コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:12.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
レボセティリジーナ-ミリル
多年生アレルギー性鼻炎
慢性特発性蕁麻疹
Levocetirizina Mirilは、成人および6ヶ月以上の小児における慢性特発性ur麻疹の複雑でない皮膚症状の治療のために示されている。
6ヶ月から2歳までのお子様
Levocetirizina Mirilの推奨初回用量は1.25mg(小さじ1/2経口溶液)[2.5mL]夕方に毎日一回です。 1.25mg一度毎日の線量は5mgを受け取っている大人への対等な露出に基づいて超過するべきではないです。
慢性特発性蕁麻疹
大人および子供12歳およびより古い
6歳から11歳までのお子様
Levocetirizina Mirilの推奨用量は、毎日夕方に2.5mg(1/2錠または小さじ1[5mL]経口溶液)です。 2.5mgの線量は5mgの全身の露出が二度大人のおよそそれであるので超過するべきではないです。
腎臓および肝臓の減損のための線量の調節
大人および子供では12歳およびより古いとの:
- クレアチニンクリアランス[cl]=50-80mL/分):一回一回2.5mgの使用量が認められます,
- =30-50mL/分):一般おきに2.5mgの使用量を控えます,
- CR
- CR
肝障害のみを有する患者では、用量調整は必要ではない。 肝障害および腎障害の両方を有する患者では、用量の調整が推奨される。
既知の過敏症を有する患者
レボセチリジンまたはレボセチリジナミリルの成分のいずれかに対する既知の過敏症を有する患者、またはセチリジンに対する患者。 観察された反応は、蕁麻疹からアナフィラキシーまでの範囲である。
末期腎疾患を有する患者
CR
腎機能障害を有する6ヶ月から11歳の子供
注意事項
尿閉
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
発癌性の調査はlevocetirizineと行われませんでした。 しかし、セチリジン発癌性試験の評価は、レボセチリジンの発癌性の決定に関連している。 2年間の発癌性試験では、ラットでは、セチリジンは20mg/kgまでの食事用量で発癌性ではなかった(成人では最大推奨一日経口用量の約15倍、小児では最大推奨一日経口用量の約10倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨一日経口用量の約15倍、mg/mでは6ヶ月から5歳の小児では最大推奨一日経口用量で発癌性ではなかった)。 ベーシス)。 マウスを用いた2年間の発がん性研究では、セチリジンは16mg/kgの食事用量で男性の良性肝腫瘍の発生率を増加させた(成人では最大推奨一日経口用量の約6倍、小児では最大推奨一日経口用量の約4倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨一日経口用量の約6倍、小児では6ヶ月-5歳の小児ではmg/mの食事用量で男性の良性肝腫瘍の発生率を増加させた)。2 ベーシス)。 良性腫瘍の発生率の増加は、4mg/kgの食事用量で観察されなかった(成人における最大推奨毎日経口用量の約2倍、6-11歳の小児における最大推奨毎日経口用量と約2倍、mg/mの6ヶ月から5歳の小児における最大推奨毎日経口用量に相当する)。
Levocetirizineはエイムズテストでmutagenic、および人間のリンパ球の試金、マウスのリンパ腫の試金でclastogenicではなかったではなかった、および マウスにおける小核試験。
マウスにおける生殖能力および一般的な生殖能力の研究では、セチリジンは64mg/kgの経口用量で生殖能力を損なわなかった(成人における推奨される毎日の経口用量の約25倍のmg/m2ベース)。
特定の集団での使用
妊娠カテゴリーb
ラットおよびウサギでは、レボセチリジンは、それぞれ約320および390の経口用量で催奇形性ではなく、mg/mの成人における最大推奨毎日の経口用量の倍 ベーシス。
ベーシス。 ビーグル犬の研究では、セチリジンの用量の約3%が牛乳中に排泄されたことが示された。 セチリジンはヒトの母乳中に排泄されることが報告されている。 レボセチリジンはまた、ヒト乳中に排泄されることが期待されるので、授乳中の母親におけるレボセチリジナミリルの使用は推奨されない。
小児用
