Levocetirizina Mylan

レボセチリジン

多年生アレルギー性鼻炎

Levocetirizinaマイランは子供の不断のアレルギー鼻炎と関連付けられる徴候の救助のために6か月から2年齢示されます。

慢性特発性蕁麻疹

Levocetirizinaマイランは大人および子供の慢性の特発性ur麻疹の複雑でない皮の明示の処置のために生後6か月およびより古い示されます。

レボセチリジナマイランの推奨初回用量は1.25mg（小さじ1/2経口溶液）[2.5mL]夕方に毎日一度です。 1.25mg一度毎日の線量は5mgを受け取っている大人への対等な露出に基づいて超過するべきではないです。

慢性特発性蕁麻疹

大人および子供12歳およびより古い

Levocetirizina Mylanの推奨用量は、夕方に毎日一回5mg（1錠または2杯[10mL]経口溶液）です。 一部の患者さんが適切に制御2.5mg(1/2タブレットや小さじ1[5mL]口すぐのまま出入り可能です。

6歳から11歳までのお子様

Levocetirizina Mylanの推奨用量は、夕方に毎日一回2.5mg（1/2錠または小さじ1[5mL]経口溶液）である。 2.5mgの線量は5mgの全身の露出が二度大人のおよそそれであるので超過するべきではないです。

6ヶ月から5歳までのお子様

レボセチリジナマイランの推奨初回用量は1.25mg（小さじ1/2経口溶液）[2.5mL]夕方に毎日一度です。 1.25mg一度毎日の線量は5mgを受け取っている大人への対等な露出に基づいて超過するべきではないです。

腎臓および肝臓の減損のための線量の調節

• ]=50-80mL/分）：一回一回2.5mgの使用量が認められます,
• 重厚感のある味わい。_CR =10-30mL/分）:2.5mgの線量回回（3-4個に一度管理されます）されます,

肝障害のみを有する患者では、用量調整は必要ではない。 肝障害および腎障害の両方を有する患者では、用量の調整が推奨される。

既知の過敏症を有する患者

_CR

警告

注意事項

傾眠

臨床試験では傾眠、疲労および無力症の発生はLevocetirizinaのマイランとの療法の下の何人かの患者で報告されました。 患者は完全な精神的覚alerを必要とする危険な職業に従事すること、およびLevocetirizina Mylanの摂取後に機械を操作するか、自動車を運転するなどの運動協調に対して注意を払うべきである。 覚醒の付加的な減少および中枢神経系の性能の付加的な減損が起こるかもしれないのでアルコールまたは他の中枢神経系の抑制剤が付いているLevocetirizina Mylanの同時使用は避けるべきです。

尿閉

発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害

発癌性の調査はlevocetirizineと行われませんでした。 しかし、セチリジン発癌性試験の評価は、レボセチリジンの発癌性の決定に関連している。 2年間の発癌性試験では、ラットでは、セチリジンは20mg/kgまでの食事用量で発癌性ではなかった（成人では最大推奨一日経口用量の約15倍、小児では最大推奨一日経口用量の約10倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨一日経口用量の約15倍、mg/mでは6ヶ月から5歳の小児では最大推奨一日経口用量で発癌性ではなかった）。 ベーシス）。 マウスを用いた2年間の発がん性研究では、セチリジンは16mg/kgの食事用量で男性の良性肝腫瘍の発生率を増加させた（成人では最大推奨一日経口用量の約6倍、小児では最大推奨一日経口用量の約4倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨一日経口用量の約6倍、小児では6ヶ月-5歳の小児ではmg/mの食事用量で男性の良性肝腫瘍の発生率を増加させた）。 ベーシス）。 良性腫瘍の発生率の増加は、4mg/kgの食事用量で観察されなかった（成人における最大推奨毎日経口用量の約2倍、6-11歳の小児における最大推奨毎日経口用量と約2倍、mg/mの6ヶ月から5歳の小児における最大推奨毎日経口用量に相当する）。 ベーシス）。 Levocetirizina Mylanの長期使用中のこれらの所見の臨床的意義は知られていない。

マウスにおける生殖能力および一般的な生殖能力の研究では、セチリジンは64mg/kgの経口用量で生殖能力を損なわなかった（成人における推奨される毎日の経口用量の約25倍のmg/m2ベース）。

特定の集団での使用

妊娠

妊娠中の女性には適切で十分に制御された研究はありません。 動物の生殖の調査が人間の応答の予測常にでないので、Levocetirizinaのマイランははっきり必要とされた場合だけ妊娠の間に使用されるべきです。

