歳までのお子様
Levocetirizina Wynnの推奨用量は、毎日夕方に2.5mg(1/2錠または小さじ1[5mL]経口溶液)です。 2.5mgの線量は5mgの全身の露出が二度大人のおよそそれであるので超過するべきではないです。
Levocetirizina Wynnの推奨初回用量は、1.25mg(小さじ1/2経口溶液)[2.5mL]です。 1.25mg一度毎日の線量は5mgを受け取っている大人への対等な露出に基づいて超過するべきではないです。
腎臓および肝臓の減損のための線量の調節
大人および子供では12歳およびより古いとの:
- クレアチニンクリアランス[clCR]=50-80mL/分):一回一回2.5mgの使用量が認められます,
- CR
- CR
- <10mL/分)および血糖を受けている患者は、levocetirizina Wynnを受けるべきではない。
肝障害のみを有する患者では、用量調整は必要ではない。 肝障害および腎障害の両方を有する患者では、用量の調整が推奨される。
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既知の過敏症を有する患者
末期腎疾患を有する患者
<10mL/分)および血液透析を受けている患者
腎機能障害を有する6ヶ月から11歳の子供
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警告
"注意事項"
臨床試験では傾眠、疲労および無力症の発生はLevocetirizinaのWynnとの療法の下の何人かの患者で報告されました。 患者は、完全な精神的な覚醒を必要とする危険な職業に従事すること、およびLevocetirizina Wynnの摂取後に機械を操作したり、自動車を運転したりするなどの運動協調に対して注意を払うべきである。 アルコールまたは他の中枢神経系の抑制剤とのLevocetirizina Wynnの同時使用は覚醒の付加的な減少および中枢神経系の性能の付加的な減損が起こるかもしれないので避けるべきです。
尿閉はLevocetirizinaのWynnとの市販後報告されました。 Levocetirizina Wynnは尿の保持の危険を高めるかもしれないので尿の保持(例えば脊髄の損害、prostatic増殖)のし向ける要因の患者で注意して使用されるべきです。 尿閉が起こったらLevocetirizinaのWynnを中断して下さい。
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
ベーシス)。 マウスを用いた2年間の発がん性研究では、セチリジンは16mg/kgの食事用量で男性の良性肝腫瘍の発生率を増加させた(成人では最大推奨一日経口用量の約6倍、小児では最大推奨一日経口用量の約4倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨一日経口用量の約6倍、小児では6ヶ月-5歳の小児ではmg/mの食事用量で男性の良性肝腫瘍の発生率を増加させた)。
in vivo マウスにおける小核試験。
妊娠
妊娠カテゴリーb
妊娠中の女性には適切で十分に制御された研究はありません。 動物の生殖研究は必ずしもヒトの反応を予測するものではないため、妊娠中にレボセチリジナを使用するのは明らかに必要な場合のみである。
催奇形性の効果
ラットおよびウサギでは、レボセチリジンは、それぞれ約320および390の経口用量で催奇形性ではなく、mg/mの成人における最大推奨毎日の経口用量の倍
授乳中の母親
ベーシス。 ビーグル犬の研究では、セチリジンの用量の約3%が牛乳中に排泄されたことが示された。 セチリジンはヒトの母乳中に排泄されることが報告されている。 レボセチリジンはヒトの乳中にも排泄されることが期待されるため、授乳中の母親にはレボセチリジンを使用することは推奨されない。
患者における慢性特発性ur麻疹の合併症のない皮膚症状の治療のためのLevocetirizina Wynnの推奨用量6ヶ月から17歳までの成人からの有効性の外挿に基づいています18歳以上.