LevocetirizinaのMirilは腎臓によって実質的に排泄されるために知られ、この薬剤への不利な反作用の危険は損なわれた腎機能患者でより大きいかもしれません。 高齢の患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量選択には注意が必要であり、腎機能をモニターすることが有用である可能性がある。
肝障害
レボセチリジンは主に腎臓によって変化せずに排泄されるため、肝障害のみを有する患者ではレボセチリジンのクリアランスが有意に減少する
治験経験
以下に記載されている安全性データは、アレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹を有する2708人の患者におけるLevocetirizina Mirilへの曝露を反映しています14 1週間から6ヶ月の期間の対照臨床試験における。
小児患者からの短期安全性データは、アレルギー性鼻炎を有する243人の子供(男性162人、女性81人6歳から12歳)をレボセチリジナミリル5mgで4-6週間毎日治療し、アレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹を有する114人の子供(男性65人、女性49人1歳から5歳)をレボセチリジナミリル1で治療した臨床試験に基づいている。.25mgを2週間にわたって毎日二回、アレルギー性鼻炎または慢性じんましんの症状を有する45人の子供(男性28人および女性17人6-11ヶ月)をLevocetirizina Miril1で治療した.25mg2週間毎日一度
成人および青年における長期(4または6ヶ月の曝露)安全性データは、アレルギー性鼻炎を有する428人の患者(190人の男性および238人の女性)が毎日レボセチリジナミリル5mgによる治療に曝された二つの臨床試験に基づいている。 長期安全性データはまた18か月の試験から255のLevocetirizina Miril扱われた主題12-24か月の年齢利用できます。
大人および青年12歳およびより古い
これらの試験では、Levocetirizina Mirilの被験者の43%および42%がそれぞれ2.5mgおよび5mg群で、プラセボ群の43%と比較して少なくとも一つの有害事象を有していた。
期間の1-6週間のプラセボ対照試験では、最も一般的な副作用は傾眠、鼻咽頭炎、疲労、口渇、および咽頭炎であり、ほとんどが軽度から中等度であった。 Levocetirizina Mirilによる傾眠は、2.5、5および10mgの試験用量の間の用量順序付けを示し、中止(0.5%)につながる最も一般的な有害反応であった。
表1に、プラセボ対照臨床試験でレボセチリジナミリルに曝された2歳以上の被験者の12%以上で報告され、プラセボよりもレボセチリジナミリルにより一般的であった有害反応を示した。
副作用 | プラセボ | ||
傾眠 | |||
鼻咽頭炎 | |||
46 (4%) | |||
小児患者6歳から12歳
副作用 | ||
傾眠 | ||
鼻出血 | ||
小児患者1歳から5歳まで
プラセボ (n=59) | ||
発熱 | ||
0 (0%) | ||
小児患者6か月から11か月
45小児患者の合計6-11歳のヶ月はLevocetirizinaミリル1を受けました.二週間のプラセボ対照二重盲検安全試験で毎日25mg一度試してください. 患者の平均年齢は9ヶ月であり、51%は白人であり、31%は黒人であった。. 1人以上の被験者で報告された副作用(.e. 被験者の3%以上)6-11ヶ月レボセチリジナミリル1に曝された高齢者.25mg一度毎日プラセボ対照安全試験およびプラセボよりもLevocetirizina Mirilでより一般的であった下痢と便秘が含まれ、Levocetirizina Mirilおよびプラセボ治療群の6(13%)および1(4%)および3(7%)および1(4%)
長期臨床試験の経験
二つの対照臨床試験では、428人の患者(190人の男性および238人の女性)12歳以上のLevocetirizina Miril5mgで4または6ヶ月間毎日一度治療されました。 患者特性および安全性プロファイルは、短期研究で見られるものと同様であった。 Levocetirizina Mirilで治療されたTen(2.3%)患者は、傾眠、疲労または無力症のために中止され、プラセボ群の2(<1%)と比較した。
アレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹を有する12歳未満の小児には長期臨床試験はない。
実験室テストの異常
マーケティング後の経験
- めまい
- 浮腫
- 免疫システム障害: アナフィラキシーおよび過敏症