²

小児用

長期アレルギー性鼻炎の症状の治療のための6ヶ月から2歳の患者におけるレボセチリジナマイランの推奨用量および慢性特発性ur麻疹を伴う6ヶ月から11歳は、成人および小児患者におけるレボセチリジナマイランの全身曝露のクロススタディ比較および成人および小児患者の両方におけるレボセチリジナマイランの安全性プロファイルに基づいており、6ヶ月から11歳の患者における推奨用量以上の用量での成人および小児患者におけるレボセチリジナマイランの安全性プロファイルに基づいている。

多年生アレルギー性鼻炎および慢性特発性ur麻疹の症状の治療に対するレボセチリジナマイラン1.25mg一日一回（6ヶ月から5歳）および2.5mg一日一回（6-11歳）の有効性は、成人と小児の薬物動態学的比較に基づく5歳以上の患者におけるレボセチリジナマイラン12mgの実証された有効性の外挿によって支持される。

交差調査の比較はLevocetirizinaマイランの5mgの線量の6から12歳の小児科の患者への管理がLevocetirizinaマイランの5mgが健康な大人に管理されたときに観察される全身の露出(AUC)約2倍で起因したことを示します。 したがって、6歳から11歳の小児では、一日一回2.5mgの推奨用量を超えてはならない。 人口のpharmacokineticsの調査では子供の1.25mgの一度毎日6か月から5年齢の管理は大人の5mgと一度毎日対等な全身の露出で起因しました。.

老人の使用

腎障害

Levocetirizinaのマイランは腎臓によって実質的に排泄されるために知られ、この薬剤への不利な反作用の危険は損なわれた腎臓機能の患者でより大きいかも 高齢の患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量選択には注意が必要であり、腎機能をモニターすることが有用である可能性がある。

治験経験

小児患者からの短期安全性データは、アレルギー性鼻炎を有する243人の子供（男性162人および女性81人6-12歳）をレボセチリジナマイラン5mgで4-6週間毎日治療し、アレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹を有する114人の子供（男性65人および女性49人1-5歳）をレボセチリジナマイラン1で治療した臨床試験に基づいている。.25mgを2週間にわたって毎日二回、アレルギー性鼻炎または慢性じんましんの症状を有する45人の子供（男性28人および女性17人6-11ヶ月）をレボセチリジナマイラン1で治療した臨床試験が行われた。.25mg2週間毎日一度

大人および青年12歳およびより古い

期間の1-6週間のプラセボ対照試験では、最も一般的な副作用は傾眠、鼻咽頭炎、疲労、口渇、および咽頭炎であり、ほとんどが軽度から中等度であった。 Levocetirizina Mylanによる傾眠は、2.5、5および10mgの試験用量の間の用量順序付けを示し、中止（0.5％）につながる最も一般的な有害反応であった。

表1に、プラセボ対照臨床試験でレボセチリジナマイランに曝露された2歳以上の被験者の12％以上で報告され、プラセボよりもレボセチリジナマイランにより一般的であった有害反応を示した。

表1レボセチリジナマイランに曝露された2歳以上の被験者の≥12％*で報告された有害反応2.5mgまたは5mgプラセボ対照臨床試験で毎日1-6週

Levocetirizina Mylanに曝露された12歳以上の成人および青年のプラセボよりも高い発生率で観察された医学的意義の追加の有害反応は、失神（0.2％）および体重増加（0.5％）

小児患者1歳から5歳まで

114人の小児患者の合計1-5歳は、二週間のプラセボ対照二重盲検安全試験で毎日二回Levocetirizina Mylan1.25mgを受けました。 患者の平均年齢は3.8歳であり、32％は1-2歳であり、71％は白人であり、18％は黒人であった。 表3に、プラセボ対照安全試験でレボセチリジナマイランに毎日二回曝露された2歳の被験者の1-5％以上で報告され、プラセボよりもレボセチリジナマイランにより一般的であった有害反応を示した。