6ヶ月から2歳の患者におけるLevocetirizina Wynnの推奨用量は、多年生アレルギー性鼻炎の症状の治療のための6ヶ月から11歳の慢性特発性ur麻疹を伴う6ヶ月から11歳の成人および小児患者におけるLevocetirizina Wynnの全身曝露の相互研究比較および6ヶ月から11歳の患者における推奨用量以上の用量での成人および小児患者におけるLevocetirizina Wynnの安全性プロファイルに基づいている。
Levocetirizina Wynn5mgの安全性は、243小児患者6-12歳の4および6週間続く二つのプラセボ対照臨床試験において評価された。 Levocetirizina Wynn1.25mgの安全性は、2週間臨床試験で評価されました114小児患者1-5歳とLevocetirizina Wynn1.25mgの安全性は、2週間臨床試験で評価されました45小児患者6-11
老人の使用
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Levocetirizina Wynnの使用は傾眠、疲労、無力症および尿の保持と関連付けられました。
大人および青年の長期(4かか6か月の露出)安全データはアレルギー性鼻炎の428人の患者(190人の男性および238人の女性)がLevocetirizina Wynn5mgの処置に一度毎日露出された二つの臨床試験に基づいています。 長期安全性データはまた年齢の18か月のLevocetirizinaのWynn扱われた主題255の12-24か月の試験から利用できます。
大人および青年12歳およびより古い
これらの試験では、Levocetirizina Wynnの被験者の43%および42%が、それぞれ2.5mgおよび5mg群で、プラセボ群の43%と比較して少なくとも一つの有害事象を有していた。
期間の1-6週間のプラセボ対照試験では、最も一般的な副作用は傾眠、鼻咽頭炎、疲労、口渇、および咽頭炎であり、ほとんどが軽度から中等度であった。 Levocetirizina Wynnによる傾眠は、2.5、5および10mgの試験用量の間の用量順序付けを示し、中止(0.5%)につながる最も一般的な有害反応であった。
表1に、プラセボ対照臨床試験においてレボセチリジナ-ウィンに曝露された2歳以上の被験者の12%以上で報告され、プラセボよりもレボセチリジナ-ウィンにより一般的であった有害反応を示した。
表1レボセチリジナWynnに曝露された2歳以上の被験者の≥12%*で報告された有害反応2.5mgまたは5mgプラセボ対照臨床試験で毎日1-6週間持続
(n=421) | (n=1070) | ||
16 (2%) | |||
26 (2%) | |||
咽頭炎 | 9 (1%) | ||
*最も近い単位の割合に四捨五入 |
Levocetirizina Wynnに曝露された12歳以上の成人および青年のプラセボよりも高い発生率で観察された医学的意義の追加の有害反応は、失神(0.2%)および体重増加(0.5%)
合計243小児患者6-12歳は、二つの短期プラセボ対照二重盲検試験で毎日一回Levocetirizina Wynn5mgを受けました。 患者の平均年齢は9.8歳であり、79(32%)は6-8歳であり、50%は白人であった。 表2に、プラセボ対照臨床試験でレボセチリジナ-ウィンに曝露された2歳から6歳までの被験者の5%以上で報告され、プラセボよりもレボセチリジナ-ウィンにより一般的であった有害反応を示した。
副作用 | ||
10 (4%) | 5 (2%) | |
咳 | ||
6 (2%) | ||
小児患者1歳から5歳まで
114人の小児患者の合計1-5歳は、二週間のプラセボ対照二重盲検安全試験で毎日二回Levocetirizina Wynn1.25mgを受けました。 患者の平均年齢は3.8歳であり、32%は1-2歳であり、71%は白人であり、18%は黒人であった。 表3に、プラセボ対照安全性試験でレボセチリジナ-ウィンに毎日二回曝露された2歳の被験者の1-5%以上で報告され、プラセボよりもレボセチリジナ-ウィンにより一般的であった有害反応を示した。
嘔吐 | ||
0 (0%) | ||
小児患者6か月から11か月
長期臨床試験の経験
実験室テストの異常
マーケティング後の経験
臨床試験の間に報告され、上にリストされている不利な反作用に加えてLevocetirizinaのWynnの承認後の使用の間に次の不利な反作用はまた識別されました。 これらの反応は不確実な大きさの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。
- 動悸、頻脈
- 食欲の増加
- 関節痛、筋肉痛
- 腎臓および尿の無秩序:
- 胃腸障害:
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レボセチリジナによる過剰投与が報告されている。