- 関節痛、筋肉痛
- めまい、味覚異常、熱性発作、運動障害(ジストニアおよび眼球性危機を含む)、知覚異常、発作(既知の発作障害の有無にかかわらず被験者に報告される)、振戦
- 妊娠、産褥および周産期の状態:
- 糸球体腎炎
- 年齢不問(女性))
過剰摂取の症状には、成人の眠気が含まれる場合があります。 子どもの攪拌、落ち着きのある最初の発生の後に眠. Levocetirizina Mirilに対する特定の解毒剤は知られていません。 過剰摂取が起こった場合は、症候性または支持的治療が推奨される。 レボセチリジナミリルは透析によって効果的に除去されず,透析可能な薬剤が同時に摂取されない限り透析は無効である。
レボセチリジンの急性の最大非致死的経口用量は、マウスで240mg/kgであった(成人では最大推奨毎日経口用量の約190倍、小児では最大推奨毎日経口用量の約230倍、6-11歳の小児では最大推奨毎日経口用量の約180倍、mg/mでは6ヶ月-5歳の小児では最大推奨毎日経口用量の約6倍であった)。 ベーシス)。 ラットでは、最大非致死経口用量は240mg/kgであった(成人では最大推奨毎日経口用量の約390倍、小児では最大推奨毎日経口用量の約460倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨毎日経口用量の約370倍、mg/mでは6ヶ月から5歳の小児では最大推奨毎日経口用量であった)。2 ベーシス)。
30mgのレボセチリジンの単回投与を用いたQT/QTc研究では、QTc間隔に影響は示されなかった。 レボセチリジンの単回投与は効果をもたらさなかったが、レボセチリジンの効果は単回投与後の定常状態ではないかもしれない。 複数用量投与後のQTc間隔に対するレボセチリジンの効果は不明である。 レボセチリジンは、セチリジンを用いたQTc研究の結果およびQT延長の報告なしにセチリジンの長い市販後の歴史のために、QT/QTc効果を有することは
吸収
Levocetirizineは経口投与の後で急速そして広く吸収されます. 成人では、ピーク血漿濃度は0に達成されます.経口錠剤の投与後9時間. 毎日の経口投与の後の蓄積の比率は1です.12 2日後に達成される定常状態と. ピーク集中は普通270ng/mLおよび308ng/mL単一および繰り返された5mg一度毎日の線量に続いて、それぞれです. 食品は、レボセチリジン錠剤の暴露(AUC)の程度に影響を与えなかったが、Tmaxは約1遅れていた.25時間およびCmaxは高脂肪食との管理の後で約36%減りました、従って、levocetirizineは食糧の有無にかかわらず管理することができます
レボセチリジナミリル経口溶液の5mg(10mL)の用量は、レボセチリジナミリル錠剤の5mgの用量と生物学的同等性である。 健康な成人被験者にレボセチリジナミリル経口溶液の5mg用量の経口投与に続いて、平均ピーク血漿濃度は、約0.5時間投与後に達成された。
レボセチリジンの平均血漿タンパク質結合 91から92%の範囲であり、観察された治療血漿レベルを含む90-5000ng/mLの範囲の濃度とは無関係であった。 経口投与後、見かけの平均分布容積は約0.4l/kgであり、体全体の水の分布を代表する。
メタボ
人間のlevocetirizineの新陳代謝の範囲は線量の14%よりより少しであり、従って肝の薬剤の新陳代謝の酵素阻害剤の遺伝の多形か付随の取入口に起因する相違は僅かであると期待されます。 代謝経路には、芳香族酸化、N-およびO-dealkylation、およびタウリン共役が含まれる。 芳香族酸化は、複数および/または未同定のCYPアイソフォームを含む一方Dealkylation経路は、主にCYP3A4によって媒介されます。
成人健康な被験者における血漿半減期は、経口錠剤および経口溶液の投与後約8-9時間であり、レボセチリジンの平均経口総体クリアランスは約0.63ml/kg/分であった。 Levocetirizineおよび代謝物質の排泄物の主要なルートは線量の85.4%の平均を占める尿によってあります。 糞便による排泄物は線量の12.9%だけを占めます。 レボセチリジンは、糸球体濾過および活性尿細管分泌の両方によって排泄される。 レボセチリジンの腎クリアランスはクレアチニンクリアランスのそれと相関している。 腎障害を有する患者では、レボセチリジンのクリアランスが減少する。
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However, we will provide data for each active ingredient