表3レボセチリジナマイランに暴露された年齢の被験者の≥2％*で報告された有害反応1-5年1.25週のプラセボ対照臨床試験で毎日二回mg

45歳6-11ヶ月の小児患者の合計は、レボセチリジナマイラン1を受けました.二週間のプラセボ対照二重盲検安全試験で毎日25mg一度試してください. 患者の平均年齢は9ヶ月であり、51％は白人であり、31％は黒人であった。. 1人以上の被験者で報告された副作用（.e. 被験者の3％以上）6歳から11ヶ月レボセチリジナマイラン1に曝露された.25mg一度毎日プラセボ対照安全試験およびプラセボよりもLevocetirizina Mylanでより一般的であった下痢と便秘が含まれ、Levocetirizina Mylanおよびプラセボ治療群の6人（13％）および1人（4％）および3人（7％）および1人（4％）の小児でそれぞれ報告された。

アレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹を有する12歳未満の小児には長期臨床試験はない。

血中ビリルビンおよびトランスアミナーゼの上昇は、臨床試験における患者の<1％で報告された。 上昇は一過性であり，いずれの患者でも中止には至らなかった。

• 動悸、頻脈
• めまい
• ぼやけた視力、視覚障害
• 吐き気、嘔吐
• 浮腫
• 代謝および栄養障害: 食欲の増加
• 関節痛、筋肉痛
• 侵略と興奮、うつ病、幻覚、不眠症、悪夢、自殺念慮
• 胃腸障害: 胆汁うっ滞

レボセチリジンの急性の最大非致死的経口用量は、マウスで240mg/kgであった（成人では最大推奨毎日経口用量の約190倍、小児では最大推奨毎日経口用量の約230倍、6-11歳の小児では最大推奨毎日経口用量の約180倍、mg/mでは6ヶ月-5歳の小児では最大推奨毎日経口用量の約6倍であった）。² ベーシス）。

大人の健康な主題の調査は2.5mgおよび5mgの線量のlevocetirizineがヒスタミンのintradermal注入によって引き起こされる皮のwhealおよび火炎信号を禁じたことを示しま 対照的に，デキストロセチリジンはホイールおよびフレア反応の阻害に明確な変化を示さなかった。 5mgの用量でレボセチリジンは、14小児被験者（6-11歳）におけるヒスタミンの皮内注射によって引き起こされる小麦およびフレアを阻害し、活性は少なくとも24時間持続した。 ヒスタミンのwhealの皮のテストの臨床関連性は未知です。

30mgのレボセチリジンの単回投与を用いたQT/QTc研究では、QTc間隔に影響は示されなかった。 レボセチリジンの単回投与は効果をもたらさなかったが、レボセチリジンの効果は単回投与後の定常状態ではないかもしれない。 複数用量投与後のQTc間隔に対するレボセチリジンの効果は不明である。 レボセチリジンは、セチリジンを用いたQTc研究の結果およびQT延長の報告なしにセチリジンの長い市販後の歴史のために、QT/QTc効果を有することは

吸収

Levocetirizineは経口投与の後で急速そして広く吸収されます. 成人では、ピーク血漿濃度は0に達成されます.経口錠剤の投与後9時間. 毎日の経口投与の後の蓄積の比率は1です.12 2日後に達成される定常状態と. ピーク集中は普通270ng/mLおよび308ng/mL単一および繰り返された5mg一度毎日の線量に続いて、それぞれです. 食品は、レボセチリジン錠剤の暴露（AUC）の程度に影響を与えなかったが、Tmaxは約1遅れていた.25時間およびCmaxは高脂肪食との管理の後で約36%減りました、従って、levocetirizineは食糧の有無にかかわらず管理することができます

人間のlevocetirizineの新陳代謝の範囲は線量の14%よりより少しであり、従って肝の薬剤の新陳代謝の酵素阻害剤の遺伝の多形か付随の取入口に起因する相違は僅かであると期待されます。 代謝経路には、芳香族酸化、N-およびO-dealkylation、およびタウリン共役が含まれる。 芳香族酸化は、複数および/または未同定のCYPアイソフォームを含む一方Dealkylation経路は、主にCYP3A4によって媒介されます。

成人健康な被験者における血漿半減期は、経口錠剤および経口溶液の投与後約8-9時間であり、レボセチリジンの平均経口総体クリアランスは約0.63ml/kg/分であった。 Levocetirizineおよび代謝物質の排泄物の主要なルートは線量の85.4%の平均を占める尿によってあります。 糞便による排泄物は線量の12.9%だけを占めます。 レボセチリジンは、糸球体濾過および活性尿細管分泌の両方によって排泄される。 レボセチリジンの腎クリアランスはクレアチニンクリアランスのそれと相関している。 腎障害を有する患者では、レボセチリジンのクリアランスが減少する。