過剰摂取の症状には、成人の眠気が含まれる場合があります。 子どもの攪拌、落ち着きのある最初の発生の後に眠. レボセチリジナに対する特異的な解毒剤は知られていない。 過剰摂取が起こった場合は、症候性または支持的治療が推奨される。 レボセチリジナは透析によって効果的に除去されず、透析剤が同時に摂取されない限り透析は効果がない。
レボセチリジンの急性の最大非致死的経口用量は、マウスで240mg/kgであった(成人では最大推奨毎日経口用量の約190倍、小児では最大推奨毎日経口用量の約230倍、6-11歳の小児では最大推奨毎日経口用量の約180倍、mg/mでは6ヶ月-5歳の小児では最大推奨毎日経口用量の約6倍であった)。 ベーシス)。 ラットでは、最大非致死経口用量は240mg/kgであった(成人では最大推奨毎日経口用量の約390倍、小児では最大推奨毎日経口用量の約460倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨毎日経口用量の約370倍、mg/mでは6ヶ月から5歳の小児では最大推奨毎日経口用量であった)。 ベーシス)。
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大人の健康な主題の調査は2.5mgおよび5mgの線量のlevocetirizineがヒスタミンのintradermal注入によって引き起こされる皮のwhealおよび火炎信号を禁じたことを示しま 対照的に,デキストロセチリジンはホイールおよびフレア反応の阻害に明確な変化を示さなかった。 5mgの用量でレボセチリジンは、14小児被験者(6-11歳)におけるヒスタミンの皮内注射によって引き起こされる小麦およびフレアを阻害し、活性は少なくとも24時間持続した。 ヒスタミンのwhealの皮のテストの臨床関連性は未知です。
30mgのレボセチリジンの単回投与を用いたQT/QTc研究では、QTc間隔に影響は示されなかった。 レボセチリジンの単回投与は効果をもたらさなかったが、レボセチリジンの効果は単回投与後の定常状態ではないかもしれない。 複数用量投与後のQTc間隔に対するレボセチリジンの効果は不明である。 レボセチリジンは、セチリジンを用いたQTc研究の結果およびQT延長の報告なしにセチリジンの長い市販後の歴史のために、QT/QTc効果を有することは
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レボセチリジンは成人健常者における治療用量範囲にわたって線形薬物動態を示した。
Levocetirizineは経口投与の後で急速そして広く吸収されます. 成人では、ピーク血漿濃度は0に達成されます.経口錠剤の投与後9時間. 毎日の経口投与の後の蓄積の比率は1です.12 2日後に達成される定常状態と. ピーク集中は普通270ng/mLおよび308ng/mL単一および繰り返された5mg一度毎日の線量に続いて、それぞれです. 食品は、レボセチリジン錠剤の暴露(AUC)の程度に影響を与えなかったが、Tmaxは約1遅れていた.25時間およびCmaxは高脂肪食との管理の後で約36%減りました、従って、levocetirizineは食糧の有無にかかわらず管理することができます
配布
レボセチリジンの平均血漿タンパク質結合 インビトロ 91から92%の範囲であり、観察された治療血漿レベルを含む90-5000ng/mLの範囲の濃度とは無関係であった。 経口投与後、見かけの平均分布容積は約0.4l/kgであり、体全体の水の分布を代表する。
人間のlevocetirizineの新陳代謝の範囲は線量の14%よりより少しであり、従って肝の薬剤の新陳代謝の酵素阻害剤の遺伝の多形か付随の取入口に起因する相違は僅かであると期待されます。 代謝経路には、芳香族酸化、N-およびO-dealkylation、およびタウリン共役が含まれる。 芳香族酸化は、複数および/または未同定のCYPアイソフォームを含む一方Dealkylation経路は、主にCYP3A4によって媒介されます。
除去法
成人健康な被験者における血漿半減期は、経口錠剤および経口溶液の投与後約8-9時間であり、レボセチリジンの平均経口総体クリアランスは約0.63ml/kg/分であった。 Levocetirizineおよび代謝物質の排泄物の主要なルートは線量の85.4%の平均を占める尿によってあります。 糞便による排泄物は線量の12.9%だけを占めます。 レボセチリジンは、糸球体濾過および活性尿細管分泌の両方によって排泄される。 レボセチリジンの腎クリアランスはクレアチニンクリアランスのそれと相関している。 腎障害を有する患者では、レボセチリジンのクリアランスが減少する。
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-
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